医药中间体合成及实用实用工艺复习地的题目
制药实用实用工艺复习地的题目及详解
复习题、不定项选择题（1〜15小题，每题2分，共30分。
每小题至少有一项是符合题目要求的。
请选出所有符合题目要求的答案，多选或少选均不得分）1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。
A、1-5B、5-10C、10-50D、50-1002、（）是质子性溶剂。
A、醚类B、卤烷化合物C、醇类D、酮类3、下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（）。
A、甲醇B、苯C、四氯化碳D、1,1,1-三氯乙烷4、SOP 是指（）。
A、生产工艺规程B、标准操作规程C、工艺流程框图D、生产周期5、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。
A、自由基反应B、离子型反应C、二者都是D、二者都不是6、药物工艺路线设计方法上没有（）。
A、类型反应法B、分子对称法C、正交法D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。
A、可逆反应B、简单反应C、平行反应D、连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。
A、吡啶B、AlCl 3C、FeCl 3D、BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10 C，反应速度增加（）倍。
A、0.5 〜1.5B、1 〜2C、2 〜3D、3 〜410、放大系数比较的基准有（）。
A、每小时投料量B、每批投料量11、“ me-too ”是指（）。
A、新化学实体B、模仿性新药12、生产工艺规程的主要作用有（）A、组织工业生产的指导性文件C、新建和扩建工厂的基本技术条件C、原料间的比例D、年产量C、生物制药D、合成药B、生产准备工作的依据D、安全生产13、小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（）。
A、工业生产规模大B、工业上用工业级原料C、小试研究用工业级原料D、小试研究多为金属设备14、世界制药行业的特征为（）。
A、主要针对癌症、心血管等重大疾病C、企业并购与重组B、研发投入加大D、重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中可看出温度对反应速度的影响类型为（）。
A、第I种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速B、第n种类型，有爆炸极限的化学反应c、第川种类型，酶或催化剂催化的反应D、第W种类型，反常型，升高温度降低反应速度。
制药工艺学复习练习题
《制药工艺学》复习练习题1、化学制药工艺路线设计有几种方法，举例说明其特点和应用。
答：（1）类型反应法，类型反应法是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。
对于有明显结构特征和官能团的化合物，通常采用类型反应法进行合成工艺路线设计。
（2）分子对称法，药物分子存在对称性时，往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。
该法简单，路线清晰，主要用于非甾体类激素的合成。
（3）追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源的思考方法，研究药物分子化学结构，反复追溯求源直到最简单的化合物，即起始原料为止，起始原料应该是方便易的，价格合理的化学原料或天然化合物，最后是各步的合理排列与完整合成路线的确定。
（4）模拟类推法：对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
2、举例说明如何进行化学制药工艺路线的选择。
答:1、反应类型；2、理想的药物合成工艺路线应具备合成步骤少、操作简便、设备要求低、各步收率较高等特点；了解反应步骤数和计算反应总收率是衡量不同合成路线效率的最直接方法；3、了解每一条合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况，必须对原辅材料进行全面了解，使原材料成本最低；4、要及时更换辅助材料和改变步骤合成，将废物排放减少到最低限度，消除污染，保护环境。
3、化学合成药物的工艺研究的主要内容是什么分析影响反应的各种条件与工艺之间的关系是什么哪些条件需要进行极限试验：配料比、溶剂、温度和压力、催化剂、反应时间及其监控、后处理、产品的纯化和检验。
1,反高。
2,浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度和反应压力等。
3,4,催化剂。
现代化学工业中80%以上的反应涉及催化过程。
化学合成药物的工艺路线中常见催化反应如：酸碱催化、金属催化、相转移催化、生物酶催化等利用催化剂来加速化学反应缩短生产周期、提高产品的纯度和收率。
2020年高考化学之《考前抓大题》05 有机制备类实验(一)(解析版)
大题05 有机制备类实验题（一）1．三氯乙醛(CCl3CHO)是生产农药、医药的重要中间体，实验室制备三氯乙醛的反应装置示意图(加热装置未画出)和有关数据如下：①制备反应原理：C2H5OH＋4Cl2→CCl3CHO＋5HCl②相关物质的相对分子质量及部分物理性质：（1）恒压漏斗中盛放的试剂的名称是_____，盛放KMnO4仪器的名称是_____。
