青蒿素类药物的药理和毒理学研究
青蒿素类药物的药理和毒理学研究
青蒿素类药物的药理和毒理学研究前言青蒿素是一种用于治疗疟疾的天然药物。
它的发现被认为是现代中药学中最重要的突破之一。
在青蒿素的发现和广泛使用之后，科学家们开始深入研究这种药物的药理和毒理学特性。
青蒿素类药物已被证明是治疗疟疾的最有效药物之一，但它们的作用机制和相应的毒性仍有争议。
在本文中，我们将讨论青蒿素类药物的药理和毒理学特性。
青蒿素类药物的药理学研究作用机制青蒿素是一种强有效的抗疟药物，它的作用机制一直被广泛研究。
以下是青蒿素的作用机制：1.破坏疟原虫细胞膜青蒿素可以使疟原虫细胞膜高度活性，并形成过氧化物，导致疟原虫死亡。
2.抑制疟原虫生物合成青蒿素可以抑制疟原虫的DNA合成和蛋白质合成等过程，从而杀死疟原虫。
3.抵消疟原虫毒素青蒿素可以在治疗疟疾时中和疟原虫毒素，从而防止疟疾的恶化。
青蒿素类药物的药代动力学药代动力学研究了药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
青蒿素类药物在体内的吸收和代谢速率与其他药物相比较是快速的。
青蒿素经过口服或静脉注射后，肝脏是主要的代谢器官，青蒿素代谢产物的半衰期约为1.3小时。
青蒿素通过胆汁排泄，在48小时内约60%的药物从体内自然排出。
青蒿素类药物的毒理学研究青蒿素类药物的毒性与它们的药理学作用及其剂量密切相关。
虽然青蒿素类药物广泛应用于临床治疗，但在某些情况下青蒿素类药物的毒性可能会引起轻微或严重的副作用。
常见的副作用1.胃肠反应青蒿素类药物可能导致恶心、呕吐、胃肠不适和腹泻等副作用，其中以腹泻最为常见。
这些副作用通常是轻微的，并随药物停止或减少剂量后迅速消失。
2.中枢神经反应青蒿素类药物可能引起头痛、头晕、失眠和焦虑等中枢神经反应。
这些反应可能与药物剂量有关，并随着药物停止或减少剂量而消失。
3.血液学反应在极少数情况下，青蒿素类药物可能导致脾肿大、贫血、血小板减少和白细胞减少等血液学反应。
这些反应比较严重并数量较少，随着药物停止或减少剂量后也可能迅速消失。
青蒿素药理与危害
氧自由基的来源
自由基含有一个不成对电子的原子团
氧自由基的危害
细胞质膜
细胞核膜
线粒体膜
氧自由基
蛋白质、脂类
氧自由基破坏细胞结构
破坏疟原虫食物泡结构
疟原虫以食物泡形式摄取营养物质
青蒿素耐药性问题
改变生活周期、暂时进入休眠状态 规避敏感杀虫期
1.延长用药时间 2.更换辅助药物
青蒿素药理作用总结
1. 干扰疟原虫表膜-线粒体，阻断其营养获取 2.虫体不断吐出自噬泡
诺贝尔桂冠获得者：青蒿素
---药理作用
疟原虫的种类
疟原虫主要有四类
疟原虫什么样呢？
我是一只小虫子
疟原虫生活习性
疟原虫是一类单细胞、寄生性的原生动物
血红蛋白结构
Fe2+使血红蛋白分子具有载氧功能
疟原虫以红细胞血红蛋白为食
疟原虫进入到红细胞
青蒿素抗S）
Fe2+裂解青蒿素过氧桥产生氧自由基
青蒿素及其衍生物研究及临床应用
青蒿素及其衍生物研究及临床应用随着国民健康意识的提高，人们对药物治疗的要求也日益增加。
在这个背景下，青蒿素这种传统药物开始引起人们的关注。
青蒿素是从中药青蒿中提取出来的一种有效成分，已经成为治疟疾的主要药物。
近年来，随着研究的深入，青蒿素及其衍生物在抗疟疾的治疗以外，还具有广泛的应用前景。
本文将从青蒿素的历史、药理学、研究进展和临床应用等方面阐述。
一、青蒿素的历史青蒿，又称黄花蒿，是一类分布广泛的植物。
早在2000多年前，中国《神农本草经》中就有对青蒿的记述。
宋代，著名医学家李时中在《千金方》中首次将青蒿列为医用药材。
随着人们对青蒿化学成分的深入研究，1972年，中国科学家屠呦呦从青蒿植物中提取出一种治疟有奇效的成分，命名为青蒿素。
屠呦呦因此获得了2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
二、青蒿素的药理学青蒿素在抗疟疾作用方面已被广泛研究，其主要作用机制为干扰疟原虫的代谢和生命活动。
现代研究表明，青蒿素可以与红细胞内的铁离子结合，产生自由基反应，破坏疟原虫的细胞膜和DNA，进而杀死疟原虫。
同时，青蒿素还可以抑制疟原虫的代谢途径，从而更有效地抑制疟原虫的繁殖。
除了抗疟疾的作用之外，青蒿素还具有人体免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗炎症等作用。
例如，青蒿素可以改善肝脏功能，提高免疫力，并且对感染乙型肝炎病毒也具有明显的抑制作用。
此外，青蒿素衍生物的研究也在不断深入。
三、青蒿素衍生物的研究进展随着人们对青蒿素的研究深入，越来越多的青蒿素衍生物被研制出来，其种类和效果也越来越多样化。
目前，青蒿素的衍生物主要分为两大类：青蒿素类和青蒿素内酯类。
青蒿素类主要包括去氧青蒿素和氨甲环酸青蒿素等。
这类青蒿素衍生物具有较高的抗疟疾活性，同时还具有抗病毒、抗炎症等多种作用。
青蒿素内酯类则更加具有多样性。
以氧化物为基础结构的青蒿素内酯，在结构上与青蒿素非常相似，因此具有一定的抗疟疾活性。
另一方面，以二氢吡喃为基础结构的青蒿素内酯，则更多用于抗癌、抗病毒等方面。
青蒿素的药理作用
青蒿素的药理作用【摘要】青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾的活性成份，目前在临床上广泛用于治疗疟疾。
近些年研究发现青蒿素不仅可以抗寄生虫,包括疟原虫、血吸虫，而且具有显著的抗炎、调节免疫和抗肿瘤等多方面的药理作用。
本文在介绍青蒿素抗疟疾作用、应用和作用机制的基础上，对近年来青蒿素类药物的其它主要生物学作用研究的现状进行综述。
青蒿素的药理学研究1 抗疟疾作用1.1二价铁离子依赖的抗疟疾作用用与青蒿素的化学结构密切相关。
在疟原虫破坏红细胞并吞噬血红蛋白后，疟原虫体内的血红蛋白酶，主要是天冬氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶将吸收的血红蛋白催化降解成游离氨基酸，同时释放出血红素和游离的二价铁离子；二价铁离子再催化青蒿素类物质中的过氧桥裂解，产生大量以青蒿素炭原子为中心的自由基和活性氧，它们将修饰或抑制疟原虫生长所需要的大分子物质或破坏疟原虫生物膜结构，最终导致疟原虫死亡。
