氯、碘解磷定区别
氯碘解磷定区别 ppt课件
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禁忌症
碘解磷定注射液
【禁忌症】 尚未见实验证明资料。
氯解磷定注射液
【禁忌症】 对本品过敏者禁用
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注意事项
碘解磷定注射液
氯解磷定注射液
【注意事项】 （1）对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解 磷定。 （2）老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应 适当减少用量和减慢静脉注射速度。
（3）有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。
皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去 被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用 2.5％碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服 中毒患者用2.5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有 机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用 本品至少要维持48～72小时，以防引起延迟吸收后 加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅 ，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。 （4）用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药 监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50％～60％以上 。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关 ，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。
％左右。肌内注射本品0.5～1g后，临床中毒症
状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活
力恢复到正常值的70％以上。
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药代动力学
碘解磷定注射液
氯解磷定注射液
【药代动力学】
血药浓度口服后15分钟在血中即可测得，2〜3小时达嶂 值，以后逐渐下降。T1/2为1.7小时，27%以原形在尿中 排泄。应用10倍剂量，仅增加血浆浓度 3.5倍。本品静脉
氯解磷定注射液
【适应症】 同左侧
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用法用量
碘解磷定注射液
【用法用量】 成人常用量。静脉注射一次 0.5～1g,视病情需要可重复 注射。
解毒剂的临床应用
解毒剂的临床应用(一)通用解毒剂1.口服医用吸附剂常用于经口中毒胃肠道残留毒物的吸附，阻断毒物继续吸收。
最常用活性炭(Activated Charcoal):比表面积极大其表面积为950-1500m2/g。
能与多种化合物结合。
活性炭的吸附是可逆的，但是解吸过程较慢。
适用于：未解离的盐类脂溶性高的化合物肠肝循环的物质能被分泌到胃肠道的物质，给予多剂量的活性炭，可以加速它们的消除。
禁忌症：肠梗阻；肠鸣音减弱或应用能引起肠梗阻物质的患者应慎用活性炭。
用法和用量：按1.0g/kg剂量，用500ml液体配成混悬液口服，也可与盐类泻药或甘露醇一起服用。
必要时在2-3小时后可重复应用。
不良反应：约有15%的患者可以出现呕吐。
2.中和剂有些毒物中毒可以用中和的方式消除毒性，如吞服强酸时，可采用弱碱如镁乳、硫糖铝混悬液、氢氧化铝凝胶等中和；强碱可用弱酸如稀醋、果汁等中和。
3.氧化剂高锰酸钾洗胃液中加入高锰酸钾，氧化有机毒物而达到解毒的目的。
浓度1：5000的高锰酸钾洗胃，洗胃后，再用清水洗胃一次。
对巴比妥类、水合氯醛、生物碱类等中毒有效。
注意事项：高锰酸钾可将硫磷类氧化为毒性更大的氧磷类，故农药1605、1059等中毒时禁用高锰酸钾洗胃。
4.沉淀剂化学物质与毒物作用，生成溶解度低、毒性小的物质。
如：乳酸钙或葡萄糖酸钙与氟化物或草酸盐作用，生成氟化钙或草酸钙沉淀。
用法与用量：急性氟中毒，10%葡萄糖酸钙注射液10-20ml静脉注射，每日2-3次。
局部氢氟酸灼伤，10%的葡萄糖酸钙溶液或5%的氯化钙溶液浸泡。
2%-5%硫酸钠与可溶性钡盐作用，生成不溶性硫酸钡。
(用法与用量见金属中毒解毒药) 生理盐水与硝酸银作用生成氯化银沉淀。
用法与用量：误服硝酸银，2%的氯化钠溶液缓慢洗胃；皮肤、眼睛被硝酸银灼伤，用0.9%-2%氯化钠溶液冲洗。
普鲁士蓝：铊离子可置换普鲁士蓝中的铁离子形成络合物沉淀，从粪便中排出。
用于铊中毒治疗。
用法与用量：普鲁士蓝250mg/(kg.d)溶于20%甘露醇250ml中分四次口服。
临床常见药物中毒及解救学习资料
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胆碱酯酶复活剂注意事项 （1）对烟碱样及昏迷苏醒效果好。对毒蕈碱样作用和防止
呼吸中枢抑制作用较差。 （2）一般单用，切勿两种或多复活剂同时应用，以免其毒
性增加。用量过大、注射过快或未经稀释直接注射，可 引起中毒。 （3）在碱性溶液中不稳定，水解生成剧毒的氰化物，故不 能与碱性药物并用。 （4）中毒超过3日或慢性中毒患者体内的乙酰胆碱酯酶已 老化，使用复活剂无效。 （5）对内吸磷、乙硫磷等急性中毒效果良好；对二嗪农、 谷硫磷等效果不明显（以阿托品治疗为主）。
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概述
三、中毒的一般处理
清除未吸收的毒物 3. 消化吸收中毒 ①催吐：仅适用于清醒患者，昏迷患者禁用。 ②洗胃：毒物进入体内4-6小时内为最佳洗胃时期。 对中毒引起惊厥尚未控制、强腐蚀剂中毒患者禁用 挥发性烃类物质口服中毒，不宜洗胃（类脂质性肺 炎）
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概述
三、中毒的一般处理
药物治疗 催吐，导泻，加速排泄，对症治疗
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卡马西平
