天然药物化学绪论方案
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天然药物化学绪论
由AA-MA途径生成。
(二)甲戊二羟酸途径
（mevalonic acid pathway,MVA途径） 1、萜类物质由MVA途径生成。 2、MVA途径说明：
① 出发单位是乙酰辅酶A； ② 中间产物是MVA.
③ MVA转变为IPP（焦磷酸异戊烯酯）
与DAPP（焦磷酸二甲烯丙酯），这两者
（IPP是DAPP的异构体）是生物体内真正的
色氨酸又与生物碱的生物合成关系密切）。
(四丙氨酸、酪氨酸与色氨酸等。
莽草酸
COOH
苯丙氨酸
COOH NH2
鸟氨酸
NH2 COOH NH2
OH OH
OH
COOH NH2 N H OH COOH NH2
酪氨酸
色氨酸
2. 有些氨基酸是先经过脱羧成为胺类，再 经过一系列反应(包括甲基化、氧化、还原、
(一)醋酸-丙二酸途径（AA-MA途径）
1、脂肪酸类：天然饱和脂肪酸类均由 AA-MA途径生成。 ① 偶数饱和脂肪酸的出发单位是乙酰辅酶A. 奇数饱和脂肪酸的出发单位是丙酰辅酶A.
② 碳链的延伸是由缩合与还原两个步骤交
替来完成的.
2、酚类：出发单位也是乙酰辅酶A，但碳
链延伸过程中只有缩合过程.
3、蒽酮类：可归入聚酮类化合物中，也是
4.新药的创制。
※ 几个术语: 1.生理活性成分
经过不同程度的药效试验或生物活性实验，
包括体外（in vitro）及体内（in vivo）实验，
证明对机体具有一定生理活性的成分。
※ 生理活性成分并不一定是真正代表天然药
物临床疗效的有效成分。
2.有效成分（Active Constituents): 即单体化合物,具以下特点: (1).能用分子式和结构式表示; (2).具有一定的理化常数;
天然药物化学第一章教案
教案首页板书提纲主要教学内容教学设计天然药物化学第一章绪论一、概念（一）天然药物化学（二）有效成分（三）无效成分（四）有效部位（五）二次代谢过程二、天然药物化学的研究内容（一）研究对象（二）研究内容三、研究天然药物化学的意义和作用（一）开辟扩大药物的资源，促进新药开发（二）探索天然药物防治疾病原理（三）控制天然药物及其制剂的质量导课：中药防治疾病的物质基础是其含有的化学成分，生活中煎药的过程实际上就是提取有效成分的过程，从而引出天然药物化学这门课程，介绍其在药学专业中的作用及相关学科，学时安排及课堂要求等内容。
应用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。
具有生物活性，能用结构式和分子式表示，并有一定物理常数的化合物。
例如：麻黄碱无生物活性的成分。
例如：鞣质、蛋白质、树脂、淀粉等。
具有生物活性的混合物。
例如：总黄酮等。
植物体进行的、对维持植物生命活动不起重要作用的代谢过程。
天然药物的各类化学成分化学成分的结构特征、理化性质、提取分离的方法与技术、结构鉴定以及合成途径等。
例：黄酮类化合物：结构骨架6C-3C-6C，性质：溶于亲脂性有机溶剂、盐酸镁粉反应显色，PH梯度萃取法，紫外、核磁共振对其进行结构鉴定。
例：黄连、黄柏中小檗碱动物实验等阐明中药治病的作用原理。
以化学成分为基础制定质量标准。
复习天然药物概念举例说明。
以多糖、鞣质为例，举例说明有效成分与无效成分的划分是相对的。
举例说明研究天然药物化学的意义。
《天然药物化学》教案
《天然药物化学》教案第一章：绪论1.1 教学目标让学生了解天然药物化学的研究内容、意义和现状。
让学生掌握天然药物化学的基本概念和研究方法。
1.2 教学内容天然药物化学的定义和研究范围。
天然药物化学的研究方法和技术。
天然药物化学的发展历程和现状。
1.3 教学方法讲授法：讲解天然药物化学的基本概念和研究方法。
讨论法：引导学生讨论天然药物化学的发展现状和应用前景。
1.4 教学评估课堂提问：检查学生对天然药物化学基本概念的理解。
小组讨论：评估学生对天然药物化学发展现状和应用前景的了解。
第二章：天然药物的来源和提取方法2.1 教学目标让学生了解天然药物的来源和提取方法。
让学生掌握常见的天然药物提取技术和原理。
2.2 教学内容天然药物的来源：植物、动物和矿物。
天然药物的提取方法：蒸馏、萃取、Soxhlet 提取等。
2.3 教学方法讲授法：讲解天然药物的来源和提取方法。
实验法：进行天然药物提取实验，让学生亲手操作并观察提取效果。
2.4 教学评估实验报告：评估学生对天然药物提取实验的操作技巧和结果分析。
课堂提问：检查学生对天然药物提取方法的掌握程度。
第三章：天然药物的化学结构鉴定3.1 教学目标让学生了解天然药物的化学结构鉴定方法。
让学生掌握光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。
3.2 教学内容光谱学鉴定方法：紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱等。
色谱学鉴定方法：气相色谱、高效液相色谱、薄层色谱等。
3.3 教学方法讲授法：讲解光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。
实验法：进行光谱学和色谱学实验，让学生亲手操作并观察鉴定结果。
3.4 教学评估实验报告：评估学生对光谱学和色谱学实验的操作技巧和结果分析。
课堂提问：检查学生对天然药物化学结构鉴定方法的掌握程度。
第四章：天然药物的生物活性研究4.1 教学目标让学生了解天然药物的生物活性研究方法。
让学生掌握生物活性评价技术和活性成分筛选方法。
4.2 教学内容生物活性评价技术：细胞实验、动物实验、临床试验等。
天然药物化学 第1章 总论
亲脂性有机溶剂
－ + － + ± + + － －
±：单糖：无水醇难溶；多糖；对醇60%以上难溶。蛋白质、酶；对水热水沉 淀；对醇60%以上沉淀。
（二） 天然药物化学成分的主要生物合成途径
1 乙酸-丙二酸（AA-MA）途径 以乙酰辅酶A为起始物质，丙二酸单酰辅酶A起延伸碳链的 作用。通过这一途径能生成脂肪酸类、酚类、醌类等化合物。
甲戊二羟酸 （ MVA）
焦磷酸二甲烯丙酯
焦磷酸异戊烯酯
甲戊二羟酸5－焦磷酸
