卡托普利片说明书
卡托普利片
以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠：Ｃ
哺乳：Ｌ２
卡托普利片说明书
【说明书修订日期】
核准日期：2006年12月26日
【药品名称】
卡托普利片
【英文名】
Captopril Tablets
【汉语拼音】
Katuopuli Pian
【成份】
本品主要成份为卡托普利，其化学名称:1-[（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。
【性状】
本品为白色划痕压制片。
【适应症】
1．高血压；2．心力衰竭。
【规格】
(1)12.5mg (2)25mg
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1．成人常用量：
（1）高血压，口服一次12.5mg，每日2-3次，按需要1-2周内增至50mg，每日2-3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
（2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2-3次，必要时逐渐增至50mg，每日2-3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2．小儿常用量
降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8-24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反应】
1．较常见的有：
（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
（2）心悸，心动过速，胸痛。
（3）咳嗽。
（4）味觉迟钝。
2．较少见的有：
（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。（2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。
（3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。
（4）心率快而不齐。
（5）面部潮红或苍白。
3．少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3-12周出现，以10-30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1、胃中食物可使本品吸收减少30-40%，故宜在餐前1小时服药。
2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3、下列情况慎用本品：
（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
（2）骨髓抑制。
（3）脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。
（4）血钾过高。
（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4、用本品期间随访检查：
（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。
（2）尿蛋白检查每月一次。
5、肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6、用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7、用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8、用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3-0.5ml。
9、本品可引起尿丙酮检查假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。
2、本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
【儿童用药】
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年用药】
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
1．与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4．与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
【药物过量】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【药理毒理】
药理：本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
毒理：尚无可靠参考文献。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。
本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
(1)12.5mg：铝箔包装，每盒14片，20片，98片或100片。
(2)25mg：铝箔包装，每盒10片或50片。
【有效期】
36个月。
卡托普利片变更药品规格(增加薄膜衣)变更包装器修订的药品说明书样稿及修订说明
药品补充申请—5、10 申报资料3 变更药品规格（增加薄膜衣） 变更直接接触药品的包装材料或者容器（薄膜衣片增加铝塑泡罩包装） 修订的药品说明书样稿及修订说明 ××××制药有限公司 ××年××月
一、卡托普利片说明书样稿 核准日期： 卡托普利片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：卡托普利片 英文名：Captopril Tablets 汉语拼音：katuopuli pian 【成份】 本品主要成份为卡托普利。 化学名称：1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸。 化学结构式： 分子式：C9H15NO3S 分子量：217.29 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 【适应症】1．高血压；2．心力衰竭。 【规格】25mg。 【用法与用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。 1．成人常用量：（1）高血压，口服一次12.5mg（半片），每日2—3次，按