（2）反应过程中C2H5OH和HCl可能会生成副产物C2H5Cl，同时CCl3CHO(三氯乙醛)也能被次氯酸继续氧化生成CCl3COOH(三氯乙酸)，写出三氯乙醛被次氯酸氧化生成三氯乙酸的化学方程式：_____。
（3）该设计流程中存在一处缺陷是_____，导致引起的后果是_____，装置B的作用是______。
（4）反应结束后，有人提出先将C中的混合物冷却到室温，再用分液的方法分离出三氯乙酸。
你认为此方案是否可行_____(填是或否)，原因是_____。
（5）测定产品纯度：称取产品0.36g配成待测溶液，加入0.1000mol•L−1碘标准溶液20.00mL，再加入适量Na2CO3溶液，反应完全后，加盐酸调节溶液的pH，立即用0.02000mol•L−1Na2S2O3溶液滴定至终点。
进行三次平行实验，测得平均消耗Na2S2O3溶液20.00mL。
则产品的纯度为_____(计算结果保留四位有效数字)。
滴定原理：CCl3CHO+OH-=CHCl3+HCOO-、HCOO-+I2=H++2I-+CO2、I2+2S2O32-=2I-+S4O62-【答案】（1）浓盐酸圆底烧瓶（2）33CCl CHO+HClO CCl COOH+HCl →（3）无干燥装置 副产物增加 除去氯气中的氯化氢 （4）否 三氯乙酸会溶于乙醇和三氯乙醛，无法分液 （5）73.75%【解析】根据题干和装置图我们能看出这是一个有机合成实验题，考查的面比较综合，但是整体难度一般，按照实验题的解题思路去作答即可。
制药工艺复习题及大部分答案
1、我国药物的三大药源指的是化学药物、生物药物、中药。
2、现代生物药物已形成四大类型，包括基因重组多肽和蛋白质、基因药物、天然生化药物、合成与部分合成的生物药物。
3、请写出下列药物英文的中文全称：IFN（Interferon）干扰素、IL(Interleukin)白介素、CSF （Colony Stimulating Factor）集落刺激因子、EPO（Erythropoietin）促红细胞生成素、EGF （Epidermal Growth Factor）表皮生长因子、NGF（Nerve Growth Factor）神经生长因子、rhGH （Recombinant Human Growth Hormone）重组人生长激素、Ins（Insulin）胰岛素、HCG（Human Choriogonadotrophin）人绒毛膜促性腺激素、LH 促黄体生成素、SOD超氧化物歧化酶、tPA组织纤溶酶原激活物4、从生物材料中提取天然大分子药物时，常采用的措施有采用缓冲系统、添加保护剂、抑制水解酶作用等。
5、生化活性物质浓缩可采用的方法有盐析浓缩、有机溶剂沉淀浓缩、超滤浓缩、真空减压浓缩或薄膜浓缩、用葡聚糖凝胶浓缩、用聚乙二醇浓缩6、生物药物制备过程中，常用的灭菌及除菌方法有：加热灭菌、辐射灭菌（紫外杀菌）、介质过滤除菌、化学灭菌法。
7、大肠杆菌表达系统的缺点是不能进行翻译后加工（糖基化），因而像EPO等基因的表达需使用真核（酵母）表达系统。
8、确定生物材料的预处理方法的依据是生物活性物质存在方式与特点、后续操作的要求、目的物稳定性。
9、常用的细胞破碎方法：机械法、物理法、化学法、生物法。
物理法主要包括：干燥法、反复冻融法、渗透压冲击法。
生物法主要包括：酶解法、组织自溶法。
10、常规的固液分离技术主要有过滤和离心分离等。
11、氨基酸有水解法，水解法，发酵法，酶转化法，化学合成法四类生成方法。
其中酶转化法法通用性好，是最有前途的方法。
药物合成考试题与答案
第一章卤化反应试题一．填空题。
(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应的反应条件-----------------( )Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。
（10分）1.下列反应正确的是（B）A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB．CH2I+CH2CNNaCN+NaIC. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+ID. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3CHOCHCH3CH3ONa3.下列说确的是（A）A、次卤酸新鲜制备后立即使用.B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D）A.B.C.D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ） A 、NSB B 、NBA C 、NBS D 、NCS三．补充下列反应方程式（40分）1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrO EtO t-BuOCl / EtOHOEtOClOEt.2.CH3(CH2)2CH2CH=CHCH3NBS / (PhCO)2O24CH3(CH2)2CHCH=CHCH3Br3.CH2=CHCH2C CH Br2BrCH2CHBrCH2C CH4.5.PhC CCH3C CPhBrBrCH36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2Br7.COClClOHCCl8.COOAgNO 2BrO 2N9.10.O HrO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
有机合成练习题
有机合成练习题有机合成是有机化学中的重要分支，它研究的是如何通过一系列的化学反应将简单的有机物转化为复杂的有机分子。
