45中枢兴奋药和利尿药精品PPT课件
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17
二、延髓兴奋药
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
机理：
直接作用于延脑内的呼吸中枢而
使呼吸兴奋
主要药物： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
尼可刹米
18
尼克刹米（Nikethamide） 又名：可拉明
化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
19
合成
No Image
O OH
N
C2H5 HN
C2H5
中枢兴奋药和利尿药 Central Stimulants and
Diuretics
1
第一节 中枢兴奋药
Central Stimulants
2
中枢兴奋药含义： 用途： 中枢兴奋药选择性作用与剂量有密切关系
3
类型：按作用分类：
大脑皮层兴奋药 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与 苯甲酸钠所生成的复盐。
12
稳定性 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN H9
具有的酰脲结构，碱性下易水解。其水解产物
失活。石灰水无影响。
O
O
N C2H5 NaOH
ONa
C2H5
HN
N
C2H5
N
C2H5
NaOH, Ca( OH)2 CO2
N
13
区别反应 O
1 HN
5
O Cl
O Cl H H H 黄嘌呤
中枢兴奋作用：咖啡因 ﹥茶碱 ﹥可可碱
兴奋心脏、松弛平滑及利尿作用：
茶碱 ﹥可可碱 ﹥咖啡因
7
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
性质
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用机理
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
用途
O
OH
N
Hg
7 NH
3
ONN H9
①为生物碱，但又与生物碱不同：
a.饱和水溶液+碘试液无 +稀HCl 红棕色
+过量NaOH 沉淀溶解。 b.咖啡因/饱和水溶液+碘化汞钾试液无
c.咖啡因/水溶液+鞣酸白色 +过量鞣酸 溶解。
14
②紫脲酸铵反应： + 盐 酸 、 氯 酸 钾 /H2O ， 加 热 蒸 干 → 残 渣
遇 氨气→显紫色+NaOH试液数滴→色消失。
15
作用机理： 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP 被磷酸二酯酶分解破坏，提高细胞内 cAMP的含量。
16
作用： 中枢兴奋药，能增强大脑皮层的兴奋过程， 同时又有兴奋延髓呼吸中枢作用。
用途： 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭以及麻 醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制。
3 ONN
H9
其他类
5
一、大脑皮层兴奋药
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用：
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
主要药物：
H9
咖啡因
6
RSH O COOHS R
R1 R2 R3
CH3 CH3 CH3
O COOHH CH3 CH3
咖啡因 可可碱
C2H5 Cl C2H5 Cl CH3 CH3 H 茶碱
O
O
CH 3
ONa
O
咖啡因 （Caffeine） 化学名：1, 3, 7—三甲基黄嘌呤
8
理化性质：
性状：白色结晶性粉末， O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
溶解性：
溶于冷水， 水溶液近中性，易溶于80℃热水。
略溶于H2O-EtOH、acetone 极微溶于Et2O
9
主要药物：士的宁、一叶萩碱 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
25
作用 特点
N
O
H 2N
O
士的宁 Strychnine
26
四、 反射性兴奋药
作用： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN H9
作用于颈动脉球的化学感受器，
反射性地使呼吸中枢兴奋
主要药物： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
山梗菜碱、野靛碱
27
野靛碱 Cytisine
23
作用： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
中枢兴奋药
用途： O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
中枢性呼吸及循环衰竭
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
特点：
安全范围较大，不良反应少
24
三、脊髓兴奋药
作用：直接作用于脊髓， O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
小剂量：使脊髓反射性的兴奋提高
大剂量：引起惊厥
O OH.HN (C2H5)2
N
NaOH POCl 3
108-116℃ , 7 hours
O
N C2H 5
N. HCl
C2H 5
20
理化性质：
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
性状:
无色或淡黄色的澄明油状液体
稍有特殊的香气，味微苦
有引湿性，极易吸潮
溶解性：
能与水任意混合
易溶于EtOH 、Et2O 、 CHCl3 、 Acetone
21
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
稳定性
1. 对光不稳定。
2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
与碱液共热时，发生水解。
N H
N O
H
H O
22
区别反应 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
1. 生物碱，但又与生物碱不同：
I2，碘化汞钾或三硝基苯酚试液无 +碱性碘化汞钾作用 。
2.+ NaOH加热水解 + CuSO4蓝色 。
5
7 NH
3
ONN
H9
29
1.脑代谢激活剂
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用：
直接作用于大脑皮层，具有激活、保护
和修复神经细胞的作用，能改善大脑功
能，是一种新型促思维记忆药。
主要药物： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
本类药物发展较快的吡乙酰胺类促智药
30
Cl 6 H2NO2S 7
4
5H N3
H9
延髓兴奋药
脊髓兴奋药 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
反射性兴奋药 O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
用于治疗老年性痴呆的药物 O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
4
按化学结构分类：
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
黄嘌呤类
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
酰胺类
芳酰胺类
脂酰胺类
O
1 HN
百度文库
5
7 NH
作用：反射地兴奋呼吸中枢 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
用途：新生儿窒息及各种疾病引起的呼吸衰竭
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
副作用：兴奋交感神经节，可是血压升高
3
ONN
H9
28
五、治疗老年性痴呆的药物
脑代谢激活剂 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
胆碱酯酶抑制剂 O
1 HN
酸碱性
O
-CO2
H3C N H
HN
N CH3 N
CH3
黄嘌呤的酸性
10
咖啡因 O
H3C N 1
H N
7
3
ONN
CH 3 9 极性
可可碱
O
H3C N 1
7
N
CH 3
3
ONN
CH 3 9
茶碱
极性 氢键
11
咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定的盐。 A 强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。 B 有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度。 C 常用其制成注射剂——安钠咖
