塞来昔布作用机理
塞来布胶囊有什么作用呢?
塞来布胶囊有什么作用呢?塞来昔布胶囊是大部分人非常陌生的一种药物,但实际上,这种药物的使用还是很广泛的,比如很多中老年人经常会出现骨关节炎,骨关节炎患者会出现明显的关节疼痛,尤其是在气温下降的时候,疼痛得非常厉害,会让患者晚上经常睡不着觉,严重的还会出现活动障碍。
针对骨关节炎,平时要做好护理措施,比如注意关节的保暖,可以做按摩,经常做热敷等等,病情严重的可以吃药治疗,比如塞来布胶囊就有治疗骨关节炎的作用,除此之外,这种药还有哪些作用呢?★第一、塞来昔布胶囊作用效果:塞来昔布胶囊作用效果如何?塞来昔布胶囊通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊作用于骨关节炎和成人类风湿性关节炎的、家族性腺瘤息肉病、成人急性疼痛。
国内国外报道塞来昔布胶囊长期使用,肝肾功能的损伤均较传统的NSAIDs少。
塞来昔布胶囊是一种很高效的药品。
其实,服用塞来昔布胶囊得多久塞来昔布胶囊作用才见效这个问题,是被很多学者研究过的。
他们研究出来的结果是,由于每个人的身体机能不同,同种药在每个人身上多久会见效也是不同的。
所以,塞来昔布胶囊是没有一定的时间段可以让人见效的。
只要患者觉得身体舒适了,就可以停止用药了。
塞来昔布胶囊,是消炎镇痛药,腿不痛,就可以停药。
没有规定使用期限,内风湿病人有时使用达一年以上,但须医师监测使用,因为时间一长,副作用就会很多,很重,甚至致命。
★第二、吃塞来昔布胶囊的禁忌是什么呢塞来昔布胶囊不是细胞色素的抑制剂。
塞来昔布胶囊在一些患者中会降低速尿和噻嗪类利尿药物的促尿钠排泄作用。
那么,吃塞来昔布胶囊的禁忌是什么呢?塞来昔布胶囊是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。
塞来昔布胶囊用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征;用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。
塞来昔布胶囊是具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。
其发挥作用的主要机制是抑制体内环氧化酶(COX),从而减少导致发热、肿胀和痛觉敏化的前列腺素的合成。
塞来昔布作用机理 PPT
研究设计
研究终点:
在第1次接受塞来昔布或安慰剂及治 疗第5天的前2小时和8小时,测量ADP, 胶原蛋白,花生四烯酸含量。
核心结果-1
两组受试者一般基础情况数据没有差别
核心结果-2
血清中TxB2浓度测定:
塞来昔布组血清中TxB2的抑制率与对照组相比无显著性差异
核心结果-3
ADP导致的PAR测定:
塞来昔布作用机理
疼痛(pain)是一种复杂的生 理心理活动,是临床上最常 见的症状之一
会引起精神、情绪、心血管、 呼吸系统等一系列反应
非甾类抗炎药(NSAIDs)
☺ 非甾类抗炎药(NSAIDs)是目前世界上应用最广泛的 药物之一,在治 疗急、慢性疼痛和炎性骨髂肌肉症状方面取得了极大成功。
但这类药物存在潜在的危险—严重的胃肠道不良反应 和心血管疾病等 风险显著增加,这种危险对部分患者来说可能是致命的。
塞来昔布(西乐葆)对比萘普生治疗髋关节骨 关节炎的疗效与安全性
大家学习辛苦了,还是要坚持
继续保持安静
临床研究举例
塞来昔布(西乐葆)对比萘普生治疗髋关节骨关节炎的疗效与安全性
Comparative Efficacy and Safety of Celecoxib and Naproxen in the Treatment of Osteoarthritis of the Hip
结论
塞来昔布不影响阿司 匹林抑制血栓素形成 的功能
塞来昔布不影响阿司匹林抗ADP、 Collagen、Arachidonic acid导致 的PAR的作用
塞来昔布不影响 阿司匹林的抗血小板作用
临床研究举例三
• 塞来昔布对比双氯芬酸联用奥美拉唑对骨关节炎 及类风湿性关节炎病人的影响:一项随机试验
塞来昔布治疗骨关节炎的研究进展
中国动物保健2021.07科研动态骨关节炎(osteo arthritis ,OA )是最常见的关节炎类型,由关节软骨退行性变和破坏、关节软骨丢失,软骨下骨改变,滑膜炎等引起,其特征是关节软骨细胞成熟、细胞外基质降解、关节软骨丧失和骨赘的形成。
软骨代谢异常会导致胶原酶、聚蛋白多糖酶等相关降解酶类分泌增加,使软骨基质降解,进而蛋白多糖和胶原碎片等降解产物在关节液中释放,引起软骨表面纤维化和侵蚀,最终滑膜细胞吞噬降解产物导致炎性因子和蛋白酶的产生,引起滑膜炎症[1]。
CXB ,化学名4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,pKa 值为11.1。
CXB 是由辉瑞制药公司和法玛西亚公司开发生产的首个FDA 批准和销售的选择性环氧化酶-2(Cy-clooxygenase-2,COX-2)抑制剂。
1999年正式应用于临床,并在2003年以胶囊制形式出产,商品化命名为“西乐葆”。
CXB 是COX-2高选择性抑制剂,通常用于缓解骨关节炎和类风湿关节炎的慢性疼痛,能抑制炎性前列腺素类物质的产生,主要用于疾病的疼痛治疗和抗炎。
近年来,有相关研究结果显示,CXB 还具有抗肿瘤作用,能抑制前列腺癌、肺癌、胃癌等多种肿瘤的增殖,在犬口腔恶性黑色素瘤的治疗方面也存在可能性[2]。
CXB 是首个被批准用于强直性脊柱炎治疗的昔布类药物,可有效治疗多种常见急性疼痛,靶向作用强,在犬腰痛、心肌肥大方面的治疗具有可行性和安全性,但研究提示CXB 不能降低尿酸,所以临床上常与其他药物联用治疗疾病。
与其他传统非选择性非甾体抗炎药(NSAIDs )相比,CXB 引起消化道并发症的几率更低,对胃肠道风险高的OA 患者而言CXB 是更为安全的选择。
1塞来昔布的机制研究1.1抑制环氧化酶活性CXB 是一种环氧化酶抑制剂,主要通过抑制环氧化酶(COX)的活性进而调节炎症反应,抑制肿瘤细胞发展和血管生成,从而影响COX 的表达。
塞来昔布的作用
塞来昔布的作用
塞来昔布是一种非处方药,主要用于缓解呼吸道疾病引起的症状,如咳嗽、鼻塞和喉咙痛等。
它属于一种被称为“镇咳药”的药物,通过抑制咳嗽中枢的兴奋而起到止咳作用。
塞来昔布可以减少咳嗽的频率和强度,使患者感到舒适。
它可以缓解干咳、化痰和排痰的困扰,让患者能够更好地休息和恢复。
同时,它也可以缓解鼻塞和喉咙痛的症状,使呼吸更加畅通。
塞来昔布是一种镇静药物,具有一定的镇静和放松效果。
这可以帮助患者放松身体,缓解焦虑和不安情绪,提高睡眠质量。
然而,虽然塞来昔布可以缓解症状,但并不能治愈疾病本身。
因此,在使用塞来昔布时,患者需要注意控制剂量和使用时长,避免出现药物依赖或药物滥用的情况。
如果症状持续或加重,患者应及时就医进行进一步的诊断和治疗。
塞来昔布作用原理