急性中毒症状 ①呼吸不规则及呼吸抑制 ②意识丧失、昏迷；躁动、肌肉痉挛、震颤、共济失调、瞳 孔散大 ③胃肠道症状有恶心、呕吐 ④过大量服用会出现心律失常，血压升高或降低，休克
药物治疗 ①惊厥者可用安定或巴比妥类药物； ②出现休克或血压下降，用升压药； ③严重呼吸抑制给氧并作插管和人工呼吸。
卧床休息、保暖、密切观察生命体征。 输液和鼻饲以维持营养和电解质平衡。 昏迷病人注意保持呼吸道通畅，定时翻身，以预
防肺炎和褥疮。 根据具体情况适当选用抗生素，预防和治疗继发
感染。 中毒性高热必须物理降温，如果没有禁忌症可以
考虑同时使用氯丙嗪化学降温。 中毒性肾功能衰竭应尽早进行血液透析或腹膜透
有机磷酸酯类中毒及解救
解救方法 1、脱பைடு நூலகம்中毒环境 2、清除毒物减少吸收：（洗、吐、 泻） 洗： ①皮肤吸收者：用清水或肥皂水或 生理盐水清洗。 ②口服吸收的反复洗胃
口服吸收的反复洗胃，常用SB溶液、高锰酸 钾溶液、生理盐水、清水洗胃
注意：敌百虫中毒不 能用肥皂水清洗也不 能用碳酸氢钠洗胃， 因会变为毒性更强的 敌敌畏，对硫磷不能 用高锰酸钾溶液洗胃， 因变为对氧磷毒性更 强
难逆性胆碱酯酶药的中毒机制 有机磷酸酯类药+乙酰胆碱酯酶→磷 酰化胆碱酯酶→乙酰胆碱酯酶活性↓→ 乙酰胆碱在突触间隙浓度↑→乙酰胆碱 过度兴奋突触后膜M，N受体→中毒症 状
解救中毒的用药 M胆碱受体阻断药：阿托品等 胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘 解磷定等
为何临床不用N胆碱受体阻断药，如 琥珀胆碱、筒箭毒碱等呢？ 原因：
有机磷酸酯类
中毒及其解救
农药有很多种类，最常见的农药中毒 有：
1、有机磷酸酯类农药 甲胺磷等 2、氨基甲酸酯类 克百威（呋喃丹）等 3、拟除虫菊酯类 溴氰菊酯（敌杀死）氰戊 菊酯（速灭杀丁） 等
乙酰胆碱(ACETYLCHOLINE，ACH)
有机磷酸酯类 1、医用：乙硫磷，丙硫磷（用于治 疗青光眼） 2、杀虫剂：对硫磷，乐果，敌敌畏， 敌百虫、甲胺磷等 3、战争用：沙林、塔崩等
1、氯解磷定能迅速解除N样症状，但 具体机制不明，也有人认为是氯解磷定 导致乙酰胆碱浓度降低，乙酰胆碱不能 激动N胆碱受体。
2、琥珀胆碱、筒箭毒碱安全范围小， 易发生过量中毒死亡。
补充:目前导致体内Ach增多的情
况有 1、有机磷农药中毒 2、氨基甲酸酯类农药中毒 3、易逆性抗AChE药：如新斯 的明、毒扁豆碱中毒 4、单独注射Ach（非常罕见）
3、对症处理 4、给解救药： ①M胆碱受体阻断药：如阿托品、山莨菪 碱等。（机理：阻断M胆碱受体） ②胆碱酯酶复活药：常用碘解磷定 （PAM-I），氯磷定(PAM-Cl)
72急性有机磷杀虫药中毒第二节
第二节急性有机磷杀虫药中毒一、概述急性有机磷杀虫药中毒在我国是急诊常见的危重症，占急诊中毒的49.1％，占中毒死亡的83.6％。
有机磷杀虫药对人畜的毒性主要在于抑制乙酰胆碱酯酶，引起乙酰胆碱蓄积，使胆碱能神经受到持续冲动，导致先兴奋后衰竭的一系列毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状，严重者可因昏迷和呼吸衰竭而死亡。
有机磷杀虫药大都呈油状或结晶状，色泽由淡黄至棕色，有蒜味。
常用剂型有乳剂、油剂和粉剂等。
根据大鼠急性经口进入体内的半数致死量（LD50），将国产有机磷杀虫药分为四类，见表6-4。
（一）病因1.生产性中毒生产过程中，操作者手套破损，衣服和口罩污染，或生产设备密闭不严，化学物质泄露，杀虫药经皮肤或呼吸道进入人体引起中毒。
2.使用性中毒喷洒杀虫药时，防护措施不当致使药液污染皮肤或吸入空气中杀虫药而引起中毒。
另外，配药浓度过高或用手直接接触杀虫药原液也可引起中毒。
3.生活性中毒主要出于误服或自服杀虫药，饮用被杀虫药污染的水源或食入污染的食品所致。
滥用有机磷杀虫药治疗皮肤病或驱虫也可发生中毒。
表6-4有机磷杀虫药分类剧毒类（LD50<10mg/kg）甲拌磷（3911）、内吸磷（1059）、对硫磷（1065）、丙氟磷（DFPA）、苏化203（治螟磷）、特普等高毒类（10-100mg/kg）甲基对硫磷、甲胺磷、氧乐果、敌敌畏、马拉氧磷、速灭磷、水胺硫磷、谷硫磷、杀扑磷、稻瘟净（EBP）、保绵丰（亚砜）、磷胺、乙硫磷等中度毒类（100-1000mg/kg）乐果、乙硫磷、敌百虫、久效磷、除草磷、除线磷、乙酰甲胺磷、二嗪农、倍硫磷、杀蝗松（杀蝗硫磷）、稻丰散（甲基乙酯磷）、亚胺硫磷、大亚仙农等低毒类（1000-5000mg/kg）马拉硫磷（4049）、锌硫磷（肟硫磷）、四硫特普、氯硫磷、独效磷、矮形磷等（二）毒物的吸收、代谢及排出有机磷杀虫药主要经胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜吸收。
吸收后迅速分布于全身各器官，以肝脏浓度最高，其次为肾、肺、脾等，肌肉和脑内最少。
第七章 胆碱受体阻断药
胆碱脂酶抑制药一、名词解释：1. 重症肌无力二、填空题1．毒扁豆碱的作用机制是_______，主要用于_______。
2．毛果芸香碱的作用机制是_______，主要用于_______。
3．有机磷酸酯类中毒时出现_______、_______和_______三大症状。
4．常用的胆碱酯酶复活药有_______和_______。
5．解救有机磷酸酯类中毒的两类特异性解毒药分别为_______和_______。
三、是非题1．阻断M受体或兴奋α受体的药物均可引起散瞳，同时伴有眼内压升高和调节麻痹。
2．阿托品中毒可用毛果芸香碱或新斯的明进行解救。
3．东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用与阿托品完全相同，仅作用强度稍有差别。
4．应用阿托品后可见心率加快，这是由于阿托品对心脏M受体直接兴奋作用的结果。
5．阿托品的作用原理为竞争性拮抗乙酰胆碱的M样作用和N样作用。
6. 骨骼肌松弛药都是与运动终板处N2受体结合，对抗乙酰胆碱，使终板不能除极。
四、选择题：A型题1. 毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛，这是由于：A．眼内压降低E．缩瞳C．颅内压升高D．睫状肌收缩过强E．脑血管扩张2. 新斯的明作用最强的效应器是；A．心血管B．腺体C．眼D．支气管平滑肌E．骨骼肌3. 新斯的明的作用机制是：A．抑制ACh的生物合成B．抑制ACh的转化C．抑制ACh的转运D．干扰ACh的储存E．直接激动M、N受体4. 治疗重症肌无力首选的药物是：A．新斯的明B．加兰他敏C．匹鲁卡品D．琥珀胆碱E．筒箭毒碱5. 新斯的明的化学结构A．伯胺类化合物B．叔胺类化合物C．季铵类化合物D．仲胺类化合物E．儿荼酚胺类6. 关于新斯的明的叙述，下列哪项是正确的? A．口服吸收好B．口服量与皮下注射量相仿C．容易透过血脑屏障D．难于透过角膜E．为生物碱7. 有机磷酸酯中毒症状中，属于N样症状的是：A．腹痛、腹泻B．肌颤C．流涎D．瞳孔缩小E．大小便失禁8. 属于胆碱酯酶复活药的是：A．吡啶斯的明B．加兰他敏C. 