第三章中药炮制对药物的影响

第三章中药炮制对药物的影响

目的要求

【熟悉】炮制对中药化学成分生物碱、苷、

挥发油、无机成分的影响。

【了解】炮制对其他中药化学成分的影响。

中药炮制对方剂的影响。

中药炮制对制剂的影响。

教学内容

第一节中药炮制对药物化学成分的影响

第二节炮制对方剂的影响

炮制对制剂的影响

第一节中药炮制对药物化学成分的影响

一、炮制对含生物碱类药物的影响

二、炮制对含苷类药物的影响

三、炮制对含挥发油类药物的影响

四、炮制对含鞣质类药物的影响

五、炮制对含有机酸类药物的影响

六、炮制对含油脂类药物的影响

七、炮制对含树脂类药物的影响

八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响

九、炮制对含糖类药物的影响

十、炮制对含无机化合物类药物的影响

学习方法：

1.了解各类成分的性质。

2.了解这些成分是有效成分还是有毒成分。

3.选择恰当的炮制方法，掌握炮制宜忌。

☜有效成分——提高其含量，减少流失。

☜有毒成分——减少或消除其含量，使毒性减弱。

☜即是有效成分又是有毒成分——在保证药物有效安全的同时，将其毒性降低

药物化学成分是药物发挥临床作用的主要物质基础。

中药材所含的化学成分非常复杂，要将药材制成饮片又必须经过净制、切制、加热及加入辅料炮制，故药材经过炮制，其所含的化学成分的含量及种类或增加或减少，或成分间的比例关系及物理结构将发生改变，从而影响药物的理化性质和中药药性及临床疗效。

药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理，无疑使中药的化学成分发生一些列的变化，有的可能是量变，也可能是质变。一些成分含量增加了，另一些成分减少了或消失了，或者产生新的化合物。

研究中药在炮制过程中的化学成分变化情况，对于了解中药炮制目的，探讨中药炮制原理，制定中药炮制规范和中药饮片的质量标准具有重要意义

炮制对中药理化性质产生影响的三个主要因素：

加热处理

水处理

辅料处理

炮制对主要活性成分的影响，大体有以下几方面：

一、炮制对含生物碱类药物的影响

1、性质：

1.1生物碱具有明显的生理活性，是中药重要的有效成分之一。

生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的性质，多数味苦，而且具有明显的生理活性。不但植物来源的中药可含有生物碱，而且动物来源的中药有的也含有生物碱（如蟾酥）。

1.2游离生物碱易溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸结合成盐而溶于水。

1.3大多数生物碱盐可溶于水，不溶或难溶于氯仿或苯。所以常用酒、醋等作为炮制辅料。

根据生物碱的性质，结合炮制对生物碱类成分影响的因素，分述如下：

2．辅料的影响

2.1酒既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，是一个良好的溶剂。中药化学成分的提取很多用醇，而酒就具有稀醇性质的溶剂。不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药物的疗效。如黄连、黄柏的酒制。

2.2醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易被水溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素、延胡索素等，是具有止痛和镇静作用的生物碱，这两种生物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合

生成醋酸盐，能溶于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果。

生物碱在植物体中，也往往与植物体中的有机酸、无机酸生成复盐，如鞣酸盐、草酸盐等，他们是一种不溶于水的复盐，若加入醋酸后，可以取代上述复盐中的酸类，而形成可溶于水的醋酸盐复盐，因而增加了在水中的溶解度。

3．溶解度的影响

大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时，宜采取少泡多润的原则，尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失，以免影响疗效。如：黄连、黄柏等药材。

4．温度的影响

各种生物碱都有不同的耐热性。高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱的结构，以达到解毒、增效的目的。

如草乌、川乌中所含乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱；

马钱子中士的宁在加热条件下转变为异士的宁，士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。

有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用为宜。

二、炮制对含苷类药物的影响

苷系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（苷元）中的羟基（或酚基）缩合（失水）而成的环状缩醛衍生物。苷在自然界中分布极广，广泛地分布在植物体中，尤其在果实、树皮和根部最多。

性质：

苷的溶解性能，常无明显的规律，一般易溶于水或乙醇中，有些苷也易溶于氯仿和乙酸乙酯，但难溶于乙醚和苯。溶解度还受糖分子数目和苷元上极性基团的影响，若糖分子多，苷元上极性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。

◆在酸性条件下易水解。

◆在一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。

◆一些苷类成分水解后产生新的活性成分，能增加或改变疗效，或降低药物

毒性。

根据苷的性质，结合炮制对苷类成分影响的因素，分述如下：

1．辅料的影响

酒作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。如黄芩、大黄等。

苷类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了苷的含量，也增加了成分的复杂性，因此，炮制时除医疗上有专门要求外，一般少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进苷的水解，应加以注意。

醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。

2．溶解度的影响

由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免苷类物质溶于水而流失或发生水解而减少。

常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种苷，切制用水处理时要特别注意。

3．酶解的影响

含苷类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。

如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药物，采收后长期放置，相应的酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩苷，从而使这些药物失效。

花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。

三、炮制对含挥发油类药物的影响

挥发油通常也是一种具有治疗作用的活性成分，它是指水蒸气蒸馏所得到的挥发性油状成分的总称。

挥发油大多数具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。

根据挥发油的性质，结合炮制对挥发油类成分影响的因素，分述如下：

1．温度的影响

许多植物中含有挥发性的香气物质。应尽量少加热或不加热。如《雷公炮制论》中就对茵陈等注明“勿令犯火”。

但也有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，以达到医疗的需要。如蜜制麻黄，通