在有机合成中，我们需要运用各种化学知识和技术，通过设计合成路线和选择适当的反应条件，来实现目标分子的合成。
为了加深对有机合成的理解和应用，下面我将提供一些有机合成练习题，希望能够帮助读者更好地掌握这一领域的知识。
1. 合成对苯二酚对苯二酚是一种重要的有机化合物，它在药物合成、染料合成等领域具有广泛的应用。
请设计一种合成对苯二酚的路线，并给出反应条件和具体的反应步骤。
2. 合成苯甲醇苯甲醇是一种常用的有机溶剂和中间体，它的合成具有重要的意义。
请设计一种合成苯甲醇的方法，并给出反应条件和具体的反应步骤。
3. 合成对甲酸苯甲酯对甲酸苯甲酯是一种常用的有机合成试剂，它可以用于酯化反应和羟基保护反应等。
请设计一种合成对甲酸苯甲酯的方法，并给出反应条件和具体的反应步骤。
4. 合成苯乙酸苯乙酸是一种重要的有机化合物，它在医药、染料等领域具有广泛的应用。
请设计一种合成苯乙酸的方法，并给出反应条件和具体的反应步骤。
5. 合成对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸是一种重要的有机合成中间体，它可以用于合成药物、染料等。
请设计一种合成对氨基苯甲酸的方法，并给出反应条件和具体的反应步骤。
以上是几道有机合成练习题，通过解答这些题目，可以加深对有机化学反应的理解和应用。
在解答题目时，需要考虑反应的立体化学、官能团的转化以及选择适当的试剂和反应条件等。
同时，还需要注意反应的副反应和可能的产物，以及如何提高反应的收率和选择性等方面的问题。
有机合成是一门需要经验和技巧的学科，通过不断的练习和实践，我们可以逐渐提高自己的合成能力。
同时，有机合成也是一门创造性的学科，通过设计新颖的合成路线和开发新的反应，我们可以为有机合成领域做出贡献。
希望以上的有机合成练习题能够帮助读者更好地理解和应用有机合成的知识，同时也希望读者能够通过不断的学习和实践，提高自己在有机合成领域的能力和水平。
药物合成考试题及答案
药物合成考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种反应不是药物合成中常见的反应？A. 酯化反应B. 还原反应C. 氧化反应D. 聚合反应答案：D2. 药物合成中，哪种催化剂不常用于酯化反应？A. 硫酸B. 盐酸C. 氢氧化钠D. 氧化铝答案：D3. 在药物合成中，哪种溶剂不适合用于反应？A. 乙醇B. 水C. 丙酮D. 汽油答案：D4. 下列哪种化合物不是药物合成中常用的原料？A. 苯甲酸B. 丙酮C. 乙酸乙酯D. 聚乙烯答案：D5. 药物合成中，哪种反应需要在无水条件下进行？A. 酯化反应B. 羟基化反应C. 还原反应D. 氧化反应答案：C6. 在药物合成中，哪种物质常用于调节pH值？A. 硫酸B. 氢氧化钠C. 氯化钠D. 碳酸钙答案：B7. 药物合成中，哪种反应需要在低温下进行？A. 酯化反应B. 聚合反应C. 氧化反应D. 还原反应答案：D8. 在药物合成中，哪种物质不常用于干燥剂？A. 无水硫酸镁B. 无水硫酸钠C. 氯化钙D. 硫酸铜答案：D9. 药物合成中，哪种物质常用于检测反应终点？A. pH试纸B. 碘化钾试纸C. 溴化钾试纸D. 硝酸银试纸答案：A10. 在药物合成中，哪种物质不常用于提取反应产物？A. 乙醚B. 石油醚C. 氯化钠D. 硫酸铵答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物合成中，酯化反应通常需要使用______作为催化剂。
答案：酸2. 药物合成中，常用的还原剂包括______和______。
答案：氢气、金属氢化物3. 在药物合成中，______是常用的有机溶剂之一。
答案：乙醇4. 药物合成中，______是常用的碱性催化剂。
答案：氢氧化钠5. 药物合成中，______反应通常需要在无水条件下进行。
答案：还原6. 在药物合成中，______是常用的pH调节剂。
答案：氢氧化钠7. 药物合成中，______反应需要在低温下进行。
答案：还原8. 在药物合成中，______是常用的干燥剂。
2019年整理药物合成考试试卷及标准答案.doc
济南大学2007-2008学年第二学期考试试卷（ A 卷）课 程 药物合成概论 授课教师 张广友 考试时间 2008年 7 月 11 日 考试班级 学 号 姓 名一、写出下列药物或药物中间体的结构简式。
（本题10分，每小题1分）1、阿司匹林2、甲基苯丙胺(冰毒)3、金刚烷胺4、戊四硝酯5、维生素B 66、6-APA7、苯巴比妥8、吡拉西坦（脑复康）9、卡托普利 10、7-ACA二、写出下列药物的通用名或主要用途。
（本题10分，每小题1分）1、NNOCH 3Cl2、O OOOCH 3NHCH 3O 3、NHClClCH 2COONa4、CH 2CH 2COOM eOOHNHCH 3CH 3 5、NCH 3NHOOM e6、N+NNNH 2CH 3SOHC H 3Cl-7、ONH SNOCH 3CH 3CO 2Na8、NS NHOO OHSNNNCH 3OHOONOSNCH 3NH 29、N FOCO 2E tNNH 10、NSCH 3N CH 3CH 3ClH三、阐述从古柯碱开始局部麻醉药的发展过程以及对药物合成的意义（10分） 要求从四个方面阐述 1、古柯碱是什么2、古柯碱分子中起麻醉作用的关键基团的发现。
3、受古柯碱分子关键基团的启发所合成的局部麻醉药 3、对其它药物合成的意义。
四、标注下列药物合成的反应条件。
