执业药师考试辅导：栓剂的制备及质量检查
药剂学实验指导——栓剂的制备
实验十九 栓剂的制备实训目的能用热熔法制备栓剂。
实训器材药品 甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。
器材 上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。
实训指导热熔法制备栓剂工艺流程如下：甘油栓的制备（视频—甘油栓的制备）1．方法步骤[处方] 甘油 20ml硬脂酸 1.6g碳酸钠 0.6g蒸馏水 3 ml共制 10枚[制法]（1）取蒸馏水置于蒸发皿内，加干燥碳酸钠搅拌到溶解。
（2）加入甘油，混合后置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。
（3）将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中，至少微溢出模口为度。
（4）冷却成型，用软膏刀削除溢出的基质，脱模，即得。
2．注意事项（1）硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应，生成的硬脂酸钠，反应式为：2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ☐ 2C 17H 35COONa+CO 2•+H 2O硬脂酸钠具刺激性，与甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现通便之效，为润滑性泻药，用于便秘。
直肠给药，一次1枚。
（2）栓模在使用前应擦净，并在模内涂润滑剂液状石蜡。
但液状石蜡过多会影响栓剂成型（尖端缺失），过少则栓剂难以脱模。
（3）注模应一次完成，连续不能间断，否则所制栓剂有断层；基质应微溢出模口，冷却收缩时，栓剂才不会有凹陷。
（4）注模前应将栓模预热到80℃左右，注模后应缓慢冷却，避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。
3．质量检查外观及重量差异检查，方法见教材栓剂的制备和质量检查），并将检查结果记录于表19-1中。
实训报告实验十九栓剂的制备实训目的实训结果表19-1 甘油栓的质量检查结果项目外观重量差异栓剂实训讨论姓名: 学号: 实验日期: 气温:℃。
栓 剂的制备
栓剂的制备栓剂的制备。
栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。
栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。
本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。
一、栓剂的制备原理。
栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。
栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。
栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。
二、栓剂的制备过程。
1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。
药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。
2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。
3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。
基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。
4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。
在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。
三、栓剂制备中的注意事项。
1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。
2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。
3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。
执业药师西药药剂学知识点辅导：栓剂的制备及质量检查
⼀、栓剂的制备⽅法栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。
油脂性基质两法都可采⽤，⽽⽔溶性或亲⽔性基质多采⽤热熔法。
1.热熔法热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防⽌过⾼，然后按药物性质以不同⽅法加⼊。
混合均匀，倾⼊涂有润滑剂的模型中⾄稍溢出模⼝为度。
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。
热熔法应⽤较⼴泛，⼯⼚⽣产⼀般均已采⽤机械⾃动化操作采完成。
模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常⽤软肥皂、⽢油各⼀份与95％⼄醇5份混合所得；②⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，常⽤液状⽯蜡或植物油等。
2.冷压法冷压法（cold compression method）主要⽤于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后⼿⼯搓捏成型或装⼊制栓模型机内压成⼀定形状的栓剂。
机压模型成型者较美观。
此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空⽓，对基质和主药起氧化作⽤。
［医学教 育搜集整理］ （1）置换价的计算。
药物的重量与同体积基质重量的⽐值称为该药物对基质的置换价。
置换价： （2）置换价的测定⽅法。
取基质作空⽩栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代⼊公式，即可求得置换价。
使⽤置换价可以很⽅便的计算出⽣产中栓剂基质的⽤量X。
n表⽰欲制备栓剂的数量。
计算置换价 欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，⽤可可⾖脂基质，模孔纯基质栓重2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。
【实例分析】⼄酰⽔杨酸栓剂的制备 ⼆、栓剂的质量检查 《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞⼊腔道后应⽆刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。
执业药师考试《栓剂》详细复习知识点
第五章栓剂一、概述（一）栓剂的概念及特点栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物产生局部作用或全身作用。
栓剂的应用已有近百年的历史，早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用。
后来又发现栓剂还可通过直肠给药发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