塞来昔布作用原理嘿,咱今儿就来说说塞来昔布的作用原理哈!你知道不,塞来昔布就像是咱身体里的一个小卫士呢!咱身体有时候会闹些小别扭,比如这儿疼那儿疼的。
塞来昔布呀,它就专门对付这些疼痛的家伙。
它能精准地找到那些让咱不舒服的源头,然后发挥它的作用。
你可以把塞来昔布想象成一个聪明的小精灵,它知道怎么在咱身体这个大城堡里找到那些捣乱的家伙。
它一旦发现了目标,就会迅速行动起来,阻止那些家伙继续捣乱,让咱能舒服点儿。
比如说关节炎吧,那疼起来可真要命啊!这时候塞来昔布就会挺身而出,去和引起关节炎疼痛的那些因素作斗争。
它可厉害了,能减轻炎症反应,就好像给那炎症的小火苗浇上一盆凉水,让它没法烧得那么旺。
塞来昔布为啥能这么牛呢?这就跟它的本事有关啦!它能抑制一种叫环氧化酶-2 的东西。
这环氧化酶-2 啊,就像是个捣蛋鬼,会让身体产生一些不好的东西导致疼痛和炎症。
塞来昔布就专门对付它,让它没法胡作非为。
而且哦,塞来昔布还挺有分寸的呢!它不会对身体里所有的环氧化酶都下手,主要就盯着环氧化酶-2。
这样就不会带来太多的副作用,不会像有些药那样,虽然能治病,但也会给身体带来其他的麻烦。
咱吃了塞来昔布之后,可别指望马上就好得彻彻底底哦!它也需要一点时间来发挥作用呀。
就像你种了一颗种子,也得等它慢慢发芽长大不是?咱得给塞来昔布一点时间,让它好好工作。
当然啦,塞来昔布也不是万能的呀!要是你的疼痛特别严重,或者持续了很长时间都不好,那可不能光指望塞来昔布啦,得赶紧去看医生呀!医生才是最专业的,他们能更好地判断你的情况,给出最合适的治疗方案。
总之呢,塞来昔布就是咱对抗疼痛和炎症的一个好帮手,但咱也得正确使用它,不能随便乱吃哦!要听医生的话,按照医生说的剂量和方法来吃。
这样,塞来昔布才能更好地为咱服务呀,咱才能少受点罪,多舒服一些呀!你说是不是这个理儿?原创不易,请尊重原创,谢谢!。
塞来昔布胶囊的作用与功效副作用
塞来昔布胶囊的作用与功效副作用
塞来昔布胶囊是一种口服药物,常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病以及特发性消化性溃疡等胃肠道疾病。
它的主要作用是通过抑制胃酸分泌的过程,减少胃酸对胃黏膜的侵蚀,从而缓解胃肠道的不适症状。
塞来昔布胶囊的主要功效包括:
1. 治疗消化性溃疡:塞来昔布胶囊可以减少胃酸的分泌,降低胃酸对胃黏膜的刺激,从而有助于消化性溃疡的愈合和症状的缓解。
2. 缓解胃食管反流病:胃食管反流病是由胃酸逆流入食管引起的症状,塞来昔布胶囊可以减少胃酸分泌,从而减轻反流的症状。
3. 预防非甾体消炎药引起的胃溃疡:非甾体消炎药(如阿司匹林、布洛芬等)长期使用容易引起胃溃疡,塞来昔布胶囊可以减少胃酸分泌,降低胃溃疡的发生风险。
4. 治疗特发性消化性溃疡:特发性消化性溃疡是一种未知原因引起的消化系统溃疡,塞来昔布胶囊可以减少胃酸分泌,有助于溃疡的愈合。
塞来昔布胶囊的副作用较少见,但仍可能出现以下一些不良反应:
1. 头痛、头晕、乏力等轻度不适。
2. 胃肠道不适,如腹痛、恶心、呕吐、腹泻等。
3. 皮疹、荨麻疹等过敏反应。
4. 肝功能异常,表现为黄疸、肝酶升高等。
5. 骨折风险增加,长期使用高剂量可能导致骨量减少。
需要注意的是,以上副作用并不一定会出现在所有使用者身上,每个人的体质和反应都可能有所不同。
在使用塞来昔布胶囊过程中,应根据医生的指导合理用药,并及时告知医生任何不适症状。
塞来昔布说明书
塞来昔布药物名称中文通用名称:塞来昔布英文通用名称:Celecoxib其他名称:塞来考昔、西乐葆、Celebrex;临床应用1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征;2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征;3.用于幼年型类风湿关节炎国外资料;4.作为常规疗法内镜监测、手术等的辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉FAP患者腺瘤性结直肠息肉量;5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛;药理1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药NSAIDs,能特异性抑制环氧酶-2COX-2;炎性因,从而引起子可诱导COX-2生成,导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集,尤其是前列腺素E2局部炎症、水肿和疼痛;而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及解热作用;体外及体内试验表明,本药与基础表达的环氧酶-1COX-1的亲和力极弱,治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成,因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其是在胃、肠和肾等组织中;2.药动学本药口服吸收迅速而完全,相对生物利用度约为99%相对于口服混悬液,口服后约3小时达血药峰浓度;食物可延缓其吸收;药物吸收后广泛分布于全身各组织;稳态分2C9CYP2C9代谢,布容积约为400L,血浆蛋白结合率约为97%;本药主要在肝脏经细胞色素P450已证实血浆中有3种代谢产物醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物,代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性;服用单剂放射性核素标记的药物后,57%从粪便排出,27%随尿液排泄,粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸给药剂量的73%;少量葡糖苷酸从尿液排泄,仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄;多次给药无蓄积作用;血液透析不能有效清除药物;注意事项1.禁忌症1对本药过敏者;2对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应,有严重甚至致死的过敏反应报道;3对磺胺类药过敏者;4冠状动脉搭桥手术CABG 围手术期疼痛患者;5重度肝功能不全者;6进行性肾脏疾病患者;2.慎用1有支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹史者;2肾功能不全者;3高血压或心脏疾病患者可能因体液潴留或水肿而加重国外资料;4有胃肠道溃疡、出血、穿孔史者国外资料;5有肝功能不全史者国外资料;3.药物对儿童的影响国内尚无18岁以下患者用药的安全性及有效性资料;4.