口腔黏膜给药课件
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口腔黏膜给药系统详解
针对一些难以通过胃肠道给药的生物活性物质，如多肽 、蛋白质、细胞因子等，开发出高效、安全的口腔黏膜 给药制剂。
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
口腔黏膜病用药
使用方法
按照药品说明书或医生建议正确使 用，一般可直接喷涂或涂抹于患处 ，每日使用次数根据病情而定。
促进愈合和修复类局部药物
01
02
03
促进愈合和修复类
如生长因子制剂、口腔黏 膜修复剂等，主要作用是 促进口腔黏膜的愈合和修 复，缩短病程。
适用症状
口腔黏膜溃疡、糜烂、创 伤等。
使用方法
根据药品说明书或医生建 议正确使用，一般可直接 涂抹于患处或含漱，使用 时应保持口腔卫生。
口腔黏膜病用药
演讲人：
日期：
目录
• 口腔黏膜病概述 • 药物治疗原则与策略 • 局部用药介绍及应用技巧 • 口服药物选择及作用机制 • 新型治疗方法探索与实践 • 患者教育与心理支持工作
01
口腔黏膜病概述
定义与分类
定义
口腔黏膜病是指口腔某一部位黏 膜的正常色泽、外形、完整性与 功能等发生改
通过导入外源基因或调节内源基因表达，达到治疗口腔黏膜病的 目的，目前尚处于研究阶段。
免疫治疗
通过调节机体免疫系统，增强口腔黏膜的免疫力，从而对抗疾病。
中医药治疗
根据中医辨证论治的原则，采用中药内服、外用等方法治疗口腔黏 膜病，具有独特优势。
未来发展趋势预测
个体化治疗
随着精准医疗的发展，未来口腔黏膜病的治疗将更加注重 患者的个体差异，制定个体化的治疗方案。
注意事项
这些药物的使用需根据患者病情和医生建议进行选择，注意药物的不 良反应和禁忌症。
05
新型治疗方法探索与实践
生物制剂在口腔黏膜病中应用
生物制剂种类
包括细胞因子、生长因子、单克隆抗体等，具有 针对性强、疗效显著的特点。
作用机制
通过调节免疫反应、促进组织修复等机制，改善 口腔黏膜病的症状和预后。
按照药品说明书或医生建议正确使 用，一般可直接喷涂或涂抹于患处 ，每日使用次数根据病情而定。
促进愈合和修复类局部药物
01
02
03
促进愈合和修复类
如生长因子制剂、口腔黏 膜修复剂等，主要作用是 促进口腔黏膜的愈合和修 复，缩短病程。
适用症状
口腔黏膜溃疡、糜烂、创 伤等。
使用方法
根据药品说明书或医生建 议正确使用，一般可直接 涂抹于患处或含漱，使用 时应保持口腔卫生。
口腔黏膜病用药
演讲人：
日期：
目录
• 口腔黏膜病概述 • 药物治疗原则与策略 • 局部用药介绍及应用技巧 • 口服药物选择及作用机制 • 新型治疗方法探索与实践 • 患者教育与心理支持工作
01
口腔黏膜病概述
定义与分类
定义
口腔黏膜病是指口腔某一部位黏 膜的正常色泽、外形、完整性与 功能等发生改
通过导入外源基因或调节内源基因表达，达到治疗口腔黏膜病的 目的，目前尚处于研究阶段。
免疫治疗
通过调节机体免疫系统，增强口腔黏膜的免疫力，从而对抗疾病。
中医药治疗
根据中医辨证论治的原则，采用中药内服、外用等方法治疗口腔黏 膜病，具有独特优势。
未来发展趋势预测
个体化治疗
随着精准医疗的发展，未来口腔黏膜病的治疗将更加注重 患者的个体差异，制定个体化的治疗方案。
注意事项
这些药物的使用需根据患者病情和医生建议进行选择，注意药物的不 良反应和禁忌症。
05
新型治疗方法探索与实践
生物制剂在口腔黏膜病中应用
生物制剂种类
包括细胞因子、生长因子、单克隆抗体等，具有 针对性强、疗效显著的特点。
作用机制
通过调节免疫反应、促进组织修复等机制，改善 口腔黏膜病的症状和预后。
口腔黏膜给药讲义
3
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
口腔黏膜给药
二、口腔黏膜给药机理
药物在口腔黏膜的吸收与皮肤相似，有细胞内转运和细胞
间转运种途径，且大多属于被动扩散。（少量主动转运、
胞吞作用） 离子或小分子在浓度差或电位差的驱动下，不需要任何特
定的转运介质或载体，而通过膜转运的一种形式。被动扩散
不需要直接的能量输入。
口腔黏膜的渗透性、腔道的生理环境以及药物的 处方组成都会影响药物吸收，其中口腔黏膜的渗透 性是药物吸收的决定性因素。 口腔黏膜渗透性的顺序为：舌下>颊>硬腭。舌 下黏膜相对较薄，吸收较快，能够达到快速起效的 目的；而颊黏膜的渗透性较低，较为适合缓释制剂 的应用。
细胞间通道充满脂质,亲脂性药物几乎能畅通无
阻地渗透,因此许多有首过效应的脂溶性药物口腔
黏膜吸收远远大于口服给药。舌下给药时非离子型
药物油水分配系数(K) 在40~2000之间较好,K值过大，
脂溶性过高而不溶于唾液,过小则亲水性强,跨膜通
透性差。
与其他给药途径相比，口腔给药具有以下特点：
