丙硫唑

丙硫唑

丙硫唑属咪唑类衍生物，是当今世界农化专家极力推荐的十大首选药物之一，丙硫唑作为农用杀菌剂之前一直作为人畜用药治疗各种肠道细菌及寄生虫感染，其独特的作用机理为丙硫唑在植物上的运用提供了安全有效的科学依据。

“丙硫唑”，英文名Albendazole，是1972年美国“SmithKline 动物健康实验室”研发出的新化合物，用于动物的细菌及寄生虫感染。1975年美国史克公司独家将Albendazole研发成为人用驱虫药（肠虫清），至今全球70个国家超过5亿人使用过Albendazole，近40年使用安全记录良好，2岁以上儿童可放心使用，由此奠定了Albendazole在解决人类寄生虫疾病和感染的里程碑地位。1992年贵州道元生物技术有限公司整合国内医药界和农药界首席专家联合攻关，在全球首次将Albendazole用于农用真菌性杀菌剂，荣获国家发明专利。2012年通过了农业部、卫生部、环保部等十三部委专家评审，原药和系列制剂中国农药新药证书。2013年中国农药标准技术委员会正式命名为“丙硫唑”。

“丙硫唑”目前已登记作物及防治对象有：水稻稻瘟病、小麦赤霉病、西瓜炭疽病、香蕉叶斑病、烟草病害病（复配）、烟草白粉病、大白菜霜霉病。

“丙硫唑”经中国疾控中心和中南大学毒理学试验证明，使用对人体安全。

“丙硫唑”经中国科学院生态环境研究中心试验证明，使用对生态环境及环境生物安全。

二、基本信息

丙硫唑

分子式(Formula)： C12H15N3O2S

分子量(Molecular Weight)： 265.33

CAS No.： 54965-21-8

外文名:Albendazole , VALBAZEN , ZENTEL, ABENTE, SKF62979

结构式：

三、作用机理与特点

3.1、作用机理：

丙硫唑主要作用于细胞线粒体内膜中破坏延胡索酸和琥珀酸循环系统阻止电子转移，抑制线粒体呼吸，最终病原菌孢子不能发芽，抑制菌丝生长和产孢。长期使用可通过抑制孢子萌发和附着胞的形成，阻止病原体侵入，使植物免受侵染而起到预防和保护作用。

3.2 植物混发病害的作用机理

（1）混生病害主要发生在植物病害发生中后期，由真菌，细菌或多种病害同时发生，丙硫唑抑制真菌病原菌菌丝增长的同时可与寄生虫微管蛋白同源的细胞分裂蛋白结合，可抑制细胞分裂，影响细胞分裂蛋白结合从而达到干扰细菌的生长和繁殖的目的。通过被植物蜡质层吸收，渗透到植物组织中，并在植物体表再分布，还可抑制病毒侵染后导致的细胞膜通透性增大，提高SOD、CAT、葡聚糖酶和几丁质酶等防御酶的活性，诱导脯氨酸和总游离氨基酸含量的增加。

丙硫唑对细菌细胞分裂蛋白的亲和力显著高于哺乳动物的微管蛋白，因此对哺乳动物的毒性很小，是作用于细菌细胞蛋白而不干扰宿主细胞的抑制剂。

丙硫唑影响细胞DNA合成作用机理丙硫唑钝化病毒作用机理

试验表明，“丙硫唑”对子囊菌纲（白粉病、炭疽病）、担子菌纲（锈病、黑粉病）和大多数半知菌亚门（稻瘟病、炭疽病）引起的病害均有较好防效；对鞭毛菌引起的霜霉病、晚疫病等有一定的防控；通过室内生测及田间试验发现，其对细菌性病害也有良好的防控；同时试验发现丙硫唑对几十种食品卫生和食品腐败细菌有较强的抑制和杀灭所用，对一些真菌有很强的抑制和杀灭作用。代谢产物还可以有效防治果树的腐烂病。