（二）栓剂的种类栓剂因使用腔道不同可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等，重量约2g，长约3～4cm；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等，重量约5g，直径1.5～2.5cm；尿道栓一般为棒状，少用。
栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形；尿道栓一般为棒状。
（三）栓剂的质量要求栓剂的质量要求为：①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质（一）理想基质的要求栓剂基质不仅赋予药物成型，且可影响药物局部作用和全身作用。
优良基质应符合以下要求：（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解。
（2）与药物混合后不起作用，亦不妨碍主药的作用与含量测定。
（3）对黏膜无刺激性和无毒性，无过敏性，其释药速率应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢而持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。
（4）本身性质稳定，贮藏中应不影响其生物利用度，不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。
（5）具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水。
（6）适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
（7）油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7，熔点与凝点之差要小。
栓剂制备流程中的要点
栓剂制备流程中的要点下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
文档下载后可定制随意修改，请根据实际需要进行相应的调整和使用，谢谢!并且，本店铺为大家提供各种各样类型的实用资料，如教育随笔、日记赏析、句子摘抄、古诗大全、经典美文、话题作文、工作总结、词语解析、文案摘录、其他资料等等，如想了解不同资料格式和写法，敬请关注!Download tips: This document is carefully compiled by theeditor. I hope that after you download them,they can help yousolve practical problems. The document can be customized andmodified after downloading,please adjust and use it according toactual needs, thank you!In addition, our shop provides you with various types ofpractical materials,such as educational essays, diaryappreciation,sentence excerpts,ancient poems,classic articles,topic composition,work summary,word parsing,copy excerpts,other materials and so on,want to know different data formats andwriting methods,please pay attention!1. 处方设计：确定药物的种类和剂量。
选择合适的栓剂基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、聚乙二醇等。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。
常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。
在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。
其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。
即f=药物密度/基质密度。
当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂的制备流程栓剂的制备
A
栓剂
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备
? 栓剂的制备（生产机器）
?热熔法
应用最广泛
?冷压法
主要用于油脂性基质栓剂 。 冷压法避免了加热对主药 或基质 稳定性 的影响，不 溶性药物也不会在基质中 沉降。
栓剂的制备流程
栓剂的制备
1.栓剂按作用可分为两种： ? 一种是发挥 局部 作用，一种发挥 全身 作用。 2.药物制成栓剂给药后，不受胃肠道 pH 或
酶 的破坏。 3.全身作用的栓剂应选择释药速度 快 的基质。
局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、释药速 度 慢 的基质；
? 先要制备阿司匹林全身作用的栓剂，应选 择以下哪种基质材料？
? 体内吸收试验
(10)质量检查4
? 稳定性和刺激性试验
? 稳定性试验 将待测栓剂在 室温 （25°C ±3°C ）和4°C下贮存， 定期检查外观变化 和软化点范围、 主药的含量 和药物的体外释放 。
? 刺激性试验 将待测栓剂的粉末、溶 液或栓剂，施于 家兔的眼结膜或直 肠、阴道 ，观察有何异常反应。临 床试验在人体肛门或阴道中观察用 药部位 有无灼痛、刺激以及不适感 等反应。
答案[C]
? 2.以下有关栓剂的叙述正确的是 ? A.栓剂在常温下为固体，塞入腔道后应迅速
软化、融化或溶化 ? B.栓剂的制备方法有冷压法、热熔法和乳化
法 ? C.栓剂直肠给药，可减少肝脏的首过效应 ? D.栓剂局部作用要求药物缓慢释放，全身
作用药物应迅速释放。
答案[ACD]
(10)质量检查2
? 融变时限
? 取按《中国药典》 2010年版规定， 用融变时限检查的专门装置进行检 查。按法测定， 油脂性基质 的栓剂3 粒均应在 30 分钟内全部 融化、 软化 或触压时无硬心； 水溶性栓剂 3粒在 60分钟内全部 溶解。
执业药师考试辅导《中药药剂学》第十章 栓剂
第十章栓剂分值：1-3.5分考试大纲——25大考点答疑编号：NODE70093300110100000101第一节概述学习要点：1.栓剂的作用特点2.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
按给药途径分类：直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形 2g 3-4cm阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形尿道栓：棒状答疑编号：NODE70093300110100000102一、栓剂的作用特点①局部、全身；②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；③大部分药物直肠吸收，避免首过作用的破坏；④适用于不能/不愿口服给药的患者。
答疑编号：NODE70093300110100000103二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环直肠淋巴系统答疑编号：NODE700933001101000001042.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素——肠药基（1）生理因素塞入深度（最好距肛门口2cm）粪便、腹泻及组织脱水直肠液的pH值（2）药物因素溶解度脂溶性与解离度：脂溶性、非解离型易吸收粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出。