药物对老人的影响老年患者用药的安全性及有效性与年轻患者相比尚未见明显差异;但有报道老年患者出现致命的胃肠道不良反应与急性肾衰竭多于年轻患者;5.药物对妊娠的影响尚无孕妇用药的研究;妊娠早中期用药应权衡利弊;妊娠晚期用药可致胎儿动脉导管提前闭合,应避免使用;美国食品药品管理局FDA对本药的妊娠安全性分级为C级;6.药物对哺乳的影响本药是否分泌入乳汁尚不明确,哺乳妇女用药应权衡利弊;7.用药前后及用药时应当检查或监测1长期使用NSAIDs者,应定期进行全血细胞计数及血生化检查;2用药期间应密切监测血压、肝功能;3长期用药者出现贫血或失血的症状及体征应检查血红蛋白、血细胞比容;不良反应1.心血管系统可使严重心血管血栓事件、心肌梗死、脑卒中的发生风险增加,甚至可能致死,此风险可能随用药时间的延长而增加,尤其是心血管疾病或存在心血管疾病危险因素者风险更大;还可见高血压或加重高血压、体液潴留、水肿、充血性心力衰竭;2.胃肠道NSAIDs可使严重胃肠道不良反应胃或肠道出血、溃疡、穿孔发生的风险增加但本药所致的危险较其他NSAIDs低,且可在用药期间的任何时间内发生,无警示症状,老年患者更易发生,长期用药还可增加以上不良反应的风险;还可见腹痛、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心等;3.中枢神经系统可引起头痛、头晕、失眠等;4.呼吸系统可引起上呼吸道感染%、咽炎%、鼻炎%、鼻窦炎%等;支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽等发生率小于2%;5.泌尿生殖系统1可出现肾功能不全,见于老年患者、原有心肝肾疾病和同时服用多种药物的患者;2长期使用NSAIDs可致肾乳头坏死,停药后通常可恢复至治疗前水平;3可见血尿素氮BUN升高;6.代谢/内分泌系统可见下肢浮肿%、低磷血症;7.肝脏有罕见的严重肝脏反应的报道,包括黄疸性及致命性急性重型肝炎、肝坏死、肝功能衰竭;可见丙氨酸氨基转移酶ALT及天门冬氨酸氨基转移酶AST升高;8.血液可见贫血;9.过敏反应可见磺胺过敏反应,常见皮疹、瘙痒、荨麻疹等;还可能出现致命的严重不良反应,如剥脱性皮炎、史-约综合征、中毒性表皮坏死溶解,可在没有征兆的情况下和有磺胺过敏史者中出现;10.眼可见视力障碍;11.其他可见背痛、皮疹、流感样症状、尿道感染、牙病等;本药不抑制血小板聚集也不延长出血时间;国外不良反应参考1.血液系统有研究表明,用药期间严重血栓栓塞性疾病包括心肌梗死、肺栓塞、深静脉血栓形成、不稳定型心绞痛、短暂性脑缺血发作、缺血性脑血管意外的发生率为%;也有导致血栓形成的报道;在推荐剂量下,本药可能不会影响血小板计数、凝血酶原时间、部分凝血活酶时间或血小板聚集;2.心血管系统有%的患者可出现体液潴留与外周水肿;也有心脏异常的患者用药后出现尖端扭转型室性心动过速的个案报道;3.中枢神经系统可出现头痛、头晕;有谵妄、精神紊乱、定向力障碍、幻听、幻视的个案报道;4.泌尿生殖系统1对依靠肾前列腺素维持肾血流的患者,NSAIDs可能引起急性肾衰竭;有引起急性肾衰竭或慢性肾衰竭加重的报道;充血性心力衰竭者、肝肾功能不全者、使用利尿药或其他肾毒性药物者、老年患者是发生肾衰竭的高危人群;停用NSAIDs后,肾功能通常会恢复到治疗前水平;肾乳头坏死及其他肾损伤也与NSAIDs有关;2本药导致钠钾潴留与萘普生相似;首次给药后,本药可一过性降低肾小球滤过率与有效肾血流,萘普生对两者均无影响;3有引起间质性肾炎的个案报道;5.胃肠道1可出现消化不良%、腹泻%、腹痛%、胀气%;消化不良与腹痛是导致停药的最常见原因;2与传统NSAIDs如双氯芬酸、布洛芬或萘普生相比,本药导致严重胃肠道不良反应如出血、穿孔的发生率显着降低;3有炎症性肠道疾病加重的报道;4有80岁以上患者用药后48小时内出现急性胰腺炎症状的个案报道;6.呼吸系统可出现上呼吸道感染%、副鼻窦炎5%、咽炎%、鼻炎2%等;7.眼有治疗两个月出现橙色幻视双侧视野内出现橙色点的个案报道,停药后3日症状消失;8.皮肤1与耐受剂量的NSAIDs双氯芬酸和布洛芬相比,治疗类风湿关节炎和骨性关节炎,使用最大治疗剂量2-4倍的本药一次400mg,一日2次导致皮肤不良反应皮疹、瘙痒、荨麻疹的发生率更高;2有Sweet综合征、迟发型皮肤过敏反应、假性皮肤卟啉病、史-约综合征、多形红斑的个案报道;3另有用药后出现过敏性血管炎,皮肤活检为弥漫性毛细血管白细胞碎片性和血栓性血管炎,最终死于多器官功能衰竭和弥漫性皮肤坏死溶解的个案报道;9.过敏反应可见血管神经性水肿、发热等;药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氟康唑一次200mg,一日1次同服,本药的血药浓度升高2倍,其作用机制为氟康唑可抑制本药经CYP2C9代谢;接受氟康唑治疗者应给予本药最低推荐量;2.与锂剂合用时,可使血浆锂浓度升高,锂中毒无力、震颤、烦渴、精神紊乱的危险增加;3.与阿司匹林合用时,可增加胃肠道出血的危险;但使用本药时不能停用因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林一日80-150mg;4.与华法林或其同类药合用时,有增加出血的危险,需监测抗凝活性;有联用后因凝血酶原时间延长而导致出血不良反应的报道;5.与含铝和镁的抗酸药合用时,本药血药峰浓度降低37%,曲线下面积减少10%;6.与血管紧张素转换酶抑制药、袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,可使以上药物的降压及利尿作用降低;7.尚未发现本药与格列本脲、酮康唑、甲氨蝶呤、苯妥英钠、甲苯磺丁脲之间存在有临床意义的相互作用;·药物-食物相互作用高脂饮食可使本药血药浓度达峰时间延迟1-2小时,但总吸收量可增加10%-20%;本药剂量达一次200mg,一日2次时,服药时间不受进食时间的影响;达一次400mg,一日2次时,应于进食时服药以增加吸收;给药说明1.本药用于镇痛抗炎的对症治疗,无根治风湿病的疗效,.不能代替皮质激素或治疗皮质激素缺乏,患者如突然停用皮质激素可导致其控制的疾病的恶化;长期使用皮质激素治疗者停药需逐渐减量;2.如非感染性疼痛与感染同时存在,本药的抗炎及解热作用可能减弱对感染的诊断依据;3.使用本药前,应权衡使用本药与其他治疗选择的利弊;根据患者个体的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量;4.如出现皮疹或过敏反应、肝功能或肾功能异常持续存在或加重应停药;5.药物过量的症状:急性NSAID过量症状通常限于疲倦、嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛,经对症及支持治疗后可缓解;也可见胃肠道出血、过敏反应;罕见高血压、急性肾衰竭、呼吸抑制、昏迷;6.