药剂学-第01章绪论

2、药物制剂的基本剂型 3、新剂型、新技术的研究与开发 4、新辅料的研究与开发 5、中药新剂型的研究与开发 6、生物技术药物制剂的研究与开发 7、制剂新机械和新设备的研究和开发
五、药剂学的分支学科
工业药剂学 (industrial pharmaceutics) 物理药剂学 (physical pharmaceutics) 药用高分子材料学 (polymers in pharmaceutics) 生物药剂学 (biopharmaceutics) 药物动力学 (pharmacokinetics) 临床药剂学 (clinical pharmaceutics)
药剂学 Pharmaceutics
一、为什么要学习药剂学
1.新药研究的重要环节，解决化合物的成药性， 实现给药形式。
例：10-羟基喜树碱 目前临床是使用混悬剂，是解决溶解性问题的权宜之计
一、为什么要学习药剂学
2.新药创新的重要来源：剂型创新是更重要的创 新。
临床上需要定时、定量、定位释药的能控制释放的药物
三部：收载生物制品。 四部：包括通则（原附录，包括制剂通则、检定
方法、标准物质、试剂试药和指导原则）、药用 辅料，重新建立规范的编码体系。
外国药典
美国药典/国家处方集（USP /NF）：USP38NF33，4卷2增补本，2015年5月1日生效。
英国药典（BP）：BP2015，6卷，2015年1月1 日生效。
三、药剂学的重要性
剂型对疗效起主导作用
主要表现在七个方面：
5、可以提高生物利用度和疗效，如异丙肾上腺素注射剂 避免首关效应等。
6、可以产生靶向作用，如微乳、脂质体、微囊、微球等 靶向制剂等。
7、可以改变药物的作用性质，如硫酸镁，阿司匹林等。
四、药剂学的任务
基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型。 具体任务： 1、药剂学的基本理论
医院药剂学
理论和应用的学科。
的范畴
二、药剂学的性质
1、具有工艺学性质
药剂学的宗旨是什么？
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药剂学的研究核心是什么？
剂型。
2、具有临床医疗实践性质
三、药剂学的重要性
无型不成药
型”即剂型，是通过药剂学方法和手段制造 出来的终极产品，即药品的最终体现形式。
一、基本概念
1、药物与药品
药物（drugs）：是指能够用于治疗、预防或诊断 人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响 的物质。
分类：中药与天然药物、化学药物、生物技术药物 特点：不能直接用于患者，一般指原料药。 例：阿司匹林、尼莫地平、胰岛素、青霉素等。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 一、基本概念
1、药物与药品
药品（medicines）：指原料药经一定的处方和工 艺制备而成的制剂产品，是可供临床应用的商品。
药物剂型（dosage forms）：把药物制备成适合某 种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。
一、基本概念
2、药物制剂与药物剂型
同一种剂型可以有不同的药物 :如Vc银翘片、 阿司匹林片、白加黑片、感康片等。 同一种药物也可以制成多种剂型：如Vc注射液 和Vc片，头孢克洛颗粒剂和头孢克洛片/胶囊等
（一）剂型的命名
1.按形状命名 2.按给药途径命名 3.按给药方式命名
4.按形状与给药 途径命名
5.按制备方法命名
散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、 滴溶眼液剂剂、、滴乳鼻剂剂、、混悬滴剂耳等剂、漱口 剂、灌肠剂等 注射剂、输液剂、植入注射剂、 搽剂、栓剂等
注射用粉末、注射用脂质体、眼 用软膏剂、鼻腔喷雾机等
浸出制剂、无菌制剂、冻干 制剂、模印片剂等
6.按形状与功能命名
缓释胶囊、泡腾颗粒剂、结 肠定位胶囊、肠溶片剂等
七、剂型和制剂的命名
（一）制剂的命名 1、常规命名
原料药名在前，剂型名在后，常用于单方制剂，如奥美 拉唑肠溶胶囊、头孢氨苄胶囊、盐酸金霉素眼膏等。
表用途或特点的词在前，药名在后，后加制剂名，如重 组人胰岛素注射液、10%葡萄糖注射液等。
七、剂型和制剂的命名
（一）制剂的命名 2、复方制剂命名
三组分制剂：（1）使用词干构成的通用名称太长，原 则上将每个组分选取一或两个字构成通用名称（不可使 用词干），如阿司匹林、咖啡因、对乙酰氨基酚片剂可 称为阿咖酚片等；（2）若组分相同而处方量不同，使 用罗马数字Ⅰ、Ⅱ 、Ⅲ等加以区别。如多维元素片Ⅱ、 复方氨基酸注射液（18AA- Ⅰ 、18AA- Ⅱ ）等。
第三节 药用辅料
二、分类
按来源分：天然产物、半合成产物和全合成产物。 按在制剂中作用和用途分：有65种，如防腐剂、 调味剂、保湿剂、增稠剂、崩解剂等。 按给药途径分：口服、注射、黏膜给药辅料等。
第三节 药用辅料
三、作用