（3）基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。
表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放，注意避免形成胶束。
答疑编号：NODE70093300110100000105最佳选择题：栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为A.药物—→直肠上静脉—→门静脉—→大循环B.药物—→门静脉—→肝脏—→大循环C.药物—→门静脉—→直肠下静脉和肛门静脉—→下腔大静脉—→大循环D.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→肝脏—→大循环E.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→大部分药物进入下腔大静脉—→大循环【正确答案】E答疑编号：NODE70093300110100000106多项选择题：下列关于栓剂的说法正确的是A.可起局部作用B.可起全身作用C.供腔道给药D.可避免药物对胃黏膜的刺激性E.药物不受肝脏首过作用破坏【正确答案】ABCD答疑编号：NODE70093300110100000107第二节栓剂的基质学习要点：1.基质的要求2.基质的类型、代表品种及其性质答疑编号：NODE70093300110100000108一、基质的要求（1）硬度：塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。
执业药师(药剂学)0501
第五章栓剂【大纲解读】【考题预测】4-5分一、概述（一）栓剂的概念与特点栓剂系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。
栓剂的特点：1.栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性；2.引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物；3.栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。
4.全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。
（二）栓剂的种类按其使用腔道不同可分为：直肠栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形状与重量各不相同。
（三）栓剂的质量要求1.药物与基质应混合均匀，外形完整、光滑、无刺激性；2.进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部与全身作用；3.有适宜的硬度，便于包装、储存与使用。
二、栓剂基质（一）基质的质量要求：1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解；2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定；3.对粘膜无不良影响（刺激、毒性、过敏）。
局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药；4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等；5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水；6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂；7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。
（二）油性基质1.可可豆脂：（1）天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化；（2）具有多晶型（αβγ），加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点；（3）每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分（可可豆脂的水值）。
2.半合成脂肪酸甘油酯各种半合成或全合成脂肪酸酯（椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯）。
（三）水溶性基质1.甘油明胶：（1）塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。
栓剂的制备流程
栓剂的制备流程
栓剂的制备流程是一项相对专业的药学操作，主要经历了物料准备、成型、干燥和最后的质量检验四个重要步骤。
在物料准备阶段，首先需要精确计量出基体药物和辅料，根据栓剂处方准确配比，以确保最终药物疗效。
通常，栓剂的基体药物可以是抗生素、抗霉菌药、激素药物等，辅料则可能包括稳定剂、增溶剂、抗氧化剂等。
在成型阶段，需要将准备好的栓剂原料进行熔融或溶解，形成均匀的液体状态。
接着借助栓剂模具，将液体栓剂原料倒入模具内，待其凝结后就形成了栓剂的基础形态。
接下来是干燥过程。
这一步骤中，主要是通过降低环境温度，使得栓剂的水分逐渐蒸发，从而将栓剂干燥固化。
这一阶段需要特别注意栓剂的干燥环境和时间的控制，以防栓剂霉变或是过度干燥而破裂。
最后一步则是质量检验，在栓剂完全干燥后，要对其进行外观、重量、断裂和药物含量等的检验，以确保其质量达标，最终能满足临床需要。
以上即是栓剂的制备流程，每一个步骤都需要精确控制，只有这样，才能确保最终栓剂产品的质量和疗效。
栓剂的制备
2、将半合成脂肪酸酯锉成粗末，水浴加热至熔；
3、40℃以下，加入三黄粉、冰片，搅拌均匀； 4、趁热一次注入涂有润滑剂得栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。 2.紫花地丁甘油明胶栓 [处方与处方分析]紫花地丁提取液10ml 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水15ml [制法] 1、取明胶加蒸馏水适量（6ml），使其充分溶胀，再加入蒸馏水9ml，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油 继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g时取下； 2、取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中，水浴加热搅拌15min； 3、趁热一次注入涂有润滑剂得栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。 3.质量检查
甘油6.5g
明胶6.5g
蒸馏水15ml
1、取明胶加蒸馏水适量（6ml），使其充分溶胀，再加入蒸馏水9ml， 水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g 时取下； 2、取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中，水浴加热搅拌15min； 3、趁热一次注入涂有润滑剂（液状石蜡）得栓模中，至稍溢出模口为 度，冷却后削去多余部分，取出，即得。