（本题20分）1、OH NH 2OH NHCH 3O ONHCH 3O OClONHCH 3O ON CH 3CH 3( 1 )( 2 )( 3 )2、NHSNHSClCH 3N CH 3CH 3( 2 )( 3 )NSCH 3N CH 3CH 3ClH ( 1 )3、CHOOHCH=C HCOOHOHCH 2CH 2COOH OHCH 2CH 2COOM e OHCH 2CH 2COOM e OOCH 2CH 2COOM eOOHNHCH 3CH 3( 1 )( 2 )( 3 )( 4 )( 5 )4、NONH 2ONOO OCH 3NN aO NHO ( 1 )( 2 )( 3 )5、CH OOH M eOCH OOH M eO ClCH OM eOM eO ClM eOM eO ClNO 2( 1 )( 2 )( 3 )M eOM eOClNH 2M eOM eO ClNH OH OM eOH OH ClNHOH( 4 )( 5 )( 6 )五、写出下列药物合成反应的反应物或生成物（本题20分） 1、OO CH 3COOE t COOE tE tON aheatE tBrE tON aNH 2NH 2OE tON aNH N HOOO P hE t ( 1 )( 2 )( 3 )2、SHCH 3OCH 2OOH CH 3SOCl 2N HOOHNHNH 3SH CH 3ONOOH( 1 )( 2 )( 3 )( 4 )3、CH 3OHNH 2OCl H E tOHCO 2E t CO 2E tP OC l 3 / E t 3N toluene(1) N aOH OOC 3H 7ClH ( 1 )( 2 )( 3 )(2)H Cl( 4 )( 5 )( 6 )4、SCH 3NBS CC l 4NaCN P TCE tOH ClH M eONa1)KOH 2)HC lC 6H 5CH 2OH( 1 )( 2 )( 3 )( 4 )E t 2CO 3( 5 )SOCl 2NaHC O 3 acetoneH 2,P d-CaCO 3H 2O, N aHCO3CO 2NaONHS NOCH 3CH 3CO 2Na S( 6 )( 7 )( 8 )5-AP A六、以给定的化合物为起始原料设计合成下列药物（本题30分，每小题10分）1、F 3C NH 2F 3CNH 2Cl OHNHCH 3CH 3CH 32、CH 3OOOCH 3ClCNCH 2CH 3NH 2NHN+NNNH 2CH 3SOHC H 3Cl-3、CH 3OOO CH 3NNNSH CH 3OHONSNHOOOHSNNNCH 3OHOONOSNCH 3NH 24、Cl ClN FOCO 2E tNNH济南大学2007-2008学年第二学期考试试卷（ A 卷）课 程 药物合成概论 授课教师 张广友标准答案和评分标准一、写出下列药物或药物中间体的结构简式。
化学制药制药工艺学练习题目库46页
四、名词解释是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生化学全合成工艺产药物的过程。
由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物，如氯霉素。
化学半合成工艺是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。
这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备，如头孢菌素C、巴卡亭Ⅲ等。
微生物发酵制药通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物——药物的过程称为微生物发酵制药。
药物工艺路线线。
类型反应法是指利用常见的典型有机化学合成反应与合成方法进行合成工艺具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路路线设计的方法。
追溯求源法从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。
模拟类推法对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。
平行反应又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。
例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。
可逆反应可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。
催化剂某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质没有变化，这种物质称之为催化剂。
相转移催化剂（PTC）培养基是供微生物生长繁殖和合成目标产物所需要的按照一定比例人工配制的多种营养物质的混合物。
同时也提供了渗透压、pH 等营养作用以外的其他微生物生长所必需的环境条件。
污染发酵生产过程中，除生产菌以外的任何微生物都属于杂菌，感染杂菌的发酵体系为污染。
消毒是指利用物理和化学方法杀灭或清除病原微生物，达到无害化程度的过程，只能杀死营养体，而不能杀死芽胞，杀灭率99.9%以上。
杀菌是指杀灭或清除物料或设备中所用生命物质，达到无活微生物存在的过程，杀灭率99.999999%以上。
制药工艺复习题带答案
制药工艺复习题带答案一、单项选择题1. 制药工艺中，下列哪项不是原料药的制备方法？A. 化学合成法B. 提取法C. 基因工程法D. 物理混合法答案：D2. 在制剂过程中，下列哪项不是影响药物稳定性的因素？A. 温度B. pH值C. 光线D. 药物的剂量答案：D3. 制药工艺中，下列哪项不是药物制剂的类型？A. 固体制剂B. 液体制剂C. 气体制剂D. 半固体制剂答案：C二、多项选择题1. 制药工艺中，下列哪些因素会影响药物的生物利用度？A. 药物的溶解度B. 药物的分子量C. 药物的脂溶性D. 药物的给药途径答案：A, C, D2. 在制药工艺中，下列哪些是药物制剂的辅料？A. 填充剂B. 稳定剂C. 着色剂D. 防腐剂答案：A, B, C, D三、判断题1. 制药工艺中，药物的纯度越高，其药效一定越好。
