常见抗痛风药物(行业调研)

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1 控制急性关节炎症状类药物—秋水仙碱 （Colchicine）
• 秋水仙碱（Colchicine） • 作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润 • 适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关
节炎的急性发作、家族性地中海热。
• 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时 关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类 型关节炎无作用。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解 及排泄，因而无降血尿酸的作用。
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控制急性关节炎症状类药物—秋水仙碱 （Colchicine）
• 【用法与用量】口服。①成人：初次剂量一次口服 50mg，一日1~2次，以后每周可递增50~100mg，至 一日200~300mg，分2~3次服。每2周测血和尿酸水 平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递 增。但一日最大量一般不超过600mg。维持量：一 次100~200mg，一日2~3次。 • ②儿童：6岁以下每次50mg，6~10岁每次100mg， 一日1~3次。
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抗痛风药的分类
• 针对痛风的不同临床阶段，抗痛风药可分为控制急 性关节炎症状和抗高尿酸血症两大类药物。
• 控制痛风性关节炎症状的药物主要包括秋水仙碱、 非甾体类抗炎药和糖皮质激素等；
• 抗高尿酸血症类药物主要包括抑制尿酸生成药（如 别嘌醇，非布司他）和促进尿酸排出药（如苯溴马 隆和丙磺舒等）。
最小有效量维持较长时间；②与排尿酸合用可加强疗效；
③本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节
炎急性期症状，故不可用于痛风性关节炎的急性发作期；
④用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸
水平，以此作为调整药物剂量的依据；⑤有肝、肾功能
损害者及老年人应慎用，并减少每日用量；⑥用药期间
应定期检查血象及肝肾功能发现。技巧
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别嘌醇（Alloprinol）
• 【用法与用量】 • 口服。 • ①成人：初次剂量一次口服50mg，一日1~2次，以后每周
可递增50~100mg，至一日200~300mg，分2~3次服。每2 周测血和尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如 仍高可再递增。但一日最大量一般不超过600mg。维持量： 一次100~200mg，一日2~3次。 • ②儿童：6岁以下每次50mg，6~10岁每次100mg，一日 1~3次。
发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性
血管炎等；⑥国外曾报道数例患者在服用本品期间
发生原因未明的突然死亡。
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别嘌醇（Alloprinol）
• 【禁忌症】①孕妇及哺乳者禁用；②对本品有过敏史者 禁用。
• 【注意事项】①本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有
效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平。以后逐渐减量，用
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抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 【禁忌症】本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗 的患者。
尤其对于存在轻中度肾功能不全的患者无需调整剂
量，且无明显不良反应。
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抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 【适应证】适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗 • 【不良反应】①个别患者可能出现贫血、特发性血小板
减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全 血细胞减少症、脾大、血小板减少症。 • ②心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、心悸、窦性心动 过缓、心动过速。 • ③耳聋、耳鸣、眩晕和视力模糊。 • ④腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀等。
• 【药理】本品为黄嘌呤氧化酶抑制药，是抑 制尿酸合成的药物。
• 别嘌醇及其代谢产物氧嘌醇均能抑制黄嘌呤 氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，
从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸
含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成
结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛 风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。
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3 抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 非布司他为选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可通过降
低血尿酸盐浓度而发挥作用，是一种治疗痛风的新 药。
• 临床研究表明非布司他在治疗高尿酸血症及其引起 的痛风方面具有良好的疗效及安全性。
• 与别嘌醇相比，非布司他可快速降低血尿酸水平，
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控制急性关节炎症状类药物—秋水仙碱 （Colchicine）
• 【不良反应】发生率为5%~20%，其中约有半数需 停药，停药后一般均能恢复正常。常见不良反应包 括：①皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹；②胃肠道 反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等；③白细胞 减少或血小板减少或贫血；④周围神经炎；⑤其他： 脱发、头痛、嗜睡、眩晕、乏力、发热、淋巴结肿 大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等；⑥国 外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的 突然死亡。
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别嘌醇（Alloprinol）
• 【不良反应】发生率为5%~20%，其中约有半数需 停药，停药后一般均能恢复正常。
• 常见不良反应包括：①皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨
麻疹；②胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹
痛等；③白细胞减少或血小板减少或贫血；④周围
神经炎；⑤其他：脱发、头痛、嗜睡、眩晕、乏力、
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2 抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药——别嘌醇（Alloprinol）
• 【适应证】①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是 尿酸生成过多而引起的高尿酸血症 • ②反复发作和慢性痛风者； • ③痛风石； • ④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； • ⑤伴有肾功能不全的高尿酸血症。
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别嘌醇（Alloprinol）
常见抗痛风药物特点及临 床应用
吉木萨尔县人民医院药剂科 黄富凯
2018.8
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痛风产生的原因
• 痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉 积而引起的一组综合症，它包括关节炎、痛风石、 泌尿道尿酸性结石及痛风性肾病等。
• 引起痛风的原因为体内嘌呤代谢的最终产物—尿酸 过剩，高于正常值。这可因尿酸氧化酶（或尿酸酶） 的缺乏使尿酸不能被氧化而增多；亦可因肾脏功能 不全使尿酸排泄减少，两者均可造成高尿酸血症。