萜类、甾类化合物均由这一途径生成。
3 莽草酸途径 具有C6-C3及C6-C1基本结构的化合物由这一途径衍化生成。如由此途径 生成的苯丙氨酸，经脱氨及氧化反应等分别生成桂皮酸，再由桂皮酸、苯 甲酸生物合成各种含C6-C3及C6-C1结构的天然化合物如苯丙素类、木脂素 类、香豆素类等。 此途径由莽草酸通过苯丙氨酸，生成桂皮酸，再由桂皮酸生成各种苯丙 素类化合物。现也被称为桂皮酸途径 。
有效成分和无效成分的关系： 二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发 展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认 为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋 白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生 物活性或药效。
另外，一些天然药物中的化学成分本身不具有生物活 性、也不能起防病治病的作用，但是，它们受采收、加工、 炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物，或 它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产 生的代谢产物，以及它们以原型的形式被吸收进入血液或 被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防 病治病的作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究 证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证 实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。
天然药物化学-绪论
3．学科迅速发展时期（20世纪——） 世纪——） 学科迅速发展时期（20世纪
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 特点三：研究深度、广度、
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡————1804速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个 1962-1972，3443个
1.原始和萌芽阶段（——18世纪末） 1.原始和萌芽阶段（——18世纪末） 18世纪末 原始和萌芽阶段
天然药物识别、使用经验——巫术 巫术、 天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 对疾病、
231—341， 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 葛洪， 抱卜子》 1575， 1575， 1711, 明，李， 《医学入门》，没食子酸 医学入门》
海洋天然药物
3.天然药物相关术语 3.天然药物相关术语
天然药物 natural medicine 中草药
chinese herbal medicine
《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 本草纲目》 1892种 本草纲目拾遗》 1021种 目前我国药用植物总数，15000余种 目前我国药用植物总数，15000余种
3．学科迅速发展时期（20世纪——） 世纪——） 学科迅速发展时期（20世纪
特点四: 特点四:生物活性测试普遍开展 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 小规模测试——高通量筛选 小规模测试——高通量筛选 HTS high throungput screening
天然药物化学绪论
整理ppt
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五、天然药物化学的发展与动向 （一）我国天然药物的种类和资源
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资
植物化学 （Phytochemistry）
中药化学（The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine）
中草药成分化学（The Chemistry of
Traditional Chinese and
Herbal Drugs）
整理ppt
4
二、天然药物化学的定义与研究内容 （一）天然药物的定义？
有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。
一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，
一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多
肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生
物活性或药效。
整理ppt
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天然药物中分离出有效成分：制剂
如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯
- 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
- 目的：
其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新
化合物。为开发和创制新药奠定基础。
整理ppt
Байду номын сангаас10
三、 天然药物化学在医药事业中的作用
（一）探讨天然药物治病的 物质基础 —有效成分
（二）控制天然药物及其 制剂的质量
