药理学课件-----第三章-药物效应动力学

5.变态反应：机体在药物的刺激下所发生的不正 常的免疫反应。它包括了免疫学上的所有四 型速发和迟发变态反应，这种反应与药物的 剂量无关，反应性质各人不同。如青霉素引 起的过敏性休克。
6.特异质反应：少数特异质病人对某些药物敏感
的反应，反应性质可能与常人不同，可能与
药物固有的药理作用引发的生化异常有关。
3. 后遗作用：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以 下时残存的生物效应。这种效应有时是非常短暂 的（如巴比妥引起的“宿醉”），也可以是比较 长久的（如长期应用肾上腺皮质激素，由于对垂 体前叶的负反馈作用，引起肾上腺皮质萎缩，一 旦停药，肾上腺功能低下，数月内难以恢复）。
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2020/7/6 不良反应
4.停药反应：长期用药突然停药后原有疾病加剧， 又称为反跳反应。如长期使用可乐定降压， 停药次日血压可剧烈回升。
➢ 对症治疗：用药的目的在于改善疾病症状 （治标）。治标虽不能消除病病因，但能解 除病人的痛苦，在某些情况下甚至是必不可 少的。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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不良反应
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1. 副作用：药物固有的作用，是指药物在治疗量下 出现与治疗目的无关的作用，可给病人带来不适 或痛苦，但一般都较轻微，可预测。如阿托品。
2. 毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的危 害性反应。毒性反应可能立即发生，称为急性毒 性；也可以在长期蓄积后逐渐产生称为慢性毒性。 此外，有些药物还具有“三致”作用：致癌、致 畸、致突变。
如抗疟药伯安喹，少数特异质病人可发生急
性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。这是由
于遗传性生化缺陷，这些特异质病人红细胞
内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶。
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第二节 药物剂量与效应关系
1. 什么是量效关系？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。
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构效关系
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药物的量效关系
半数有效量（ED50）：能引起50%的动物或实 验标本产生反应的浓度或剂量。
半数中毒量（TD50）：能引起50%的动物或实 验标本产生中毒反应的浓度或剂量。
半数致死量（LD50）：能引起50%的动物或实验 标本死亡的浓度或剂量。
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2、剂量-反应曲线
质反应
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➢ 质反应：药物的药理效应以阳性或阴性（全或 无）表示者，称为质反应，如生存或死亡、惊 厥或不惊厥。质反应的量效曲线以反应出现的 频数为纵坐标，以剂量为横坐标作图，可呈常 态分布曲线。如纵坐标改成累加阳性频数或百 分率，则反应的量效曲线为长尾型S型曲线， 如改用对数剂量表示，则曲线呈对称的S型。
治效果的作用 ➢ 不良反应：不符合用药目的，甚至给病人
带来痛苦的反应
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药物作2用020/7与/6 药理效应
药物作用（drug action）：药物与机体细胞间的 初始作用。
药物的效应（drug effect）：药物作用所引起机体
生理生化的继发性改变，也称为药理效应
（pharmacological effect）。 药物的效应，实际上是机体器官原有功能水平 的改变。功能的提高称作为兴奋、亢进；功能 的降低称作为抑制、麻痹。 药物作用的选择性：药物在适当的剂量下，只对 某一种组织或器官发生作用，而对其它组织或 器官几乎不发生作用（阿托品特异性作用于M 受体，但选择性不高，对机体的大部分器官均 有作用）
1、剂量：
剂量：药物的用量 无效剂量：剂量过小不产生效应的剂量 阈剂量：剂量增加到效应开始出现，也称为最小有
效剂量 有效剂量：剂量增加，效应也随之增加，达到疗效
而又不引起毒性的剂量，又称为治疗量。 中毒量：超过有效剂量并能引起毒性反应的量 致死量：剂量增加，因中毒而引起死亡的量
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➢ 药物作用的性质虽然取决于药物的基本骨架 结构，但其侧链也常常能影响其作用强弱、 快慢、长短，如巴比妥类药物。
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药物的剂量-效应关系 指在一定范围内同一药物的剂量（或浓度） 增加或减少时药物效应也相应增加或减少， 简称量效关系。 相关性 非相关性
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药物的量效关系
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药物的作用与效应（举例）
肾上腺素 肾上腺素
血压上升 激动血管平滑肌受体（作用）
血管平滑肌收缩
血压上升（效应）
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治疗效果
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➢ 对因治疗：用药的目的在于消除原发致病因 子（治本）。如抗生素杀灭体内的致病微生 物。补充体内营养或代谢物质不足的称为补 充治疗，也可以纠正发病原因，但引起缺乏 症的原发病灶并未去除，因此严格说来与对 因治疗还有一定的差别。
量效曲线是一条先陡后平的曲线，随剂量或浓度的增加，效应相应增加直至达 到最大效应（Emax）——效能
图2-3 各种利尿药的效价强度及最大效能比较
效价强度：表示某药达到一定的效应时所需的剂量。
对数剂量-效应曲线---- 表示效价强度和效能的区别 A.表示两药效价强度不同，效能一样；B. 表示两药效价强度和效能都不同
药物的构效关系：
多数药物是通过化学反应而引起药理效应的。 药理作用的特异性取决于化学反应的专一性， 而专一性又取决于药物的化学结构（包括基本 骨架、立体构形、活性基团及侧链长短等）， 这就是构效关系。
构效关系是药物作用特异性的物质基础。
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➢ 化学结构完全相同的物质的光学异构体，其 作用可能完全不同，如奎宁为左旋体，有抗 疟作用；而其右旋体奎尼丁，则有抗心律失 常作用。多数药物的左旋体具有药理作用， 而右旋体则无作用。如左旋咪唑、左旋氯霉 素、左旋多巴等。也有少数右旋体药物具有 较高的药理活性，如右旋苯丙胺对中枢具有 较强的兴奋作用。
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第三章 药物效应动力学
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药物效应动力学
简称药效学，它是研究药物对机体的作用及其 作用机理的一门科学。它重点研究药物的生化 和生理效应及其机理以及药物剂量与效应之间 的关系。
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第一节 药物的基本作用
➢ 药物作用与药理效应 ➢ 治疗作用：凡是符合用药目的或能达到防
质反应 量反应
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药物的量效关系
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➢ 量反应： 药物的效应可以用数或量分级表 示者，称作量反应，如心率、血压等。量 反应的量效关系曲线是以效应强度为纵坐 标，以剂量或浓度为横坐标，作图后可获 得长尾型S型曲线；如将剂量或浓度改对数 剂量或对数浓度表示，则成对称型的S型曲 线。
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图2-1 药物作用的量效关系曲线