生物利用度的概念(精)
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4、体外研究 鉴于体外结果并不能完全代替体内行为，一般不提倡用体外的方法来确定生物等效 性。
1、药物动力学评价方法 采用峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度-时间曲线下面积AUC全面评价。
2、药效动力学评价方法 采用明确的可分级定量的人体药效学指标通过效应-时间曲线(Effect-Time curve)与参 比制剂比较来确定生物等效性。
3、临床随机对照试验评价方法 给予患者两种(或多种)药物制剂后，通过观察药物的疗效、不良反应与毒性之间的差 异进行评价(≥100例)。
• 计算公式：
绝对生物利用度
F AUCT Div 100 % AUCiv DT
相对生物Baidu Nhomakorabea用度
F AUCT DR 100 % AUC R DT
要求进行生物利用度研究的药物
• 新开发的药物产品,尤其是口服制剂。 • 改变剂型的产品。 • 改变处方与工艺的产品(仿制产品)。
生物利用度的概念
• 生物利用度(Bioavailability, BA)是指剂型中的药 物被吸收进入体循环的速度(rate of bioavailability, RBA)与程度(extent of bioavailability, EBA)。
• 包括绝对生物利用度和相对生物利用度
绝对生物利用度(absolute bioavailability)是药物吸收进 入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂(通常 认为静脉给药制剂生物利用度为100%)为参比制剂获得的 药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度(relative bioavailability)是以其他非静 脉途径给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药 物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间 比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
有必要进行生物利用度研究的药物
• 预防与治疗严重疾病的药物 • 治疗指数窄的药物治疗指数是毒性浓度与有效浓度
的比值 • 水溶性低的药物：水溶解度低于5mg/ml • 溶解速度慢的药物 • 有胃肠道中生物转化或在胃肠中不稳定的药物 • 有特殊理化性质的药物如多晶型药物,溶剂化物、粒
度影响吸收的药物 • 赋形剂比例高的产品
1、药物动力学评价方法 采用峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度-时间曲线下面积AUC全面评价。
2、药效动力学评价方法 采用明确的可分级定量的人体药效学指标通过效应-时间曲线(Effect-Time curve)与参 比制剂比较来确定生物等效性。
3、临床随机对照试验评价方法 给予患者两种(或多种)药物制剂后，通过观察药物的疗效、不良反应与毒性之间的差 异进行评价(≥100例)。
• 计算公式：
绝对生物利用度
F AUCT Div 100 % AUCiv DT
相对生物Baidu Nhomakorabea用度
F AUCT DR 100 % AUC R DT
要求进行生物利用度研究的药物
• 新开发的药物产品,尤其是口服制剂。 • 改变剂型的产品。 • 改变处方与工艺的产品(仿制产品)。
生物利用度的概念
• 生物利用度(Bioavailability, BA)是指剂型中的药 物被吸收进入体循环的速度(rate of bioavailability, RBA)与程度(extent of bioavailability, EBA)。
• 包括绝对生物利用度和相对生物利用度
绝对生物利用度(absolute bioavailability)是药物吸收进 入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂(通常 认为静脉给药制剂生物利用度为100%)为参比制剂获得的 药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度(relative bioavailability)是以其他非静 脉途径给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药 物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间 比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
有必要进行生物利用度研究的药物
• 预防与治疗严重疾病的药物 • 治疗指数窄的药物治疗指数是毒性浓度与有效浓度
的比值 • 水溶性低的药物：水溶解度低于5mg/ml • 溶解速度慢的药物 • 有胃肠道中生物转化或在胃肠中不稳定的药物 • 有特殊理化性质的药物如多晶型药物,溶剂化物、粒
度影响吸收的药物 • 赋形剂比例高的产品