药物过量的处理:本药尚无特性解毒药,过量后应给予对症及支持治疗,包括洗胃服药4小时内者、催吐、导泻、口服活性炭成人顿服60-100g,儿童剂量为1-2g/kg、输液;对严重过敏反应者宜给肾上腺皮质激素及支持治疗;有胃肠出血等急腹症者按急腹症处理,不宜给予洗胃、催吐、导泻等;本药采用利尿、碱化尿液、血液透析或血液超滤可能无效;用法与用量成人·常规剂量·口服给药1.骨性关节炎:推荐量为一日200mg,一日1次,或一次100mg,一日2次;2.类风湿关节炎:推荐量为一次100-200mg,一日2次;:FAP患者接受本药治疗时,应继续其常规治疗;推荐量为一次400mg,一日2次,进餐时服用;4.急性疼痛:推荐剂量第1日首剂400mg,必要时可再服200mg,随后根据需要,一次200mg,一日2次;·肾功能不全时剂量轻度肾功能不全者无需调整剂量,中度肾功能不全者应减量,重度肾功能不全者尚无临床使用经验;·肝功能不全时剂量轻度肝功能不全者无需调整剂量,中度肝功能不全者Child-Pugh分类标准Ⅱ级一日推荐量应减少50%;·老年人剂量老年患者通常无需调整剂量;对体重低于50kg者,建议从最低推荐量开始治疗;国外用法用量参考成人·常规剂量·口服给药1.强直性脊柱炎:初始剂量一次200mg,一日1次,或一次100mg,一日2次;若6周后无效可增至一日400mg;若6周后仍无效应停药并改用其他疗法;:一次400mg,一日2次,于进餐时服用;3.骨性关节炎:一日200mg,一日1次;或一次100mg,一日2次;4.急性疼痛:第1日首剂给予400mg,必要时加用200mg;之后根据需要,一次200mg,一日2次;5.类风湿关节炎:一次100mg或200mg,一日2次;6.原发性痛经:同急性疼痛;·肾功能不全时剂量不推荐有进行性肾脏疾病的患者使用;·肝功能不全时剂量中度肝功能不全Child-Pugh分类标准Ⅱ级患者,建议使用较低的剂量推荐剂量的一半;重度肝功能不全患者,不推荐使用本药;·老年人剂量老年患者通常无需调整剂量;对体重低于50kg者,建议从最低推荐量开始治疗;儿童·常规剂量·口服给药幼年型类风湿关节炎:2岁及2岁以上者,1体重为10-25kg:一次50mg,一日2次;2体重大于25kg,一次100mg,一日2次;制剂与规格塞来昔布胶囊1100mg;2200mg;塞来昔布胶囊说明书-P f i z e r P h a r m a c e u t i c a l s L L C P P L L C黑框警示心血管风险本品可能使严重心血管血栓事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的;所有非甾体抗炎药NSAIDs可能都具有相似的风险;这种风险可能随药物使用时间的延长而增加;有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大见注意事项-警告和临床试验;本品禁用于冠状动脉搭桥术CABG围手术期的疼痛治疗;胃肠道风险非甾体抗炎药NSAIDs包括本品,使严重胃肠道不良事件的风险增加,包括胃或肠道的出血、溃疡和穿孔,其风险可能是致命的;这些事件可以发生在用药期间的任何时间,并且可以没有警示症状;老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大;见注意事项-警告药品名称塞来昔布胶囊商品名西乐葆英文商品名CELEBREX英文名CelecoxibCapsules汉语拼音SailaixibuJiaonang主要成分化学名称:4-5-4-甲苯基-3-三氟甲基-1氢-1-吡唑-1基苯磺酰胺化学结构式分子式C 17H 14F 3N 3O 2S分子量性状本品为胶囊剂,内容物为白色粉末;药理毒理作用机理:本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用;本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2COX-2来抑制前列腺素生成;且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1COX-1没有抑制作用;在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展;临床药理:血小板在健康志愿者的临床试验中,本品单剂量最高达800mg和多剂量600mg每日两次,最长达7天高于推荐的治疗剂量,对血小板聚集的减少或出血时间的延长没有影响;因为没有对血小板的作用,本品不能作为阿司匹林的替代品用于预防心血管疾病;本品对血小板是否有任何作用可能增加与本品有关的严重心血管血栓性不良事件风险,尚不清楚;液体储留通过在肾髓质亨利氏袢的升襻、以及可能的远端肾单位其他段增加重吸收,抑制PGE2合成可能导致水钠潴留;在集合管中,PGE2通过抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收;致癌作用,诱导突变,生殖损害:塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg雄性和10mg/kg雌性时按曲线下面积AUC0-24计,暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次的2-4倍相当,或在小鼠口服剂量高达25mg/kg 雄性和50mg/kg雌性时按AUC计,暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次相当服用两年,0-24未发现有致癌作用;塞来昔布在中华仓鼠卵巢CHO细胞中进行的艾姆斯Ames实验和突变实验中,未见有诱导突变的作用;在CHO细胞中进行的染色体畸变实验和在大鼠体内骨髓中进行的微核实验中,未见有基因突变的作用;塞来昔布在口服剂量高达600mg/kg/日时,对雄性和雌性大鼠的生殖功能没有损害按计,暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的11倍相当;AUC0-24临床试验骨关节炎OA:本品与安慰剂相比能显着减轻关节疼痛;在几项为期最长达12周、安慰剂和阳性药物对照的临床研究中评价了本品对膝关节炎和髋关节炎症状和体征的治疗;本品100mg每日两次或200mg每日一次,改善了OA患者的WOMACWesternOntarioandMcMasterUniversities骨关节炎指数关于OA的关节疼痛,僵硬和功能的综合评价指标;在三项为期12周,OA发作伴随疼痛的研究中,本品100mg每日两次和200mg每日两次能在给药后的24-48小时内明显减轻疼痛;本品100mg每日两次或200mg每日两次其疗效与萘普生500mg每日两次相似;200mg每日两次的剂量与100mg每日两次相比未发现更明显的优势;当本品每日总剂量为200mg时,以100mg每日两次或以200mg每日一次的方式服用的疗