1、有利于制剂形态的形成 2、使制备过程顺利进行 3、提高药物的稳定性 4、调节有效成分的作用或改善生理要求
日本药局方（JP）：JP17，2016年4月1日生效 欧洲药典（Ph.Eur）：第8版，2014年1月生 国际药典（Ph.Int）：第5版，2015年出版
二、国家药品标准
国家药 品标准
药典标准 药品注册标准 其他药品标准
中国药典
针对某一个企 业的标准
卫生部标准、新药转正标 准、地标升国标、国家中 成药汇编、进口药品标准
一、为什么要学习药剂学
3.药品生产的重要环节：制剂环节存在很多科学 和技术问题。
药用辅料问题：种类、质量、审批法规 制药机械问题：粒度，重复性 制剂工艺问题：成熟度
第一章 绪论
药剂学的性质与剂型 药物递送系统 药用辅料 药品相关法规 药剂学的发展简史
第一节 药剂学的性质与剂型
第四节 药品相关法规
一、药典（pharmacopoeia)
是一个国家记载药品标准、规格的法典， 由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政 府颁布、执行，具有法律约束力。
收载品种：疗效确切、副作用小、质量稳定
不断修订！
中华人民共和国药典（CP）
版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、 2000、2005 、2010 、2015（现行）
靶向药物递送系统：脂质体、聚合物胶束、靶向 前药等。
智能型药物递送系统：可以择时、择位、择环境 释，如脉冲式、自调式释药系统。
第二节 药物递送系统
二、分类
经皮给药系统：通过药剂学手段、化学手段、物 理手段、生理手段等促进药物吸收
生物大分子药物递送系统：将脂质体、纳米粒等 制剂技术用于多肽、蛋白质类药物给药系统的研 究。
三、药品行为的相关规范
GMP (Good Manufacturing Practice) ：药品生 产质量管理规范
GLP (Good Laboratory Practice)：药品非临床 研究质量管理规范
GCP (Good Clinical Practice)：药品临床试验 管理规范
三、药品行为的相关规范
特点：经国家有关部门批准生产的制剂产品（含原料 药），有国家药品标准。
例：氨茶碱片、阿莫西林胶囊、氨苄西林胶囊等。
一、基本概念
2、药物制剂与药物剂型
一、基本概念
2、药物制剂与药物剂型
药物制剂（pharmaceutical preparations）：以剂 型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。
6.眼部给药
滴贴眼剂剂、、喷眼雾膏剂剂等、眼膜剂等
7.鼻黏膜给药
滴鼻剂、鼻用软膏剂、鼻用散剂等
8.直肠给药 直肠栓、灌肠剂等
9.阴道给药
阴道栓、阴道片、阴道泡腾片等
10.耳部给药 滴耳剂、耳用凝胶剂、耳用丸剂等
11.透析用剂型 腹膜透析和血液透析制剂等
（一）按给药途径分类
1.经胃肠道给药剂型 2.非经胃肠道给药剂型
六、药物剂型的分类方法
《中国药典》（2015）共收载42种剂型，分类方 法有：
给药途径 分散系统 形态 制法
（一）按给药途径分类
1.口服给药
散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、
2.口腔内给药
口口服腔液用（片溶（液含剂片、、乳舌剂下、片混、悬口剂腔）
3.注射给药
4.呼吸道给药 5.皮肤给药
注剂射、气剂缓雾黏剂、释剂贴、输注、片凝液射吸等胶、剂入）剂植等粉、等入雾口注剂腔射、喷喷雾雾剂剂、等含漱 外用液体、固体、半固体、
三、药剂学的重要性
剂型对疗效起主导作用
主要表现在七个方面：
1、可以改变药物的作用速度，如注射剂起效快于片剂等。 2、可以降低或消除原料药的毒副作用，如氨茶碱栓可降
低心脏毒性，缓控释制剂可避免血药峰谷现象等。 3、可以改善患者的用药依从性，如儿童用药等。 4、可以提高药物稳定性，如包衣片、冻干制剂等。
第二节 药物递送系统
一、概念
药物递送系统（DDS，drug delivery system） 是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必 要的部位的技术。
新型药物递送系统旨在通过提高药物生物利 用度和治疗指数，降低副作用以及提高患者依从 性来克服传统剂型的不足。
第二节 药物递送系统
二、分类
缓控释递送系统：口服缓控释、注射缓控释、载 体成型。
1963年—2000版开始分一、二部 2005、2010年版开始分一部、二部和三部及增补
本。 2015年版分为一、二、三、四部及增补本
中华人民共和国药典（CP）
一部：收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成 方制剂和单味制剂等。
二部：收载化学药品、抗生素、生化药品、放射 性药品以及药用辅料等。
GAP（Good Agricultural Practice）：中药材 生产质量管理规范
GSP（Good Supply Practice）：药品经营质量 管理规范