（）答案：错误2. 制药工艺中，药物的颗粒大小不影响其溶解速率。
（）答案：错误3. 制药工艺中，药物的稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其原有性质的能力。
（）答案：正确四、填空题1. 制药工艺中，药物的______是指药物在体内达到有效浓度的能力。
答案：生物利用度2. 在制剂过程中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。
答案：稳定性3. 制药工艺中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。
答案：稳定性五、简答题1. 简述制药工艺中药物制剂的辅料有哪些作用？答案：药物制剂的辅料在制剂中起到多种作用，包括增加药物的稳定性、改善药物的溶解性和生物利用度、控制药物的释放速率、提供适宜的形态和体积、以及提高制剂的安全性和患者依从性等。
2. 制药工艺中，如何提高药物的生物利用度？答案：提高药物的生物利用度可以通过多种方式实现，包括增加药物的溶解度、改善药物的脂溶性、选择合适的给药途径、使用适当的辅料和制剂技术等。
此外，还可以通过药物的化学修饰、制备成纳米粒子或脂质体等新型制剂来提高其生物利用度。
制药工艺复习题
制药工艺复习题一．填空题1.从收率的角度来看，低收率的单元反应应放在前面，高收率的反应步骤应放在后面。
2.在阿司匹林的工业生产中，反应温度通常控制在80℃，且不超过88℃，既考虑了乙酰化反应，又避免了副反应。
3、单因素平行试验优选法包括平分法、黄金分割法、分数法4.正交设计是在综合测试点中选择最具代表性的点进行测试。
选定的点具有均匀分散、整齐且在其范围内具有可比性的特点。
5、正交表用_l-n(tq)__表示。
_l_______表示正交设计，____t_______表示水平数，______q______表示因子数，____n_____表示试验次数。
6.常见的催化剂有：加氢催化剂、酸碱催化剂、相转移催化剂等。
7、常用的相转移催化剂分为____f盐类__________、______冠醚类________、______非环多醚类________等三大类。
8.制药技术研究分为______________________;和________。
9、一般来讲，如果反应是在酸性介质中进行，则应采用_____搪瓷玻璃,________反应釜。
如果反应是在碱性介质中进行，则应采用_____不锈钢______反应釜。
10、收率和转化率的关系是：___收率=转化率*选择性，y=xφ11、物料衡算的理论基础是___质量守恒定律___________。
12.化学反应按其过程可分为简单反应、复杂反应和复杂反应。
13.简单反应包括单分子反应、双分子反应、零级反应。
14、复杂包括____可逆反应__________、___平行反应___________、____连续反应__________。
15.相转移催化剂可分为______;F盐、冠醚和无环聚醚三类。
16、常用中试放大反应有__经验放大法____________、___相似放大法___________、______数学习模拟放大法。
17、中药浸提的过程三个阶段为___浸润与渗透___________、_____解吸与溶解_________、_____扩散_________。
考试资料药物中间体合成
考试资料药物中间体合成医药中间体合成及工艺复习题：一、简答题：20～25分1、何为药物中间体（医药中间体）？*2、世界医药工业发展的特征是什么？3、什么叫“基本药物目录”？*4、世界原料药发展的大致趋势？5、我国医药中间体发展的特征？6、何为伪拟效应？何为阻断效应？7、何为相转移催化剂(ptc)？8、相转移催化剂的优点有哪些？9、硝酸-硫酸(混酸)做为硝化剂的优点存有哪些？10、硫酸和发烟硫酸实际上是不同浓度的三氧化硫的水溶液发烟硫酸并作磺化剂优点：反应速度快且平衡，温度较低，工艺直观、设备投资高、极易操作方式等。
缺点：对有机物促进作用频繁，常诱发水解、变成砜副产品；磺化时，存有水产生。
随着反应的展开，并使硫酸浓度上升，当达至95％时，反应暂停，产生大量的废酸。
12、超酸的用途？二、填充题：20～25分1、卤化反应可以分成2、在卤素中，原于量，卤代反应越进行，其相应的有机卤化物就越，反应活性越小。
3、氢氟酸除了一个特定的性质，可溶解二氧化硅和硅酸盐。
因此，氢氟酸需以塑料器皿储藏，反应可于铜质或镀镍反应器内展开。
卤素对烯烃的加成工艺影响因素有溶剂、温度、催化剂。
芳烃氢原子被卤素原子替代的反应机理属亲电取代。
芳烃侧链α-位(苄位)上的氢较开朗，极易出现卤化反应，其机理属游离基型替代反应。
羰基α-h被卤素替代的反应属亲电取代历程。
6、卤化氢对烯烃的加成得到卤代烃。
反应机理属于，供电子基相连的烯烃加成符合马氏规则，吸电子基相连的烯烃加成反马氏规则。
过氧化物效应只存在于溴化氢与不对称烯烃的加成。
7、卤化氢与醇反应的机理属亲核替代。
活性很大的叔醇、苄醇的卤转让反应女性主义于机理，而其他醇的反应大多以8、在有机化合物分子中引入硝基的反应称为硝化反应。
广义的硝化反应包括氧-硝化、氮-硝化和碳-硝化。
硝酸、硝酸-硫酸(混酸)、硝酸盐-硫酸、硝酸-醋酐。
10、因稀硝酸对铁有严重的腐蚀作用，所以硝化反应应使用不锈钢或搪瓷反应器。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一．填空题。