效等效;类风湿关节炎RA:本品与安慰剂相比能显着减轻关节触痛/疼痛和关节肿胀;在几项为期最长达24周、安慰剂和阳性药物对照的临床研究中评价了本品对RA症状和体征的疗效;ACR20反应指数关于RA的临床,实验室和功能的综合评价指标,显示本品优于安慰剂;本品100mg每日两次和200mg每日两次的疗效相似,且与萘普生500mg每日两次疗效相当;虽然本品100mg每日两次和200mg每日两次的总体疗效相似,但有些患者在200mg每日两次中获得更多的益处;400mg每日两次未见较100-200mg每日两次更多的益处;镇痛作用,包括原发性痛经:在口腔术后疼痛、骨科术后疼痛和原发性痛经的急性镇痛模型中,本品可缓解患者中度到重度的疼痛;单剂量见用法用量本品在60分钟内可缓解疼痛;家族性腺瘤息肉FAP:已对本品减少结直肠腺瘤性息肉数目的作用进行了评价;一项在FAP患者中进行的随机,双盲,安慰剂对照的研究,包括58例既往行部分或全部结肠切除术的患者和25例结肠完整的患者;13例患者FAP显性减弱;在基线期确定直肠中一个区域和结肠中最多四个区域用以随访,在基线和治疗6个月后随访时计数息肉;结直肠中息肉数目平均减少:本品400mg每日两次为28%,本品100mg每日两次为12%,安慰剂为5%;6个月研究结束时,本品400mg每日两次,观察到的息肉数目减少优于安慰剂,有统计学意义p=;见图1图1.与基线相比,FAP结直肠息肉数目变化的百分数特别研究塞来昔布长期关节炎安全性研究CLASS塞来昔布长期关节炎安全性研究CLASS是一项在大约5800例骨关节炎OA和2200例类风湿关节炎RA患者中进行的上市后的前瞻性长期安全性终点研究;患者接受本品400mg 每日两次分别为OA和RA推荐剂量的4倍和2倍,是FAP的批准剂量、或布洛芬800mg每日三次、或双氯芬酸75mg每日两次常用的治疗剂量;本品n=3,987和双氯芬酸n=1,996平均使用9个月,布洛芬n=1,9856个月;该研究的主要终点是复杂性溃疡胃肠道出血、穿孔或梗阻的发生率;允许患者同时服用小剂量≤325mg/d阿司匹林ASA预防心血管疾病ASA亚组:本品,n=882;双氯芬酸,n=445;布洛芬,n=412;本品复杂性溃疡的发生率与布洛芬和双氯芬酸两组之和没有统计学意义;那些同时服用本品和小剂量ASAN=882的患者复杂性溃疡的发生率比未用ASAN=3105患者高4倍;在9个月时,服用小剂量ASA和未服用小剂量ASA复杂性溃疡的KaplanMeier 比率分别为%和%见注意事项-警告-胃肠道GI影响;使用本品400mgBID9个月时发生复杂性和症状性溃疡的估计累积率见表2;表2还展示了年龄小于或大于65岁患者的结果;可能是使用ASA者发生胃肠道事件的风险更高而导致了本品单独使用组和本品与ASA合并使用组之间发生率的差异;表2.根据危险因素,服用本品400mgBID患者9个月时复杂性和症状性溃疡的发生率Kaplan-Meier比率%复杂性和症状性溃疡的发生率在少数有溃疡病史的患者中,单独服用本品或本品与ASA同时服用的患者在48周时发生复杂性和症状性溃疡的比例分别为%n=243和%n=91;这些结果在既往有溃疡病史的患者中时是预期的见注意事项-警告-胃肠道GI影响-胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险和不良反应-CLASS研究中的安全性资料-血液学事件;心血管安全性也在CLASS试验中得到了评价;研究者报告的严重心血管血栓栓塞性不良事件包括心肌梗塞、肺动脉栓塞、深静脉血栓、不稳定心绞痛、短暂性缺血发作和缺血性脑血管事件的Kaplan-Meimer累积率证实,在本品、双氯芬酸和布洛芬治疗组之间没有差异;在9个月时所有本品、双氯芬酸和布洛芬患者的累积率分别为%、%和%;在9个月时3个治疗组未使用ASA患者的累积率均小于1%;在9个月时3个治疗组未使用ASA患者心肌梗塞累积率均小于%;在CLASS试验中没有安慰剂组,限制了确定这3种受试药物是否不增加心血管事件的风险或增加风险的程度相似的能力;腺瘤息肉预防研究在两项本品治疗散发性腺瘤息肉的随机、双盲、安慰剂对照、为期3年的研究中评价了心血管安全性;第一项研究是APC塞来昔布散发性结直肠腺瘤预防研究,本品400mg每日两次N=671和200mg每日两次N=685与安慰剂N=679比较;该试验初步的安全性信息证实,与安慰剂相比,本品200mg每日两次和400mg每日两次,严重心血管事件呈剂量相关性增加主要为心肌梗塞MI;大约治疗1年后本品治疗组和安慰剂组之间严重心血管血栓事件的累积率开始有差异;除早期死亡的患者外,APC试验的随访时间为年;与安慰剂相比,心源性死亡、心肌梗塞或中风复合终点的相对风险RR在本品高剂量组为95%CI:,低剂量组为95%CI:;复合终点的绝对风险在本品高剂量组为%,低剂量组为%,安慰剂组为%;第二项长期研究PreSAP结直肠散发性腺瘤息肉预防研究,比较本品400mg每日一次和安慰剂;该研究初步的安全性信息证实,心血管死亡、心肌梗塞或中风复合终点的心血管风险没有增加;导致APC和PreSAP试验心血管事件结果不同的原因尚不清楚;最长达3年的其他COX-2选择和非选择性非甾体抗炎药NSAIDs的临床试验显示,严重心血管血栓事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的;结果认为所有的非甾体抗炎药NSAIDs均与这种风险有潜在的关系;内窥镜研究本品短期内窥镜研究的发现与长期使用有临床意义的严重上胃肠道事件相对发生率之间的关系尚未建立;在一项430例RA患者的随机、双盲研究中,6个月时进行内窥镜检查;服用本品200mg 每日两次的患者内窥镜下溃疡的发生率为4%,服用双氯芬酸缓释剂75mg每日两次的患者发生率为15%;但是,在CLASS试验中,与双氯芬酸相比,本品的临床相关胃肠道终点没有统计学差异见特别研究-CLASS;在两项12周、安慰剂对照试验中对2157例骨关节炎OA和类风湿关节炎RA患者进行了内窥镜下溃疡发生率的研究,这些患者基线内窥镜检查未发现溃疡;胃十二指肠溃疡发生率与本品50mg至400mg每日两次之间没有剂量相关性;在这两项研究中萘普生500mg每日两次的发生率分别为%和%,安慰剂分别为%和%,本品所有剂量的发生率为%%;至今尚未进行大规模的临床研究以比较本品和萘普生临床相关胃肠道终点;在内窥镜研究中,大约11%患者服用阿司匹林≤325mg/d;在西乐葆组中,使用阿司匹林者内窥镜下溃疡发生率高于未使用者;但是,这些使用阿司匹林者溃疡发生率的增加少于同时服用或不服用阿司匹林的阳性对照组;在对照和开放性试验中均观察到使用本品的患者发生严重的有临床意义的上胃肠道出血见特别研究-CLASS和注意事项-警告-胃肠道GI影响;药代动力学吸收口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度;在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg每日两次时,其最高血药浓度Cmax和曲线下面积AUC均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱见食物影响;目前,尚未进行绝对生物利用度的研究;多剂量给药后,5天内可达到稳态血药浓度水平;表1是塞来昔布在一组健康受试者中的药代动力学参数;表1:塞来昔布在健康受试者单剂200mg药代动力学11受试者在空腹状态下n=36,19-52岁食物影响本品与高脂食物同服,会延迟1至2小时达最高血药浓度,同时总体吸收AUC会增加10%到20%;在空腹状态下,剂量超过200mg时,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax 和AUC与剂量成正比增加的关系均减弱;本品与抗酸剂铝剂和镁剂同服,其血药浓度会降低,Cmax下降37%而AUC下降10%;本品剂量高至200mg每日两次时,服药时间不受进食时间的影响;高剂量400mg每日两次时应与食物同服以增加吸收;分布健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%;体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合;稳态血药浓度水平时表观分布容积Vss/F为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布;塞来昔布并不优先与红细胞结合;代谢。
西乐葆
【西乐葆药品名称】商品名称:西乐葆通用名称:塞来昔布胶囊英文名称:Celecoxib Capsules汉语拼音:Sailaixibu Jiaonang【西乐葆成份】西乐葆主要成份为塞来昔布。
【西乐葆性状】本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
【西乐葆药理作用】塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。
炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。
而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
体外及体内试验表明,塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1(COX-1)的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成。
因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。
临床资料有关COX-2特异性的生物学术语的定义目前已有统一标准,它包括需要证实无COX-1型不良反应的发生,尤其是无药物导致的胃、十二肠溃疡和严重的上消化道不良反应(出血、穿孔、幽门梗阻),并且没有COX-1抑制血小板聚集活性的降低。
基于上述标准,临床上西乐葆的特异性在对照临床试验中得到了证实,这些临床试验包括治疗时间长达6个月的对照临床试验,及总数超过3000病人年的进一步的开放临床试验。
西乐葆严重上消化道并发症(出血、穿孔、幽门梗阻)的发生率与安慰剂组相比无显著性差异,与其他非特异性COX抑制剂相比,其发生率减少约为8倍。
在5个随机双盲对照试验中,对4000多例患有骨关节炎及类风湿关节炎的患者用内窥镜检查,比较西乐葆与安慰剂组,以及非特异性COX-1/COX-2抑制剂组的溃疡发生率,结果表明,西乐葆的溃疡发生率与安慰剂组相比无显著差异,在50-400mg,一天2次用药的剂量范围内,溃疡发生率与西乐葆应用剂量无关,且比非特异性COX-2/COX-2抑制剂小3-4倍。
选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展
选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展近年来,国内外大量研究表明环氧合酶-2(COX-2)在许多肿瘤如肺癌、乳腺癌、消化道恶性肿瘤、前列腺癌等中高表达,其与肿瘤发生、发展和转移有密切联系。
抑制肿瘤COX-2的表达具有抗肿瘤作用。
塞来昔布(Celecoxib)是一种选择性COX-2的抑制剂,目前发现其对多种肿瘤具有抗肿瘤作用,但其抗肿瘤机制尚不完全明确。
本文对近年来塞来昔布抗肿瘤机制的研究进行综述。
[Abstract] In recent years,many domestic and international research shows that COX-2 is over-expressed in various tumor cells,such as lung cancer,breast cancer,malignant tumor of digestive tract,prostatic cancer,etc. It is closely related to the occurrence,development and metastasis of tumors. By inhibiting the expression of COX-2 in the tumor cells have anti-tumor effect. Celecoxib is one of the selectively COX-2 inhibitors,some studies showed that celecoxib can resist many kinds of tumor cells,but the action mechanism of anti-tumor remains unclear. In this paper,recent reports about anti-tumor mechanism of celecoxib are reviewed.[Key words] COX-2;Celecoxib;Apoptosis;Metastasis目前為止,国内外大量流行病学、临床试验及研究发现环氧合酶(cyclooxygenase,COX)与多种肿瘤的发生发展有着密切联系。
塞来昔布作为像萘普生一样的非甾体类抗炎药治疗急性肩痛效果相当
护理问题
护理措施
有血液循环障碍的可能:
与牵引时体位不当,易损 伤或压迫动脉; 患肢过度肿胀,牵引致局部压力增高有关
①注意观察肢端血液循环:主要观察肢端皮肤颜色、温度、 桡动脉或足背动脉搏动、毛细血管充盈情况、指(趾)活动情 况以及病人的叙述. ②小儿行双腿悬吊牵引时,要随时检查,并耐心倾听小儿 叙述,如小儿无故哭闹不安,应首先考虑是否牵引所致。 ③如有缺血性痉挛的表现时应立即松解所有外固定物,将 患肢放平,避免抬高患肢致动脉压降低,加重组织缺血.