氯磷定D．乐果E．安贝氯铵9. 下列抗胆碱酯酶药物中，常用于治疗青光眼的药物是：A．安贝氯铵B．加兰他敏C．吡啶斯的明E．新斯的明10. 真性胆碱酯酶存在的主要部位是：A．神经胶质细胞B．血浆C．肝脏、肾脏D．胆碱能神经末梢突触间隙E．红细胞11. 新斯的明的主要用途是：A．阵发性室上性心动过速B．青光服C．阿托品中毒的解救D．肠梗阻E．重症肌无力12．碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是：A．瞳孔缩小B．肌束颤动C. 流涎E．呼吸困难13．手术后尿潴留选用的最佳药物是：A．噻嗪类B．阿托品C．新斯的明D．毒扁豆碱E．阿米洛利14．新斯的明可能引发“胆碱能危象”，这是指：A．用量不足达不到药效D．剂量过大转入抑制，使肌无力加重C．剂量过大致肌张力亢进D．病人对该药产生变态反应E．首剂现象15. 与新斯的明比较，安贝氯铵的特点是：A．仅作注射给药B．作用较弱C. 作用维持时间较长D. 副作用小E．主要用于治疗青光眼B型题问题C型题：问题1—4A．毒扁豆碱B．毛果芸香碱C. 两者均可D．两者均否1. 抑制胆碱酯曲2. 直接激动M胆碱受体3. 治疗青光眼4. 致调节麻痹问题5—8A．新斯的明B．毒扁豆碱C．两者均是D．两者均否5. 叔胺类化合物6. 季铵类化合物7. 用于重症肌无力8. 抑制胆碱酯酶问题9—12A．阿托品B．氯磷定C．两者均是D．两者均否9. 胆碱酯酶复活药10. 解救有机磷酸酯中毒11. 对抗M样症状明显12. 对抗N样症状明显X型题：1．新斯的明主要用于治疗A．青光眼B．重症肌无力C．虹膜炎D．手术后腹气胀E. 房室传导阻滞2.新斯的明禁用于A.支气管哮喘B.胃肠痉挛C.心动过速D.机械性肠梗阻E.机械性尿路梗阻3.新斯的明的作用机制是A抑制胆碱酯酶B.促进乙酰胆碱合成C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.直接激动N1胆碱受体E.直接激动N2胆碱受体4.对新斯的明的叙述、错误的是A. 口服易吸收B. 易透过血脑屏障C. 对眼的作用强D．对骨胳肌的作用强E．系人工合成品5.碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的机制包括A. 使失活的胆碱酯酶复活B．抑制乙酰胆碱继续释放C. 阻断胆碱受体D. 水解有机磷酸酯类E. 与游离的有机磷酸酯类结合6.与碘解磷定相比，氯解磷定的特点是A. 水溶性好B．水溶液较稳定C．可肌内注射D. 可口服给药E．不良反应小五、思考题1.用胆碱酯酶复活药解救有机磷中毒时，有哪些特点?2.氯解磷定的作用特点是什么?3.新斯的明的临床用途有哪些?4.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是什么?5.新斯的明的作用机制及作用特点是什么?六、答案（一）名词解释：重症肌无力是一种神经性疾病，临床上主要表现为重复活动后肌肉无力或易疲劳，休息后症状缓解，它是一种自身免疫性疾病，已积累的大量证据表明重症肌无力是一种自身免疫性疾病，由于患者体内存在乙酰胆碱抗体，该抗体作用于运动神经原末梢和骨骼肌细胞所构成的运动终板，尤其是突触后膜的乙酰胆碱受体，结果是功能性乙酰胆碱受体数量减少从而导致动作电位产生障碍，乃至神经肌肉传导障碍。
卤族元素解离能大小排序
卤族元素解离能大小排序
卤族元素是指周期表中第17族元素，包括氟（F）、氯（Cl）、溴（Br）、碘（I）和砹（At）。
这些元素在化学性质上有一些共同
特征，比如它们都是非金属元素，具有7个电子在外层，容易接受
一个电子形成-1价离子。
解离能是指化合物在溶液中解离成离子的
能力，通常以离子化合物在水中的解离能来衡量。
从大小排序来看，卤族元素的解离能可以按照如下顺序排列，
氟 > 氯 > 溴 > 碘 > 砹。
这是因为解离能与原子的大小和电子结
构有关。
氟原子比较小，电子云较接近原子核，因此对外来电子的
吸引力较大，其解离能最大。
随着原子序数的增加，原子大小增加，电子云离原子核较远，对外来电子的吸引力减小，因此解离能逐渐
减小。
然而，需要指出的是，这只是一般规律，具体数值还受到化合
物类型、溶剂、温度等因素的影响。
在特定条件下，氯的解离能可
能会受到其他因素的影响而大于溴或者碘的解离能。
因此，在具体
的化学实验或者应用中，需要根据具体情况进行具体分析。
常用解毒药物的选择使用方法对照表
11
亚硝酸异戊酯
氰化物
将安瓿包在一层手帕或纱布内，折断，经鼻腔吸入。2min~3min可重复一次，总量不超过1ml~1.2ml
一
12
亚硝酸钠
氰化物
3%亚硝酸钠溶液10mL~15mL缓慢静脉注射，或按6mg/kg~12mg/kg给药
必须与硫代硫酸钠合用
13
4-二甲氨基苯酚
氰化物
10%4-二甲氨基苯酚2mL肌内注射，必要时可重复给药
一
3
普鲁士蓝
铊
每日250mg/kg口服，可溶于甘露醇中使用
一
4
硫酸钠
钡
每日1%硫酸钠500mL~1000mL静脉滴注，连用2~3日；口服中毒时，还可口服20%~30%硫酸钠100mL，病情严重者可连用2~3日
一
5
氯解磷定
有机磷酸酯类杀虫剂
轻度中毒首次剂量0.5g肌内注射，2h~3h后可重复一次；中度中毒首次剂量0.5g~0.75g肌内注射或缓慢静脉注射，1h~2h后重复注射一次，以后酌情减量应用；重度中毒1.0g~1.5g缓慢静脉注射，0.5h后可重复一次，以后每1h~2h给药0.5g，但24h用量一般不超过10g，病情好转后酌情减量并延长间隔时间
常用解毒药物的选择使用方法对照表
序号
名称
中毒事件毒物类型
推荐的使用方法
备注
1
二巯丙磺钠
汞、砷
每次0.25g肌内注射或静脉滴注，或每次5mg/kg给药，第1日3~4次，第2日2~3次，以后每日1~2次，7日为一疗程
一
2
依地酸钙钠
铅
每次0.25g~0.5g肌内注射，每日2次，可加2%普鲁卡因2mL减轻疼痛；或0.5g~1.0g溶入葡萄糖液中静脉滴注，一般连用3日，停药4日，7日为一疗程
药学面试题库
1.非处方药是根据什么原则遴选出来的?非处方药是根据"应用安全,疗效确切,质量稳定,使用方便"的原则遴选出来的,应用相对安全,不良反应发生率低,主要是用于治疗消费者容易自我诊断的常见轻微疾病的药物.2、延缓药物氧化的方法有哪些?答：（1）避光，使用遮光剂；（2）驱除氧气和使用惰性气体；（3）加入抗氧剂；（4）加入金属离子螯合剂。
3、影响药物效应的药物因素有哪些？答：影响药物效应的药物因素有：①剂量；②剂型、生物利用度；③给药途径；④给药时间、给药间隔时间及疗程；⑤反复用药；⑥联合用药等。
4、试论述药效学的个体差异及其原因。
答：个体差异是指基本情况相同时，大多数病人对同一药物的反应是相近的，但也有少数人会出现与多数人在性质和数量上有显著差异的反应，如高敏性反应、低敏性反应、特异质反应。
个体差异可因个体的先天（遗传性）或后天（获得性）因素对药物的药效学发生质或量的改变。