①给药方便，易于给药，易于除去，患者顺应性好 ②口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经过肝脏而直达心脏， 因此能避免胃肠液对药物的降解作用及肝脏的首过效应、酶代谢及酶降 解 ③可局部用药，也可发挥全身作用；局部作用剂型多为溶液型或者混悬 型漱口剂,气雾剂,膜剂,口腔片剂等,可用于治疗口腔溃疡、细菌或真菌感 染,以及其他口腔科或牙科疾病。全身作用常采用舌下片、粘附片、贴膏 等剂型。 ④口腔抗机械刺激性强，黏膜不易损伤，更新修复快。 ⑤较多的口腔粘膜粘附制剂，可使药物与口腔粘膜较长时间地接触，延 长药物在口腔的滞留时间，使组织的通透性改变而有利于药物的吸收。
1、速释制剂
口腔黏膜给药速释制剂是指口腔黏膜给药后能 快速起效的药物制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、 口含片、舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。
口腔黏膜给药系统详解
口腔黏膜给药系统详解日期:•口腔黏膜给药系统概述•口腔黏膜给药系统的组成与结构•口腔黏膜给药系统的制备方法与工艺•口腔黏膜给药系统的吸收机制与药效学研究•口腔黏膜给药系统的安全性评价与风险控制•口腔黏膜给药系统的研究进展与展望口腔黏膜给药系统概述定义口腔黏膜给药系统是指药物通过口腔黏膜吸收进入全身血液循环的给药方式。
特点口腔黏膜给药系统具有直接进入血液循环、快速起效、方便使用等优点，但也需要注意口腔黏膜的吸收能力和药物的稳定性。
定义与特点药物通过口腔黏膜吸收后，可直接进入血液循环，相对于口服药物，起效时间更快。
口腔黏膜给药系统的优势快速起效口腔黏膜给药系统一般采用喷雾、含化、舌下含服等方式，使用方便，尤其适用于不能吞咽或儿童患者。
方便使用口腔黏膜给药系统可避免药物经过胃肠道的消化吸收过程，对胃肠道刺激性较小。
避免胃肠道影响口腔黏膜给药系统可用于治疗口腔溃疡，如局部应用溃疡散、溃疡贴等。
口腔溃疡口腔黏膜给药系统可用于高血压患者的治疗，如硝苯地平口腔黏膜喷雾剂。
高血压口腔黏膜给药系统可用于哮喘患者的治疗，如沙丁胺醇口腔喷雾剂。
哮喘口腔黏膜给药系统可用于冠心病患者的治疗，如硝酸甘油口腔喷雾剂。
冠心病口腔黏膜给药系统的应用范围口腔黏膜给药系统的组成与结构包含药物成分，用于治疗疾病。
药物层黏附层释放层确保药物层紧密粘附在口腔黏膜上，增加药物附着时间。
控制药物释放速率，使药物在体内保持稳定的血药浓度。
03口腔黏膜给药系统的组成部分0201口腔黏膜给药系统的结构特点无需注射，方便患者自行使用。
简单易用快速起效稳定持久副作用少药物直接作用于口腔黏膜，起效快。
药物在口腔内缓慢释放，维持药物浓度稳定。
避免胃肠道吸收，减少药物副作用。
选择与人体口腔黏膜组织相容性好的材料，避免过敏反应和刺激。
生物相容性材料选用高黏附性材料，确保药物层紧密粘附在口腔黏膜上。
高黏附性材料选用合适的控释材料，控制药物释放速率，保持血药浓度稳定。
《口腔黏膜给药系统》课件
药物的吸收：确保药物能够有效地通过口腔 黏膜吸收进入体内
药物的生物利用度：提高药物的生物利用度， 以实现更好的治疗效果
药物的安全性：确保药物在口腔黏膜给药系 统中的安全性，避免对患者造成不良反应
药物的口感：改善药物的口感，以提高患者 的用药依从性
口腔黏膜给药系统的制备方法
原料选择：选择 合适的药物和辅 料，如药物、载 体、增塑剂等
06
口腔黏膜给药系统的研究进展与未来展望
口腔黏膜给药系统的基础研究进展
药物吸收机制研究：探 索药物在口腔黏膜中的 吸收机制和影响因素
药物释放机制研究：研 究药物在口腔黏膜中的 释放机制和影响因素
药物稳定性研究：研究 药物在口腔黏膜中的稳 定性和影响因素
药物生物利用度研究：研究 药物在口腔黏膜中的生物利 用度和影响因素
储存条件：制定 合理的储存条件 ，确保产品质量 不受影响
05
口腔黏膜给药系统的应用与评价
口腔黏膜给药系统的应用范围
口腔保健：如口腔清洁、 口腔护理等
口腔手术：如口腔手术前 后的局部麻醉等
口腔疾病治疗：如口腔溃 疡、牙周炎等
口腔美容：如牙齿美白、 口腔异味消除等
口腔黏膜给药系统的疗效评价方法
临床研究：观察 药物在口腔黏膜 给药系统中的疗 效和副作用
局限性：药物稳定性差，易受 唾液、食物等因素影响
局限性：给药量难以控制，可 能引起局部刺激或过敏反应
03
口腔黏膜给药系统的组成与分类
口腔黏膜给药系统的组成
药物载体： 用于装载药 物并输送到
口腔黏膜
药物：具有 治疗作用的
药物成分
释放机制： 控制药物释 放的时间和
速度
粘附剂：使 药物载体能 够牢固地粘 附在口腔黏
药物的生物利用度：提高药物的生物利用度， 以实现更好的治疗效果
药物的安全性：确保药物在口腔黏膜给药系 统中的安全性，避免对患者造成不良反应
药物的口感：改善药物的口感，以提高患者 的用药依从性
口腔黏膜给药系统的制备方法
原料选择：选择 合适的药物和辅 料，如药物、载 体、增塑剂等
06
口腔黏膜给药系统的研究进展与未来展望
口腔黏膜给药系统的基础研究进展
