药剂学-药物剂型按照分散系统分类
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药物剂型按照分散系统分类
药物剂型按照物理化学的分散系统将剂型分为真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散及固体分散型等。
1.真溶液型：药物以分子或离子状态分散在一定分散介质中，形成均匀分散体系。如：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等。
2.胶体溶液型：以高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液、如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。
3.乳剂型：油类药物或药物的油溶液液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。如：口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分涂剂等。
4.混悬剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的分均匀分散体系医学教|育网搜集整理。如：合剂、洗剂、混悬剂等。
5.气体分散型：液体或固体药物以微滴或微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系。如：气雾剂。
6.微粒分散型：药物以不同大小的微粒成液体或固体状态分散。如微球剂、微囊剂、纳米剂、纳米囊等。
7.固体分散型：固体药物以聚集体状态存在以固体介质中。如：散剂、颗粒剂、丸剂、片剂等。
药品剂型分类
药物剂型的分类 （一）按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。 1.经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等医`学教育网搜集整理。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。 2.非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 （2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 （4）粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 （5）腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 （二）按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1.溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。 2.胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1～100nm）医`学教育网搜集整理分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3.乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4.混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。
生物药剂学与药物动力必做题
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
生物药剂学与药物动力学试题及答案
生物药剂学与药物动力学试题及答案 第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？ 第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC
4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率 正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 正确答案：A
药物剂型的分类(双语)
药物剂型的分类 The classification of drug dosage forms 一.按物态分类 According to the material classification 将剂型分为固体、半固体、液体和气体等类。固体剂型入散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂等；半固体剂型如内服膏滋、外用膏剂、糊剂；液体剂型如汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、注射液等；气体剂型如气雾剂、烟剂等。The dosage forms are divided into solid, semi solid, liquid and gas. Solid dosage forms into powder, granule (granule), pills, tablets, adhesive agent; semi solid dosage forms such as oral soft extract, ointment, paste; liquid dosage forms such as decoction, Decoction (including oral liquid agent), syrup, wine, tincture, lotions, injection; gas dosage forms such as aerosol, smoke agent etc.. 由于物态相同，其制备特点和医疗效果亦有相同之处。例如固体剂型多需经粉碎和混合；半固体剂型多需要熔化和研匀；液体剂
型多需经提取。疗效方面以液体、气体剂型为最快，固体剂型较慢。 Due to the same state, its preparation and medical effect is similar. For example, solid dosage forms more crushing and mixing; semi solid dosage forms need to melt and research smoothing; liquid dosage forms by extraction. Effect in liquid, gas dosage form for the fastest, solid dosage forms slowly. 这种分类法在制备、贮藏和运输上较有意义，但是过于简单，缺少剂型间的内在联系，实用价值不大。 This classification method in the preparation, storage and transportation is significant, but is too simple, the lack of internal connection forms, of little practical value. 二、按制法分类 According to the classification system of law 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。例如浸出药剂是将用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂等归纳为一类。无菌制剂是将用灭菌方法或无菌操作法制备的