二、延髓兴奋药
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
机理：
直接作用于延脑内的呼吸中枢而
使呼吸兴奋
主要药物： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
尼可刹米
18
尼克刹米（Nikethamide） 又名：可拉明
化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
19
合成
No Image
O OH
N
C2H5 HN
C2H5
中枢兴奋药和利尿药 Central Stimulants and
Diuretics
1
第一节 中枢兴奋药
Central Stimulants
2
中枢兴奋药含义： 用途： 中枢兴奋药选择性作用与剂量有密切关系
3
类型：按作用分类：
大脑皮层兴奋药 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与 苯甲酸钠所生成的复盐。
12
稳定性 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN H9
具有的酰脲结构，碱性下易水解。其水解产物
失活。石灰水无影响。
O
O
N C2H5 NaOH
ONa
C2H5
HN
N
C2H5
N
C2H5
NaOH, Ca( OH)2 CO2
N
13
区别反应 O
1 HN
5
O Cl
O Cl H H H 黄嘌呤
中枢兴奋作用：咖啡因 ﹥茶碱 ﹥可可碱
兴奋心脏、松弛平滑及利尿作用：
茶碱 ﹥可可碱 ﹥咖啡因
7
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
性质
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用机理
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
用途
O
OH
N
Hg
7 NH
3
ONN H9
①为生物碱，但又与生物碱不同：
a.饱和水溶液+碘试液无 +稀HCl 红棕色
+过量NaOH 沉淀溶解。 b.咖啡因/饱和水溶液+碘化汞钾试液无
c.咖啡因/水溶液+鞣酸白色 +过量鞣酸 溶解。
14
②紫脲酸铵反应： + 盐 酸 、 氯 酸 钾 /H2O ， 加 热 蒸 干 → 残 渣
遇 氨气→显紫色+NaOH试液数滴→色消失。
15
作用机理： 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP 被磷酸二酯酶分解破坏，提高细胞内 cAMP的含量。
16
作用： 中枢兴奋药，能增强大脑皮层的兴奋过程， 同时又有兴奋延髓呼吸中枢作用。
用途： 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭以及麻 醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制。
3 ONN
H9
其他类
5
一、大脑皮层兴奋药
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用：
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
主要药物：
H9
咖啡因
6
RSH O COOHS R
R1 R2 R3
CH3 CH3 CH3
O COOHH CH3 CH3
咖啡因 可可碱
C2H5 Cl C2H5 Cl CH3 CH3 H 茶碱
O
O
CH 3
ONa
O
咖啡因 （Caffeine） 化学名：1, 3, 7—三甲基黄嘌呤
8
理化性质：
性状：白色结晶性粉末， O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
溶解性：
溶于冷水， 水溶液近中性，易溶于80℃热水。
略溶于H2O-EtOH、acetone 极微溶于Et2O
9
主要药物：士的宁、一叶萩碱 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
25
作用 特点
N
O
H 2N
O
士的宁 Strychnine
26
四、 反射性兴奋药
作用： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN H9
作用于颈动脉球的化学感受器，
反射性地使呼吸中枢兴奋
主要药物： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
山梗菜碱、野靛碱
27
野靛碱 Cytisine
23
作用： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
中枢兴奋药
用途： O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
中枢性呼吸及循环衰竭
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
特点：
安全范围较大，不良反应少
24
三、脊髓兴奋药
作用：直接作用于脊髓， O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
小剂量：使脊髓反射性的兴奋提高
大剂量：引起惊厥
O OH.HN (C2H5)2
N
NaOH POCl 3
108-116℃ , 7 hours
O
N C2H 5
N. HCl
C2H 5
20
理化性质：
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
性状:
无色或淡黄色的澄明油状液体
稍有特殊的香气，味微苦
有引湿性，极易吸潮
溶解性：
能与水任意混合
易溶于EtOH 、Et2O 、 CHCl3 、 Acetone
21
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
稳定性
1. 对光不稳定。
2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
与碱液共热时，发生水解。
N H
N O
H
H O
22
区别反应 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
1. 生物碱，但又与生物碱不同：
I2，碘化汞钾或三硝基苯酚试液无 +碱性碘化汞钾作用 。
2.+ NaOH加热水解 + CuSO4蓝色 。
5
7 NH
3
ONN
H9
29
1.脑代谢激活剂
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
作用：
直接作用于大脑皮层，具有激活、保护
和修复神经细胞的作用，能改善大脑功
能，是一种新型促思维记忆药。
主要药物： O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
本类药物发展较快的吡乙酰胺类促智药
30
Cl 6 H2NO2S 7
4
5H N3
H9
延髓兴奋药
脊髓兴奋药 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
反射性兴奋药 O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
用于治疗老年性痴呆的药物 O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
4
按化学结构分类：
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
黄嘌呤类
O
1 HN
5
7 NH
3 ONN
H9
酰胺类
芳酰胺类
脂酰胺类
O
1 HN
百度文库
5
7 NH
作用：反射地兴奋呼吸中枢 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
用途：新生儿窒息及各种疾病引起的呼吸衰竭
3
ONN
H9
O
1 HN
5
7 NH
副作用：兴奋交感神经节，可是血压升高
3
ONN
H9
28
五、治疗老年性痴呆的药物
脑代谢激活剂 O
1 HN
5
7 NH
3
ONN
H9
胆碱酯酶抑制剂 O
1 HN
酸碱性
O
-CO2
H3C N H
HN
N CH3 N
CH3
黄嘌呤的酸性
10
咖啡因 O
H3C N 1
H N
7
3
ONN
CH 3 9 极性
可可碱
O
H3C N 1
7
N
CH 3
3
ONN
CH 3 9
茶碱
极性 氢键
11
咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定的盐。 A 强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。 B 有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度。 C 常用其制成注射剂——安钠咖