激酶抑制剂(inase inhibitors)列表

Flavopiridol Roscovitine（Seliciclib,CYC202）
JNJ-7706621
CDK9 CDK1 CDK2
用于治疗食管癌、白血病、肝 癌以及淋巴癌。
CDK2
作用于细胞周期蛋白依赖性激 酶具有高效性和高度选择性； 对肺癌及乳腺癌的治疗作用处 于二期临床研究，对其他肿瘤 的治疗处于一期临床研究。
用于乳腺癌、肝癌和其他实体 瘤的治疗。TSU-68 治疗肝癌目 前处于三期临床实验阶段。
EGFR
治疗非小细胞肺癌正在进行 2 期临床研究；治疗鼻咽癌正在
进行 1/2 期临床研究
BIBF1120 (Vargatef)
VEGFR, PDGFR, FGFR
已经完成治疗复发卵巢癌的一 期临床研究。
Aurora B
BCR-ABL
DCC-2036 用于治疗慢性髓性白 血病正处于 I/II 临床试验研 究阶段
DCC-2036
RET VEGFR KIT PDGFR FGFR
Regorafenib 是一个口服有效 的多激酶抑制剂；被用于治疗 直肠癌和胃肠道间质肿瘤；对 胃肠道间质瘤的治疗已经进入 III 期临床实验阶段。
Regorafenib
VEGFR
BIBF1120 是三重血管激酶抑制 剂，作用于 VEGFR1, 2, 3；治 疗卵巢癌已经进入了二期临床 试验。
BIBF-1120(Nintedanib)
Vatalanib(PTK787, ZK222584) lenvatinib（E7080）
VEGFR c-KIT PDGFR
mTOR
用于接受肾移植的患者预防器 官排斥反应。 Rapamycin 作用 于结节性硬化症(TSC)患者擦 除血管纤维瘤目前处于二期研 究阶段。 已上市
RET VEFGFR KIT 等
Regorafenib 是一个多激酶抑 制剂；对胃肠道间质瘤的治疗 已经进入 III 期临床实验段。
Regorafenib
期临床试验；治疗淋巴瘤已经
完成1期临床研究
BI6727（Volasertib） GSK461364 ON01910 HMN-214
PLK1
该化合物已完成一期临床试 验，而对于膀胱癌的治疗已进 入二期临床试验阶段
PLK1
对于实体瘤的治疗已完成一期 临床试验
PLK CDK 等
对胰腺癌的治疗已进入三 期 临床试验阶段。
Cediranib(AZD2171, NSC-732208) KRN-951(Tivozanib)
VEGFR PDGFR Kit
由于治疗非小细胞癌、头颈癌、 肺癌、甲状腺癌等。
VEGFR Kit KDR
OSI-930 是有效的噻吩受体酪 氨酸激酶抑制剂，作用于 Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和 Lck。OSI-930 治疗晚期实体瘤 目前处于一期临床实验阶段。
Aurora
SNS-314 是 ATP 竞争性和选择 性抑制剂,有效抑制 Aurora 激 酶 A, B，和 C；治疗晚期实体 瘤已经完成一期研究。
SNS-314 CYC-116
ENMD-2076
Danusertib
（PHA739358）
Aurora
CYC116 有效抑制 Aurora A 和 B 激酶，治疗晚期实体瘤目前处 于一期临床实验阶段。
Everolimus（依维莫司） Cabozantinib（XL-184）
VEGFR2 RET
广谱络氨酸激酶抑制剂。用于 治疗转移性甲状腺髓样癌。 已上市
mTOR
用于治疗肾细胞癌；也用于治 疗乳腺癌、淋巴瘤、风湿性关 节炎以及多发性骨髓瘤。 已 上市
Temsirolimus(西罗莫司）
Rapamycin (Sirolimus, AY22989, NSC226080）
EGFR1 HER1
VEGFR PDGFR FLT3
适用于至少一个化疗方案失败 后的局部晚期或转移性非小细 胞肺癌患者的治疗。也和 gemcitabine 联 用 作为 局 部 晚 期或不可切除的或转移性的胰 腺癌的治疗。 已上市 用于治疗治疗恶化后或不能耐 受甲磺酸伊马替尼的晚期肾细 胞癌和胃肠道间质瘤。 已上市
EGFR HER2
EGFR
治疗肠癌和实体瘤； BMS-599626 治疗神经胶质瘤 目前处于二期临床实验阶段。