常用农药剂型种类
农药原料合成的液体产物为原油，固体产物为原粉，统称原药。绝大多数农药原药由于其理化性质和有效成分含量很高而不能直接使用，实践当中，需要加工成不同的剂型。 目前，常用的农药剂型有以下几种： 1. 乳油（EC） 乳油主要是由农药原药、溶剂和乳化剂组成，在有些乳油中还加入少量的助溶剂和稳定剂等。溶剂的用途主要是溶解和稀释农药原药，帮助乳化分散、增加乳油流动性等。常用的有二甲苯、苯、甲苯等。 农药乳油要求外观清晰透明、无颗粒、无絮状物，在正常条件下贮藏不分层、不沉淀，并保持原有的乳化性能和药效。原油加到水中后应有较好的分散性，乳液呈淡蓝色透明或半透明溶液，并有足够的稳定性，即在一定时间内不产生沉淀，不析出油状物。稳定性好的乳液，油球直径一般在0.1~1微米之间。 目前乳油是使用的主要剂型，但由于乳油使用大量有机溶剂，施用后增加了环境负荷，所以有减少的趋势。 2. 粉剂（DP） 粉剂是由农药原药和填料混合加工而成。有些粉剂还加入稳定剂。 填料种类很多，常用的有粘土、高岭土、滑石、硅藻土等。 对粉剂的质量要求，包括粉粒细度、水分含量、pH值等。粉粒细度指标，一般95％~ 98％通过200号筛目，粉粒平均直径为30毫米；通过300号筛目，粉粒平均直径为10~15微米。通过325号筛目（超筛目细度），粉粒平均直径为5~12微米。水分含量一般要求小于1%。PH值6~8。 粉剂主要用于喷粉、撒粉、拌毒土等，不能加水喷雾。 3. 可湿性粉剂（WP） 可湿性粉剂是由农药原药，填料和湿润剂混合加工而成的。 可湿性粉剂对填料的要求及选择与粉剂相似，但对粉粒细度的要求更高。湿润剂采用纸浆废浆液、皂角、茶枯等，用量为制剂总量的8%~10%；如果采用有机合成湿润剂（例如阴离子型或非离子性）或者混合湿润剂，其用量一般为制剂的2%~3%。 对可湿性粉剂的质量要求应有好的润湿性和较高的悬浮率。悬浮率不良的可湿性粉剂，不但药效差，而且往往易引起作物要害。悬浮率的高低与粉粒细度、湿润剂种类及用量等因素有关。粉粒越细悬浮率越高。粉粒细度指标为98%通过200号筛目，粉粒平均直径为25微米，湿润时间小于15分钟，悬浮率一般在28%~40%范围内；粉粒细度指标为96%以上通过
药物剂型分类
药物剂型分类 药物剂型就是为适应诊断、治疗或预防疾病得需要而制备得不同给药形式,就是临床使用得最终形式。剂型就是药物得传递体,将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型，药理作用相同，但给药途径不同可能产生不同得疗效,应根据药物得性质、不同得治疗目得选择合理得剂型与给药方式。常用剂型有40余种,英分类方法有多种： (一)按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同得剂型作为一类，与临床使用密切相关。 1、经胃肠逍给药剂型就是指药物制剂经口服用后进入胃肠道,起局部或经吸收而发挥全身 作用得剂型，如常用得散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中得酸或酶破坏得药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收得剂型不属于胃肠道给药剂型。 2、非经胃肠道给药剂型就是指除口服给药途径以外得所有其她剂型,这些剂型可在给药部 位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： (1)注射给药剂型:如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 (2)呼吸道给药剂型:如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 (3)皮肤给药剂型:如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 (4)粘膜给药剂型:如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 (5)腔道给药剂型:如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 (二)按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学得原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型得要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1、溶液型:药物以分子或藹子状态(质点得直径小于lnm)分散于分散介质中所形成得均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘汕剂、酷剂、注射剂等。 2、胶体溶液型:主要以髙分子(质点得直径在1?lOOnm)医'学教冇网搜集整理分散在分散 介质中所形成得均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3、乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成得非均匀分散体系, 如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4、混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成得非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。 5、气体分散型:液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成得分散体系，如 气雾剂。
生物药剂学与药物动力学习题集
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 不稳定 肠代谢研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质
生物药剂学和药物动力学重点总结
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
生物药剂学与药物动力学考试复习
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
国家基本药物分类目录.docx
附件 3： 国家基本药物目录( 基层医疗卫生机构配备 使用部分 )(2009 版） 第一部分化学药品和生物制品 序号品种名称英文名称剂型备注 一、抗微生物药 （一）青霉素类 1青霉素Benzylpenicillin注射剂 2苯唑西林Oxacillin注射剂 3氨苄西林Ampicillin注射剂 4哌拉西林Piperacillin注射剂 5阿莫西林Amoxicillin口服常释剂型 Amoxicillin and 6阿莫西林克 Clavulanate 拉维酸钾 口服常释剂型 Potassium （二）头孢菌素类 7头孢唑林Cefazolin注射剂 8Cefalexin 口服常释剂 头孢氨苄 型、颗粒剂 口服常释剂 9头孢呋辛Cefuroxime注释 1 型、注射剂