(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h)Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。
（10分）1.下列反应正确的是（B）A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D ）A.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ）A 、NSB B 、NBAC 、NBSD 、NCS三．补充下列反应方程式（40分）1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrOEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.CH 2=CHCH 2C CHBr 2BrCH 2CHBrCH 2C CH4.R -CH=CH -CH 2-CH -OHOX 2OO RX5.PhCCCH 3CCPhBrBrCH 36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2BrNBS/H 2O 25o C,35min7.COClClOHCClCl 28.COOAgNO 2BrO 2NBr 2/CCl 4加热3h9.10.O HB rO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
2021届高考三轮复习有机合成专项练习四
2020-2021学年度高考三轮复习有机合成专项练习四1．光气（）界面缩聚法合成一种高分子化合物聚碳酸酯G的合成路线如图所示。
已知：2+→+2NaCl（1）A→B的反应类型为。
C的核磁共振氢谱只有一组吸收峰，C的化学名称为。
（2）E的分子式为，H中含有的官能团名称为，B的结构简式为。
（3）写出F生成G的化学方程式为。
（4）F与I以1：2的比例发生反应时的产物K的结构简式为。
（5）H→I时有多种副产物，其中一种含有3个环的有机物的结构简式为。
（6）4﹣氯﹣1，2﹣二甲苯的同分异构体中属于芳香族化合物的有种。
（7）写出用2﹣溴丙烷与D为原料，结合题中信息及中学化学所学知识合成的路线，无机试剂任取。
（已知：一般情况下，溴苯不与NaOH溶液发生水解反应）。
例：CH3CH2OHCH2＝CH22．制备螺虫乙酯的中间体H的一种合成路线如图。
已知：①﹣CH2Br②RXRCNRCOOOH③RCOOHRCOClRCONHR′回答下列问题：（1）A的化学名称是。
（2）由B生成C的反应类型为。
（3）D的结构简式是。
（4）E与F生成G的化学方程式为。
（5）H中含氧官能团的名称是、、。
（6）一取代芳香族化合物X是E的同分异构体，X能发生银镜反应且分子中只有一个手性碳原子（连有4个不同的原子或基团的碳原子）。
符合条件的X有种。
（7）设计以苯胺（）及甲醛为起始原料制备2﹣吲哚酮（）的合成路线。
（无机试剂任用）3．咖啡酸乙酯具有抗炎作用且有治疗自身免疫性疾病的潜力，其合成路线如图所示。
已知：R﹣CHO+（1）E中官能团的名称是；反应②所属反应类型是。
（2）反应①的化学方程式。
（3）F的结构简式。
（4）芳香族化合物M是H的同分异构体，1mol M与足量碳酸氢钠溶液反应生成2mol CO2，M的结构共有种。
（5）设计由苯甲醇（）和丙二酸（）为原料合成苯丙烯酸（）的路线流程图。
（其它无机试剂任选）4．化合物F是合成组蛋白甲基转移酶抑制剂Tazverik的中间体，其合成路线如图。
药物合成工艺试题答案
药物合成工艺试题答案一、选择题1. 药物合成中，下列哪个反应是亲核取代反应？A. 醇的氧化反应B. 酯化反应C. 格氏反应D. 威廉逊合成答案：D2. 在药物合成中，哪个步骤通常用于引入氨基官能团？A. 卤代烃的氨解B. 酯的水解C. 酮的还原胺化D. 烯烃的氢化答案：C3. 下列哪种催化剂常用于不对称合成中？A. 酸性分子筛B. 碱性分子筛C. 钯-碳催化剂D. 手性金属配合物答案：D4. 在药物合成中，哪个术语描述的是分子中原子的三维排列？A. 立体选择性B. 区域选择性C. 化学选择性D. 动力学分辨率答案：A5. 下列哪个是药物合成中常用的保护基团？A. 羟基保护基B. 羧基保护基C. 氨基保护基D. 所有上述选项答案：D二、填空题1. 在药物合成中，_________反应是一种通过形成不稳定的中间体来实现碳-碳键形成的方法，常用于构建复杂的分子结构。
答案：卡宾酯化2. 为了提高药物的生物利用度，合成化学家通常会引入_________基团，以增加药物的脂溶性。
答案：甲氧基3. 在药物合成的后期，_________通常用于提高目标分子的纯度和收率，这是一种通过添加或移除官能团来优化合成路线的策略。
答案：尾端修饰4. _________是一种通过模拟生物体内的酶催化反应来进行药物合成的技术，它可以提高反应的选择性和效率。
答案：生物催化5. 在药物合成中，_________是指在合成过程中产生的不需要的副产物，它们可能会影响药物的纯度和安全性。
答案：杂质三、简答题1. 请简述手性中心在药物合成中的重要性。
答：手性中心是指分子中一个碳原子连接四个不同的取代基，导致分子存在立体异构体的现象。
在药物合成中，手性中心的存在至关重要，因为不同的立体异构体可能具有截然不同的生物活性。
例如，一种异构体可能具有治疗效果，而另一种可能无效或有毒。
因此，合成化学家需要精确控制手性中心的生成，以确保药物的安全性和有效性。
制药实用工艺学精彩试题及习题问题详解