2、将半合成脂肪酸酯锉成粗末，水浴加热至熔（热熔法）；
3、40℃以下，加入三黄粉、冰片，搅拌均匀； 4、趁热一次注入涂有润滑剂（软肥皂：甘油：90%乙醇=1:1:5）的 栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。
2.紫花地丁甘油明胶栓
[处方与处方分析]紫花地丁提取液10ml
分析要点：甘油明胶 [制法]
栓剂的制备 （Preparation of Suppository） 3.质量检查
3.1 外观与性状
3.2 重量差异检查
3.3 融变时 3.4 微生物限度检查
8.栓剂的制备及质量检查
实验目的：1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2. 掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
实验原理：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
常用的有肛门栓和阴道栓。
栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。
栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类。
栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法(挤压法)和热熔法。
脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。
为保证在栓剂处方的设计和制备中确定基质用量，保证剂量准确，常需预先测定药物置换价。
置换价是药物的重量与同体积基质的重量之比，不同的栓剂处方，用同一模型所制的栓剂容积相同，但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别。
如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6克的碘仿和1克可可豆脂所占的容积相等。
根据置换价我们可对药物置换基质的重量进行计算。
当药物与基质的密度相差较大或主药含量较高时，测定其置换价更有实际意义。
实验药品与器材：药品：甘油、碳酸钠、硬脂酸、半合成脂肪酸酯、阿司匹林、液状石蜡、乙醇、纯化水。
器材：栓模、蒸发皿、乳钵、水浴锅、天平、融变时限检查仪等。
实验内容：一、甘油栓的制备1.处方 甘油（相对密度1.25） 16.0g干燥Na 2CO 3 0.4g硬脂酸 1.6g纯化水 2.0g制成肛门栓 6枚2.制法 取干燥Na 2CO 3与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待澄明后，注入已涂有润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
二、阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价测定1．制备纯基质栓称取10g 半合成脂肪酸酯置蒸发皿中，于水浴上熔化，倒入涂有润滑剂的栓剂模型中，冷却凝固后，用刀削去溢出部分，启模得纯基质栓5枚，称重，每粒平均重G 克。
栓剂制备
栓剂的制备
一、目的要求
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺与操作关键，置换价的测定方法与应用。
2、熟悉栓剂基质的分类、特点与应用。
二、实验提要
三、实验内容
1、栓剂的制备紫花地丁甘油明胶栓
处方紫花地丁20g 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水适量
制法(1)药材提取：取紫花地丁加水适量，煎煮两次，滤过，合并滤液，浓缩至1：2稠液，放置备用。
(2)基质制备：取明胶加入蒸馏水适量，使其充分溶胀，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g时取下。
(3)栓剂制备：将栓模洗干净，用脱脂棉蘸润滑剂少许涂于模内，倒置，使多余的润滑剂流出。
取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中搅匀，注模，冷却，削去多余的部分，取出，即得。
功能与主治清热解毒。
用于内痔及直肠炎。
用法与用量塞入肛门内。
一次1颗，一日1次。
四、栓剂常规质量检查
1、外观性状
2、重量差异
3、融变时限
五、实验结果
六、思考题
1、栓剂基质有哪几类？常用品种及其适用性如何？
2、热熔法制备栓剂应注意什么问题? 基质中加入药物有哪些方法？。
栓剂的制备及质量检查
栓剂的制备及质量检查（高雅丽，杜亚俊西南大学，400710）摘要：为了了解各种栓剂基质的特点及适用情况，掌握制备栓剂的工艺及置换值的测定及在栓剂制备中的应用，本实验采用热熔法制备出10粒甘油栓剂，并从外观与色泽，重量差异等方面进行了质量检查，最终得到了硬度适中，外观为乳白色半透明且重量差异较小的甘油栓。
关键词：甘油栓；制备；质量检查Summary: to understanding various suppositories matrix of features and the applies situation, master preparation suppositories of technology and the replacement value of determination and the in suppositories preparation in the of application, this experimental used hot melt legal preparation out 10 grain glycerol suppositories, and from appearance and color, weight differences, area for has quality check, eventually are has hardness moderate, appearance for milky white translucent and weight differences smaller of glycerol suppository.Keywords: Glycerin suppositories; preparation, quality checks甘油栓主要由甘油与肥皂或明胶配制而成。
使用时塞入肛门刺激直肠壁, 反射性地引起排便, 起到温和的通便作用。
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重
量为G，另制药物含量为X%的含药栓，得 平均重量为M，每粒平均含药量为 W=M×X%，则可用下式计算某药物对某 基质的置换价f：
f=W/[G-(M-W)]
用测定的置换值可以方便的计算出该种
含药栓所需基质的重量E：
E=G-W/f
栓剂的质量评定
《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与
同药物不同基质，同基质不同药物其置换
价不同。栓剂模型的容积是固定的，通常 指的1g或2g栓剂是指纯基质（常为可可豆 脂）栓的重量，由于药物与基质相对密度 不同，加入药物所占体积不一定是等重量 基质体积，特别是密度小的药物占有的体 积更大，为使栓剂含药量准确，必须测定 置换价，从而准确计算基质用量。
（3）置换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求
得阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
【操作注意】