10头孢曲松Ceftriaxone （三）氨基糖苷类 11阿米卡星Amikacin 12庆大霉素Gentamycin （四）大环内酯类 13红霉素Erythromycin 14阿奇霉素Azithromycin （五）其他抗生素 15克林霉素Clindamycin 16磷霉素Fosfomycin （六）磺胺类注射剂 注射剂 注射剂 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、颗粒剂 口服常释剂型、注射剂注射剂 17 复方磺胺甲Compound 恶唑Sulfamethoxazole 口服常释剂型（七）喹诺酮类 18诺氟沙星Norfloxacin口服常释剂型 19Ciprofloxacin 口服常释剂 环丙沙星 型、注射剂20左氧氟沙星Levofloxacin 口服常释剂 型、注射剂（八）硝基呋喃类
21呋喃妥因Nitrofurantoin口服常释剂型（九）抗结核病药 22Isoniazid 口服常释剂 异烟肼 型、注射剂 23利福平Rifampicin口服常释剂型 24吡嗪酰胺Pyrazinamide口服常释剂型 25乙胺丁醇Ethambutol口服常释剂型 26链霉素Streptomycin注射剂 27 对氨基水杨Sodium口服常释剂 Aminosalicylate 酸钠型、注射剂 （十）抗麻风病药 28氨苯砜Dapsone口服常释剂型 （十一）抗真菌药 29氟康唑Fluconazole口服常释剂型 30制霉素Nysfungin口服常释剂型 （十二）抗病毒药 31阿昔洛韦Aciclovir口服常释剂型 口服常释剂 32利巴韦林Ribavirin型、颗粒剂、 注射剂 抗艾滋病用 33注释 2药 二、抗寄生虫病药
生物药剂学名词解释大合集
1．生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 9.清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系
的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科
生物药剂学重点
生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；
(完整版)生物药剂学与药物动力学简答题
1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？ A增加药物溶出速度 a制成盐类 b制成无定型药物 c加入表面活性剂 d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂 2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。 对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3．鼻粘膜给药的途径 A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收 B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行 4．影响软膏中药物透皮吸收的因素 生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？ 生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。 B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5 C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能 理化性质：A药物的脂溶性和解离度 B药物的相对分子量和粒子大小 C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收 6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？ 可以通过改造药物的大小 A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物 B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。7．简述影响药物代谢的生理因素 年龄，性别，种族、个体差异，饮食 8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？ A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用 B药物代谢的饱和现象和制剂的设计 C药酶抑制与制剂设计 D药物代谢和剂型改革 9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导
生物药剂学概述
生物药剂学概述 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质 膜的流动性 膜结构的不对称性 膜结构的半透性2、膜转运途径： 细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport) 被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion) 被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport) ①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。 （1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。 特点（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 （3）符合一级速率过程 单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/h R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②、膜孔扩散 (1)定义： 膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。(2)特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 ③、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性 (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediated transport) ①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion(1) 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。
生物药分类系统