需要1—2周内增至50mg（2片），每日2—3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。（2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg（半片）每日2—3次，必要时逐渐增至50mg（2片），每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。 2．小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8—24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。 【不良反应】 1．较常见的有：（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。（2）心悸，心动过速，胸痛。（3）咳嗽。（4）味觉迟钝。 2．较少见的有：（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受影响。（2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。（3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。（4）心率快而不齐。（5）面部潮红或苍白。 3．少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。 【禁忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 【注意事项】 1、胃中食物可使本品吸收减少30—40%，故宜在餐前1小时服药。 2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 3、下列情况慎用本品：（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。（2）骨髓抑制。（3）脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。（4）血钾过高。（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状
卡托普利片
卡托普利片说明书 【药品名称】 通用名：卡托普利片 曾用名： 商品名： 英文名：Captopril Tablets 汉语拼音：katuopuli pian 本品主要成分及其化学名称为：1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸 其结构式为： 分子式：C 9H 15NO 3S 分子量：217.29 【性状】 本品为白色或类白色片式为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色 【药理毒理】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 【药代动力学】 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1—1.5小时达血药峰浓度。持续6—12小时。血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%—50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。 H
【适应症】 1．高血压； 2．心力衰竭。 【用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。 1．成人常用量： （1）高血压，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2—3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。 （2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂， 处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3 次，以后通过测试逐步增加至常用量。 2．小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8—24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。 【不良反应】 1．较常见的有： （1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。 （2）心悸，心动过速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味觉迟钝。 2．较少见的有： （1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在 6 个月内渐减少，疗程不受影响。 （2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 （3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。 （4）心率快而不齐。 （5）面部潮红或苍白。
卡托普利片一致性评价项目报价及评价方案(网站)讲解
卡托普利片一致性评价方案 一致性评价方案如下： 我单位负责一致性评价过程中，全面贯彻国家局质量源于设计（QbD）理念，首先进行原研药国家局备案，购买国家局认可的原研药，对原研药进行质量剖析，建立原研药产品质量概况（QTPP），作为自制样品的研发目标，并根据本品种确定关键质量属性（CQAs），充分理解的基础上，对于关键工艺参数及其与CQAs间的关联以及潜在的高风险变量进行充分研究和筛选，对自制样品与原研药进行全面质量对比，如自制原处方样品体外释放与原研药不一致，按照原研处方工艺进行改进，处方工艺确定后进行小试三批及中试三批的工艺交接，按照国外药典标准或进口标准与原研药进行质量一致性的质量研究工作，做到体外释放及杂质与原研药一致，新建立的标准按照国家要求进行方法学研究，自制样品与原研药进行稳定性研究比较，按照《生物等效豁免指导原则》对本品的溶解性及渗透性进行研究，提供BE 豁免资料，整理申报资料上报，获得一致性评价许可。 一致性评价研究路线图如下：