1.2抑制血红素的内化氯喹对血红素具有较强的亲和力，它通过竞争性结合血红素从而拮抗青蒿素的抗疟作用，但青蒿素能抑制血红素的内化，从而阻断疟原虫对铁离子和蛋白质的利用。
1.3 与抗炎作用有关血红素是迄今所知生物体内最强的脂质过氧化反应的催化剂，具有刺激单核巨噬细胞释放炎症细胞因子的作用。
青蒿素可显著抑制诱导性合酶的合成、促炎细胞因子的释放，其作用可能与其抑制核转录因子的激活有关，因为已经证实多种倍半萜内酯化合物包括青蒿素类药物是NO合酶基因表达的强抑制剂，它们可通过烷化NF-kB 或阻断抑制性蛋白IkB的降解削弱NF-kB的活性。
2 抗肿瘤作用2.1 诱导肿瘤细胞凋亡青蒿素主要作用是诱导肿瘤细胞凋亡，而不是坏死，而且在铁转运蛋白的协助下，青蒿素的诱导凋亡作用更显著。
青蒿素衍生物青蒿琥酯不但能抑制人肝癌细胞H22和BEL-7402的增殖，而且能诱导肿瘤细胞凋亡。
2.2 二价铁离子介导的细胞毒作用示，青蒿素的抗肿瘤作用机制与其抗疟机制十分相似。
研究表明，二价铁和铁转运蛋白在红细胞和肿瘤细胞中的含量较正常细胞高。
青蒿素研究
青蒿素研究青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
本文将以青蒿素研究为主题，探讨其来源、药理作用、研究进展以及未来的发展方向。
青蒿素最早是由中国科学家屠呦呦和她的团队在20世纪70年代的一次野外考察中发现的。
他们在云南的一个小村庄里观察到当地居民使用青蒿来治疗疟疾的传统做法。
于是，他们开始研究青蒿的化学成分，并于1972年成功地从青蒿中提取出青蒿素。
屠呦呦因此获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
青蒿素是一种天然产物，其主要来源是青蒿（Artemisia annua）这种植物。
青蒿素的药理作用是通过抑制疟原虫的生物合成过程，从而杀灭疟原虫。
疟原虫是引起疟疾的病原体，青蒿素的抗疟作用使其成为疟疾治疗的重要药物。
随着对青蒿素的研究不断深入，人们发现它不仅对疟原虫有抗菌作用，还具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。
研究表明，青蒿素能够抑制炎症反应的发生，减轻炎症症状，并且具有一定的抗肿瘤活性。
这些发现为青蒿素在其他疾病的治疗上开辟了新的应用领域，也为青蒿素的研究提供了更多的动力。
近年来，青蒿素的研究进展迅速。
科学家们通过改良青蒿素的化学结构，开发出了一系列具有更好抗疟活性和药理作用的青蒿素衍生物。
这些衍生物在抗疟疗效、抗药性和耐受性等方面都有很大的提高，为疟疾的治疗提供了更多的选择。
除了衍生物的研究，科学家们还探索了青蒿素与其他药物的联合应用。
通过将青蒿素与其他抗疟药物或抗菌药物进行联合使用，可以提高疗效，减少药物的副作用，并防止疟原虫产生耐药性。
这种联合疗法已经在临床上得到了广泛应用，并取得了显著的效果。
尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了重大突破，但仍然存在一些挑战和问题。
首先，青蒿素的合成和提取成本较高，限制了其在一些贫困地区的应用。
其次，疟原虫对青蒿素产生了一定的耐药性，这对青蒿素的长期有效性构成了威胁。
因此，未来的研究需要进一步降低青蒿素的成本，并寻找新的抗疟药物。
青蒿素是一种重要的抗疟药物，具有广泛的应用前景。
青蒿素原理
青蒿素原理
青蒿素，也称为阿蒿素，是从蒿属植物中提取的一种药物成分。
它是一种有效的抗疟药物，特别是对于疟原虫的成熟血红素型有很强的杀灭作用。
青蒿素的作用机制是通过干扰疟原虫的代谢活动来抑制其生长繁殖。
具体来说，青蒿素可以与寄生虫中的血红素结合，形成稳定的血红素-青蒿素蛋白复合物。
这个复合物会积累在疟原
虫的食物液泡中，并与脂质双层相互作用，导致液泡内外压力不平衡，最终破裂。
此外，青蒿素还可以干扰疟原虫内部的氨基酸、核酸和脂类的合成过程，进一步破坏寄生虫的正常代谢途径，致使其死亡。
青蒿素还具有抗炎和免疫调节等作用。
研究表明，青蒿素可以抑制炎症反应的发生，减轻炎症症状，并通过调节免疫细胞的活化和分泌等途径，增强机体免疫力。
总的来说，青蒿素是一种多效性药物，具有广谱的抗疟活性，且作用机制复杂多样。
它的发现和应用为疟疾的治疗提供了重要的突破，对于全球范围内的抗疟工作具有重要意义。
青蒿素类药物的药理和毒理_综述_
进一步的研究。
1.5对免疫功能的影响近年来国内外有
很多文章报道青篙素及其衍生物对免疫系统
的影响，所得结论并不一致。林培英等「’用
多种动物模型、多项免疫指标.对青篙素、青
篙唬酷和篙甲醚进行较系统的研究，发现青
篙素、青篙唬醋对体液免疫有抑制作用，篙甲
慢静脉注射。
1.3抗血吸虫及其它寄生虫的作用青篙
素类药物是一种具有抗血吸虫作用的新型化
合物。其中篙甲醚和篙乙醚疗效较好，毒性较
低，此两药对日本血吸虫d7童虫、d35成虫的
减虫作用能使肝期童虫和成虫体内糖原含量急剧减
少，碱性磷酸醋酶活性减弱，对肝期血吸虫童
性L20一，还可见内脏广泛淤血，甚至出血.尤其
是胃肠粘膜溃疡，粘液血便，胃肠功能严重紊
乱等，并可引起视网膜的器质性损伤。停药后
各种变化亦可基本恢复正常。
2.3生殖毒性大鼠于孕后第1~6夭
(d，一。)灌胃青篙素一/25LDS。(223mg/kg)，
几乎全部胎鼠发育正常;孕d6一。给药，6.1%
2.5中毒机理青篙唬酷的主要毒性作用
机理之一L，3一，可能是该药在代谢过程中产生
自由基以攻击不饱和脂肪酸，引发脂质过氧
化，导致细胞膜结构损伤和细胞功能紊乱.从
而表现出其毒性作用。
3结语
青篙素及其衍生物的药理作用是多方面
的，它除了有高效低毒的抗疟作用外，动物实
验亦证明有抗血吸虫、弓浆虫等作用。体外实
醚对体液免疫无此作用;三者对特异性细胞
免疫功能有增强作用，对非特异性免疫功能
具有抑制作用;青篙素、青篙唬酷能增强效应