产生个体差异的原因是广泛而复杂的，主要是药物在体内的过程存在差异，相同剂量的药物在不同个体内的血药浓度不同，以致作用强度和持续时间有很大差异。
故临床上对作用强、安全范围小的药物，应根据病人情况及时调整剂量，实施给药方案个体化。
5、何谓耐药性、依赖性、成瘾性?答：耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性.依赖性:是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种.成瘾性:是指使用某些药时产生欣快感,停药后会出现严重的生理机能的紊乱和戒断症状.6、处方分为哪几种？答：1.普通处方的印刷用纸为白色。
2.急诊处方印刷用纸为淡黄色，右上角标注“急诊”。
3.儿科处方印刷用纸为淡绿色，右上角标注“儿科”。
4.麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色，右上角标注“麻、精一”。
5.第二类精神药品处方印刷用纸为白。
右上角标注“精二”。
7、《处方管理办法》中“四查十对”的内容是什么？答：“四查十对”是：查处方，对科别、姓名、年龄；查药品，对药名、剂型、规格、数量；查配伍禁忌，对药品性状、用法用量；查用药合理性，对临床诊断。
氯、碘解磷定区别
【注意事项】 1．有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品 越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本 品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂 清洗头发和皮肤。眼部用2.5％碳酸氢钠 溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患 者用2.5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于 有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口 服患者应用本品至少要维持48～72小时， 以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死 。昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制 应立即进行人工呼吸。 2．用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作 为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在 50％～60％以上。急性中毒患者的血胆碱 酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察 临床表现亦可及时重复应用本品。
解磷定
杨大雍
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药理毒理
碘解磷定注射液
【药理毒理】
本品系肟类化合物，其季铵基 团能趋向与有机磷杀虫剂结合 的已失去活力的磷酰化胆碱酯 酶的阳离子部位，它的亲核性 基团可直接与胆碱酯酶的磷酸 化基团结合而后共同脱离胆碱 酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。 重新呈现活力。被有机磷杀虫 剂抑制超过36小时已“老化” 的胆碱酯酶的复能作用效果甚 差。对慢性有机杀虫剂中毒抑 制的胆碱酯酶无复活作用。本 品对有机磷杀虫剂引起的烟碱 样症状作用明显，而对毒蕈碱 样症状作用较弱，对中枢神经 系统症状作用不明显。
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孕、儿、老
碘解磷定注射液
【孕妇用药】 尚未见实验证明资料。
【儿童用药】 小儿:缓慢静注或静滴，1.轻 度中毒:毎次15mg/kg。2.中 度中毒:每次15〜30mg/kg。 3.重度中毒:每次30mg/kg。
【老年用药】 尚未见实验证明资料。
氯解磷定注射液
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未见实验证明资料。
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《急性有机磷农药中毒诊治临床专家共识(2016)》解读
长托宁(盐酸戊乙奎醚)的应用远不及阿托品的应用 历史和临床积淀，但近年来受到积极的推崇。不断 有其研究报道。长托宁是具有选择作用的抗胆碱能 药，能透过血脑屏障，主要作用于MI、M3受体，对 M2作用弱。心率影响小，生物半衰期长，重复用药 次数少，但中枢不良反应如出现谵妄、烦躁多见， 其“长托宁化”指标不包括心率和瞳孔，《共识)也 进行了推荐。AOPP救治中也应避免不足和过量甚至 中毒。
盲目大量应用阿托品可出现阿托品中毒。表现为瞳孔明 显扩大、颜面绯红、皮肤干燥；原意识清楚的患者出现 神志模糊、谵妄、幻觉、狂躁不安、抽搐或昏迷，体温 升高、心动过速，同时伴有明显尿潴留。出现以抑制为 突出表现的“阿托品化翻转”；即由于大量应用阿托品 使患者不经中枢兴奋而直接进入中枢抑制状态，表现为 昏睡、皮肤黏膜苍黄而非潮红；心率变慢、瞳孔回缩。 严重时出现中枢性呼吸衰竭。当阿托品中毒与有机磷中 毒并存时阿托品化常难以判断，大大增加AOPP病死率。 盲目大量应用阿托品可使毒蕈碱受体上调，形成阿托品 依赖，膈肌功能抑制。AOPP不同阶段胆碱能兴奋表现在 不同个体有区别，特别是AOPP出现严重脑水肿时阿托品 化观察困难，如瞳孔、意识状态可不因阿托品用量而改 变；AOPP恢复阶段也可出现自主神经功能紊乱而仅局部 皮肤多汗，心率快慢也受阿托品以外的多种因素影响等。 当出现阿托品化指标不平衡时，应综合分析判断。遵循 稳定主要生命体征，避免加重损害的原则。不同个体对 阿托品耐受性差异很大，应参考推荐剂量。根据临床表 现进行调整，一般成人致死量为80~130mg，儿童对阿托 品敏感，正常致死量为10 mg。笔者体会，成人AOPP在 重用复能剂的原则下,中毒初始48 h内阿托品用量很少 超致死量。
经典“阿托品化”指标包括口腔皮肤黏膜干燥、颜面潮红,肺部湿 罗音显著减少或消失，意识状态好转，瞳孔较前明显扩大。心率 明显增快>120次/min以上。但这些指标出现并不平行全面。如有 机磷进人眼内可不出现瞳孔扩大，一些药物如镇静剂也影响瞳孔 变化，有机磷农药污染眼睛或熏蒸中毒瞳孔可不扩大,肺部感染湿 罗音可不消失，心率也受窦房结功能及其他药物影响。
执业药师《药理学》考点归纳
执业药师《药理学》考点归纳2017年执业药师《药理学》考点归纳药理学是属于医学及生物学的一门科学，专门研究药物与生物机体的相互作用，以及它们的规律和原理。
下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的执业药师《药理学》考点归纳，希望对大家有所帮助。
