药剂学第八版 第一章 绪论
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三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备
（一）基础理论与基本剂型
药物溶液的形成理论
表面活性剂
药物微粒分散系的基 础理论
药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础
药物制剂的设计
提高难溶性药物的溶解 度，提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化
剂的选择
非均相液体制剂的稳定 措施
有效期的确定 固体物料的处理 半固体制剂的制备 处方设计理论依据
＋
前列地尔 缺点：水溶性小，化学稳定性差等
前列地尔-β-环糊精包合物（保达新，Schwarz 公司 ）
保达新
水溶性提高
化学稳定性增加
占市场份额的6％
解决药物生物半衰期短问题
给药频率 增加
药物
血药浓度 波动大
疗效下降
导致
体内半衰期短
顺应性 降低
解决方法
缓/控释制剂
渗透泵片
– 洛伐他汀、硝苯地平
药剂学
Pharmaceutics
第一章 绪 论
第一节 药剂学的性质与剂型（掌握） 第二节 药物递送系统（掌握） 第三节 药用辅料（了解） 第四节 药品相关法规（熟悉） 第五节 药剂学的发展简史（了解）
第一节 药剂学的性质与剂 型
一、药剂学的性质 二、药剂学的重要性 三、药剂学的任务
四、药剂学的分支学科 五、药物剂型的分类方法 六、剂型和制剂的命名
基础理论
主要内容：指药物制剂的配制理论。 研究意义：
① 提高制剂的生产技术水平 ② 对于制备安全、有效、稳定、质量可控、 顺应性好的制剂十分重要 ③ 完善和丰富剂型设计的原理 ④ 开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ⑤ 对于提高产品质量具有重要的指导意义
（三）新剂型、新制剂和 新技术的研究与开发
制剂：制剂的研制过程。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
药物递送系统：新剂型、新制剂、新技术的总 称。包含药物在体内的吸收、分布、代谢、排 泄特征；药物的作用机制。
方剂：按医师临时处方，专为某一病人调制的 具有明确的用法和用量的药剂。
调剂学：研究方剂的配制、服用等有关技术和 理论的科学。
为适应治疗或预防的需
要而制备的不同给药形式，称为
基本概药念物剂型，简称剂型(Dosage
form)。例如片剂、注射剂、胶囊
1.
药物剂
药物是有目的地用于 诊断、缓解、治愈或预防
2. 药物剂型人类或动物疾为病适的应物治质疗。疾病
或预防的需要而制备的不
3. 药物制剂
◆同给同药一形种式剂的型具体可品种， ◆称 （ 银 阿莫翘为P以可r同西e片药有以p一林e、物不制r种胶a氯制t同成囊药i化剂o的多n物钠，s药种）注简也物剂。射称例液制剂、如
一、药剂学的性质
药剂学(Pharmaceutics)是 研究药物制剂的基本理论、处方 设计、制备工艺和合理应用的综 合性技术科学。
工艺学性质 处方设计、制备工艺
临床医疗实 临床密切结合 践性质 临床验证
概念内涵
1．药剂学所研究的对象是药物制剂； 2．研究内容是关于药物制剂的基本理
论、处方设计、制备工艺和合理应 用等； 3．药剂学是一门综合性技术科学。
制剂新技术 缓释、控释制剂 靶向制剂 经皮吸收制剂 生物技术药物制剂
开发高效、长效、速效、低 毒、缓释、控释、定位和靶 向释放制剂等
微囊化技术、包合技术、脂 质体技术、包衣技术、纳米 技术蓬勃发展
各种新剂型、新制剂和新技 术的研究与开发始终是药剂 学的中心工作。
包合物
– 典型药物：前列地尔 、穿心莲内酯 – 其他：吡罗昔康
（四）新型药用辅料的研究与开发
药物剂型的改进 制剂新技术的应用 新剂型的研究
要求有各种各样的药用辅料，辅料是 制约药物新剂型、新制剂、新技术发展的 重要因素之一。
不同会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直 接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。
6.靶向作用 7.改变药物作用性质
三、药剂学的任务
药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使 用方便的药物制剂
新药研究
改造的老药
完全创新药物
10~15年
2-3年
5000 万美元
4/5