（1）半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变 化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度， 温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷 （2）若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物 易于沉降，影响含量均匀度。故最好在混合物粘 稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要 一次完成。 （3）灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间， 冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反， 冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。 （4）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基 质栓和含药栓时应采用同一模具。
【制备】 取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细
的硬
脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解， 继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有 润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出 部分，脱模，得甘油栓。
执业药师西药药剂学知识点辅导：栓剂的组成
栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
栓剂由药物与基质组成。
除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。
根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。
一、栓剂的作用特点栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道内起润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用。
与常规口服制剂相比，全身作用的栓剂有下列优点：①药物不会受胃肠道pH或酶的破坏而失活；②大部分药物可以避免肝首过作用，减少了药物对肝的毒性和副作用；③对胃有刺激的药物可用直肠给药；④适于对不能口服、不愿口服药物或伴有呕吐症状的成人或小儿患者给药。
栓剂最初是以局部作用为目的，但后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，亦适合于对口服用药有困难的患者，故栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。
栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜，这样有50％～75％的药物可绕过肝脏直接进入体循环。
【拓展提高】栓剂给药后的吸收途径二、栓剂的基质基质的质量要求（一）油脂性基质栓剂用油脂性基质时，若药物为水溶性，则释药速度快，对机体作用较快。
若药物为脂溶性，则药物须先从油相转入水相体液中，才能发挥作用。
转相与药物的油水分配系数有关。
1．可可豆脂可可豆脂（cocoabutter）是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。
主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。
可可豆脂为白色或淡黄色脆性蜡状固体。
每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐温-61可增加吸水量；且有助于药物混悬在基质中。
可可豆脂与疏水材料如胆固醇合用作W／O型基质，与亲水性乳化剂合用作O／W型基质。
2．半合成脂肪酸酯这类基质化学性质稳定，成型性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)
栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。
本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。
当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。
求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。
三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。
材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。
四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1.热熔法热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防止过高，然后按药物性质以不同方法加入。
混合均匀，倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为度。
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。
热熔法应用较广泛，工厂生产一般均已采用机械自动化操作采完成。
模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇5份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，常用液状石蜡或植物油等。
2.冷压法冷压法（cold compression method）主要用于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。
机压模型成型者较美观。
此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空气，对基质和主药起氧化作用。
（1）置换价的计算。
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。
置换价：
（2）置换价的测定方法。
取基质作空白栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代入公式，即可求得置换价。
使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X。
n表示欲制备栓剂的数量。
计算置换价
欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，用可可豆脂基质，模孔纯基质栓重2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。
【实例分析】乙酰水杨酸栓剂的制备
二、栓剂的质量检查
《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。
缓释栓剂应进行释放度检查，不再进行融变时限检查。
除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
除另有规定外，栓剂应进行以下项目检查：
1.重量差异
2.融变时限
3.微生物限度。