胆碱酯酶抑制药1、试述有机磷酯类中毒的典型症状瞳孔明显缩小，眼球疼痛，结膜充血，睫状肌痉挛，视力模糊，眼眉疼痛，厌食，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，口吐白沫，大小便失禁，心律减慢，血压下降，肌无力，震颤，昏迷，惊厥等。
2、简述M受体阻断剂与胆碱酯酶复活药联用治疗有机磷酸酯类中毒的机制M受体阻断药能迅速缓解M样中毒症状，AChE复活药不仅能恢复AChE的活性，还能直接于有机磷酸酯类结合，迅速改善N样中毒症状，对中枢中毒症状也有一定改善作用，故两种解毒药物合用能取得较好疗效。
3、试比较碘解磷定与氯解磷定的优缺点氯：对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显。
碘：对乐果无效。
4、急性中毒的救治原则1.一般原则处理洗胃和皮肤，抽胃液，导泻(MgS04)避免继续吸收。
2.及时足量、反复使用M受体阻断药阿托品止,为对症治疗。
解除M样症状。
3.与胆碱酯酶复活药合用，治疗中重度中毒，恢复 AchE的活性，为对因治疗。
抗胆碱药1、简述阿托品的作用和临床应用(1).腺体抑制腺体分泌。
(2).眼：1)扩瞳2)升高眼内压3)调节麻痹(3).平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。
(4).心血管系统： 1)心率量大减慢，量大增大 2)房室传导对抗迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。
(5).CNS 基本是兴奋严重中毒：由兴奋→抑制→昏迷→呼吸麻痹。
【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛、膀胱刺激症状和遗尿症。
2.抑制腺体分泌：麻醉前给药及用于盗汗、流涎症。
3.眼科：(1)虹膜睫状体炎：松弛虹膜环状肌和睫状肌→使其休息→消退炎症;扩瞳可防止虹膜与晶体的粘连和瞳孔闭锁。
(2)验光配镜屈光度。
有机磷农药中毒(毒韭菜事件)PPT
3911 甲拌磷（ 二乙基-S-(乙硫基甲基 二硫化磷酸酯 ） 乙硫基甲基)二硫化 甲拌磷（O,O-二乙基 二乙基 乙硫基甲基 二硫化磷酸酯
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毒韭菜
3911属于高毒农药，国家禁止其用于蔬 属于高毒农药， 属于高毒农药 茶叶等作物上， 菜、茶叶等作物上，其残留可导致食用者 头痛、头昏、无力、恶心、多汗、呕吐、 头痛、头昏、无力、恶心、多汗、呕吐、 腹泻，重症可出现呼吸困难、昏迷、 腹泻，重症可出现呼吸困难、昏迷、血液 胆碱酯酶活性下降等 胆碱酯酶活性下降等。 另外， 在人体内不容易被分解， 另外，3911在人体内不容易被分解， 在人体内不容易被分解 如果长期食用这种有毒韭菜， 如果长期食用这种有毒韭菜，那么身体内 的毒素会越来越多， 的毒素会越来越多，从而造成更多严重危 害。
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毒韭菜
中毒的解救： 中毒的解救：
1：迅速切断毒源：经口中毒者，应先抽出胃内容物，并用2%碳酸氢钠或 ：迅速切断毒源：经口中毒者，应先抽出胃内容物，并用 碳酸氢钠或 碳酸氢钠或1% 食盐水反复洗胃，然后用硫酸镁导泻。 食盐水反复洗胃，然后用硫酸镁导泻。直至洗出物中无农药味或测不出有机 磷化合物为止。 磷化合物为止。 2：对症治疗：维持正常心肺功能为重点，保持呼吸道通畅。出现呼吸衰 ：对症治疗：维持正常心肺功能为重点，保持呼吸道通畅。 竭时，立即吸氧、吸痰，必要时行气管插管、人工呼吸；维持水电解质、 竭时，立即吸氧、吸痰，必要时行气管插管、人工呼吸；维持水电解质、 酸碱平衡 胆碱受体阻断药：硫酸阿托品 胆碱受体阻断药： （及早、足量、反复注射以达到阿托品化 ） 及早、足量、 3：给解救药 ：
为胆碱受体阻断药， 为胆碱受体阻断药，可直接对抗由大量乙酰胆碱蓄积而导致的神经生理 功能紊乱。 功Hale Waihona Puke 紊乱。Company Logo
动物医学《特效解毒药》
特效解毒药金属络合剂金属中毒机理：与机体氧化还原系统的巯基结合，抑制酶的活性而影响组织细胞的生理功能。
解毒原理：1.含巯基解毒剂：主要用于砷、汞中毒。
二巯丙醇、二巯丙磺钠、二巯丁二钠、青霉胺。
2.金属络合解毒剂：依地酸钙钠：对铅中毒有特效，对汞和砷无效。
3.羟肟酸络合剂：去铁胺，主要用于急性铁中毒胆碱酯酶(ChE)复活剂有机磷与胆碱酯酶(ChE)结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失活，导致乙酰胆碱蓄积，引起一系列神经症状。
M样症状瞳孔缩小、视力模糊、眼痛、流涎、多汗、呼吸道分泌↑、恶心、腹痛，呼吸困难、尿失禁心动过缓、血压下降等N样症状骨胳肌震颤、血压↑、心率↑CNS症状不安、头痛、头晕、昏迷等中毒解救：M受体阻断药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活剂的肟基（=NOH）与磷原子的亲和力强，夺取磷酰化基团，使胆碱酯酶恢复活性。
常用药物：碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。
碘解磷定：最早合成，碱性溶液中不稳定。
见效快，但需反复用药，配合阿托品。
氯解磷定：性质稳定，水溶性大，可供肌内和静脉注射。
胆碱酯酶复活作用较强。
作用快、副作用小。
双解磷：作用比碘解磷定强3.5～6倍，作用持久，对缓解腹痛、呕吐等效果显著，但副作用较大，对肝脏有损伤，故其应用不及氯解磷定好。
双复磷：作用比双解磷还强一倍，能透过血脑屏障，具有兴奋中枢的作用，对缓解中枢神经性中毒症状有明显的改善作用，副作用小。
高铁血红蛋白还原剂亚硝酸盐中毒、高铁血红蛋白（MHb）血症：正常血红蛋白（Hb）被亚硝酸盐或芳香胺类化学物氧化，形成MHb-Fe3+ 失去运输氧分子的能力，引起组织缺氧、紫绀等。
血色特征：酱油色。
易引起MHb的物质：亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、苯肼，芳香胺类药物：非那西丁、氨苯磺胺、乙酰苯胺亚甲蓝（美蓝）属于氧化剂1.低浓度（1～2mg/kg），转变为还原型白色亚甲蓝后者将H离子传递给MHb-Fe3+，使还原成Hb-Fe2+，恢复运输氧能力。
急性有机磷杀虫药中毒
急性中毒症状
1.急性中毒症状可分为三类： ⑴ 毒蕈碱样症状：又称M样症状。主要是副 交感神经末梢兴奋所致，类似毒蕈碱作用， 表现为平滑肌痉挛和腺体分泌增加。主要为 恶心、呕吐、腹痛、多汗、流泪、流涕、腹 泻、二便失禁、瞳孔缩小、支气管痉挛、分 泌物增加、咳嗽、气促、呼吸困难，严重者 可出现肺水肿。
周出现迟发性神经损害。 主要累及肌体末端出现感觉、运动性多发