药物吸收机制研究：探 索药物在口腔黏膜中的 吸收机制和影响因素
药物释放机制研究：研 究药物在口腔黏膜中的 释放机制和影响因素
药物稳定性研究：研究 药物在口腔黏膜中的稳 定性和影响因素
药物生物利用度研究：研究 药物在口腔黏膜中的生物利 用度和影响因素
储存条件：制定 合理的储存条件 ，确保产品质量 不受影响
05
口腔黏膜给药系统的应用与评价
口腔黏膜给药系统的应用范围
口腔保健：如口腔清洁、 口腔护理等
口腔手术：如口腔手术前 后的局部麻醉等
口腔疾病治疗：如口腔溃 疡、牙周炎等
口腔美容：如牙齿美白、 口腔异味消除等
口腔黏膜给药系统的疗效评价方法
临床研究：观察 药物在口腔黏膜 给药系统中的疗 效和副作用
局限性：药物稳定性差，易受 唾液、食物等因素影响
局限性：给药量难以控制，可 能引起局部刺激或过敏反应
03
口腔黏膜给药系统的组成与分类
口腔黏膜给药系统的组成
药物载体： 用于装载药 物并输送到
口腔黏膜
药物：具有 治疗作用的
药物成分
释放机制： 控制药物释 放的时间和
速度
粘附剂：使 药物载体能 够牢固地粘 附在口腔黏
粘膜给药2006级
特别适合大分子药物
电穿孔－－与离子导入比较
因素 电输入 离子导入 恒电流、低电压、电 流密度 电穿孔 脉冲、高电压、脉 冲时间（ms-us）
药物理化性质 电荷（高电荷密度）， 电荷（不是必备条 亲脂性（水溶性）， 件）分子量（上限 未知） 大小（小离子较好， 分子量小于12000） 处方因素 机制 皮肤复原 电渗 浓度、pH值、离子浓 度 电场、不产生新途径 低密度电流恢复 显著的电渗 浓度 电场，产生新途径 低脉冲恢复 电渗不显著
表皮途径
角质层细胞
角质层细胞间
多层脂质双分子层
疏水
非极性药物 皮肤附属器
亲水
极性药物
穿透速率比表皮快，面积只有0.1％ 离子型，水溶性的大分子
药物从给药系统中释放
皮肤表面皮脂层
通过表皮
角质层
通过附属器
穿过细胞 活性表皮
细胞间
真皮
皮囊、皮脂腺
汗腺
毛细血管吸收 体循环
2、皮肤的代谢与储库作用
pH
多肽和蛋白质类药物，等电点最差，以下最佳
药物浓度，增加而加快 药物因素 其他电解质，竞争抑制 离子价和离子迁移 吸收促进剂 协同作用
电穿孔－－
在皮肤上加一个瞬时的电脉冲，在角质层脂质双分子层产生一个 短暂的水性通道，药物通过形成的通道，穿过皮肤而被吸收
优点
瞬时高压脉冲，形成暂时孔道，能可逆复原， 对皮肤无损伤 透过无时滞，起效快 与离子导入合用，大大提高离子导入效率 脉冲式给药，有利于程序化给药
药物与唾液蛋白结合
药物与组织蛋白结合
药物在释放部位 药物释放系统 唾液中的分散系
药物经吞咽消除 药物降解
药物释放 吸 收 代谢 结合 膜储存 血液循环 扩散透过 血液 口腔膜
粘膜给药系统PPT课件
11
不同种属的动物和人的口腔颊粘膜特性
人或动物种属 粘膜厚度/m
人
500-600
兔
600
犬
770
猪
770
大鼠
未见报道
角质化情况 未角质化 未角质化 未角质化 未角质化 角质化
12
口腔粘膜给药途径
颊粘膜途径 (Buccal Route) 舌下粘膜途径 (Sublingual Route) 局部给药 (Local delivery)
Insulin
Various bile salts and derivatives, nonionic surfactants, sulfoxides lauric acid/PG,
↑F from<1%-4% to≈30% maximum
1%-4%sodium taurocholate, ↑F from 0.014% to 0.25% with
舌下粘膜 硝酸甘油
舌下片
Nitrostat
舌下喷雾剂 Lenitral Spray
生物黏附片 Susadrin
硝酸异山梨酯 舌下片
Risordan
咀嚼片
Sorbitrate
舌下喷雾剂 Isocard Spray
硝苯地平
舌下片
Adalat
叔丁啡
舌下片
Temgesic
盐酸去水吗啡 舌下片
Apomorphine
ห้องสมุดไป่ตู้
Interferon 5%polysorbate 80,1% SDS, sodium taurocholate. Others
7
口腔的解剖结构
人中 唇
硬托
软托 咽门 腭垂
舌
唇
不同种属的动物和人的口腔颊粘膜特性
人或动物种属 粘膜厚度/m
人
500-600
兔
600
犬
770
猪
770
大鼠
未见报道
角质化情况 未角质化 未角质化 未角质化 未角质化 角质化
12
口腔粘膜给药途径
颊粘膜途径 (Buccal Route) 舌下粘膜途径 (Sublingual Route) 局部给药 (Local delivery)
Insulin
Various bile salts and derivatives, nonionic surfactants, sulfoxides lauric acid/PG,
↑F from<1%-4% to≈30% maximum
