奈达铂在肿瘤领域的应用

H3N
O
分子式：C2H8N2O3Pt 分子量：303.18
顺铂 （顺-二氯-二氨合铂）
H3N
Cl
Pt
H3N
Cl
分子式：cis-Pt(NH3)2Cl2 分子量：300
Cl
甘醇酸基团
奥先达的水溶性提高到顺铂的10倍；
消化道毒性和肾毒性显著降低。
奥先达化学结构
奥先达
卡铂
O
（顺式-甘醇酸-二氨合铂）
O
H3N
含铂方案依然是治疗食管癌的金标准
头颈部癌2010年NCCN治疗指南
以铂类为基础的联合化疗方案是头颈部癌化疗的标准方案
铂类的发展史
顺铂
卡铂
奥沙利铂
？ 奈达铂
20C60Y
20C80Y
20C90Y
大量水化， 严重的消化 道反应和肾 耳毒性
骨髓抑制作 用
持续的周围 神经毒性
交叉耐药或 肿瘤复发患 者治疗的困 境
奥先达——新型铂类 广谱抗瘤
通用名：注射用奈达铂 商品名：奥先达 英文名：Nedaplatin for Injection 规 格：10mg
50mg
适应症：
头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌、膀胱癌、睾丸肿瘤、 卵巢癌、子宫颈癌等。
奥先达化学结构
奥先达
（顺-甘醇酸-二氨合铂）
O
H3N
O
Pt
奈达铂+紫杉醇联合同步放疗+巩固化疗治疗局部进 展型宫颈鳞状细胞癌Ⅱ期临床研究的初步结果
结论：
奈达铂+紫杉醇联合同步放疗序贯巩固化疗治 疗局部进展型宫颈癌疗效显著，安全性高。进一步 随机对照研究将会更有意义。
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2010 Mar 5
对铂类/紫杉醇出现耐药或复发性卵巢上皮癌、输卵管癌和 腹膜肿瘤的患者用奈达铂单药治疗的疗效和安全性研究
宫颈癌
79
8
24
35 12
40.5%
备注：奥先达抗瘤谱广，对多种肿瘤有效，进入2007 NCCN（食管癌篇）指南。
Ota K. Gan To Kagaku Ryoho. 1996,23(3):379-387.
奈达铂单药治疗妇科肿瘤疗效显著
卵巢癌 子宫颈癌
合计
既往化疗
无 有 有（含顺铂） 无 有 有（含顺铂） 无 有 有（含顺铂）
奥先达高新技术产品认证
奥先达发明专利证书
奥先达市场占有率第1 为国内奈达铂第一品牌
8% 21%
49%
22%
奥先达
品牌A 品牌B 品牌C
奈达铂在肿瘤领域的循证医 学依据及研究方案小结
奈达铂在妇瘤领域的应用
奈达铂+紫杉醇联合同步放疗+巩固化疗治疗局部进 展型宫颈鳞状细胞癌Ⅱ期临床研究的初步结果
入组患者：选择组织学检查证实为IIb-IIIb期（FIGO) 的宫颈鳞状细胞癌患者。
O
H3N
O
Pt
Pt
H3N
O
H3N
O
O
分子式：C2H8N2O3Pt 分子量：303.18
分子式 ：C6H12N2O4Pt 分子量：371.26
环丁烷二羧 酸基团
甘醇酸基团
奥先达的骨髓抑制作用 较卡铂减轻
奥先达和其它铂类药代动力学比较
分布半衰期 消除半衰期 血浆内存在形式
24小时尿排出
奥先达
顺铂
卡铂
6-60min
奥先达对多种实体瘤有效
疾病名
有效评价病例数 CR PR NC PD 有效率
头颈部癌
90
11
27
35
17
42.2%
小细胞肺癌
22
0
9
9
4
40.9%
NSCLC
103
1
16
57 29
16.5%
食管癌
29
0
15
9
5
51.7%
膀胱癌
21
2
6
9
4
38.1%
睾丸肿瘤
15
6
6
0
3
80.0%
卵巢癌
59
4
18
31
6
来自百度文库
37.3%
奥先达与其它铂类相比安全性更高
顺铂 卡铂 奥先达
恶心、呕吐 肾、耳毒性 血小板减少 白细胞减少
5+
3+
0.5+
0.5+
4+
1+
2+
2+
2+
1+
1.5+
1+
奥先达的消化道反应和肾耳毒性明显低于顺铂 骨髓抑制作用低于卡铂
姜文奇，广州中山肿瘤医院，《铂类进展》.
奥先达卓越的品质
奥先达国家重点新产品证书
n
CR
PR RR（%）
19
1
7
42.1
42
3
12
35.7
33
1
10
33.3
26
3
11
53.8
15
1
4
33.3
5
0
1
20.0
45
4
18
48.9
57
4
16
35.1
38
1
11
31.6
对既往接受过顺铂化疗的妇科肿瘤患者，奈达铂仍可达到30%以上的
有效率。
Kato T,et al,Gan To Kagaku Ryoho.1992;19(5):695-701.
奈达铂在肿瘤领域的应用
抗肿瘤药事业部
内容简介
肿瘤铂类药物的化疗现状 奥先达（注射用奈达铂）产品简介 奈达铂在肿瘤领域的循证医学及用药方案
铂类为妇科肿瘤治疗的基石用药
非小细胞肺癌2010年NCCN化疗方案
含铂化疗方案依然是NCCN临床治疗指南推荐的标准治疗方案。
2010年美国NCCN指南（食管癌版）
化疗
放疗
NDP：20mg/m2/W PA: 35mg/m2/W
6W
局部进展 型宫颈癌
N=34
总剂量: IIb期 50Gy 总剂量: IIIb期 65Gy
巩固化疗：NDP：60mg/m2/3W ; PA:135mg/m2/3W 4cycles
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2010 Mar 5
25-49min
60-96min
2-13h
55-73h
29h
主要以游离形式存 90%与血浆蛋白等 大部分不与血浆蛋
在
大分子结合
白结合
40-69%
19%-34%（4日内尿 中仅排出25%-44%
）
67％(63-73％)
奥先达水溶性高10倍，半衰期短，对肾脏的损害要明显低于顺铂； 奥先达在血浆中以游离形式存在，对其他药物的药代动力学不会造成影 响。
研究方法：
➢入组患者：05-07年间，铂类/紫杉醇耐药或复发的卵 巢上皮癌、输卵管癌或腹膜原发性肿瘤
➢治疗方案：NDP单药，90mg/m2 d1 4W/cycle, ≥2cycle
➢ N=17
Tomoko Goto, Masashi Takano, Rie Ohishi et al. J. Obstet. Gynaecol. Res. Vol. 36, No. 4: 764–768, Aug. 2010
奈达铂+紫杉醇联合同步放疗+巩固化疗治疗局部进
展型宫颈鳞状细胞癌Ⅱ期临床研究的初步结果 结果：
随访中位时间：23 M (14-30M)
2year-OS：93%
2year-PFS：82%
完全缓解率：88%
（34例患者均完成同步放化疗，其中28例患者完成巩固化
疗）
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2010 Mar 5