《化学制药工艺学》第一次作业一、名词解释1、工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。
2、邻位效应：指苯环相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的一种效应。
3、全合成：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反响和物理处理过程制得化学合成药物，这种途径被称为全合成。
4、半合成：由具有一定根本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。
5、临时基团：为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反响将这个基团予以除去，该基团为临时基团。
6、类型合成法：指利用常见的典型有机化学反响与合成方法进展合成路线设计的方法。
7、分子对称合成法：由两个一样的分子经化学合成反响，或在同一步反响中将分子一样的局部同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。
8、文献归纳合成法：即模拟类推法，指从初步的设想开始，通过文献调研，改良他人尚不完善的概念和方法来进展药物工艺路线设计。
二、问答题1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？答：（1）工艺路线的简便性，（2）生产本钱因素，（3）操作简便性和劳动安全的考虑，（4）环境保护的考虑，（5）设备利用率的考虑等。
2、化学制药工艺学研究的主要容是什么？答：一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、本钱低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改良工艺，特别是产量大、应用面广的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好？答：〔1〕〔2〕〔3〕〔4〕反响〔1〕发生格氏反响，条件比拟苛刻。
反响〔3〕一步引入3个氯原子，反响温度较高，反响时间较长，有未反响的氯气逸出，不易吸收完全，存在环境污染和设备腐蚀等问题。
反响〔4〕金属钠参与反响，本钱比拟高。
制药工艺学合成题
合成设计题1. 由结构剖析入手，采用追溯求源法（倒推法）对抗真菌药---益康唑进行工艺路线设计？分析：①有机化合物中常具有碳原子—杂原子（如C—N;C-O;C-S等），这一类化学键的形成与拆开均较C—C键容易，故可以从这些易拆键选择连接的部位（亦称为连接点），并考虑其合成路线，因此化合物中具有明显结合点的药物可采取倒推法进行工艺路线设计。
益康唑分子中有C-O 和C-N两个碳-杂键的部位，可从a、b两处追溯其合成的前一步中间体。
②无论先从a处还是b处断开，益康唑的前体均为对氯甲基氯苯、咪唑和1-(2,4-二氯苯基)-2-氯代乙醇（2-35）。
其中C-O键与C-N键形成的先后次序不同，对合成有较大影响。
（2-35）与对氯甲基氯苯在碱性试剂存在下反应制备中间体时，不可避免地将发生中间体自身分子间的烷基化反应；从而使反应复杂化，降低中间体的收率。
因此，采用先形成C-N键，然后再形成C-O键的a法连接装配更为有利。
③再剖析（2-35），它是一个仲醇，可由相应的酮还原制得。
故其前体化合物为a-氯代-2,4-二氯苯乙酮（2-38），它可由2,4-二氯苯与氯乙酰氯经Friedel-Crafts反应制得。
间二氯苯可由间硝基苯还原得间二氨基苯，再经重氮化、Sandmeyer反应制得。
对氯甲基氯苯可由对氯甲苯经氯化制得。
在典型药物磺胺甲噁唑合成中可以采用对氨基苯磺酰氯类化合物和3-氨基-5-甲基异噁唑缩合的合成路线，关键在于如何合成3-氨基-5-甲基异噁唑和缩合的工艺条件的选择。
请先对3-氨基-5-甲基异噁唑进行结构剖析，再以乙酰丙酮酸乙酯为原料设计其合成路线，给出反应式。
1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的结构剖析①它可以用1,3位上带有活性功能基的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键结构的化合物再环合而得；②在直链丁烷衍生物的3位上需带有溴原子、羟基或叁键等活性功能团，以便闭环时形成碳-氧键；③在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基、羧酸酯基等。
2022届高三化学一轮复习 有机化学综合(教师版)
13 有机化学综合1.(2020·四川成都·一模)有机化合物F为一种药物合成中间体。
其合成路线如图：(1)A的名称为___________ ；反应①的条件___________。
(2)反应②的化学方程式为。
___________。
(3)D的结构简式为___________。
(4)反应④分两步进行，第一步中D与发生加成反应的化学方程式为___________ ，第二步的反应类型为___________。
(5)反应⑤中E断键的位置为___________ (填编号)。
(6) 的同分异构体中，满足下列条件①除苯环外，没有其它环；②苯环上只有两个取代基；③能与NaHCO3溶液反应生成气体；④遇FeCl3溶液显紫色的同分异构体共有___________种；其中核磁共振氢谱有四组峰，面积比为2：2：1：1的结构简式为___________。
【答案】甲苯光照消去反应② 3【分析】根据C的结构简式逆推，可知A是甲苯，甲苯与氯气在光照条件下发生取代反应生成，在氢氧化钠溶液中发生水解反应生成，苯甲醇被氧化为，和反应生成，和反应生成。