尺骨鹰嘴牵引
【适应症】
肱骨髁上骨折
穿刺部位:肘关节屈曲90度,前臂中立位,于肘部内侧、尺 骨鹰嘴顶点向下3㎝处由内向外进。 牵引重量 :体重的1/20 ,约2-4㎏。
牵引器具
牵引器具
常见护理问题及护理措施?ຫໍສະໝຸດ 护理问题有牵引失效的可能:
与体位不正确 牵引力线与治疗目的不一致有关
护理措施
①保持患肢功能位,足底不可触及床尾,牵引绳及滑轮应与肢体 成一直线,行下肢牵引时应将床尾抬高15-20cm,形成反牵引力。
③牵引针出现松动、左右偏移时,不可随手将针推回, 应用碘酒和酒精消毒后调至对称。
护理问题 护理措施
有足下垂的可能:与踝关节未置
于功能位;骨牵引时位置不当压迫 腓总神经有关
①保持足踝部背屈90°;每天主、被动伸屈踝关节。
②股骨髁上牵引时腓骨小头处应垫软垫,避免受压; ③加强观察,如病人出现足背伸无力,则为腓总神 经损伤的表现,应及时处理。
跟骨牵引
【适应症】 胫腓骨骨折、髋关节和膝关节轻度挛缩畸形的初期或 辅助性治疗
塞来昔布胶囊的作用与功效
塞来昔布胶囊的作用与功效
塞来昔布胶囊是一种常用的非处方药,其主要作用是缓解感冒引起的鼻塞症状。
当人们感到鼻塞时,往往会感到不适和困扰。
塞来昔布胶囊含有能够有效舒缓鼻腔黏膜的成分,通过减轻鼻塞症状,帮助人们恢复呼吸畅通。
首先,塞来昔布胶囊能够收缩鼻腔血管。
感冒时,鼻腔黏膜会因为病毒感染而肿胀,使得鼻子变得不通畅。
而塞来昔布胶囊中的成分能够收缩血管,减少鼻腔黏膜的肿胀,从而减轻鼻塞的不适感。
这种作用能够迅速改善呼吸困难,让人感到舒服和轻松。
其次,塞来昔布胶囊还可以缓解鼻腔炎症。
鼻塞常常伴随着鼻腔黏膜的炎症,症状包括充血、鼻涕等。
通过减轻炎症反应,塞来昔布胶囊能够帮助人们纾解这些症状。
而且这种药物还具有抗过敏的效果,能够减少过敏原对鼻腔黏膜的刺激,减轻过敏症状,如鼻痒、打喷嚏等。
另外,塞来昔布胶囊还具有镇痛作用。
感冒引起的鼻塞症状往往伴随着头痛或面部疼痛。
这时服用塞来昔布胶囊可以缓解这些疼痛,提高患者的生活质量。
同时,这种药物还能够降低体温,减轻发热症状,使人感到舒适和轻松。
此外,塞来昔布胶囊具有快速和持久的作用。
通常服用后15
分钟内就能发挥效果,并且效果可以持续数个小时。
这使得塞来昔布胶囊成为人们在感冒期间的首选药物之一。
总的来说,塞来昔布胶囊是一种非处方药,其作用主要是缓解感冒引起的鼻塞症状。
它通过收缩鼻腔血管、缓解鼻腔炎症、提供镇痛和降温效果,帮助人们纾解不适感,恢复呼吸畅通。
而且,塞来昔布胶囊快速起效、持久有效,为人们在感冒期间提供了方便和舒适的选择。
塞来昔布的功能主治
塞来昔布的功能主治塞来昔布简介塞来昔布,是一种常用的中药材,属于纳米级无机材料。
它以其独特的化学成分和药理作用,具有多种功能和主治。
本文将对塞来昔布的功能主治进行详细介绍。
塞来昔布的功能主治以下是塞来昔布的主要功能和主治:1.提高免疫力:塞来昔布具有调节免疫系统功能的作用,能够增强机体的免疫力,提高抵抗力,预防感染疾病的发生。
2.抗肿瘤作用:塞来昔布中的活性成分能够抑制癌细胞的生长和增殖,具有一定的抗肿瘤作用。
其抗肿瘤机制主要通过抑制肿瘤细胞的血管新生、干扰细胞周期和诱导细胞凋亡等途径实现。
3.改善心血管健康:塞来昔布中含有丰富的多糖类化合物,具有调节血脂和抗氧化的作用,可以改善心血管健康,降低心血管疾病的风险。
4.保护肝脏:研究表明,塞来昔布中的活性成分具有一定的保护肝脏的作用,可以减轻肝脏损伤,提高肝功能,预防肝病的发生。
5.抗炎作用:塞来昔布中的活性成分能够抑制炎症反应的发生,减轻炎症症状,具有一定的抗炎作用。
6.抗氧化作用:塞来昔布富含多种抗氧化物质,可以清除体内自由基,减少氧化应激的损伤,延缓细胞老化过程。
7.提高记忆力:塞来昔布中的活性成分对中枢神经系统具有保护作用,可以改善学习记忆能力,提高大脑功能。
8.缓解压力和焦虑:塞来昔布中的某些成分具有镇静安神的作用,可以缓解压力和焦虑,改善睡眠质量。
9.促进消化:塞来昔布中的活性成分可以促进肠道蠕动,缓解便秘,改善消化功能。
10.防治痛风:塞来昔布有清热解毒的功效,对痛风的防治具有一定的作用。
总结:塞来昔布具有提高免疫力、抗肿瘤、改善心血管健康、保护肝脏、抗炎、抗氧化、提高记忆力、缓解压力和焦虑、促进消化、防治痛风等多种功能和主治。
注意:塞来昔布作为中药材,具有较强的药理作用,使用时应遵循医嘱,避免过量使用或无专业指导的情况下使用。
塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗中重度膝骨关节炎患者的临床效果
塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗中重度膝骨关节炎患者的临床效果引言膝骨关节炎是一种常见的慢性关节疾病,严重影响患者的日常生活质量。
传统的治疗方法包括药物治疗、物理疗法和手术治疗,然而这些方法可能存在一定的副作用和风险。
近年来,塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗膝关节炎的临床效果备受关注。
本文将对此进行详细的讨论。
塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎的临床效果一、塞来昔布的作用机制塞来昔布是一种非甾体抗炎药,具有镇痛和抗炎作用。
通过抑制环氧合酶,从而降低前列腺素合成,减轻疼痛和炎症反应。
氨基葡萄糖是软骨和滑膜组织的重要成分,可促进软骨修复和保护关节。
塞来昔布联合氨基葡萄糖的联合应用,可以通过镇痛、抗炎和滋养软骨等多种途径,缓解膝关节炎的症状,改善关节功能。
二、临床研究许多临床研究已经证实了塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎的有效性。
一项针对120名膝关节炎患者的研究显示,与单独使用氨基葡萄糖相比,联合使用塞来昔布和氨基葡萄糖能够显著改善患者的关节功能和疼痛症状。
另一项研究表明,塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗能够减轻患者的关节肿胀和坏死骨髓,促进软骨修复和再生。
这些研究结果表明,塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗对中重度膝关节炎患者具有显著的临床疗效。
三、安全性和耐受性塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗在临床应用中显示出良好的安全性和耐受性。
一项对600多名中重度膝关节炎患者的长期观察研究表明,塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗的不良反应率较低,主要为胃肠道不适和轻微头痛等轻度不良反应。
与传统的非甾体抗炎药相比,塞来昔布的心血管安全性更佳,不易引起胃肠道出血和心血管并发症。
塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗是一种安全有效的膝关节炎治疗方案。
四、临床指南及意义塞来昔布联合氨基葡萄糖治疗中重度膝骨关节炎的临床效果已被包括欧洲风湿病学会(EULAR)、美国关节炎基金会(Arthritis Foundation)等在内的许多临床指南所推荐。
这种治疗方案可以显著改善膝关节炎患者的疼痛、活动功能和生活质量,减轻患者的痛苦和病痛负担。
塞来昔布胶囊的作用与功效
塞来昔布胶囊的作用与功效塞来昔布胶囊(Selegiline Capsules),是一种常用于治疗帕金森病的药物。
其英文通用名为Selegiline hydrochloride capsules。
塞来昔布胶囊的主要成分是塞来昔布,属于单胺氧化酶B (MAO-B)抑制剂。
下面将详细介绍塞来昔布胶囊的作用与功效。
一、塞来昔布胶囊的作用机制塞来昔布胶囊主要通过抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性发挥药效。
MAO-B是一种酶,催化多巴胺分解为3,4-二羟基苯乙醛,因此,抑制MAO-B的活性可以使多巴胺的浓度在神经系统中得到保持或增加。