影响天然药物防病治病的主要因素：
天然药物化学-绪论
(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻 黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡 丹酚等。
第三节 提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节 提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品 银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品 人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒 叶黄素 ----万寿菊 紫草红----紫草根 姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了 该活性成份的化学结构——一种四环二 萜化合物，并把它命名为紫杉醇 （taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢 癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素 瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一
天然药物化学绪论ppt课件
萜类与挥发油的理化性质
挥发性、溶解性、稳定性等；呈色原理：无
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等；呈色原理：内酯环和 酚羟基
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等；呈色原理：共 轭体系和酚羟基
提取分离方法
提取方法
溶剂提取法（水提法、醇提法）、 水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法（薄 层色谱法、柱色谱法）、重结晶法 等
糖类的理化性质
醌类的理化性质
溶解性、旋光性、还原性等；呈色原 理：无
升华性、溶解性、颜色反应等；呈色 原理：共轭双键和酚羟基
苯丙素类的理化性质
溶解性、酸性、还原性等；呈色原理： 结构中的酚羟基和共轭双键
各类成分的理化性质与呈色原理
黄酮类的理化性质
溶解性、酸性、颜色反应等；呈色原理：交 叉共轭体系和酚羟基
及其衍生物。
天然药物化学的研究方法
01
02
03
04
提取分离
利用溶剂法、色谱法等方法从 天然药物中提取并分离出活性
成分。
结构鉴定
通过波谱学方法（如红外光谱、 紫外光谱、核磁共振等）对活
性成分进行结构鉴定。
生物活性筛选
通过体内或体外实验，评价活 性成分的药理作用及机制。
结构修饰与合成
对活性成分进行结构修饰或合 成，以提高药效、降低毒性或
01
02
03
单萜
由两个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如薄荷醇、 柠檬烯等。
倍半萜
由三个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如青蒿素、 山道年等。
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如紫杉醇、 银杏内酯等。
苯丙素类
天然药化-绪论
三 常用 的提 取分 离方
法
有效成分
碱性化合物：生物碱 酸性化合物：黄酮、醌类、苯丙素、
有机酸、葡萄糖醛酸 两性化合物：氨基酸、蛋白质、结
构中既有碱性基团也有酸性基团 中性化合物：分子结构中既无碱性
基团也无酸性基团的化合物，如帖 类和挥发油、甾体等
三 常用 的提 取分 离方
无效成分
相似相溶原则
（一）
有效 成分 的提
萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物极性较 小，易溶于氯仿、乙醚等脂溶性溶剂中；
糖苷、氨基酸、短肽等成分极性较大，易溶 于水及含水醇中；
酸性、碱性及两性化合物，存在状态随溶液 pH不同而不同，故溶解度随溶液pH而改变。
取
（一）
有效 成分 的提
取
2、水蒸气蒸馏法
（二）
有效 成分 的分 离与 精制
酸碱溶剂法
（二）
有效 成分 的分 离与 精制
2. 根据物质在两相溶剂中的配比不同 进行分离
常用的有液－液萃取法、液滴逆流色 谱 法 (DCCC) 、 高 速 逆 流 色 谱 法 (HSCCC) 、 气液分配色谱法(GC)及液－液分配色谱法 (LC)等。
主要是利用不同的成分在两相溶剂中 溶解度的不同进行分离。
有效成分，右旋麻黄素具有消炎作用。
概
HO
CH3
述
HH
NHCH3
l-麻黄素
例如：
中药甘草(Glycyrrhiza uralensis的根及
一
根茎）含有多种皂苷类、黄酮类、淀粉等
成分，其中甘草酸具有抗炎、抗过敏、治
疗胃溃疡作用，是甘草的主要活性成分。
概
述
COOH
O H
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论
皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心 率，主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用， 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ，使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物，具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂， 通过调节压力和温度，将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物 中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异，将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述