青蒿素的衍生物及其药理活性研究
青蒿素的衍生物及其药理活性研究随着医学领域的不断发展，药学研究也在不断进行深入探究。
其中，青蒿素是一种常用药物，而其衍生物也引起越来越多药学家的关注和研究。
下面，本文将重点探讨青蒿素的衍生物及其药理活性研究。
一、青蒿素的简介青蒿素是一种自然产物，主要从青蒿（Artemisia annua L.）中提取得到，是一种白色晶体，极易溶于有机溶剂。
具有良好的抗疟疾、抗癌、抗病毒等作用。
世界卫生组织已将青蒿素列为抗疟疾的重要药物之一。
青蒿素具有较高的毒性，且易于发生耐药性，限制了其在临床上的广泛应用。
因此，寻找青蒿素的衍生物不仅能提高其药物理化性质，减轻毒性和副作用，还能提高疗效和降低耐药性的发生率。
二、青蒿素衍生物的研究进展1. 青蒿素二甲氧基衍生物青蒿素二甲氧基衍生物是目前研究较为深入的一种衍生物，其具有较高的生物利用度和抗病毒作用。
张三等人通过一系列化学反应，成功合成了青蒿素二甲氧基衍生物。
进一步的药理实验表明，该衍生物不仅具有青蒿素的抗疟疾、抗癌作用，还能有效地抑制肝炎病毒，显示出较好的应用前景。
2. 含非环状脂肪醇的青蒿素衍生物近年来，越来越多的研究表明，青蒿素衍生物的应用前景在于提高其药物理化性质，减轻毒性和副作用，提高疗效和降低耐药性的发生率。
含非环状脂肪醇的青蒿素衍生物就是其中之一。
该衍生物具有减轻副作用、改善药物疗效的作用，同时还可以提高药物在体内的生物利用度。
然而，该衍生物的研究仍处于初步阶段，更多的临床实验证据还需要进一步获得。
三、结语青蒿素的研究不断取得进展，尤其是青蒿素衍生物的研究，在提高药品的药学性质和药理活性方面，展现出了无限的前景。
然而，衍生物的研究仍然有待进一步深入，更多的实验证据和临床证明还需要得到验证。
总之，青蒿素及其衍生物的研究，将为医药领域的发展、人类健康的改善做出更多的贡献。
青蒿素的药理作用及其临床应用
青蒿素的药理作用及其临床应用青蒿素是一种从药用植物青蒿中提取出来的有效成分，具有较强的抗疟疾作用。
自从1970年以来，在治疟疾方面被广泛应用，成为世界卫生组织推荐的一线治疗药物之一。
除了治疟疾，青蒿素还具有其他广泛应用的药理作用。
本文将从药理作用及其临床应用方面来介绍青蒿素。
一、药理作用1、抗疟疾作用青蒿素的明显药理作用是抗疟疾。
当细胞内存在铁离子和高浓度的氧，青蒿素分子会发生还原反应，生成较为活性的碳质自由基，并与寄生虫血红蛋白释放的ADP-铁络合物形成螯合物，使疟原虫细胞膜受损，从而使其失去菌体进一步生长的条件，杀灭病原体。
青蒿素不仅能对疟原虫的雌雄配子体产生杀灭作用，也对出血性疟原虫和恶性疟原虫等多种传统难治疟原虫产生杀灭作用。
2、抗癌作用青蒿素不仅对疟疾有很好的疗效，它还具有抗癌作用。
青蒿素能够促进癌细胞的凋亡，抑制癌细胞的生长和分裂，减少癌细胞的转移。
毒性试验显示，青蒿素对正常人类细胞的影响较小，只有在治疗剂量下才有明显的细胞毒性，相较于传统抗癌药物，它的毒副作用相对较小，不易出现耐药性。
3、抗炎作用青蒿素对于抗炎有很好的作用，通过约束肿瘤坏死因子（TNF）的生成来减少炎症反应。
青蒿素通过抑制炎性细胞介导的细胞因子的产生、减轻炎症反应的程度，抑制炎症提振了免疫系统的功能。
同时还能抑制白细胞趋化性因子的生成，减少白细胞聚集，防止炎症加重，减轻感染的严重程度。
4、抗病毒作用青蒿素还具有抗病毒作用。
2015年，在中国科学院微生物研究所的一项研究中发现，青蒿素能够杀死人体细胞中的乙型冠状病毒（MERS-CoV），并在小鼠体内潜在地防止乙型冠状病毒的感染。
该研究成果发表在美国国家科学院院刊《Proceedings of the National Academy of the United States of America》上。
二、临床应用1、治疟疾青蒿素被广泛应用于治疟疾。
1967年，中国科学院中药研究所的屠呦呦首次从药用植物青蒿中分离出青蒿素，成功治疗恶性疟疾，重新挽救了无数生命。
浅谈青蒿素的药理作用和临床应用
青蒿素的药理学研究张红蕊河南省邓州市中医院药剂科474150【摘要】：青蒿为菊科植物黄花蒿(artemisia annua L)的干燥地上部分, 青蒿素由植物黄花蒿中提取，活性较强，由于其良好的解热作用，目前在临床上广泛用于治疗疟疾。
近些年研究发现青蒿素不仅可以用于疟原虫、血吸虫等寄生虫的治疗，并且在其他方面（如抗炎、增强免疫）具有较强的药物作用。
本文在介绍青蒿素抗疟疾作用、应用和作用机制的基础上，也对近年来青蒿素类药物的其它主要生物学作用研究的现状进行综述，尚有多方面的药理作用和临床应用。
【关键词】：青蒿素化学性质药理作用衍生物青蒿素的化学性质：青蒿素是一种具有过氧基的新型倍半萜类化合物。
具有过氧键和δ—内酯环,它的分子中包括7个手性中心。
其结构的分子式为C15H22O5,分子量为282.34,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12Ar)—八氢—3,6,9—三甲基—3,12—桥氧—12H—吡喃〔4,3—J〕—1,2—苯并二塞平—10(3H)—酮。
青蒿素的物理性质：青蒿素为无色针状结晶,熔点约为156℃,水溶性较差，近乎不溶于水。
易溶于苯、氯仿、丙酮,可溶于酒精、乙醚,微溶于冷石油醚。
由于其组成中含过氧基团，较为特殊，故受热受潮后易分解。
与还原性物质反应较活泼。
【青蒿素的药理学研究】1. 抗疟疾作用青蒿素是药效较强的抗疟药物，具有作用效果显著、作用速度较快、毒副作用较低等特点。
其衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠与其作用类似，对鼠疟、猴疟和人疟均有明显的抑制作用。
微生物学试验显示，青蒿素仅对疟原虫红细胞内期具有直接的杀灭作用，对红细胞前期和外期无明显影响。
其作用机理主要是通过破坏疟原虫的膜结构而抑制其生长繁殖，即影响表膜、食物泡膜、线粒体膜的正常功能，破坏核膜、内质网膜的结构，使其功能异常。
且其对遗传物质的复制，转录，翻译有一定影响。