项目调研资料如下： 一、原研药： 卡托普利（开博通）于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。百时美施贵宝公司为原研单位，在美国因其安全性和有效性原因被召回停止生产，不能作为参比制剂，参比制剂厂家为美兰实验室有限公司，在美国该公司产品为RLD药物，规格为100mg。但百时美施贵宝公司在中国生产的卡托普利片仍在销售，商品名为开博通，规格为12.5mg，日本PMDA 确定的参比制剂为第一三共株式会社生产的产品，规格为12.5mg。建议将三种药物都购买后进行质量比较后确定参比药物。 开博通在美国已退市
二、主药理化性质及BCS分类： 通用名称卡托普利 汉语拼音Captopril 英文名称Katuopuli BCS分类Ⅲ类 CAS号62571-86-2 化学名称1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸 分子式C9H15NO3S 分子量217.28 性状本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭。熔点：104 ?110℃。 易溶于水，易溶于甲醇和二甲基氯化铵。它溶解于稀碱金属氢氧化物溶 液。 结构式
卡托普利分析及医学用途
卡托普利 姓名：段海涛学号：120713018 班级：12应化<本2> 卡托普利（开博通）于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作为一只历史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多低收入病人所接受，也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗各种类型高血压，但不宜用于肾性高血压。 药品名称:卡托普利别名:开博通主要适用症:降血压 用法用量:一日2-3次不良反应:咳嗽主要用药禁忌:孕妇禁用 药理 为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶（ACEI）抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAA系统）。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACEI），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活；此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。 新用途
通过查找国内外文献资料报道进行归纳总结。结果卡托普利除了传统用于治疗高血压和心力衰竭外，对甲亢、糖尿病类风湿关节炎、肾衰、脑血栓、水肿等也有治疗作用。 药动学 1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，T1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。 临床应用 用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。 用法用量 一日2-3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg，一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量，以达到满意的降压效果。 心力衰竭：初剂量25mg，一日3次，剂量增至50mg，一日3次后，宜连服2周观察疗效。一般50-100mg，一日3次。 对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用6.25mg-12.5mg，一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。 禁忌 对本品过敏者禁用，孕妇哺乳期妇女慎用，全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。 肾动脉狭窄者用药后可致肾功能衰竭，须禁用。 生产方法 目前,国内卡托普利的生产路线主要是硫代乙酸法,即由甲基丙烯酸经与硫代乙酸缩合,生成的侧链酸经酰氯化、缩合、分拆、脱乙酰基等反应制得卡托普附图溴代甲基丙酸法的合成路线利.此路线的缺点是环境污染严重:反应中所用硫代乙酸是由乙酐与硫化氢作用而得,而硫化氢是对人体有害的气体,生产上外漏的硫化氢以及产生硫化氢的残液都对环境造成严重的污染;中间体硫代乙酸及侧链酸的毒性也较大,且有一种令人讨厌、难以去除的气味
卡托普利生产工艺综述
卡托普利的生产工艺研究 【摘要】卡托普利主要用于治疗各种原发性高血压，具有起效迅速、降压平稳、远期疗效突出等优点，研究最佳的生产工艺合成路线，以原料易得、廉价、条件易控制、产物无污染等进行选择，以2-甲基丙烯酸为原料进行生产制备，该法具有原料廉价易得、反应收率较高及2S和2R差向异构体成盐分离效果良好等。 【关键词】卡托普利；工艺过程；合成路线 卡托普利（Captopril）又名疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开博通等。是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）生产，商品名是开博通(Capoten)。其结构式如下： 化学名称：1-(3-巯基-2-D-甲基-1-氧代丙基)-脯氨酸，又名巯甲丙脯酸。CAS号：62571-86-2 [ 1-(3-mercapto-2-D-methyl-1-oxopropyl-L-proline] ，分子式为：C9H15NO3S 分子量：217.286 熔点：103-108°C 比旋光度：-129.5° （c=1,乙醇） 卡托普利是最早通过基于结构的药物设计（structure-based drug design）这一革命性理念而开发的药物之一。在20世纪中叶，肾素-血管紧张素-醛固酮
