药理学名词解释

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药理学名词解释

药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。

药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

首过消除(first pass elimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。

药物一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布(distribution)。

药物消除半衰期(half life, t)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内1/2

药物消除速度。

经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度(bioavailability)。

药物作用(drug action)是指药物对机体的初始作用,是动因。

药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的表现。功能提高称为兴奋(excitation),功能降低称为抑制(inhibition)。

选择性(selectivity)是指在一定的剂量下,药物对不同组织器官作用的差异性。选择性形成的基础:药物体内分布的差异、机体组织细胞的结构不同、生化功能存在差异。药物作用特异性与选择性并不一定平行。

治疗效果,也称疗效(therapeutic effect),是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。根据治疗作用的效果,可将治疗作用分为: 对因治疗(etiological treatment):用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,称为对因治疗。

对症治疗(symptomatic treatment):用药目的在于改善症状,称为对症治疗。对症治疗不能根除病因,但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。

凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应(adverse reaction)。副反应(side reaction):由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。

毒性反应(toxic reaction):毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性

反应,一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的,应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌(carcinogenesis)、致畸胎(teratogenesis)和致突变(mutagenesis)反应也属于慢性毒性范畴。后遗效应(residual effect):是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。停药反应(withdrawal reaction):是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应(rebound reaction)。

变态反应(allergic reaction):是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应(hypersensitive

reaction)。

特异质反应:这是一类先天遗传异常所致的反应,但与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应,故不需预先敏化过程。

药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect relationship,简称量-效关系)。用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量-效曲线(dose-effect curve)。

最小有效量(minimal effective dose)或最低有效浓度(minimal effective concentration):即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or

concentration)。

最大效应(maximal effect, E):随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定max

程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能(efficacy)。

半最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect,EC):是指能引起50%最大效应50

的浓度。

效价强度(potency):是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。药物的最大效应与效价强度含意完全不同,二者并不平行。半数有效量(median effective dose, ED):即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物50

剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量(median lethal dose,LD)。治疗指数(therapeutic 50

index,TI):药物的LD/ED的比值,用以表示药物的安全性。 5050

受体(receptor):是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。

配体(ligand):指体内能与受体特异性结合的物质,也称第一信使。受体对相应的配体有极高的识别能力,受体均有相应的内源性配体,如神经递质、激素、自体活性物质(autacoid)等。

受体具有如下特性:?灵敏性(sensitivity),?特异性(specificity),?饱和性(saturability),?可逆性(reversibility),?多样性(multiple-variation)。

激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药(full agonist)和部分激动药(partial agonist)。前者具有较强亲和力和较强内在活性(,=1);后者有较强亲和力,但内在活性不强(,<1),与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(,=0)的药物。安慰剂(placebo)一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲,安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应(psychologic factors: placebo effect)。耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应,停药后耐受性可消失,再次连续用药又可发生。

依赖性是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种。

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