（2）无交互抗性：丙硫唑独特的作用机理与多数常规杀菌剂作用机理不同，相互复配和混用无交互抗性，并且有明显增效作用。经南京农大教授周明国实验（见附件）中表明，即使相同类别的杀菌剂仍然无交互抗性的表现，这都得益于“丙硫唑”独特的作用机理。

（3）代谢物产物可诱导植物自身调节抗病功能：疏通维管束，恢复作物营养疏导，促进作物钙吸收和营养物质转化。提高光合作用，促进植物细胞分裂、刺激生长、增强植物活力、表现出叶绿果靓，品质好，增产增收，增幅达10％－20％，海南省农资公司在海南省芒果生产地保亭县新县农场进行了“施宝灵”施用芒果上对其座果地影响的试验，芒果使用后提高座果率4.58%,高于对比药剂70%甲基托布津粉（日本产），越南农大对水稻稻瘟病试验（见附件）显示，水稻增产12.7％，高于对比药剂先正达nativo的5％。（4）对作物高度安全，可适用于植物整个生长期，能防治多种作物的种子、幼苗、根、茎、叶部的病害，有效延缓抗药性产生，还能调节作物对钙的吸收，减轻作物缺钙生理性病害如番茄肚脐腐病等，特别适用于无公害、绿色蔬菜和其他高品质蔬菜的生产。生物活性的互补性能有效诱导植物产生多种抗虫抗病的次生代谢物质的产生，明显降低病虫害发生率。

四、毒理学摘要

4.1毒性

雌性大鼠急性经口LD50=681mg/kg，雌性大鼠急性经皮LD50>2150mg/kg，雌性大鼠急性吸入LD50>2263mg/m3

对实验兔眼睛无刺激性，对实验兔兔皮肤无刺激性，对豚鼠皮肤弱致敏物。根据中国农药毒性分级标准，98%丙硫唑原药属于低毒农药。

4.2 致突变性，慢性毒性，致癌性和生殖毒性

体内哺乳动物骨髓微细胞试验阴性；鼠伤沙门氏菌回复突变试验阴性、体外哺乳动物染色体畸变试验阴性、体外哺乳动物细胞基因突变试验阴性。丙硫唑对小鼠的食物消耗量和体重增长量无影响，对大鼠的体重增加量、食物消耗量、交配、生育率、怀孕率、孕期时间、子代大小和重量无影响

4.3 动植物接触情况

丙硫唑对蜜蜂的毒性较低，中国贵州山地农业病虫害实验室报告（见附件）显示24h和48h时，校正死亡率低于10％，证明对园内蜜蜂无明显毒杀作用，贵州大学研究生实习基地植物源农药试验室报告显示丙硫唑稀释2000倍,1000倍及500倍对鱼都无明显毒杀作用。

4.4人群接触情况

有80个国家使用“丙硫唑”防治人胃肠道寄生虫感染，已经使用6年。推荐使用剂量为400mg/人。对尼日利亚17个没有过生育史的16-18岁的女性于第一次妊娠期给以单一剂量400mg的丙硫唑，对母亲和孩子均无影响。

4.5抗性发展

本品经过药效试验和示范试验的结果，未见显著抗药性发展。

4.6对非靶标生物的影响

根据多年的使用经验和用户的普遍反映，本品对非靶标生物的暴露量极小，非靶标生物群落未见显著变化，对天敌安全。

五、环境行为

5.1土壤吸附：“丙硫唑”不易被土壤颗粒吸附而沉积。

5.2土壤降解：“丙硫唑”不易从潮湿的土壤表面挥发和降解。“丙硫唑”在干燥的土壤表面挥发作用很小。

5.3水解：通过亨利常数值7.6×10（-14）atm-cu m/mole和片段常数法判定，“丙硫唑”不发生水表蒸发现象。

5.4土壤表面光解：“丙硫唑”在干燥的土壤表面光解作用很小。