系统的深入研究证明其中有数个可能的靶点可用于开发新的高血压治疗方法。最早的两个即是肾素和血管紧张素转化酶（ACE）。卡托普利就是施贵宝实验室所开发出的一种血管紧张素转化酶抑制剂。 Ondetti，Cushman及同事的工作是基于20世纪60年代英国皇家外科学院（Royal College of Surgeons）John Vane等人的成果之上。最早的突破是1967年由Kevin K.F.Ng发现血管紧张素I是在肺循环而不是血浆中转化成血管紧张素II的。而另一方面，Sergio Ferreira发现缓激肽（bradykinin）在通过肺循环后消失。而从血管紧张素I到血管紧张素II的转化与缓激肽的失活被认为是由同一个酶介导的。 20世纪70年代，运用Sergio Ferreira所提供的缓激肽增强因（bradykinin potentiating factor, BPF)，Ng 和 Vane发现通过肺循环后从血管紧张素I到血管紧张素II的转化被抑制。BPF之后被发现是美洲洞蛇（Bothrops jararaca）毒液中的一种多肽（替普罗肽），它正是该种转化酶的抑制剂。通过基于构效关系的突变发现，该多肽末端的巯基具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效。卡托普利就是在明确这种多肽的结构之后开发出来的。[1] 1 卡托普利的合成路线 1.1先形成酰胺碳-氮键,后完成2S与2R构型化合物分离的路线 1.1.1 线路 由施贵宝(Squibb)公司于1977年开发的一条线路，L-脯氨酸与氯甲酸苄酯反应保护胺基，在与异丁烯在浓硫酸催化下加成，形成叔丁酯来保护羧基。然后在Pb／c催化下氢解除去氨基保护基，所得化合物与3一乙酰基硫代一2一甲基丙酸的外消旋混合物反应得到胺基酰化产物。经水解除去羧基保护基后，与二环己基胺成盐，分离得到2s构型的异构体，再经过脱盐、水解除去巯基保护基，得到卡托普利。[2]
年产1亿片卡托普利片剂生产工艺的设计说明
制药工程课程 设计任务书 年产1亿片卡托普利片剂（25mg/片）生产工艺设计 班级： 组员： 指导教师: 时间：2013.12.27
目录 第一章概述 (3) 1.卡托普利片介绍 (3) 第二章工艺流程 (6) 2.1 设计概述 (6) 2.2 生产流程图 (11) 第三章物料衡算 (11) 3.1.物料衡算的基础 (12) 3.2.物料衡算的基准 (12) 3.3.物料衡算条件 (12) 3.4物料衡算的范围 (12) 3.5.原辅料的物料衡算 (13) 3.6.包装材料的消耗 (15) 第四章设备选型 (15) 4.1．工艺设备的设计与选型 (15) 4.2 粉碎筛分设备 (16) 4.3混合，制粒设备 (18) 4.4整粒、总混设备 (22) 4.5压片 (23) 4.6包装..........................................................................................25第五章车间布置简述 (28)
第一章概述 卡托普利片简介 【通用名】卡托普利片、开博通 【英文名】Captopril Tablets 【化学名】1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸 【结构】 【分子式】C9H15NO3S 【分子量】217.29 【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 【药代动力学】 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%
常用药物处方及用量方法
[转]全科门诊处方集学医的宝典大家赶紧转载收藏吧以后会有用的全科门诊处方集 急症处理： 1. 高热 10%~25%安乃近2~3滴每侧滴鼻 复方氨基比林 2ml im st！ 柴胡 2~4ml im st！ 口服可选用阿司匹林，复方阿司匹林，对乙酰氨基酚（扑热息痛）及吲哚美辛（消炎痛） 冬眠疗法：氯丙嗪25mg im st！ 异丙嗪25mg im st！ 2. 上消化道出血 A. 积极补充血容量（1）右旋糖酐-40 500ml 静滴 （2）输入足量全血，另开通路 B 止血药（1）肝硬变食道胃底静脉曲张破裂出血 5% 葡萄糖500ml 静滴0.2~0.4U/分 垂体后叶素6~8U 10% 葡萄糖 10ml 静脉推注即继而以25~50ug/小时的速度持续静滴 奥曲肽（善得定）0.1ml （2）消化性溃疡出血 处方一：生理盐水20ml 静推每12小时一次 雷尼替丁0.15 处方二：生理盐水20ml 静推QD 奥美拉唑（洛赛克）40mg 处方三：去甲肾上腺素8mg
分次口服或经胃管注入胃内 冰盐水150ml 处方四：生理盐水20ml 口服4~6小时/次 凝血酶2000u 注：同时可以应用酚磺乙胺（止血敏）、氨基己酸、氨甲苯酸（止血芳酸）等常规止血药。 3. 过敏性休克处方一：肾上腺素 1mg 皮下注射 st！极严重时生理盐水10ml 静推st！ 肾上腺素1mg 处方二：生理盐水 10ml 静推st！ 地塞米松 5~10mg 或生理盐水 250ml 静滴st！ 氢化可的松 200~400mg （1）扩容 低分子右旋糖酐 500ml 静滴 st！ （2）保持呼吸道通畅，给氧，必要时行气管内插管或气管切开 （3）抗组胺药物应用，如异丙嗪，苯海拉明等 4. 颅内高压症（1）脱水治疗 处方氢氯噻嗪 75mg Tid 螺内酯 60mg Tid 间断静脉注射呋塞米 病情危重者用 50%葡萄糖40~60ml 静推每6小时一次 或20%甘露醇200ml 静滴每8小时一次 脱水治疗用至颅高压症状控制 （2）地塞米松 10~20mg 静推QD
化学制药工艺-卡托普利的生产工艺
卡托普利的生产工艺 一、概述 卡托普利 英文名称：Captopril 又称：巯甲丙脯酸 化学名：1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸 分子式：C9H15NO3S 分子量：217.28 卡托普利化学结构式为： 卡托普利为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。 卡托普利为白色结晶或结晶性粉末，熔点为103～104℃（从乙酸乙酯和正己烷中析出白色结晶），该化合物存在同质多晶现象，稳定晶型熔点为106℃，而不稳定晶型的熔点为86℃，卡托普利易溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、丙酮、难溶于乙醚，不溶于环己烷。 卡托普利用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。 二、合成路线以及选择 卡托普利的合成方法可分为两类：一类是先形成酰胺碳—氮键，后完成2S 与2R构型化合物分离的方法；另一类是先制备2S构型的侧链，后形成酰胺碳—氮键的方法。 （一）先形成酰胺碳—氮键，后完成2S与2R构型化合物分离的路线【1】.合成路线： 将L—脯氨酸与氯甲酸苄酯反应保护胺基，再与异丁烯在浓硫酸催化下加成形成叔丁酯保护羧基。在Pd/C催化下氢解除去胺基保护基，所得化合物与3—乙酰基流代—2—甲基丙酸的外消旋混合物反应得到胺基酰化产物。经水解除去羧基保护基后，得到卡托普利。 优点： 在合成初期阶段要对L—脯氨酸胺基和羧基进行保护，待相应反应结束后再
非布索坦片药品说明书
非布索坦片药品说明书 This manuscript was revised by the office on December 10, 2020.