【详解】(1)根据以上分析，A是，名称为甲苯；甲苯在光照条件下与氯气发生取代反应生成，反应①的条件是光照。
(2)反应②是在氢氧化钠溶液中发生水解反应生成，化学方程式为；(3) 苯甲醇被氧化为苯甲醛，D是苯甲醛，结构简式为；(4)反应④分两步进行，第一步中与发生加成反应生成，反应的化学方程式为，第二步的反应为→+H2O，类型为消去反应；(5)反应⑤是与发生加成反应生成，E断键的位置为②；(6) 的同分异构体中，满足下列条件①除苯环外，没有其它环；②苯环上只有两个取代基；③能与NaHCO3溶液反应生成气体，说明含有-COOH；④遇FeCl3溶液显紫色，说明含有酚羟基；根据分析，苯环-≡-，两个取代基在苯环上的位置有邻、间、对三种，所以其同分异上含有的2个取代基是-OH、C C COOH构体共有3种；其中核磁共振氢谱有四组峰，面积比为2：2：1：1的结构简式为。
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一、简答题：20～25分
1、何为药物中间体（医药中间体）？*
所谓医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。
这种化工产品，不需要药品的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于药品的合成。
2、世界医药工业发展的特征是什么？
1.与其他行业相比，医药工业受世界经济的影响较小
2. 产品更新换代速度较快
3. 行业研发费用大，利润率高
5.行业集中度不断提高
6. 医药行业受各国医药政策影响很大
3、什么叫“基本药物目录”？*
“基本药物制度”是世界卫生组织在上个世纪70年代中期提出的，主要是针对发展中国家，一些贫穷落后的国家，如何有效地运用相对短缺的卫生资源，满足本国的基本卫生医疗需求。
最新版是2007年，收录的品种一般在300多种以上，覆盖了大多数疾病。
我国在上个世纪70年代末期引入基本药物的理念，医改后，于2009年年底前出台符合国情的基本药物目录。
世界卫生组织提供的基本药物目录是西药。
新医改中又明确提出基本药物目录在制定过程当中要坚持防治必须，这就意味着包括了预防、治疗、诊断方面的基本用药，安全有效，价格合理，使用方便，还要强调分析病症。
增加中药目录，这也是我们国家一个特色。
4、世界原料药发展的大致趋势？
1.交易市场仍在扩大
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2. 生产向新、特、小发展
3.合同化生产趋势加强，合同合作方式多样化
4.原料药的生产中心将逐步向我国和印度转移
5.市场竞争日趋激烈
5、我国医药中间体发展的特征？
1.企业大多为私营企业，经营灵活，投资规模不大，基本在数百万到一两千万元之间；
2.企业地域分布比较集中，主要以浙江台州和江苏金坛为中心；
3. 随着国家对环保日益重视，企业建设环保处理设施的压力正在加大；
4. 产品更新速度快，一般入市3～5年后利润率便大幅度下降，迫使企业必须不断开发新产品或改进工艺，才能获得较高的利润；
5. 由于医药中间体生产利润高于一般化工产品，生产过程又基本相同，有越来越多的小型化工企业加入到生产医药中间体的行列，导致业内无序竞争日益激烈；
6.与原料药相比，生产中间体利润率偏低，而原料药与医药中间体生产过程又相似，因此部分企业不仅生产中间体，还利用自身优势开始生产原料药。
6、何为伪拟效应？何为阻断效应？、、
有机分子中的氢原子被氟原子取代后，体积不会有较大的变化，从而使得含氟有机化合物往往不被生物体中的酶受体所识别，有机氟化合物能毫无困难的代替非氟母体进入生物体内参(mimic effect)。
与到代谢过程中。
即“伪拟效应”含氟有机化合物中的C-F键的键能大于C-H
键键能，且氟原子难以F+的形式离去，导致含氟有机化合物氧化还原稳定性很强，使在生物体内不易被代谢，阻碍其正常的代谢循环。
即“阻断效应”(block effect)。
7、何为相转移催化剂(PTC)？
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能加速或者能使分别处于互不相溶的两种溶剂(液－液两相体系或固－液两相体系)中的物质发生反应的催化剂。
8、相转移催化剂的优点有哪些？
(1)不使用昂贵的特殊溶剂,且不要求无水操作,简化了工艺
(2) PTC的存在,使参加反应的负离子具有较高的反应活性
(3)具有通用性,应用广泛
(4)原子经济性(合成过程中，合成方法和工艺应被设计成能把反应过程中所用的所有原材料尽可能多的转化到最终产物中
硝酸-硫酸(混酸)作为硝化剂的优点有哪些？
(1) 增大硝基正离子的浓度。
(2) 提高硝酸的利用率。
硫酸对水的亲和力比硝酸强，用混酸硝化时，硝酸很少被反应中产生的水分稀释，因而硝酸的利用率高。
(3)降低硝酸的氧化能力硝酸被硫酸稀释后，氧化能力降低，不易产生氧化的副反应
(4)降低腐蚀性混酸对铸铁的腐蚀性小，因此可用碳钢或铸铁设备进行反应。
发烟硫酸作磺化剂优点：反应速度快且稳定，温度较低，工艺简单、设备投资低、易操作等。
缺点：对有机物作用剧烈，常伴有氧化、成砜副产品；磺化时，有水产生。
随着反应的进行，使硫酸浓度下降，当达到95％时，反应停止，产生大量的废酸。
、超酸的用途？
a. 非电解质成为电解质，能使很弱的碱质子化（正碳离子）
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b.超酸中，解离出多卤素阳离子I2+、I3+、Br2+等
c. 良好的催化剂
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