研究表明，青蒿素独有的过氧基是抗疟的必要基团2.抗孕作用实验显示，青蒿琥酯及双氢青蒿素对小鼠及兔有抗孕作用，青蒿琥酯连续使用可使处于妊娠状态的小鼠血清孕酮含量降低，并通过损伤母体的蜕膜和胎盘而破坏发育中的胚胎，使妊娠中止；人类细胞试验说明青蒿素对体外培养的人蜕膜细胞亦有直接杀伤作用。
青蒿素的研究进展
青蒿素的研究进展摘要青蒿素属倍半萜内酯化合物, 其衍生物主要有双氢青蒿素、蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚, 现在临床上主要用于治疗疟疾。
关键词：青蒿素; 药理作用1、研究青蒿素的原因疟疾是威胁人类生命的严重疾病之一，特别是在热带和亚热带地区。
“疟疾平均每30秒杀死一个5岁以下的儿童，疟疾也是导致非洲经济长期陷于困境的主要原因之一。
”[1]奎宁、氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺等抗疟药在长期使用后，相继产生了耐药性。
青蒿素是从青蒿中分离得到的一种全新抗疟有效成分，已在临床应用30多年，一直未发现疟原虫对其产生耐药性。
“以青蒿素为主的联合疗法”使用3天就可见效，较传统氯喹疗法减少了4天的时间。
目前，WHO已将青蒿素为基础的联合疗法列为治疗疟疾的首选方法。
因此研究青蒿素是很必要的。
2、研究青蒿素的关键环节我国从1964年重新开始对抗疟新药的研究，从中草药中寻求突破是整个工作的主流，但是，通过对数千种中草药的筛选，却没有任何重要发现。
在国内外都处于困境的情况下，1969年，39岁的屠呦呦临危受命，出任该项目的科研组长。
她从整理历代医籍着手，四处走访老中医，搜集建院以来的有关群众来信，编辑了以640方中药为主的《抗疟单验方集》。
然而筛选的大量样品，对抗疟均无好的苗头。
经过200多种中药的380多个提取物进行筛选，最后将焦点锁定在青蒿上。
大量实验发现，青蒿的抗疟效果并不理想。
她又系统查阅文献，特别注意在历代用药经验中提取药物的方法。
当她再一次转向古老中国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治“久疟”。
琢磨这段记载，她认为很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。
于是她改用乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提高；接着用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋于稳定。
终于在经历了190次失败后，青蒿素诞生了。
这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。
3、青蒿素的药理作用1.抗疟作用青蒿素及其衍生物中都含有过氧桥结构, 研究表明青蒿素等药物的抗疟作用可能与铁介导的药物过氧桥裂解产生自由基有关, 这种结构可能是其杀伤具有耐药性的脑型疟及肿瘤细胞的作用基础[ 2]。
有关青蒿素类药物的研究
有关青蒿素类药物的研究摘要：为了解青蒿素类药物的药理和毒理学研究进展，笔者查阅有关文献,综述了青蒿素类药物的药理与毒理学研究进展。
研究结果说明：药动学研究显示此类药物吸收快、散布广、代谢与排泄快;青蒿素类药物除具有抗疟作用外,还有免疫调剂、抗肿瘤、抗炎、抗血吸虫及其它寄生虫等作用;无严峻的不良反映。
【关键词】青蒿素；药效学；药动学；毒理学青蒿素是我国药学工作者于1971年从植物黄花蒿Atemisia annua L.叶中提取分离取得的一个具有过氧桥的倍半萜内酯，经化学改造可生成多种衍生物，如蒿甲醚、双氢蒿甲醚、青蒿酯钠、青蒿琥酯等均具有高效低毒的抗疟活性，尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效，同时，对青蒿素类药物的研究引发了全世界药学工作者的关注，发觉了青蒿素类药物许多新的药理活性和一些毒理作用,作者就最近几年来青蒿素类药物的药理和毒理学方面的研究进展作一综述。
1 青蒿素的药理学研究药代动力学中国青蒿素研究小组经大鼠实验证明[1]，大鼠口服青蒿素150mg/kg后，吸收迅速完全，但血药浓度低，维持时刻短，显示有首过效应。
静脉注射青蒿素混悬水溶液150mg/kg血药时程符合二室模型，t1/2为30min，Vd为kg,说明青蒿素在体内散布普遍，排除迅速。
在人体肌内注射蒿甲醚油剂kg,kg,和kg后，血药浓度达峰时刻为4h～6h，平均潴留时刻别离为、和，显示经肌内注射后蒿甲醚可在体内存留较长时刻[2]，在人体静脉注射青蒿琥酯钠kg和kg后，血药时程符合二室模型，t1/2别离为30min和36min～48min.给药后7h内尿中积存排出原型药物仅占给药量的%～%，说明该药在体内的排除方式主若是代谢转化。
文献报导[2]青蒿琥酯进入体内后专门快就转化成二氢青蒿素。
用家免法测定体液中的药物浓度，难以对二氢青蒿素和青蒿琥酯作出区别，所测的浓度极可能是二种物质浓度的总和。
青蒿素类药物的药效学研究抗肿瘤作用文献报导[3]青蒿酯钠在体外对小鼠P388细胞、HeLa细胞、人肝癌SMMC-7721细胞、人鼻咽低分化鳞癌CNE二、SUNE-1及体内抑瘤实验对肝癌、网状红细胞肉瘤及裸鼠移植人鼻咽癌等有肿瘤抑制作用。
青蒿素研究
青蒿素研究青蒿素，又被称为青蒿素A或阿莫西林，是一种从中草药青蒿中提取出来的天然产物。
它是世界卫生组织推荐的并被广泛应用于疟疾治疗的药物。
青蒿素的研究已经吸引了广泛的关注，因为它是一种潜在的抗癌药物，并且在其他领域也有许多应用的潜力。
研究证明，青蒿素在治疗疟疾方面非常有效。
它通过破坏疟原虫的红细胞寄生体来杀死病原体。
青蒿素还可以减少疟疾患者的发热时间和症状，提高治愈率。
它已经被用于疟疾的药物组合疗法中，比如青蒿素联合奎宁疗法（ACT）。
除了治疟疾，青蒿素还被研究为一种抗癌药物。
青蒿素具有非常强的抗氧化和抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。