绪论---天然药物化学课件
三、学习天然药化的目的和意义 1、去粗取精，增强疗效 2、控制质量，保证疗效 3、改进剂型，合理炮制采集 4、探索中药治病原理，追踪有效成分 5、改进结构，化学合成，创制新药
第二节 生物合成
Biosynthesis
一 、 一 次 代 谢 及 二 次 代 谢
一次代谢过程：对维持植物生命活动来说 是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的 绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸 等这些对植物机体生命活动来说不可缺少 的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能 发生，对维持植物生命活动来说又不起重 要作用的过程。 二次代谢产物：
常用提取方法：浸渍、渗漉、煎煮、回流、 连续回流、索氏、超临界、超声 注意事项：水的霉变 含淀粉多的药材 对温度敏感成分 挥发性成分
(二) (三)
水蒸气蒸馏法 升华法
二、天然药物有效成分的分离与精制 1、根据物质溶解度差别进行分离 (1)、温度 (2)、改变溶剂极性：水提醇沉、醇提 水沉、醇/丙酮 (3)、利用酸碱官能团：碱溶酸沉、酸 溶碱沉 (4)、结晶、重结晶法 (5)、金属盐沉淀法：铅盐
二、生物合成假说 三、主要的生物合成途径 （一）醋酸 —— 丙二酸途径 （AA－MA途径） （二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway） （三） 桂皮酸及莽草酸途径 —— （cinnamic acid pathway） （四） 氨基酸途径（amino acid pathway） （五） 复合途径
亲脂性有机溶剂 对化合物溶解选择性较强， 水溶性杂质少、易纯化 ， 游离生物碱 回流法 挥发性大、易燃烧、有毒 ， 苷元 连续回流法 价格昂贵，对提取设备要求高， 某些苷类 穿透力较弱，提取时间长， 作为提取溶剂不常用。 乙醚 bp. 35℃，极易燃 氯仿 bp. 61℃、d 1. 480，不易燃，毒性大 对生物碱溶解性好 苯 bp. 80.1℃，毒性大 石油醚 沸程 30~60℃、60~90℃、90~120℃ 脱脂、脱色常用 于甲醇、乙醇不能任意混溶
天然药物化学绪论ppt课件
③可开发性
.
18
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
.
19
有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
.
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
25
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
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（二）国内发展史
四、天然药化研究发展趋势
（一） 化学结构研究的发展 （二） 研究领域的重大转变
（三） 组织培养
（四） 注重结构改造和仿生合成
五、《天然药物化学》的学习方法
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一、天然药物化学的内涵
（一）定义
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天 然药物中化学成分的一门学科。
化学理论和方法 —— 化学理论是基础 物理学方法 —— 有机化合物波谱学
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（二）主要内容 研究二次代谢产物
结构特征
生物合成 主要化学 理化性质 成分类型
结构测定
提取分离
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（三）相关概念
1. 中草药成分化学（Chemistry of Constituents of Chinese Traditional and Herbal Drugs ）
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（五）相关课程
1. 有机化学 / 无机化学 2. 分析化学（有机分析 / 仪器分析） 3. 生药学 / 药用植物学 4. 有机化合物波谱分析 5. 其他学科
【 *注意：各门学科的相关性】
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（六）天然药物化学在药学专业中的作用与地位
1. 寻找新药或活性先导化合物
植物药品化学
3. 天然产物化学（Chemistry of Natural Products) (IUPAC) 2020/141./3天然有机化学 (Chemistry of Natural Organic Compoun1d0 s)
(四) 相关的术语
1. 有效成分（Active Constituents） 单体化合物：1） 能用分子式和结构式表示 2 ） 具有一定的理化常数 3 ） 具有生物活性
中 草 药
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中药
（三级标准收载）
草药
（地方、民间习用）
植物药 动物药 矿物药 海洋生物 微生物
天然 药物
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(三) 相关联的概念
2. 植物化学（Phytochemistry）
与农、 工、
植
一次代谢产物
林、牧有关 （国计民生）
植物生物化学
物
化
学
二次代谢产物
与医药有关 （生物活性成分）
中草药成分化学 天然药物化学