治疗实体瘤正在进行一期临床 研究。
EGFR erbB2
CI-1033 有效抑制酪氨酸激酶； 治疗转移性乳腺癌已经完成二 期阶段。
Neratinib（HKI-272） CP-724714
Mubritinib
AZD1152-HQPA 是 Aurora B 高度 选择性抑制剂；正在进行相关 的二期临床实验研究。
源自文库
Barasertib(AZD1152) ZM447439 MLN8054
Aurora MEK1 Src Lck 等
ZM-447439 是 Aurora 选择性 ATP 竞 争 性 抑 制 剂 ， 作 用 于 Aurora A 激酶和 Aurora B 激 酶时, IC50 分别为 110 nM 和 130 nM。
是一个可以针对 VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR,FGFR, c-Kit 和 c-fms 的新型多靶点抑制剂， Pazopanib 和 Sorafenib 联用 治疗肾细胞癌已经进入二期临 床研究阶段。适用于各种癌症， 特别是转移性肾透明细胞癌
motesanib（AMG-706;莫替沙尼) OSI-930
Linifanib 是新型有效的 ATP 竞争性 RTK 抑制剂; 用于治疗 肝癌目前处于三期临 床实验 阶段。
ABT-869(Linifanib)
Brivanib SU-14813 Telatinib（BAY 57-9352） SU-6688，TSU-68 Icotinib(BPI-2009H)
HER2
Mubritinib 有效抑制 HER2/erbB2。 测评 Mubritinib 按每天一次处 理给药表达 HER2 肿瘤患者的安 全剂量，已经完成一期研究。
mTOR, PI3K
VEGFR PDGFR Kit
BEZ235 是 ATP 竞争性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110 α, p110γ, p110δ 和 p110 β时，IC50 分别为 4, 5, 7 和 75 nM。治疗过渡上皮细胞癌正 处于二期临床研究
Aurora
ENMD-2076 是有丝分裂激酶 Aurora A 和 B 选择性抑制剂； 治疗复发的或难治愈的多发性 骨髓瘤目前处于一期临床实验 阶段。
Aurora Abl-wt TrkA Ret FGFR1 Lck VEGFR3 等
Danusertib 是吡咯-吡唑小分 子 aurora 激酶和 Bcr-Abl 激酶 抑制剂；用于治疗白血病已经 处于二期临床实验阶段。
治疗费城染色体阳性慢性淋巴 细胞白血病(CML) 和恶性胃肠 道间质瘤 (GIST)等。 已上市
Gefitinib（吉非替尼） Erlotinib（埃罗替尼） Sunitinib（苏尼替尼） Lapatinib（拉帕替尼）
Vemurafenib
EGFR
用于铂类或多紫杉醇类药物化 疗失败后的局部晚期或转移性 非小细胞肺 癌患者 的 持续治 疗。已上市
Pelitinib AEE-788 BMS-599626（AC480） Falnidamol Canertinib（CI-1033）
EGFR
治疗肠癌和头颈部癌； 治疗晚期非小细胞肺癌已经完 成了二期临床研究。
EGFR HER2
用于治疗肠癌和实体瘤； AEE788 治疗多种晚期肿瘤目前 处于一期阶段。
Nilotinib（尼洛替尼） Sorafenib（索拉菲尼） Imatinib（伊马替尼）
KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-ß， CRAF, BRAF mutant-BRAF
治疗晚期肾细胞癌、晚期胃癌、 肝癌、乳腺癌等。 已上市
Bcr-Abl； PDGF c-kit
Bcr-Abl
治疗慢性髓性白血病 已上市
JAK1 JAK2
用于治疗骨髓癌 已上市
Ruxolitinib
VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
用于治疗肾细胞癌和胰腺癌以 及甲状腺癌。 已上市
Axitinib（阿西替尼） Vandetanib（凡德他尼） Dovitinib （CHIR-258）