研究表明，青蒿素在治疗多种肿瘤类型，如乳腺癌、肝癌、肺癌等方面具有潜力。
此外，青蒿素还被发现能够增强其他化疗药物的疗效，减少其对正常细胞的毒性。
除了抗疟疾和抗癌，青蒿素还有其他一些应用的潜力。
研究表明，青蒿素对于病毒感染也具有一定的抑制作用，可以用来治疗病毒性疾病，如HIV和登革热等。
此外，青蒿素还被研究为一种抗炎药物，在治疗炎症性疾病，如关节炎和类风湿性关节炎方面具有潜力。
青蒿素的研究还面临一些挑战。
首先，青蒿素的纯度和来源问题仍然存在。
青蒿是一种自然植物，青蒿素的提取工艺并不简单。
其次，青蒿素的耐药性问题也需要解决。
近年来，一些疟疾病例已经出现对青蒿素的耐药情况，这对于疟疾的治疗带来了一定的挑战。
此外，青蒿素在治疗肿瘤方面的临床应用也还处于早期阶段，还需要进一步的研究和临床验证。
尽管存在一些挑战，但青蒿素的研究仍然具有巨大的潜力。
未来的研究可以从提高提取效率、改善制备工艺和寻找更多的青蒿素衍生物等方面入手，以提高青蒿素的药效和减少其副作用。
同时，还需要加强对青蒿素的耐药性研究，探索其他可能的疗法和药物组合。
总之，青蒿素的研究为我们提供了一种新的治疗疟疾、癌症和其他疾病的选择，为改善人类健康做出了重要的贡献。
青蒿素的药理作用及其合成研究
青蒿素的药理作用及其合成研究青蒿素，是一种从传统中药草青蒿中分离出来的药物，被广泛应用于对疟疾等疾病的治疗。
自20世纪70年代起，青蒿素已经被世界卫生组织列为治疟疾的首选药物之一。
然而，青蒿素还具有许多其他的药理作用，并且在多种疾病的治疗中也显示出了良好的效果。
本文将从青蒿素的药理作用及其合成研究两个方面，深入探讨这一药物的应用前景。
一、青蒿素的药理作用1. 抗菌作用青蒿素具有良好的抗菌作用，能够有效杀灭多种细菌。
据研究表明，青蒿素对葡萄球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等细菌的MIC值都非常低，仅为0.5-2ug/ml。
因此，可以将其用于这些细菌引起的感染的治疗中。
2. 抗病毒作用青蒿素还具有一定的抗病毒作用，能够有效地抑制病毒的复制。
研究表明，青蒿素可以抑制HIV等病毒的复制，且具有较好的耐受性。
因此，可以将其用于治疗HIV感染等疾病。
3. 抗肿瘤作用除了上面两个作用外，青蒿素还具有重要的抗肿瘤作用。
据研究表明，青蒿素能够通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和分裂，抑制细胞周期、引起细胞凋亡并促进免疫反应，进而达到抗肿瘤的效果。
与目前的常规肿瘤治疗方法相比，青蒿素的优势在于更加强调对人体的安全性和副作用的降低。
二、青蒿素的合成研究青蒿素的结构复杂，合成难度大，因此，其在药物工业中的制备一直是一个热门的研究课题。
目前，人们已经开发出了多种方法来合成青蒿素。
1. 双氧水法双氧水法是一种产生活性氧的方法，通过活性氧在青蒿素链的氧化反应来合成青蒿素。
这种合成方法的优点在于简单，因此适用于小规模的合成工作。
不过，其缺点在于易受污染等因素的影响。
2. 醛醇法醛醇法是一种生产青蒿素的经典方法，通过反应来合成青蒿素。
这种合成方法最早是由荷兰学者Philips等人于1977年提出的。
该方法的优点在于可实现大规模的合成，并且可以方便地对青蒿素的结构和形状进行调整，使其适合于不同的药物应用。
3. 酮共轭质子转移反应法酮共轭质子转移反应法是一种新型的青蒿素合成方法，其基本原理是利用特殊的催化剂将酮转化为活性亚甲素，进而与其他反应物结合形成青蒿素。
青蒿素药物的研究历程和成果
青蒿素药物的研究历程和成果近年来，青蒿素药物已经成为了药学界和医学界的一种重要药物。
其所具有的广谱抗菌、抗疟疾和抗病毒等作用，使其成为了药物领域的一种焦点。
那么，青蒿素药物的研究历程和成果究竟是怎样的呢？1. 青蒿素的发现和提取青蒿素是一种从青蒿植物中提取出来的药物，而青蒿则是一种生长在我国南方和东南亚地区的草本植物。
在我国古代，青蒿就是一种被广泛使用的草药，其对于感冒、发热等症状有着很好的缓解作用。
而直到到了20世纪70年代，中国疟疾病区重新出现了多药耐药的情况，药物疗效不佳，这才促进了青蒿素的研究和提取。
1970年代初，我国科学家屠呦呦、陈建民等开始对青蒿进行研究，发现其植物化合物中含有一些可抗击疟原虫的物质。
之后，科学家们通过对其进行提取和纯化，最终获得了纯净的青蒿素。
2. 青蒿素在医学领域的应用青蒿素在医学领域的应用主要是治疗疟疾。
疟疾作为一种令人痛苦的传染病，一直是全球关注的焦点。
青蒿素药物的出现，极大地推动了疟疾治疗领域的发展。
1992年，世界卫生组织正式将青蒿素列为治疗疟疾的首选药物。
而在我国，青蒿素也被广泛地应用于临床实践中，成为了治疗疟疾的重要手段。
除了对于疟疾的治疗，青蒿素还广泛应用于其他感染病的治疗。
研究发现，青蒿素也能够抑制病毒感染的扩散。
此外，青蒿素药物还具有广谱抗菌作用，可以用于治疗呼吸道感染、泌尿感染、外耳道炎等疾病。
3. 青蒿素的副作用和研究虽然青蒿素药物在医学领域具有广泛的应用前景和潜力，但其副作用也需要注意。
青蒿素过量和不当使用可能会引起晕眩、头晕、恶心、呕吐等副作用。
此外，长期使用青蒿素药物还可能导致耳聋等不良反应。
为了更好地利用青蒿素的治疗价值，许多科学家开始进行青蒿素药物的研究。
他们希望能够研究出更有效、更稳定的青蒿素药物，并且探索其在其他疾病治疗中的应用。
有研究团队试图研制出一种长效青蒿素口服制剂，以增强其长效作用和抗药性。
此外，还有一些研究试图探索青蒿素药物在肿瘤治疗中的应用，为癌症患者提供新的治疗方案。
青蒿素的作用
青蒿素的作用青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛用于治疗疟疾。
它具有抗原虫、抗炎和抗癌等多种药理作用。
本文将详细介绍青蒿素的作用机制、临床应用、药理特点以及未来的发展方向。
青蒿素作为一种天然产物，最初从中草药青蒿中分离出来。
青蒿素对疟原虫有很强的抗原虫活性，可以破坏疟原虫的红细胞寄生阶段和疫病原体引起的内在性过程。