性神经病变、下肢瘫痪、四肢肌肉萎缩等。 其机制在于有机磷农药抑制神经靶酯酶 （NTE）并使其老化所致。
3. 中间型综合征 少数病例在急性中毒症状缓解后和迟发性
神经病变发生前，约在急性中毒后24～96 小时突然发生死亡，称为中间型综合征。
⒋低毒类 马拉硫磷
毒物的吸收和代谢
可经胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜吸收。 以肝内浓度最高，其次为肾、肺、脾等。有
机磷杀虫剂主要在肝内代谢进行生物转化， 一般氧化后毒性增强，如对硫磷通过肝细胞 微粒体的氧化酶系统氧化为对氧磷，它的毒 性要比前者强300倍；敌百虫在肝内通过其 侧链脱去氧化氢转化为敌敌畏，使其毒性先 增强，后经水解、脱胺脱烷基等降解后失去 毒性；马拉硫磷在肝经酯酶水解而解毒。
急性中毒程度
按其临床表现和胆碱酯酶活性分三级： ⑴ 轻度：以M样症状为主，
胆碱酯酶活性70%～50%。 ⑵ 中度：M样症状加重伴有N样症状，
胆碱酯酶活性50～30%。 ⑶ 重度：除M、N样症状外，尚有肺水肿、
昏迷、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、 脑水肿、胆碱酯酶活性30%以下。
2.迟发性多发性神经病 个别重度中毒患者在急性症状消失后2～3
治疗应达到阿托品化并维持阿托品化 瞳孔较前扩大、口干、皮肤干燥和颜面潮红、 肺湿罗音消失及心率加快
阿托品中毒 瞳孔扩大、神志模糊、烦躁不安、抽搐、昏 迷和尿潴留
有机磷中毒诊疗规范
急性有机磷农药中毒（AOPP）是一种非常凶险的急危重症，其毒性主要是抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱在体内过多蓄积，胆碱能神经受到持续冲动，导致先兴奋后衰竭的一系列毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状，严重者出现昏迷和呼吸衰竭，甚至死亡。
据统计，我国农村和城镇有机磷农药中毒占急诊中毒的49.1%，居各种中毒之首。
在中毒死亡患者中，因有机磷农药中毒致死者占83.6%。
因此，怎样提高有机磷农药中毒抢救成功率，使死亡率降至最低，仍是我国急诊医学面临的艰巨任务。
国外经验表明，推广急性有机磷农药中毒标准化及规范化治疗是降低死亡率的重要措施。
固将急性有机磷农药中毒的规范化诊断方法和标准及主要解毒剂的规范统一使用做以下探讨，供同仁参考。
临床特征有机磷农药中毒的临床表现包括急性胆碱能危象、中间型综合征、迟发性多发性神经病和局部损害四部分。
急性胆碱能危象毒蕈碱样表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、多汗、流涎、视力模糊、瞳孔缩小、呼吸困难、支气管分泌物增多，严重者出现肺水肿。
烟碱样表现：骨骼肌兴奋出现肌纤维震颤。
常由小肌群开始，如眼脸、颜面、舌肌等，逐渐发展至肌肉跳动，牙关紧闭，颈项强直，全身抽搐等。
中枢神经系统表现：头痛、头昏、乏力、嗜睡、意识障碍、抽搐等。
严重者出现脑水肿，或因呼吸衰竭而死亡。
中间型综合征少数病例在急性中毒症状缓解后和迟发性神经病变发生之前（急性中毒后24～96小时）突然发生呼吸困难或死亡，称为“中间型综合征”。
死亡前患者可先有颈、上肢和呼吸肌麻痹。
累及脑神经者，可出现眼脸下垂眼外展障碍和面瘫。
迟发性多发性神经病少数病例在急性中毒症状消失后2～3周可发生迟发性神经损害，出现感觉、运动型多发性神经病变表现，主要累及肢体末端，且可发生下肢瘫痪、四肢肌肉萎缩等。
局部损害敌敌畏、敌百虫、对硫磷、内吸磷接触皮肤后可引起过敏性皮炎，并可出现水疱和剥脱性皮炎。
有机磷杀虫药滴入眼中可引起结膜充血和瞳孔缩小。
诊断要点1. 有有机磷接触史：发病前12h内的接触史有意义，超过1天以上无意义。
最新关于药品“碘解磷定”的认识
02
3. 碘解磷定还被用于医药领域，具有抗炎、抗菌、抗真菌等作用，可用于 治疗皮肤疾病和口腔疾病。
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二、碘解磷定的制备方法
1. 碘解磷定的传统制备方法
01
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1. 碘解磷定的传统制备方法 主要通过将碘化钾和磷酸反 应，生成碘解磷定。
3. 长期大量使用碘解磷定可能导致土壤质量下降，影响农作物 的生长和产量。
2. 碘解磷定的安全使用方法
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1. 在使用碘解磷定时 ，应穿戴适当的防护装 备，如手套、口罩和护 目镜，避免直接接触皮 肤和眼睛。
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2. 碘解磷定应在通风 良好的环境下使用，并 远离火源和易燃物品， 以防发生意外火灾。
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3. 硅磷肥是一种新型的环境友好磷肥替代品，它不仅能够提供 植物所需的磷元素，还能增加土壤的硅元素含量，提高植物的抗 逆性，减少对环境的污染。
感谢观看!
2. 在传统制备过程中，需要 严格控制反应的温度和时间 ，以保证碘解磷定的纯度和 收率。
3. 传统制备方法中，通常使 用碘化钾作为碘源，磷酸作 为磷源，两者在适当的条件 下反应生成碘解磷定。
2. 碘解磷定的现代制备技术
1. 碘解磷定的现代制备技 术主要包括化学合成法和生 物转化法，其中化学合成法 又可分为溶液法、固相法等 。
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2. 碘解磷定在常温下为白 色结晶固体，可溶于水和醇 类溶剂，但在酸性环境下不 稳定。
Байду номын сангаас
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3. 碘解磷定的化学性质使其 在农业、医药等领域有着广 泛的应用，如作为杀菌剂、 除草剂等。
3. 碘解磷定的应用领域
有机磷中毒、药物基本作用
于一侧坐骨神经周围（使家兔自然俯卧式，在尾部坐 骨嵴与股骨头之间的凹陷处）注入2%普鲁卡因注射 液2mL/kg，观察同侧后肢有无运动和感觉障碍。 --（局部作用）
另一侧肌注普鲁卡因3mL/kg，观察全身作用。 当出现中毒（惊厥反应），耳缘静脉注射戊巴比妥钠
0.5ml/kg，缓慢注射，边注射边观察效果，症状缓解 后停止注射。观察药物的拮抗作用。
阿托品和解磷定的应用原则
联合、尽早、足量、重复
实验步骤
取家兔一只，称重，观察兔的正常情况，测量和记录 瞳孔的大小、呼吸频率、肌张力、唾液分泌及大小便 情况；
5%的敌敌畏溶液给兔肌肉注射0.8ml/kg，经一定时间 后再观察兔的上述指标有无变化。