VEGFR EGFR RET
Vatalanib 是有效的 VEGFR 酪 氨酸激酶和血管生成抑制剂， 对不表达 VEGFR 的细胞无毒性 或抑制作用；治疗转移性神经 内分泌肿瘤目前处于二期临床 实验阶段。
适用于不能切除的局部晚期或 转移性甲状腺髓样癌的成年患 者。 已上市
VEGFR
正在进行治疗恶性肿瘤的一期 临床试验。
Bosutinib（伯舒替尼）
Bcr-Abl HCK Lyn Src CDK2 MAP2K1 MAP2K2 mTOR
治疗费城染色体阳性慢性淋巴 细胞白血病(CML)。 已上市
目前作为器官移植后的免疫抑 制剂。 已上市
PLK1 PLK1
HMN-214 是口服有效的Polo样 激酶(Plk)1 抑制剂，作用于多 种癌细胞系
2009年NMS-128693获得了FDA 的批准进入临床一期研究
NMS-128693
INNO-406（NS-187; Bafetinib）
BCR-ABL Lyn
Bafetinib是有效的双重 Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择 性抑制剂； 治疗激素难治愈 性前列腺癌目 前处于二期临 床实验阶段。
VEGFR FGFR
Brivanib 治疗抗 Sorafenib 的 晚期肝细胞癌(HCC)目前处于 三期临床实验阶段。
VEGFR PDGFR KIT FLT3 等
正在进行治疗恶性肿瘤的一期 临床试验
VEGFR PDGFR Kit
VEGFR PDGFR FGFR
Telatinib 是有效的 VEGFR-2, VEGFR-3, c-Kit 和 PGFR-β抑 制剂；Telatinib 、 Capecitabine 和 Cisplatin 联 用治疗晚期胃癌已经完成二期 研究阶段。
结构
Dasatinib（达沙替尼）
靶点
BCR-ABL SRC c-KIT, EPHA2 PDGFRβ
适应症
治疗成人白血病、慢性髓性白 血病等。也可以用于治疗耐药 的或不耐药的成人费城染色体 阳性急性淋巴细胞白血病. 已 上市
BCR-ABL, c-kit PDGF
治疗各种白血病，包括慢性髓 性白血病 (CML). 已上市
Aurora A
MLN8054 是 ATP 竞争性重组 Aurora A 激酶可逆抑制剂。 治疗晚期实体瘤目前处于一期 临床试验阶段。
Aurora A
MLN8237 (Alisertib)是 Aurora A 选择性抑制剂；治疗 卵巢，输卵管或腹膜癌已经完 成二期研究阶段。
MLN8237（Alisertib）
(TAK-165)
BEZ235 (NVP-BEZ235) pazopanib（GW786034）
EGFR HER2
Neratinib 是高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，选择性作 用于表达 HER-2 或 EGFR 的细 胞。
HER2
治疗转移性 HER2 过量表达的胸 腺癌已经完成一期阶段。可用 于治疗抗 Trastuzumab 的过量 表达 erbB2 的肿瘤。
VEGFR PDGFR FGFR
Cediranib 用于治疗晚期实体 瘤目前处于二期临床实验阶 段。
VEGFR PDGFR Kit Flt-3
KDR GSF-IR FLT-1 FLT-3
Tivozanib 体内外实验表明本 品具有显著的抗血管生成和抑 制抗肿瘤生长的活性,目前对 肾细胞癌的治疗正在进行Ⅲ期 临床实验.
HER2
与 capecitabine 联用用于治 疗晚期或转移性乳腺癌。 已上市
BRAF
Vemurafenib 是由罗氏制药公 司开发的一种治疗晚期或不能 切除( 无法通过手术摘除) 的 黑色素瘤皮肤癌药物，于 2011 年 8 月 17 日获美国 FDA 批准 上市。
Ponatinib（AP-24534）
CDK Aurora
JNJ-7706621是新型有效的广 谱CDK和Aurora激酶抑制剂；作 用于CDK1和2具有高度有效性。
CDK
治疗淋巴瘤已经完成二期临床
研究；治疗成人实体瘤已经完
成一期临床研究。
UCN-01 BI2536
PLK
治疗实体瘤、急性粒细胞白血
病、非小细胞肺癌、胰腺癌、
小细胞癌、前列腺癌已完成二