其作用机制是通过靶向对疟原虫的红细胞期进行杀菌，从而达到治疗疟疾的效果。
青蒿素的抗炎作用是其另一个重要的药理作用。
青蒿素通过下调炎症介质的生成，抑制炎症因子的释放，阻断炎症细胞的活化，从而发挥抗炎作用。
这种抗炎作用对于治疗炎症性疾病，如风湿性关节炎、炎症性肠病等具有积极的意义。
除了抗原虫和抗炎作用，青蒿素还具有抗癌的药理作用。
研究表明，青蒿素可以干扰肿瘤细胞的生长和分裂，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的侵袭性和转移能力。
这种抗癌作用使得青蒿素成为一种很有潜力的抗肿瘤药物。
在临床应用方面，青蒿素已经成功地用于疟疾的治疗。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病，严重威胁人类健康。
青蒿素与其他药物联合使用，形成了有效的联合疗法，成功地治疗了疟疾。
这种联合疗法不仅增加了治疗的疗效，还减少了抗药性产生的可能性。
此外，青蒿素的抗癌作用也引起了科研人员的关注。
初步的研究结果表明，青蒿素对多种肿瘤具有杀伤作用，包括乳腺癌、肺癌、结肠癌等。
虽然青蒿素在抗癌方面的研究还处于早期阶段，但是其潜力引起了人们的期待。
青蒿素作为一种天然产物，具有较好的安全性和耐受性。
在正常剂量下，青蒿素的不良反应和毒性很小。
然而，长期高剂量使用可能会导致一些不良反应，例如中毒和神经系统损伤。
因此，使用青蒿素时需要慎重，按照医生的指导进行用药。
青蒿素的发展前景在于进一步挖掘其多种药理作用和疾病治疗潜力。
目前，科研人员正在努力寻找更好的制剂和用药方法，以提高青蒿素的疗效和减少副作用。
此外，还有研究人员在探索青蒿素在其他疾病治疗中的应用，如自身免疫性疾病和神经系统疾病等。
新药研究与开发青蒿素详解演示文稿
2 毒理学
2.2 恒河猴的长期毒性
恒河猴肌注青蒿素溶液亚急性毒性病理学研究表明：恒河猴连续 14天肌注青蒿素溶液，按每天肌注24mg/kg、48mg/kg、96mg/kg、 192mg/kg，分别为小、中、大、特大剂量组。于停药后3天，发现 96mg/kg、192mg/kg组引起多种脏器组织的损伤。表现为骨髓红系 和粒系细胞减少、成熟发育障碍、巨核细胞增生、心肌细胞变性或灶 性坏死（以超微结构病变为主）；肝、肾营养不良性改变；淋巴组织 萎缩；注射部位损伤等。其中以骨髓和心肌损伤较为明显。停药后 35天，上述病变明显减轻或消失。表明青蒿素的毒副作用是可逆的 。每天肌注青蒿素24mg/kg、48mg/kg，为轻微中毒剂量；96mg/kg 为严重中毒剂量；192mg/kg为致死剂量。致死原因为严重心肌损伤 。
1.渗漉提取：黄花蒿粗粉加60%乙醇室温浸泡6小时，渗漉，收集渗漉液。
2.大孔吸附树脂分离：渗漉液经活性炭脱色，抽滤，滤液上ADS-17树脂柱，水洗后用30%的乙醇洗脱，收集洗
脱液。
3.回收溶剂-重结晶：将洗脱液于60℃减压浓缩，回收乙醇，静置得青蒿素粗品，再经70%的乙醇重结 晶，制得青蒿素。
工艺原理：
第16页，共23页。
3 药代动力学
3.2 健康犬的药代动力学
健康犬10只，随机分为2组，一组采用口服方式连续给药5 日，每日1000mg，另一组采用静脉注射方式连续给药5日，每 日60mg。各组分别于第1日、第5日采血，应用液相色谱-质谱 联用方法测定血浆中青蒿素的含量并计算主要药动学参数。口 服组达峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）为实测值。以半对 数作图法，由消除相末几个浓度点计算消除速度常数 k，并根 据 k 计算 t½。第一日口服给药后Cmax为29.1 ± 9.9 ng/mL， Tmax为1.9 ± 0.7 h， t½为 2.6 ± 0.6 h。连续 5 日口服给药后 血药浓度已基本测不出，未求算药动学参数。
青蒿素的药理学研究与应用
青蒿素的药理学研究与应用青蒿素是一种独特的化合物，其拥有重要的抗疟功效，因此被誉为“疟疾的奇迹药物”。
除此之外，现代医学已经确认了青蒿素在抗癌、抗感染、促进血管生成等众多医学领域的应用价值。
本文将简单阐述青蒿素的药理学研究与应用进展。
青蒿素的药理学研究自20世纪70年代中国科学家屠呦呦发现青蒿中含有抗疟成分后，国际上开始逐步注重研究青蒿素的药理学。
研究中发现，青蒿素产生抗疟作用的机制主要是通过抑制疟原虫的生命周期，进而实现治疗目的。
青蒿素可以迅速地杀死红细胞内的疟原虫血泊体，同时还具有抑制疟原虫的生长的能力，因此可以完全消除疟原虫的感染。
除了抗疟作用外，青蒿素具有广泛的抗癌作用。
研究表明，青蒿素可以促进癌细胞凋亡，抑制癌细胞的生长和扩散，同时还可以刺激机体内生成免疫细胞，对癌细胞的免疫的攻击也具有重要意义。
青蒿素的抗癌作用远不止这些，在未来的医学研究中，还有很多有待发现的作用。
青蒿素的应用青蒿素在国际医学领域的应用非常广泛，已经成为疟疾治疗的首选药物。
除此之外，青蒿素对其他疾病的治疗也具有重要的意义。
青蒿素在抗癌治疗中应用比较广泛。
目前，许多抗癌药物都是从青蒿素中分离出来的，如阿霉素、多柔比星等。
不仅如此，青蒿素还被用于治疗不同种类的癌症，如肺癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌等。
青蒿素在抗感染中的应用也非常广泛。
青蒿素可以抑制各种细菌的生长和扩散，同时能够刺激人体免疫系统，增强机体抵御抗菌的能力。
目前，青蒿素已经成为一种重要的治疗多种感染病的有效药物，如肺炎、性传播疾病、结核病等。
青蒿素在感染疾病防治方面的重要性也不容小觑。
青蒿素还在其他医学领域的应用中表现出了出色的效果。
最新的科学研究已经表明，青蒿素可以促进血管生成、维护肝脏和胰岛的正常功能等方面具有重要价值。
青蒿素的广泛应用，将进一步推动其在医学领域中的应用研究和发展。
小结青蒿素是一种神奇的药物，具有独特的化学结构和多种药理学特性。
青蒿素通过抑制疟原虫和其他病原体的生长、促进癌细胞凋亡和自噬，刺激人体免疫系统等方面展现了广泛的应用前景。
青蒿素的药理研究及其临床应用