1%-4%sodium taurocholate, ↑F from 0.014% to 0.25% with
舌下粘膜 硝酸甘油
舌下片
Nitrostat
舌下喷雾剂 Lenitral Spray
生物黏附片 Susadrin
硝酸异山梨酯 舌下片
Risordan
咀嚼片
Sorbitrate
舌下喷雾剂 Isocard Spray
硝苯地平
舌下片
Adalat
叔丁啡
舌下片
Temgesic
盐酸去水吗啡 舌下片
Apomorphine
ห้องสมุดไป่ตู้
Interferon 5%polysorbate 80,1% SDS, sodium taurocholate. Others
7
口腔的解剖结构
人中 唇
硬托
软托 咽门 腭垂
舌
唇
口腔黏膜给药(可直接使用).ppt
聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间 的紧密接触，使药物通过接触处黏膜上皮进入循环 系统，发挥局部和全身作用的给药方式。 ❖ 生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、 形成新的共价键结合
最新.课件
9
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖
❖ 影响生Leabharlann 黏附的因素：❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性 质和数目等
口腔黏膜给药
最新.课件
1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
最新.课件
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
最新.课件
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
最新.课件
4
剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
最新.课件
5
第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性> 水溶性
❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏 附性
❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
最新.课件
9
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖
❖ 影响生Leabharlann 黏附的因素：❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性 质和数目等
口腔黏膜给药
最新.课件
1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
最新.课件
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
最新.课件
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
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剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
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第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性> 水溶性
❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏 附性
❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
口腔黏膜给药知识讲解
药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即 跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。
口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮， 细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质， 外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。 这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短 棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细 胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质， 通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于 细胞旁路途径。