非布索坦片药品说明书 【药品名称】 通用名称：非布索坦片 英文名称：Febuxostat Tablets 汉语拼音名：Feibusuotan Pian 【成份】本品主要成份为非布索坦。 化学名称为2-(3-氰基-4-异丁氧基-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸。 化学结构式： N S O NC OHCH3 O 分子式：C16H16N2O3S 分子量： 【性状】应为白色片剂。 【适应症】用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗 【规格】40mg/片；80mg/片 【用法用量】非布索坦的起始剂量可为40mg/天和80mg/天，其中80mg剂量对于重症患者更为有效。40mg/天服用2周后血清尿酸水平仍高于6 mg/dL者可服用80mg/天。 【不良反应】在已开展的临床试验中，痛风和高尿酸血症患者对非布索坦具有良好的耐受性。本品最常见的不良反应为：上呼吸道感染、骨骼肌及结缔组织的体征和症状、腹泻。非布索坦相关不良反应的发生率不随给药时间延长而增加。 【禁忌症】服用硫唑嘌呤、巯基嘌呤、胆茶碱等患者禁用本品。 【注意事项】本品服药初期由于血清尿酸浓度快速下降，可促使组织中沉积的尿酸被动员，因此可出现类似痛风发作症状，此种
情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。此外本品治疗过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监测。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】临床试验显示，老年患者对本品的反应性与年轻人相似，不需进行剂量调整。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可经大鼠乳汁分泌，但尚不清楚人体是否存在乳汁分泌，因此怀孕和哺乳期慎用本品。 【药物过量】没有药剂过量使用的案件报告。 【药物相互作用】通过与血浆蛋白结合与非布索坦发生药物相互作用的可能性较小。在体外蛋白结合试验中，华法林、地高辛、布洛芬、卡托普利、苯扎贝特、维拉帕米和尼群地平等药物对非布索坦与人血浆蛋白的结合无影响。体外人肝药酶诱导试验显示，非布索坦对肝脏CYP450亚型1A1/2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4/5无诱导作用。临床试验表明，秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸、氢氯噻嗪等对非布索坦的体内药代动力学过程无明显影响，因此与这些药物合用时不需进行非布索坦的剂量调整。同时，合用时非布索坦对秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸等的体内药代动力学过程也无明显影响，因此这些药物与非布索坦合用时不需进行剂量调整。此外，药物相互作用研究显示非布索坦对地昔帕明的作用无抑制作用，后者是CYP2D6的底物，提示非布索坦与CYP2D6底物类的药物合用时不需进行剂量调整。 【药理毒理】药理作用：非布索坦是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)/黄嘌呤脱氢酶抑制剂。体外试验显示，对于牛乳黄嘌呤氧化酶及大鼠和人肝脏中黄嘌呤氧化酶，非布索坦具有复合型的抑制作用，IC50、Ki和Ki'等均在nM范围以下。非布索坦的代谢物也参与了非布索坦的药效作用。
氢氯噻嗪片(双氢克尿噻片)说明书(副本)
氢氯噻嗪片说明书 通用名氢氯噻嗪片 曾用名 英文名HYDROCHLOROTHIAZIDE TABLET 拼音名QINGLUSAIQIN PIAN 药品类别利尿药 性状本品为白色片。 药理毒理 （1）对水、电解质排泄的影响。 ①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 （2）对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+ 增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球
入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。 药代动力学 口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～ 12小时。T1／2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。 适应症 1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2.高血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。 4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 用法用
卡托普利片25MG说明书
卡托普利片25mg 说明书 【功效主治】高血压，心力衰竭。 【药理作用】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素ⅰ不能转化为血管紧张素ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 【药物相互作用】 1 与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。 2 与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 3 与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。 4 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。 5 与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。 6 与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。 【不良反应】 1 较常见的有： （1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。 （2）心悸，心动过速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味觉迟钝。 2 较少见的有： （1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受影响。 （2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 （3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。 （4）心率快而不齐。 （5）面部潮红或苍白。 3 少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。 【禁忌症】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 【用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。 1 成人常用量： （1）高血压，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2 —3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。 （2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2 —3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
卡托普利片25MG说明书
卡托普利片25M G说明 书 -CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1