10亿美元 1/5000
研发周期 资金投入 成功率
2003美国FDA批准赛诺菲的盐酸阿夫唑嗪控释 片列为新化合物（NMEs）形式上市。表明在国外 采用先进技术制备的制剂如同新开发的化合物一 样受人重视。
一个创新剂型出现会解决一类问题。
பைடு நூலகம்
10年前我国老药简单改剂成新药成风，致使低水平的 “四类” 新药泛滥。 近5年以来产业政策上又过于期望新的“化合物”，而 忽略了同样重要的老药功效的改善。 就目前我国医药产业实力和科技水平而言，新药的研发 还是应该实行创新药物与老药改造并重的原则。 对已经成熟的老药的功效改造，应该成为我国新药研究 的重要方向，应当引起国内药厂和研究机构的重视。
渗透泵片释药
洛伐他汀 缺点：体内半衰期相对较短。
洛伐他汀渗透泵（Altocor®， Andrx公司） 缓释血药浓度达24小时； 与普通片剂相比，Altocor降低LDL-C的幅度明显增加
(用药10mg至60mg，降低LDL胆固醇24%至41%)； 血药浓度一直保持在治疗窗内；
市场：在美国调血脂药市场上，Altocor将参与洛伐他汀年 销售额超过120亿美元的市场竞争，可望持续增长。 Altocor 2002年销售额约2500万美元，2003年增至5500万 美元，销售峰值为1.50亿美元
药剂学定位思考
药剂学的常规任务是解决药物的给药形式 药剂学的探索研究任务是改善药物功效
以生命科学、医学研究成果为基础， 用药剂学的方法、手段。
药剂学的研究内容
● 药剂学基本理论的研究 ● 新药制剂的基本剂型 ● 新技术和新剂型的研究与开发 ● 新型药用辅料的研究与开发 ● 中药新剂型的研究与开发 ● 生物技术药物制剂的研究与开发 ● 制剂新机械和新设备的研究与开发
研究内容
▲ 基本理论 ▲ 处方设计 ▲ 制备工艺 ▲ 合理用药
以注射剂为例
二、药剂学的重要性
药剂学在药学领域内具有重要地位，在药物制剂生产和 临床应用过程中起至关重要作用。
1.改变药物作用速度：剂型的不同，可使药物的作用速度不同 2.降低或消除原料药的毒副作用 3.改善患者用药依从性 4.提高药物稳定性 5.提高生物利用度和疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺
（一）基础理论与基本剂型
药物溶液的形成理论
表面活性剂
药物微粒分散系的基 础理论
药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础
药物制剂的设计
提高难溶性药物的溶解 度，提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化
剂的选择
非均相液体制剂的稳定 措施
有效期的确定 固体物料的处理 半固体制剂的制备 处方设计理论依据
＋
前列地尔 缺点：水溶性小，化学稳定性差等
前列地尔-β-环糊精包合物（保达新，Schwarz 公司 ）
保达新
水溶性提高
化学稳定性增加
占市场份额的6％
解决药物生物半衰期短问题
给药频率 增加
药物
血药浓度 波动大
疗效下降
导致
体内半衰期短
顺应性 降低
解决方法
缓/控释制剂
渗透泵片
– 洛伐他汀、硝苯地平
药剂学
Pharmaceutics
第一章 绪 论
第一节 药剂学的性质与剂型（掌握） 第二节 药物递送系统（掌握） 第三节 药用辅料（了解） 第四节 药品相关法规（熟悉） 第五节 药剂学的发展简史（了解）
第一节 药剂学的性质与剂 型
一、药剂学的性质 二、药剂学的重要性 三、药剂学的任务
四、药剂学的分支学科 五、药物剂型的分类方法 六、剂型和制剂的命名
基础理论
主要内容：指药物制剂的配制理论。 研究意义：
① 提高制剂的生产技术水平 ② 对于制备安全、有效、稳定、质量可控、 顺应性好的制剂十分重要 ③ 完善和丰富剂型设计的原理 ④ 开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ⑤ 对于提高产品质量具有重要的指导意义
（三）新剂型、新制剂和 新技术的研究与开发
制剂：制剂的研制过程。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
药物递送系统：新剂型、新制剂、新技术的总 称。包含药物在体内的吸收、分布、代谢、排 泄特征；药物的作用机制。
方剂：按医师临时处方，专为某一病人调制的 具有明确的用法和用量的药剂。
调剂学：研究方剂的配制、服用等有关技术和 理论的科学。
为适应治疗或预防的需
要而制备的不同给药形式，称为
基本概药念物剂型，简称剂型(Dosage
form)。例如片剂、注射剂、胶囊
1.