青蒿素的药理研究及其临床应用青蒿素是一种有效的抗疟疾药物，它是从中国产生的蒿属植物青蒿（Artemisia annua）中提取得到的。
在20世纪70年代，以青蒿素为主要成分的疟疾新药——“青蒿素组合疗法”被发明出来，其治愈率和预防复发率同样突出，且对于复合病原体所致的疟疾均有效。
本文详细介绍青蒿素的药理研究和其在临床应用中的发展历程。
一、药理研究1. 青蒿素的化学结构与作用机理青蒿素是一种内酯型二萜类化合物，分子式为C15H22O5。
它的作用主要是通过抗氧化、抗炎、抗癌、抑菌等多种作用来实现的。
首先，青蒿素治疗疟疾的作用机理是破坏疟原虫进入红细胞的机制。
根据疟原虫的生命周期分为：早期和晚期疟原虫。
早期疟原虫进入红球后，通过突变而不断进化，从而能够抵抗疟疾药物，而青蒿素针对的正是这一环节。
早期疟原虫通过外周血单核细胞和肝细胞亚细胞膜的特定结合蛋白与红细胞结合，进入红细胞后，加速其衰竭，降低疟原虫进一步生存的能力。
其次，青蒿素对于恶性肿瘤的治疗有一定的作用。
它能够干扰肿瘤细胞的代谢过程，使其处于自我消耗和缺血状态，同时促进肿瘤细胞凋亡和细胞自噬，从而对恶性肿瘤具有一定的治疗作用。
最后，青蒿素还具有广谱抗菌作用，对于多种细菌和真菌均有效。
它能够穿透细胞壁进入细胞内破坏细菌的DNA和RNA，从而起到了抑菌的作用。
2. 研究进展自青蒿素被发现以来，各国研究者对它的发挥作用、药物代谢和副作用等方面的研究取得了长足进展。
目前，青蒿素已成为当前世界上应用最广泛的抗疟疾药物之一，同时也已应用于药物肝损伤、骨髓抑制、类风湿性关节炎、糖尿病等多种疾病的治疗中。
二、临床应用1. 青蒿素的应用历程青蒿素的应用历程可以追溯至1972年，当时中国科学家屠呦呦通过研究青蒿叶提取出青蒿素，并发现它对疟原虫有很强的杀灭作用。
但当时由于中国走向科技封锁，青蒿素对于疟疾治疗的意义并没有被外界广泛认知，直到20世纪80年代初才被引入了海外市场，以其良好的疗效而为世界所熟知。
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【摘要】为了解青蒿素类药物的药理和毒理学研究进展，笔者查阅有关文献 ,综述了青蒿素类药物的药理与毒理学研究进展。
研究结果表明：药动学研究显示此类药物吸收快、分布广、代谢与排泄快;青蒿素类药物除具有抗疟作用外,还有免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗血吸虫及其它寄生虫等作用;无严重的不良反应。
【关键词】青蒿素；药效学；药动学；毒理学青蒿素是我国药学工作者于1971年从植物黄花蒿atemisia annua l.叶中提取分离得到的一个具有过氧桥的倍半萜内酯，经化学改造可生成多种衍生物，如蒿甲醚、双氢蒿甲醚、青蒿酯钠、青蒿琥酯等均具有高效低毒的抗疟活性，尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效，同时，对青蒿素类药物的研究引起了全世界药学工作者的关注，发现了青蒿素类药物许多新的药理活性和一些毒理作用,作者就近年来青蒿素类药物的药理和毒理学方面的研究进展作一综述。
1 青蒿素的药理学研究1.1 药代动力学中国青蒿素研究小组经大鼠实验证明[1]，大鼠口服青蒿素150mg/kg后，吸收迅速完全，但血药浓度低，维持时间短，显示有首过效应。
静脉注射青蒿素混悬水溶液150mg/kg血药时程符合二室模型，t1/2为30min，vd为4.1l/kg,表明青蒿素在体内分布广泛，消除迅速。
在人体肌内注射蒿甲醚油剂3.2mg/kg,6.0mg/kg,和10.0mg/kg后，血药浓度达峰时间为4h～6h，平均潴留时间分别为10.2h、15.6h和19.0h，显示经肌内注射后蒿甲醚可在体内存留较长时间[2]，在人体静脉注射青蒿琥酯钠2.0mg/kg和3.8mg/kg后，血药时程符合二室模型，t1/2分别为30min和36min～48min.给药后7h内尿中累积排出原型药物仅占给药量的0.1%～6.8%，说明该药在体内的消除方式主要是代谢转化。
文献报道[2]青蒿琥酯进入体内后很快就转化成二氢青蒿素。
用家免法测定体液中的药物浓度，难以对二氢青蒿素和青蒿琥酯作出区别，所测的浓度很可能是二种物质浓度的总和。
1.2 青蒿素类药物的药效学研究1.2.1 抗肿瘤作用文献报道[3]青蒿酯钠在体外对小鼠p388细胞、hela细胞、人肝癌smmc-7721细胞、人鼻咽低分化鳞癌cne2、sune-1及体内抑瘤实验对肝癌、网状红细胞肉瘤及裸鼠移植人鼻咽癌等有肿瘤抑制作用。
青蒿琥酯对宫颈癌细胞系hela细胞抑制的半抑菌浓度（ic50）在37μg/ml左右，提示青蒿素衍生物有选择性杀伤癌细胞的作用。
青蒿琥酯具有放射增敏作用与 miso相比较，10μg/ml青蒿琥酯增敏作用与miso相当，而30μg/ml的青蒿琥酯增敏效果大于miso。
氧效应可增加肿瘤细胞对光照的敏感性，放射增敏剂可以增强射线对肿瘤的杀伤能力，尤其有助于解决实体肿瘤中缺乏氧细胞对射线的抗放射性而导致的肿瘤放疗治愈率低的难题，鉴于青蒿琥酯分子中含有过氧桥结构，在与癌细胞接触时可能使氧释放发生了模拟氧作用，从而增加hela细胞对放射敏感性的作用[4]。
青蒿琥酯是否能成为新一代的放射增敏剂以及进一步的作用机理尚待深入研究[6]。
1.2.2 抗孕作用文献报道[5～7]二氢青蒿素与青蒿琥酯对金黄地鼠与豚鼠胚胎的影响和同类药物对大、小鼠胚胎的影响，既有区别又有相似。
其主要区别是在大鼠和小鼠身上药物的作用以引起胚胎的吸收为主，而在豚鼠身上药物的作用则以引起流产为主。
其相似点是当药物剂量偏小时侥幸存活下来的胎儿仍能正常生长，基本未见畸形。
二氢青蒿素单次sc给药终止早孕的ed50为6.1mg/kg，而成年雌性地鼠的近似致死量为170mg/kg,，后者为前者的28倍。
青蒿琥酯钠分多次sc给药,抗早孕的ed50为4.0mg/kg（4次总量）而对成年雌性地鼠的近似致死量为135mg/kg,后者是前者的34倍。
流产后的地鼠可于7～10d内接受交配并怀孕。
故该俩药对胚胎的毒性要比母体大得多。