卡托普利片25mg 说明书 【功效主治】高血压，心力衰竭。 【药理作用】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素ⅰ不能转化为血管紧张素ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 【药物相互作用】 1.与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或 减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。 2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 3 与潴钾药物如螺 内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。 4 与内源性前列腺素合成抑制 剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。 5 与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。 6 与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。 【不良反应】 1.较常见的有： （1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。 （2）心悸，心动过速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味觉迟钝。 2.较少见的有： （1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受影响。 （2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 （3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。 （4）心率快而不齐。 （5）面部潮红或苍白。 3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始 后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕， 同服别嘌呤醇可增加此种危险。 【禁忌症】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 【用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。 1.成人常用量： （1）高血压，口服一次，每日2—3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2 —3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。 （2）心力衰竭，开始一次口服每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2 —3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。 2.小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重kg，每日3次，必要时，每隔8— 24小时增加kg，求得最低有效量。 【注意事项】 1.胃中食物可使本品吸收减少30—40%，故宜在餐前1小时服药。
卡托普利片说明书
卡托普利片说明书 卡托普利片说明书 【药品名称】 卡托普利片。 【卡托普利片的成分】 本药主要成份为卡托普利。 【卡托普利片的性状】 卡托普利片为白色或类白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。【卡托普利片的剂型】 片剂。 【卡托普利片的适应症】 用于高血压症，也用于对利尿药，洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。 【卡托普利片的用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。 1、成人常用量 （1）高血压，口服，1次12。5 mg，每日2―3次，按需要1―2周内增至50 mg，每日2―3次。疗效不满意可加用其他降压药。 （2）心力衰竭，开始1次口服12。5 mg，每日2―3次，必要时逐渐增至50 mg，每日2―3次。若需进一步加量，宜观察疗效2周再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低患者，初始剂量6。25 mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。 2、小儿常用量 降压或治疗心力衰竭，按体重0。3 mg/kg，每日3次，必要时每隔8―24小时增加0。3 mg/kg，求得最低有效量。
【卡托普利片的禁忌】 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 【卡托普利片的不良反应】 1、较常见的有： （1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。 （2）心悸，心动过速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味觉迟钝。 2、较少见的有： （1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。 （2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 （3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。 （4）心率快而不齐。 （5）面部潮红或苍白。 3、少见的有： 白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显着，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。 【卡托普利片的特殊人群用药】 儿童：曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 老年患者：老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 孕妇及哺乳期妇女：1、本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。2、本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度
米索药品说明书
米索前列醇片说明书 【药品名称】 通用名：米索前列醇片 曾用名： 商品名： 英文名：misoprostol tablets 汉语拼音：misuo qiɑnliechun piɑn 本品的主要成份为：米索前列醇。其化学名称为：（±）（11a,13e）-11，16二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯。 结构式： 分子式：c22h38o5 分子量：382.54 【性状】 本品为白色片 【药理毒理】 终止早孕药。本品具有宫颈软化、增强子宫张力及宫内压作用。与米非司酮序贯合用可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度。本品具有e型前列腺素的药理活性，对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用，大剂量时抑制胃酸分泌。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速，可于1.5小时吸收完全。其血浆活性代谢产物米索前列醇酸达峰值时间为15分钟，口服200?g，平均峰浓度为0.309?g/l，消除半衰期为36～40分钟。主要经尿排出。 【适应症】 本品与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。 【用法用量】 在服用米非司酮36～48小时后，单次空腹口服米索前列醇0.6mg。 【不良反应】 部分早孕妇女服药后有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。及个别妇女可出现潮红、发热及手掌瘙痒，甚至过敏性休克。 【禁忌】 1．心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。 2．有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘及过敏体质者。 3．带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者。 【注意事项】 1．本品用于终止早孕时，必须与米非司酮配伍，严禁单独使用。 2．本品配伍米非司酮终止早孕时，必须医生处方，并在医生监管下有急诊刮宫手术和输液、输血条件的单位使用。本品不得在药房自行出售。 3．服药前必须向服药者详细告知治疗效果，及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中，如出现大量出血或其他异常情况应及时就医。 4．服药后，一般会较早出现少量阴道出血，部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮后，即可自然流产，约80％的孕妇在使用本品后，6小时内排出绒毛胎囊。约10％孕妇在服药后一周内排出妊娠物。 5．服药后8～15天应去原治疗单位复诊，以确定流产效果。必要时作b超检查或血hcg 测定，如确认为流产不全或继续妊娠，应及时处理。
