药学考试-第三章 片剂

第三章片剂

第一节概述

一、概念和特点

1.片剂：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状异形片状的固体制剂。

2.特点：性状稳定、剂量准确。

二、片剂的种类和质量要求

1.种类：

（1）含片：①指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。

②含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止

痛或局部麻醉作用。

③含片应进行崩解时限（释放度）检查。

（2）舌下片：①舌下片的药物与辅料应是易溶的，主要适用于急症治疗。

②舌下片应进行崩解时限检查。

（3）口腔贴片：①指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

②口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。

（4）咀嚼片：①口感、外观均应良好，硬度应适宜；

②崩解困难的药物制成咀嚼片可加速崩解和吸收。

（5）分散片：①分散片中的药物应是难溶性的；

②可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服；

3分散片应进行溶出度和分散均匀性检查。

（6）可溶片：指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。

（7）泡腾片：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可以产生气体而呈泡腾状的片剂。

①药物应该是易溶的；

②有机酸：枸橼酸、酒石酸、富马酸。

（8）阴道片与阴道泡腾片

（9）缓释片

（10）控释片

（11）肠溶片：指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。

2.片剂的质量要求：

①硬度适中；

②色泽均匀，外观光洁；

③符合重量差异的要求，含量准确；

④符合崩解度或溶出度的要求；

⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求。

第三节片剂的制备工艺

可塑性大即可压性好，亦即易于成型；

良好的流动性和可压性是制备片剂的两个重要前提条件。

一、湿法制粒压片

（一）制软材

（二）制粒

（三）湿颗粒的干燥

1.干燥：干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程

2.在制剂的生产中需要干燥的物料多数为湿法制粒所得的物料，但也有固体原料药以及中药浸膏等。

3.干燥的方法：

（1）按操作方式，可分类为连续式干燥和间歇式干燥；

（2）按操作压力，可分类为真空干燥和常压干燥；

（3）按热量传递方式，可分类为传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。

4.喷雾干燥：对热敏物料及无菌操作时较适合。

5.干燥的基本原理：在干燥的过程中，水分从物料内部移向表面，再由表面扩散到热空气中。当热空气与湿物料接触时，热空气将热能传给物料，这个传热过程的动力是二者的温度差；湿物料得到热量后，其中的水分不断气化并向热空气中移动，其动力为二者的水蒸汽分压之差。

6.相对温度：指在一定温度及总压下，湿空气中的水蒸汽分压P与饱和空气中的水蒸汽分压P s的比值。

7.物料中水分的性质：

（1）平衡水与自由水：平衡水指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸汽压与空气中水蒸汽分压相等时，物料中所含的水分叫平衡水，是干燥除不去的水分；自由水指物料中所含大于平衡水分的那一部分水称为自由水，也称为游离水。各种物料的平衡水量随空气中相对温度的增加而增大。

（2）结合水分与非结合水分：结合水分指主要以物理化学方式与物料结合的水分，它与物料的结合力较强，干燥速度缓慢。非结合水分指主要以机械方式结合的水分，与物料的结合力很弱，干燥速度较快。

（3）干燥速率及其影响因素：

在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有：①提高温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压P），以提高传热和传质的推动力；②改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻力。

在降速阶段，干燥速率也降低，其速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。其强化途径有：①提高物料的温度；②改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。而改变空气的状态及流速对干燥的影响不大。

（四）整料与总混

1.整粒：在上述干燥过程中，某些颗粒可能发生黏连，甚至结块。因此，要对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、黏连的颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒，这就是整粒的过程。

2.总混：整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂（外加的崩解剂亦在此时加入），然后置于混合简内进行“总混”。

（五）压片

二、干法压片

干法压片一般包括结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法三种。

（一）结晶压片法

（二）干法制粒压片法

（三）粉末直接压片法

三、片剂的成型及其影响因素

1.这种固体架桥现象也是片剂成型的重要因素之一，固体架桥愈多，片剂的硬度愈大。

2.影响片剂成型的主要因素有：

（1）药物的可压性：若其塑性较大，则称其为可压性好。

（2）药物的熔点及结晶形态：①立方晶系的结晶对称性好、表面积大，压缩时易于成型；②鳞片状或计状结晶容易形成层状排列，所以压缩后的药片容易分层裂片，不能直接压片；③树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成型，但缺点是流动性极差。

（3）黏合剂和润滑剂：一般而言，黏合剂的用量愈大，片剂愈易成型。

（4）水分：适量的水分在压缩时被挤到颗粒的表面形成薄膜，起到一种润滑作用，使颗粒易于互相靠近，从而片剂易于形成。

（5）压力：一般情况下，压力愈大，颗粒间的距离愈近，结合力愈强，压成的片剂硬度愈大。加压时间延长有利于片剂成型，并使之硬度增大。

四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法

（一）裂片

片剂发生裂开的现象叫做裂片，如果裂开的位置发生在药片的顶部（或底部），习惯上称为顶裂，是裂片的一种常见形式。

解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。

颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。