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2. 整理、发掘祖国医药学宝库 生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的探
索、新资源的开发和利用、合理采集、妥善贮藏、合理炮 炙、剂型改进、真伪鉴别、质量控制
3. 植物化学分类学的研究 利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方
法
4. 发展和丰富天然有机化学理论
2020/11/3
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2. 有效部位（Active Extracts）
O CH2
O
N
OCH3 OCH3
小蘗碱（Berberine）
指具有生物活性的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
3. 无效成分（Anactive Constituents ）
指与有效成分共存的其它成分
4. 杂 质
【注释：辩证理解上述术语的相互关系。 】
取新药证书和生产批文。
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第一章 总 论
第一节 绪论
一、天然药物化学的内涵
（一）定义 （二）主要内容 （三）相关概念 （四）相关的术语
（五）相关课程 （六）天然药物化学在药学专业中的作用与地位
二、天然药化的研究对象及其任务
（一）主要研究对象
（二）主要研究任务
三、天然药化发展简史
（一）国际发展史
C O O C H 3
NC H 3 O O C H
H 2 N
C 2 H 5 O C O C H 2 C H 2ห้องสมุดไป่ตู้N
C 2 H 5
可卡因(Cocaine)
普鲁卡因(Procaine)
*据1981年统计，建国以来研制新药104种，其中来自植
物、动物有效成分及改构共61种，占58.6% 。
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CH3 N
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HO
O
OH
morphine
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
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三、天然药化发展简史
古代发达与文明的发祥地
Nile
尼罗河
Yellow River
黄河
Tigris-Euphrates
Indus
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底格里斯-幼发拉底河
印度河
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㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
席勒 (K. W. Sheller)
1769 1975 1778 1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳) 苹果酸(苹果)
卢勒 (Rouelle) 柏格曼 (Bargmann)
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1773 尿素 (脲) 1776 尿酸 (脲)
1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷
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德罗逊 (Derosen) 斯托勒 (Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
糖尿病药物
爱滋病药物
抗病毒药物
老年性疾病药物
免疫调节药物
计划生育药物
急性热病类药物
2. 功能性食品用及相关产品
功能食品
天然色素
香料
美容化粧品
3. 中药现代化的研究
1) 中药资源的开发利用及其品质评价的研究（包括仿生）
2) 复方中药活性物质及其作用机理的研究
3) 中药材规范化种植（GAP）研究
2020/11/3 4) 中药标准提取物及质量标准的研究
天然药物化学绪论方 案
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邹冈院士在国际上率
先发现吗啡 在人脑
内的镇痛作用部位， 这一成就被国际学术 界誉为吗啡作用机理 研究的里程碑。
2
该药是从我国特有植物千 层塔中提取的一种生物碱， 其治疗和安全性均好于上 世纪90年代以来，在美国 上市的抗老年痴呆药物， 受到国际上的高度重视。
抗早老性痴呆药物石杉碱甲
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黄 花 蒿
我国第一个被国际公认的首创新药——抗疟药蒿甲醚，
被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾和脑型疟疾的首
选药品，1995年列入世界药典，现已出口到全球几十
个国家。
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丹 参
治疗冠心病、心绞痛的现代中药——丹参多酚酸盐及其注
射用丹参多酚酸盐，于2005年5月25日经国家SFDA批准获
二、天然药化的研究对象及其任务
（一）主要研究对象
1. 植物药
世界范围
中 国
2. 民族药
藏、蒙、维药……. 等约有1500余种
曾毓麟主编： 《中国民族药志》
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3. 海洋生物 4. 微生物
陕 西
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（二）主要研究任务
1. 创新药物的研究（包括先导化合物的改构与全合成）
抗肿瘤药物
心脑血管药物