卡托普利片
卡托普利片 【药品名称】 通用名称：卡托普利片 英文名称：Captopril Tablets 【成份】 卡托普利。 【适应症】 1.高血压。 2.心力衰竭。 【用法用量】 视病情或个体差异而定，本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2-3次，按需要1-2周内增至50mg，每日2-3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日2-3次，必要时逐渐增至50mg，每日2-3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg，每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2。小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。 【禁忌】 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 【注意事项】 (1)胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。(2)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血
清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。(3)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。(4)用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查每月一次。(5)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增;若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。(6)用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。(7)用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。(8)用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品能通过胎盘。 2.本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。 3.孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。 老人注意事项： 老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 【药理作用】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降
那格列奈片说明书
那格列奈片说明书 【性状】本品为白色或类白色片。 【适应症】 本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。 【规格】(1)30mg(2)60mg(3)120mg 【用法用量】 口服。通常成年人每次60－120mg，一日三次，餐前1－15分钟以内服用，建议从小剂量开始，并根据定期的HB A1c或餐后1－2小时血糖检测结果调整剂量，可逐渐增加剂量至每次180mg。 肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者慎用那格列奈。 肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15－50m l/m in/1.73㎡）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。 【不良反应】 1．低血糖：与其他抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲不振、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖＜3.3m mol/L）的患者比例为 2.4%-7.69%。 2．肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。 3．过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。 4．其他反应：包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛、轻微水肿以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清钾升高等。 【禁忌】 那格列奈在下列患者中禁用： 1．对药物的活性成分或任何赋形剂过敏； 2．I型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）； 3．糖尿病酮症酸中毒。 【注意事项】 1．低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并
2010卡托普利
卡 托 普 利 Katuopuli Captopril C 9H 15NO 3S 217.29 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。 本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。 熔点 本品的熔点（附录Ⅵ c ）为104-110℃。 比旋度 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含20mg 的溶液，依法测定（附录Ⅵ e ），比旋度为-126°至-132°。 【鉴别】（1）取本药品约25mg ，加乙醇2ml 溶解后，加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴，振摇，溶液显红色。 （2）取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液，用流动相稀释制成每1ml 中含0.1mg 的溶液，作为供试品溶液；另取卡托普利对照品，加甲醇适量溶解，再用流动相稀释制成每1ml 中含约0.1mg 的溶液，作为对照溶液。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl ，分别注入液相色谱仪，供试品溶解主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集96图）一致。 【检查】 卡托普利二硫化物 避光操作。取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml 中含0.5mg 的溶液，作为供试品溶液（临时新制）；另权托普利二硫化物对照品，精密称定，加甲醇适量溶解，再用流动相定量稀释制成每1ml 中含5μg 的溶液，作为对照品溶液；再取卡托普利与卡托普利二硫化物对照品，加甲醇适量溶解，用流动相稀释制成每1ml 中各约含0.1mg 与15μg 的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ d ）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.01mol/L 磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈（70:25:5）（用磷酸调节PH 值至3.0）为流动相；检测波长为215nm ；柱温 H H O