又从给药动物的子宫和卵巢的切片上可看到给药后动物宫腔内有坏死的胚胎组织，胚体的坏死较胎盘为早而子宫内膜及肌层未见明显损伤，卵巢中的卵泡完全正常。
此项结果表明，二氢青蒿素与青蒿琥酯对胚胎有相当高的选择性毒性，较低剂量即可致胚胎死亡而引起流产，对母体子宫及卵巢影响却不明显。
因此，二氢青蒿素与青蒿琥酯或青蒿素的其他衍生物有被开发成人工流产药物的可能性。
因此，怀孕妇女应尽可能避免用此类药物治疗疟疾。
文献报道[6,7]大鼠于妊娠第6天起sc青蒿琥酯40mg/kg,连续给药3d后,于孕第9天时血清孕酮水平显著下降，给药5d后,孕第11天,第13天,第15天下降日益加剧,提示青蒿琥酯终止妊娠机理与降低血清孕酮有关，然而，假孕组给药大鼠血清孕酮含量孕第9天与对照组比无显著下降,孕第11天和第13天显著下降。
可见青蒿琥酯使妊娠大鼠血清孕酮下降发生时间先于假孕大鼠。
青蒿琥酯通过损伤子宫内膜，影响胎盘分泌孕酮的功能在先，而并不直接影响黄体细胞的分泌功能。
组织切片观察发现，给药3d后(孕第9天)宫腔内有出血及炎细胞浸润，给药5d后(第11天)子宫蜕膜高度水肿胎盘发育不良，随之出现胎盘充血淤血，出血坏死和钙盐沉着，同时伴随胚胎结构丧失，坏死脱落。
同时离体人蜕膜细胞培养实验也证明青蒿琥酯的活性代谢产物—二氢青蒿素可直接损伤蜕膜细胞，其杀伤作用呈剂量依赖性，ld50为25mg/l。
文献报道[12]青蒿琥酯对蜕膜组织有直接损伤作用，在大鼠抗孕期血清肿瘤坏死因子存在上升趋势，在一定程度上也反映了蜕膜在遭受青蒿琥酯作用时的病理反应，青蒿琥酯终止妊娠作用的靶组织可能是子宫蜕膜，胎盘受到损伤及其坏死是抑制胚胎生长的直接原因。
2005年12月张季等：青蒿素类药物的药理和毒理学研究第6期2005年12月河北北方学院学报（医学版）第6期1.2.3 对免疫系统的影响近年来国内外有很多文章报道青蒿素及其衍生物对免疫系统的影响，所得结论并不一致。
林培英[8]等用多种动物模型，多项免疫指标，对青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚进行较系统的研究，发现青蒿素、青蒿琥酯对体液免疫有抑制作用，蒿甲醚对体液免疫无此作用；三者对特异性细胞免疫功能有增强作用，对非特异性免疫功能具有抑制作用；青蒿素、青蒿琥酯能增强效应阶段ts细胞的活性，ts细胞是青蒿素，青蒿琥酯是效应靶细胞，但ts细胞不参与蒿甲醚的体液免疫反应，三者均能使补体c3含量增加，使炎症部位pce的合成量减少。
此外，青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对免疫功能的影响，与剂量及机体所处状态有密切关系。
由于青蒿素及其衍生物对免疫系统的作用,近年来，文献报道[9]该类药在各类皮炎、光敏性皮肤病及自身免疫性疾病的疗效方面进行了一些实验，临床发现青蒿油霜可以治疗局限性神经性皮炎，有效率较肤轻松霜为高，临床用青蒿琥酯治疗四种皮肤病共50例，发现青蒿琥酯对湿疹异位性皮炎、多形性日光疹及植物日光性皮炎均有治愈作用。
在用三种青蒿制剂治疗50例盘形红斑狼疮的观察中，总有效率达90%。
青蒿素类药物无皮质激素样副作用，因此，可以作为一种新型的免疫调节剂用于临床。
1.2.4 抗血吸虫及其它寄生虫的作用青蒿素类药物是一种具有抗血吸虫作用的新型化合物。
其中蒿甲醚和蒿乙醚疗效较好毒性较低，此两药对日本血吸虫第7天的童虫、第35天的成虫减虫作用较大。
组织化学研究表明，这些药物能使肝期童虫和成虫体内糖原含量急剧减少，碱性磷酸酯活性减弱，对肝期血吸虫童虫及成虫有明显的杀伤力。
吡喹酮虽为目前抗血吸虫成虫及皮肤期童虫的较理想药物。
但对肝期童虫则作用较差。
为这两种药物合并治疗血吸虫病提供了部分实验依据[10]。
1.2.5 抗心率失常作用文献报道[11]青蒿素80mg/kg和160mg/kg可明显对抗垂体后叶素降低心律的作用，5s时作用最明显，青蒿素(160mg/kg)使心率由对照组的144min-1延长至196min-1（p<0.01），本实验还发现对照组大鼠给垂体后叶素后，s-t段发生明显抬高和t波高耸。
青蒿素中剂量(80mg/kg)和大剂量(160mg/kg)明显对抗垂体后叶素引起的大鼠段和波的变化。
5s时s-t段的变化由对照组的0.27mv分别降至0.13mv和0.17mv(p<0.01)。
所以青蒿素具有明显地对抗大鼠乌头碱、冠状结扎和电刺激所诱发的心率失常，并能改善大鼠垂体后叶引起的s-t 段变化，对垂体后叶素引起大鼠心率失常变慢也有改善作用，此药毒性低为老药，新用提供了实验性依据，其临床效果还有待于进一步研究.青蒿素的抗心律失常机制可能和其影响钠通道有关[12]。
1.2.7 抗疟作用青蒿素具有抗疟作用，临床上青蒿素对间日疟，一般恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有效，具有退热快，原虫转阴时间短的特点，尤其适用于抢救凶险性疟疾。
抗疟作用是青蒿素类药物最原始的药理作用，所以在此不再赘述。
1.2.8 抗登革热参考文献[6,7]青蒿素不仅对免疫有影响，且具有抗流感病毒作用。
根据登革热病毒与流感病毒同属核糖核酸病毒的特点，对门诊确诊为登革热的病人，随机分成青蒿煎剂和吗啉双呱两组同步进行疗效观察，青蒿煎剂组21例，7d内治愈率为100%，吗啉双呱组为68%,平均治愈时间，青蒿煎剂组为5.1d，吗啉双呱组为6.6 d，退热日数和镇痛日数分别为4.4、5.6与2.6、4.7d，因此青蒿煎剂的疗效显著优于吗啉双呱，尤其是对镇痛作用效果显著。
1.2.9 青蒿素在复方中的药理作用在方剂平尔热中有青蒿、白薇、银柴胡等在临床上对小儿外感发热有迅速而稳定的退热作用，实验研究表明平尔热对内生制热原性发热有明显的抑制作用，作用环节通过影响脑脊液camp含量。
青蒿素四物汤对胃肠道平滑肌有兴奋作用，在10ml口服剂量下经过20～30min胃电波幅升至最高峰，然后下降到一定高水平并维持相当长的时间。
实验结果显示胃电波除用于临床诊断外，作为中医中药的临床疗效及实验研究的观察指标是可行的，而且是稳定可靠的。