附子炮制的核心原理在于加热水解以减毒增效

附子炮制的核心原理在于加热水解以减毒增效未经炮制的药材附子、双酯型生物碱含量普遍高, 酯碱( L ipo- alkaloid) 含量低, 而炮制品双酯型生物碱含量低,酯碱、苯甲酰单酯型生物碱含量增高。这说明在炮制过程中除了将剧毒性双酯型生物碱 C 14 位上的乙酰基水解, 失去一分子醋酸, 得到相应的苯甲酰单酯型生物碱外, 另一可能是由于脂肪酰基取代了C 8 -OH 上的乙酰基, 生成酯碱。从而减少毒性的缘故。

现代药理研究表明, 生附子主要化学成分是多种生物碱, 其中以乌头碱、次乌头碱、中乌头碱为主,其有强烈毒性, 但对热不稳定, 受热易分解, 加热水解可变为乌头原碱, 毒性只有原来的1/2 000 , 故加热、加水可解其毒。另外乌头类生物碱 C 8 位上的乙酰基在比较缓和的条件下被脂肪酰基置换, 生成毒性较小的脂型生物碱类。

附子的显著疗效与毒性并存, 为减毒而传承下来的传统炮制工艺使部分有效成分随加工过程同步流失, 势必要进一步筛选优化。附子的现代炮制由于过度强调其安全性, 加工过程中普遍存在着炮制太过的现象。大量的古代炮制经验和现代研究表明,附子炮制的关键不在于制透而在于煮透, 即双酯型生物碱遇热水解是附子炮制减毒的重要手段。

综观古今对附子的炮制研究,附子炮制工艺的研究应该从三个方面开展: 首先应整理并优化附子炮制的传统工艺,

确保附子临床用药安全有效,同时通过研究揭示附子产地加工过程中胆巴的作用原理，科学揭示胆巴对附子加工炮制的作用或副作用; 其次还应开展附子的产地鲜切片研究以及鲜附子的保鲜储存或者储备方法; 最后应深入开展制附子的粉剂、汤剂以及附子颗粒等新型饮片研究, 拓宽附子新的用药形式和药用价值。