出现明显中毒症状后进行解救---两步解救 （1）先从耳缘静脉注射0.2%的阿托品1ml/kg，观察有 哪些中毒症状减轻或消失，哪些中毒症状没有变化？ （2）从耳缘静脉注射2.5%的碘解磷定2ml/kg，继续观 察中毒症状的改善和消失情况。
ห้องสมุดไป่ตู้ 氯解磷定作用和应用：
1.恢复胆碱酯酶的活性 形成氯解磷定磷酰化胆碱酯酶，复合物裂解生成 磷酰化氯解磷定，使胆碱酯酶复活。
2.直接解毒作用 氯解磷定可以与体内游离的有机磷酸酯类结合， 成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出。
氯解磷定对N样作用的症状减轻明显，对 中枢昏迷也有一定疗效，但是，其对M样作用 影响较小，故应与阿托品合用，以控制症状。
抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
【有机磷酸酯类中毒机制】
有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性，与AChE 酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以 共价键结合，形成磷酰化AChE，该磷酰化酶不 能自行水解（no spontaneous hydrolysis），从而 使AChE丧失活性，造成ACh在体内大量积聚， 引起一系列中毒症状。
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伍。
或延长注射时间。
③首次剂量-般中毒患者用0.8g，严重患者用 ②本品在碱性溶液中易分解，禁与碱 1.6g，以后按临床症状和血胆碱酯酶水平，每2 性药物配伍。
〜6小时重复注射1次，或静脉滴注每分钟100
〜300mg，共2〜3次。严重和口服中毒患者本
品的治疗需要持续数天。
。
【注意事项】 1．有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品 越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本 品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂 清洗头发和皮肤。眼部用2.5％碳酸氢钠 溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患 者用2.5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于 有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口 服患者应用本品至少要维持48～72小时， 以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死 。昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制 应立即进行人工呼吸。 2．用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作 为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在 50％～60％以上。急性中毒患者的血胆碱 酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察 临床表现亦可及时重复应用本品。
氯解磷定注射液
本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机 磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶 的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱 酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶 ，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有 机磷杀虫剂抑制超过36小时已"老化"的胆碱酯 酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药 中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机 磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒 蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作 用不明显。
后在数分钟内自觉意识有清晰感，故对本品是否能通过 血脑屏障尚有不同见解。本品在肝脏迅速代谢，4小时内 由肾脏排泄83%,在体内无蓄积作用。羟苯磺铵不能延迟 本品排泄，维生素B1能延长本品半衰期。报告对硫磷中 毒患者静脉注射本品，0.8g(16mg/kg).数分钟后被抑制的 血胆碱酯酶活力即有升离，15分钟测定已由用药前的正 常值20%上升到50%〜60%,临床中毒症状亦有缓解' 24〜 48小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注 射本品后30分钟血胆碱 酯酶开始下降，2〜4小时降至正 常值的40%左右。6小时降至接近用药前水平。患者临床 中毒症状在1.5〜8小时(平均5小时)又重现或加霣。血胆 碱酯酶水平与临床 中毒症状基本相符。
氯解磷定注射液
【适应症】 同左侧
用法用量
碘解磷定注射液
【用法用量】 成人常用量。静脉注射一次 0.5～1g,视病情需要可重复 注射。
氯解磷定注射液
【用法用量】 一般中毒，肌内注射或静脉 缓慢注射0.5～1g；严重中毒 1～1.5g。以后根据临床病情 和血胆碱酯酶水平，每1.5～ 2小时可重复1～3次。静脉滴 注方法和用药天数可参见碘 解磷定。 1．成人常用量 肌内注射或 静脉缓慢注射0.5～1g，视病 情需要可重复注射。 2．小儿常用量 按体重20mg /kg，用法参见成人。
孕、儿、老
碘解磷定注射液
【孕妇用药】 尚未见实验证明资料。
【儿童用药】 小儿:缓慢静注或静滴，1.轻 度中毒:毎次15mg/kg。2.中 度中毒:每次15〜30mg/kg。 3.重度中毒:每次30mg/kg。
【老年用药】 尚未见实验证明资料。
氯解磷定注射液
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未见实验证明资料。
【儿童用药】 尚未见实验证明资料。
【老年患者用药】 老年人的心、肾潜在代偿功 能减退，应适当减少用量和 减慢静脉注射速度。
药物相互作用
碘解磷定注射液
氯解磷定注射液
【药物相互作用】
【药物相互作用】
①本品系胆碱酯酶复活剂。可间接减少乙酰胆 ①本品系胆碱酯酶复活剂，可间接减