药物剂
药物是有目的地用于 诊断、缓解、治愈或预防
2. 药物剂型人类或动物疾为病适的应物治质疗。疾病
或预防的需要而制备的不
3. 药物制剂
◆同给同药一形种式剂的型具体可品种， ◆称 （ 银 阿莫翘为P以可r同西e片药有以p一林e、物不制r种胶a氯制t同成囊药i化剂o的多n物钠，s药种）注简也物剂。射称例液制剂、如
一、药剂学的性质
药剂学(Pharmaceutics)是 研究药物制剂的基本理论、处方 设计、制备工艺和合理应用的综 合性技术科学。
工艺学性质 处方设计、制备工艺
临床医疗实 临床密切结合 践性质 临床验证
概念内涵
1．药剂学所研究的对象是药物制剂； 2．研究内容是关于药物制剂的基本理
论、处方设计、制备工艺和合理应 用等； 3．药剂学是一门综合性技术科学。
制剂新技术 缓释、控释制剂 靶向制剂 经皮吸收制剂 生物技术药物制剂
开发高效、长效、速效、低 毒、缓释、控释、定位和靶 向释放制剂等
微囊化技术、包合技术、脂 质体技术、包衣技术、纳米 技术蓬勃发展
各种新剂型、新制剂和新技 术的研究与开发始终是药剂 学的中心工作。
包合物
– 典型药物：前列地尔 、穿心莲内酯 – 其他：吡罗昔康
（四）新型药用辅料的研究与开发
药物剂型的改进 制剂新技术的应用 新剂型的研究
要求有各种各样的药用辅料，辅料是 制约药物新剂型、新制剂、新技术发展的 重要因素之一。
不同会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直 接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。
6.靶向作用 7.改变药物作用性质
三、药剂学的任务
药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使 用方便的药物制剂
新药研究
改造的老药
完全创新药物
10~15年
2-3年
5000 万美元
4/5
10亿美元 1/5000
研发周期 资金投入 成功率
2003美国FDA批准赛诺菲的盐酸阿夫唑嗪控释 片列为新化合物（NMEs）形式上市。表明在国外 采用先进技术制备的制剂如同新开发的化合物一 样受人重视。
一个创新剂型出现会解决一类问题。
பைடு நூலகம்
10年前我国老药简单改剂成新药成风，致使低水平的 “四类” 新药泛滥。 近5年以来产业政策上又过于期望新的“化合物”，而 忽略了同样重要的老药功效的改善。 就目前我国医药产业实力和科技水平而言，新药的研发 还是应该实行创新药物与老药改造并重的原则。 对已经成熟的老药的功效改造，应该成为我国新药研究 的重要方向，应当引起国内药厂和研究机构的重视。
渗透泵片释药
洛伐他汀 缺点：体内半衰期相对较短。
洛伐他汀渗透泵（Altocor®， Andrx公司） 缓释血药浓度达24小时； 与普通片剂相比，Altocor降低LDL-C的幅度明显增加
(用药10mg至60mg，降低LDL胆固醇24%至41%)； 血药浓度一直保持在治疗窗内；
市场：在美国调血脂药市场上，Altocor将参与洛伐他汀年 销售额超过120亿美元的市场竞争，可望持续增长。 Altocor 2002年销售额约2500万美元，2003年增至5500万 美元，销售峰值为1.50亿美元
药剂学定位思考
药剂学的常规任务是解决药物的给药形式 药剂学的探索研究任务是改善药物功效
以生命科学、医学研究成果为基础， 用药剂学的方法、手段。
药剂学的研究内容
● 药剂学基本理论的研究 ● 新药制剂的基本剂型 ● 新技术和新剂型的研究与开发 ● 新型药用辅料的研究与开发 ● 中药新剂型的研究与开发 ● 生物技术药物制剂的研究与开发 ● 制剂新机械和新设备的研究与开发
研究内容
▲ 基本理论 ▲ 处方设计 ▲ 制备工艺 ▲ 合理用药
以注射剂为例
二、药剂学的重要性
药剂学在药学领域内具有重要地位，在药物制剂生产和 临床应用过程中起至关重要作用。
1.改变药物作用速度：剂型的不同，可使药物的作用速度不同 2.降低或消除原料药的毒副作用 3.改善患者用药依从性 4.提高药物稳定性 5.提高生物利用度和疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