AstraZeneca公司以交联聚维酮、阿司帕坦、 甘露醇、微晶纤维素、无水枸橼酸、碳酸氢钠和 微粉硅胶等为辅料，采用直接压片法制备佐米曲 普坦口腔崩解片(商品名Zomig-ZMT），对治疗偏 头痛效果良好。
吴志明等【4】采用固体分散技术制备的硝苯 地平舌下片与普通片剂相比,体外10min的累积释 放度是后者的10倍；体内试验结果表明，受试者 服用舌下片后的Cmax是普通片剂的10倍，生物利 用度是后者的8倍。
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01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
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口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
口服给药法ppt课件免费
严格按照医嘱或说明书规定的服药时 间和方式进行服药，以确保药物能够 充分发挥作用。
避免食物影响
某些食物可能会影响药物的吸收和利 用，因此在服药前后应避免进食可能 影响药物效果的食物。
注意观察不良反应
在服药过程中，应密切观察身体反应 ，如出现不适或异常症状，应及时就 医。
口服给药法的禁忌症与不良反应处理
02
口服给药是最常用、最方便、最 安全的给药途径之一，适用于大 多数药物和病人。
口服给药法的历史与发展
最早的口服给药方法可以追溯到古代，人们通过口服草药、汤剂等方式治疗疾病。
随着制药技术的发展，现代口服给药法已经发展成为一种科学、规范、安全、有效 的给药方式。
现代口服给药法包括片剂、胶囊剂、口服液等多种剂型，能够满足不同治疗需求。
禁忌症
在某些情况下，口服给药法可能不适 用于某些人群或疾病。如有严重肝肾 功能不全、胃肠道疾病等的患者应慎 用口服给药法。
不良反应处理
如出现不良反应，应立即停药并就医 。常见的不良反应包括恶心、呕吐、 腹泻、过敏反应等。根据具体情况， 采取相应的治疗措施。
05
口服给药法的临床应用 与案例分析
口服给药法的临床应用
均一性
制剂必须具有均一的质量和药效，确保患者 用药剂量的一致性。
04
口服给药法的使用方法 与注意事项
口服给药法的使用方法
确定药物剂型
根据需要服用的药物，选择合适的剂型， 如片剂、胶囊、口服液等。
服药方式
按照说明书或医嘱，采用正确的服药方式 ，如整片吞服、嚼碎后服用等。
准备药品
核对药物名称、剂量、使用方法等信息， 确保无误。
药物递送系统改进
改进药物递送系统，提高药物的生 物利用度、稳定性及患者的顺应性 ，是未来口服给药法的重要发展方 向。
避免食物影响
某些食物可能会影响药物的吸收和利 用，因此在服药前后应避免进食可能 影响药物效果的食物。
注意观察不良反应
在服药过程中，应密切观察身体反应 ，如出现不适或异常症状，应及时就 医。
口服给药法的禁忌症与不良反应处理
02
口服给药是最常用、最方便、最 安全的给药途径之一，适用于大 多数药物和病人。
口服给药法的历史与发展
最早的口服给药方法可以追溯到古代，人们通过口服草药、汤剂等方式治疗疾病。
随着制药技术的发展，现代口服给药法已经发展成为一种科学、规范、安全、有效 的给药方式。
现代口服给药法包括片剂、胶囊剂、口服液等多种剂型，能够满足不同治疗需求。
禁忌症
在某些情况下，口服给药法可能不适 用于某些人群或疾病。如有严重肝肾 功能不全、胃肠道疾病等的患者应慎 用口服给药法。
不良反应处理
如出现不良反应，应立即停药并就医 。常见的不良反应包括恶心、呕吐、 腹泻、过敏反应等。根据具体情况， 采取相应的治疗措施。
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口服给药法的临床应用 与案例分析
口服给药法的临床应用
均一性
制剂必须具有均一的质量和药效，确保患者 用药剂量的一致性。
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口服给药法的使用方法 与注意事项
口服给药法的使用方法
确定药物剂型
根据需要服用的药物，选择合适的剂型， 如片剂、胶囊、口服液等。
服药方式
按照说明书或医嘱，采用正确的服药方式 ，如整片吞服、嚼碎后服用等。
准备药品
核对药物名称、剂量、使用方法等信息， 确保无误。
药物递送系统改进
改进药物递送系统，提高药物的生 物利用度、稳定性及患者的顺应性 ，是未来口服给药法的重要发展方 向。