【No.2——生物药剂学分类系统与溶出度试验的关系】 生物药剂学（BCS）分类系统是根据药物的（水）溶解性和渗透性，将药物划分成以下四类： 第一类药物：高溶解性高渗透性 第二类药物：低溶解性高渗透性 第三类药物：高溶解性低渗透性 第四类药物：低溶解性低渗透性 高溶解性药物：最高剂量规格的制剂能在pH值1.0~8.0的250ml或更少体积的水溶液中溶解的药物。 高渗透性药物：是指绝对生物利用度超过85%的药物。当根据质量平衡测定方法或者与静脉对照剂量相比，药物的人体吸收程度为85%或更高时，这样的活性药物成分被认为具有高渗透性。BCS指南最初建议将吸收值≥90%作为高渗透性药物分类的判定条件。然而，后来的科学研究和论文建议将高渗透性活性药物成分的吸收值判断标准放宽到85%。 一个可接受的测定活性药物成分渗透性的替代方法是进行人体内肠灌注试验（i）。当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性，包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性的测定，以及阴性对照药品的测定。并可通过下列补充试验方法提供支持性的数据：（ii）采用用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果不能被单独考虑。 综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。 采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成及早期筛选具有非常重要的意义： ①含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）； ②分子质量超过500； ③logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】； ④含10 个以上氢键受体（N 或O）。 以下为部分药物渗透性一览表 中文名英文名渗透性水溶性 α- 甲基多巴α- Methyldopa 低略溶
药品剂型的分类
兽药剂型的分类 1．液体剂型 （1）注射剂又称针剂，是指灌封于特别容器中的灭菌水溶液、混悬液、乳浊液或粉末（粉针剂），必须用注射法给药的一种剂型，如恩诺沙星注射液、油制普鲁卡因青霉素注射液、注射用青霉素钠等。粉针剂一般应在临用时加适当的注射用水，制成液体剂型后应用。 （2）溶液剂指非挥发性药物的澄明溶液，其溶媒多为水，亦有醇和油。可内服或外用，如恩诺沙星溶液、维生素A 油溶液等。 （3）酊剂及醑剂将生药用不同浓度的乙醇浸出的溶液称为酊剂，如橙皮酊、龙胆酊等。碘溶解于乙醇制成的溶液，习惯上也称为碘酊。以挥发性药物为原料制成的乙醇溶液称为醑剂，如樟脑醑。 （4）合剂一般指两种或两种以上可溶或不溶性药物制成的水溶液或混悬液，如复方甘草合剂、复方龙胆合剂等。 （5）乳剂、搽剂是将油脂或其他不溶性物质与药物，加乳化剂，与水混合后制成的乳状混悬液。供内服的称为乳剂，如鱼肝油乳。刺激性药物的油性或乙醇溶液称为搽剂，有溶液型、混悬型、乳化型等，如松节油搽剂，专门用于未破损皮肤。 （6）煎剂及浸剂为生药（中草药）的水浸出剂。煎剂是加水煎煮，浸剂则加水浸泡。煎煮及浸泡的时间有一定规定。中药汤剂属煎剂。 （7）流浸膏及浸膏将生药的乙醇或水浸出的液体用一定方法浓缩而成的称为流浸膏。通常每1 ml 流浸膏相当于原生药1g ，如甘草流浸膏等。 2．气体剂型 目前常用的是气雾剂，是将药物与抛射剂（液化气或压缩气）共同装封于具有阀门系统的耐压容器中，应用时揿按阀门系统，借助抛射剂的压力将药物喷出的一种制剂。供呼吸道吸入给药、皮肤粘膜给药或空间消毒。 3．半固体剂型 （1）软膏剂是药物与适当的赋形剂（如凡士林、油脂等基质），均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用剂型。在皮肤、黏膜或创面上容易涂布，如鱼石脂软膏等。供眼科用的灭菌软膏称为眼膏。 （2）糊剂是一种含粉末成分超过25 ％的软膏剂。分为油脂性糊剂和水溶性凝胶糊剂，前者多用凡士林、羊毛脂、植物油等为基质，与大量水性固体粉末混合制成，如氧化锌糊剂；后者用明胶、淀粉、甘油、羧甲基纤维素等为基质，加一定量固体粉末制成，常用作防护剂。（3）舔剂将药物与适宜的辅料混合，制成的粥状或糊状的内服剂型。常用的辅料有淀粉、米粥、甘草粉、糖浆、蜂蜜等。 （4）浸膏剂将生药的浸出液经浓缩成半固体或固体状后，再加入适量固体稀释剂使每 1g 浸膏相当于原生药2 ～5g 。主要用于调配其他制剂，如散剂、片剂、胶囊剂等。 4．固体剂型
药品剂型的分类有哪些
药品剂型的分类有哪些 药物剂型的分类 一.按物态分类将剂型分为固体、半固体、液体与气体等类。固体剂型入散剂、颗粒剂(冲剂)、丸剂、片剂、胶囊剂等;半固体剂型如内服膏滋、外用膏剂、糊剂;液体剂型如汤剂、合剂(含口服液剂) 、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、注射液等;气体剂型如气雾剂、烟剂等。由于物态相同,其制备特点与医疗效果亦有相同之处。例如固体剂型多需经粉碎与混合;半固体剂型多需要熔化与研匀;液体剂型多需经提取。疗效方面以液体、气体剂型为最快,固体剂型较慢。这种分类法在制备、贮藏与运输上较有意义,但就是过于简单,缺少剂型间的内在联系, 实用价值不大。 二、按制法分类将主要工序采用同样方法制备的剂型列为 一类。例如浸出药剂就是将用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂等归纳为一类。无菌制剂就 是将用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等列 为一类。这种分类法有利于研究制备的共同规律, 但归纳不全,而且某些剂型随着科学的发展会改变其制法,故有一定局限性。 三、按分散系统分类此法按剂型分散特性分类,便于应用物理化学原理说明各类剂型的特点。分类如下。1、真溶液类剂型:如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等。
2、胶体溶液类剂型:如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3、乳浊液类剂型:如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等。 4、混悬液类剂型:如合剂、洗剂、混悬剂等。 5、气体分散体剂型:如气雾剂等。 6、固体分散体剂型:如散剂、丸剂、片剂等。这类分类法最大的缺点就是不能反映用药部位与方法对剂 型的要求,甚至一种剂型由于辅料与制法的不同而必须分到 几个分散系统中去,因而无法保持剂型的完整性,如注射剂 中有溶液型、混悬型、乳浊型及粉针型等,合剂、软膏剂也有类似情况。此外,中药汤剂可同时包含有真溶液、胶体溶液、乳浊液与混悬液。 四、按给药途径与方法分类将采用同一给药途径与方法的 剂型列为一类。分类如下。1、经胃肠道给药的剂型:有汤剂、合剂(口服液) 、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂(冲剂) 、丸剂、片剂、胶囊剂等。经直肠给药 的有灌肠剂、栓剂等。2、不经胃肠道给药的剂型:a、注射给药的,有注射剂(包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射) 皮肤给药的,有软膏剂、膏药、橡胶膏剂、;b 糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂、离子透入剂等;c 粘膜给药的,有滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片、吹入剂、栓剂、膜剂及含化丸等;d 呼吸道给药的,有气雾剂、吸入剂、烟剂等。这类分类方法与临床用药结合得比较紧密,并能反映给药途径与方法对剂型制备的特殊要求。缺点就是一种