碱的积聚，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显 少乙酰胆碱的积蓄，对骨骼肌神经肌
重中毒为4〜6mg，每5〜10分钟，肌内或静脉注 品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2
射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小 ～4mg,每10分钟一次，严重中毒为4～
时，以后逐渐减少阿托品剂置或延长注射时间 6mg，每5～10分钟，肌内或静脉注射
。
，直到出现阿托品化。阿托品化要维
②本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配 持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量
【药代动力学】
肌内或静脉注射
本品，血中浓度
很快增高，高峰
维持2~3小时， 以后逐渐下降。
肌内注射本品7.5 mg/kg或10mg/k g，可达血浆有 效治疗浓度4μg/ ml，半衰期(t1/2) 为77分钟，很快 以原形和其代谢
产物由尿排出。
适应症
碘解磷定注射液
【适应症】 对急性有机磷杀虫剂抑制的 胆碱酯酶活力有不同程度的 复活作用，用于解救多种有 机磷酸酯类杀虫剂的中毒。 但对马拉硫磷、敌百虫、敌 敌畏、乐果、甲氰磷 (dimefox)、丙胺氰磷 (mipafox)和八甲磷 (schradan)等的中毒效果较 差:对氨基甲酸酯杀虫剂所抑 制的胆碱酯酶无复活作用。
本品胯含量为79.5％，而碘解磷定仅51.9 ％；故本品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。本 品水溶性(640mg/ml,25℃),稳定性好，局部吸收 完全，可供肌内注射。报告43例有机磷杀虫剂 中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50 ％左右。肌内注射本品0.5～1g后，临床中毒症 状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活 力恢复到正常值的70％以上。
药代动力学
碘解磷定注射液
氯解磷定注射液
【药代动力学】
血药浓度口服后15分钟在血中即可测得，2〜3小时达嶂 值，以后逐渐下降。T1/2为1.7小时，27%以原形在尿中 排泄。应用10倍剂量，仅增加血浆浓度 3.5倍。本品静脉 注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑 屏阵:但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被 抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗
禁忌症
碘解磷定注射液
【禁忌症】 尚未见实验证明资料。
氯解磷定注射液
【禁忌症】 对本品过敏者禁用
注意事项
碘解磷定注射液
氯解磷定注射液
【注意事项】 （1）对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解 磷定。 （2）老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应 适当减少用量和减慢静脉注射速度。
（3）有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。
不良反应
碘解磷定注射液
【不良反应】 注射后可引起恶心、呕吐、 心率增快、心电图出现暂时 性S-T段压低和Q-T时间延长 。注射速度过快引起眩晕、 视力模糊、复视、动作不协 调。剂量过大可抑制胆碱酯 酶、抑制呼吸和引起癫癎发
作。口中苦味和腮腺肿胀 与碘有关。
氯解磷定注射液
【不良反应】 注射后可引起恶心、呕吐、 心率增快、心电图出现暂时 性S-T段压低和Q-T时间延长 。注射速度过快引起眩晕、 视力模糊、复视、动作不协 调。剂量过大可抑制胆碱酯 酶、抑制呼吸和引起癫癎样 发作。
。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用， 肉接头处作用明显。而阿托品有直接
对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效 拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神
果显著。本品有增强阿托品的生物效应，故在 经的作用较强，二药联合应用临床效
二药同时应用时要减少阿托品剂置。阿托品首 果显著。本品有增强阿托品的生物效
次剂量一般中毒为2〜4mg，每10分钟一次，严 应，故在二药同时应用时要减少阿托
皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去 被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用 2.5％碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服 中毒患者用2.5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有 机磷杀虫剂可在下消化道吸防引起延迟吸收后 加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅 ，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。 （4）用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药 监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50％～60％以上 。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关 ，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。
解磷定
杨大雍
药理毒理
碘解磷定注射液
【药理毒理】
本品系肟类化合物，其季铵基 团能趋向与有机磷杀虫剂结合 的已失去活力的磷酰化胆碱酯 酶的阳离子部位，它的亲核性 基团可直接与胆碱酯酶的磷酸 化基团结合而后共同脱离胆碱 酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。 重新呈现活力。被有机磷杀虫 剂抑制超过36小时已“老化” 的胆碱酯酶的复能作用效果甚 差。对慢性有机杀虫剂中毒抑 制的胆碱酯酶无复活作用。本 品对有机磷杀虫剂引起的烟碱 样症状作用明显，而对毒蕈碱 样症状作用较弱，对中枢神经 系统症状作用不明显。