二、塞来昔布胶囊的主要功效1. 塞来昔布胶囊对帕金森病的治疗作用帕金森病是一种慢性进行性神经系统退行性疾病,主要特征是多巴胺能神经元的损失,导致多巴胺水平降低。
塞来昔布胶囊通过抑制MAO-B酶增加多巴胺水平,从而起到改善帕金森病症状的作用。
塞来昔布胶囊可以减轻肌肉僵硬、震颤和运动缓慢等症状,从而改善患者的运动功能和生活质量。
2. 塞来昔布胶囊对抑郁症的治疗作用塞来昔布胶囊除了在帕金森病治疗中的应用外,还常用于治疗抑郁症。
抑郁症是一种常见的心理疾病,患者常出现心境低落、兴趣减退、睡眠障碍等症状。
塞来昔布胶囊通过抑制MAO-B酶来提高多巴胺和去甲肾上腺素的水平,促进神经递质的正常传递,从而改善抑郁症状。
3. 塞来昔布胶囊对认知功能障碍的治疗作用塞来昔布胶囊还用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病患者的认知功能障碍。
阿尔茨海默病是一种慢性进行性神经系统疾病,患者主要特点是记忆力减退、思维能力和判断力下降。
塞来昔布胶囊的MAO-B抑制作用可增加多巴胺在脑内的含量,通过神经递质的增加,从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能,减轻症状。
三、塞来昔布胶囊的适应症和用法用量1. 适应症:(1)帕金森病的早期治疗;(2)帕金森病病程进展后的联合治疗;(3)轻度至中度阿尔茨海默病的治疗;(4)抑郁症的治疗。
塞来昔布胶囊
商品名:西乐葆通用名:塞来昔布胶囊【药理学作用】塞来昔布是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。
塞来昔布胶囊的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)从而抑制前列腺素的生成。
在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1 (COX-1)无抑制作用。
在动物结肠肿瘤模型中,塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
【适应症】1. 缓解骨关节炎的症状和体征2. 缓解成人类风湿关节炎的症状和体征3. 辅助治疗家族性腺瘤息肉(FAP)【剂量与用法】骨关节炎:本品用于缓解骨关节炎的症状和体征的推荐剂量为200mg,每日一次口服,或100mg,每日两次口服。
类风湿关节炎:本品用于缓解类风湿关节炎的症状和体征的推荐剂量为100mg至200 mg, 每日两次。
家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接受本品治疗时,应继续其常规治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时,推荐剂量为口服400mg(200mg胶囊两粒)每日两次,与食物同服。
肝功能损伤患者:中度肝功能损害患者(Child-Pugh II级) 的推荐剂量是常规剂量的约50%。
儿童用药:目前尚无关于18岁以下儿童应用本品的疗效和安全性的资料。
老年患者用药:在以肾小球滤过率、尿素氮和肌酐检测肾功能,出血时间和血小板聚集检测血小板功能的临床研究中,发现在老年和年轻的志愿者中无差异。
【禁忌】本品禁用于对塞来昔布过敏者。
本品不可用于已知对磺胺过敏者。
本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后会诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
【警告】胃肠道(GI) 疗效—GI溃疡、出血和穿孔的危险性接受非甾体类抗炎药治疗的患者,可在任何时候伴或不伴预先症状出现严重的胃肠道毒性如:胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。
较轻的上消化道反应(如消化不良) 较常见且可见于非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗过程的任何时候。
过敏反应上市后用药经验表明,使用本品的患者极少发生过敏反应和血管性水肿。
选择性COX-2抑制剂塞来昔布的研究及应用进展
在 鼠大 肠 癌 模 型 中 cl oi e cxb可显 著 降 低 大 肠 癌 的 e
发生 率 和 数 量 , 抑 制 结 肠 异 常 腺 灶 的 形 成 。2 并 ) clcx e 0 i 乳 腺 癌 : az. cb e b与 L naJ oy等 和 A 0 — s a buI a s 等 的研 究结果 表 明 ,eeoi 乳腺 癌 发生 有 防 cl x c b对 治作 用 , 有 明 显 的剂 量 依 赖 效 应 , 示 临 床 上 且 提 c1cx e oi e b可 用 于 乳 腺 癌 高 危 人 群 的 预 防 。 张 岩 等¨ 将 c l o i 作 用于乳 腺癌 细胞 MC 一 , e cxb e F7 结果 显 外 周镇痛 作 用 :e cxb cl o i 在外 周 抑制 C x 2 从 e O ., 而抑 制导致 疼痛 的 炎症 因子 的产生 , 抑 制 外周 痛 并 觉超 敏 。
期 较 大 剂 量 应 用 c l o i , 药 者 心 血 管 事件 的相 对 风 险 增 大 。 e cxb 用 e
关 键 词 : 0 。 制剂 ; c x 2抑 塞来 昔 布
中 图分 类 号 : 9 9 R 6 文 献标 识 码 : A 文 章 编 号 :O 8— 8 4 2 0 ) 6一 4 2— 5 l0 4 9 ( o 8 O O 3 0
2 塞 来 昔 布 的 镇 痛 作 用
F sF D a/ A D途 径可 能参 与 了 clcx e oi e b介导 的 宫 颈癌 细胞 凋亡诱 导 过程 , F . N .B可能 在 诱 导 凋亡 中起 关 (
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与安慰剂组相比,塞来昔布200mg/d和400mg/d组与萘普生组能较 好改善关节僵直症状。
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此次大型、随机双盲、安慰剂对照研究表明COX-2特异性抑制剂 西乐葆用于髋骨关节炎具有安全的临床疗效。
西乐葆200mg/d与标准剂量的 非选择性NSAIDs萘普生用于髋骨关节炎的镇痛疗效相当。
此项研究结果与西乐葆用于膝关节炎的作用相类似。
塞来昔布组Arachidonic acid导致的PAR与对照组相比无显著性差异
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结论
塞来昔布不影响阿司 匹林抑制血栓素形成 的功能
塞来昔布不影响阿司匹林抗ADP、 Collagen、Arachidonic acid导致的 PAR的作用
塞来昔布不影响 阿司匹林的抗血小板作用
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塞来昔布与心血管疾病
特异性环氧化酶-2 (COX-2)抑制剂的应用, 有可能增加患 2001;104:820-825
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塞来昔布与 阿司匹林抗血小板作用
阿司匹林对心血管 疾病具有预防作用, 现有研究表明塞来昔 布的使用可能增加心 血管疾病发病的危险 ,那么,塞来昔布对 阿司匹林作用会有怎 样的影响呢?
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NSAIDs的作用机制
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塞来昔布:COX-2选择性抑制剂
塞来昔布为一种新型 选择性环氧化酶-2 (COX-2)抑制剂, 可有效治疗急性疼痛、 原发性痛经与关节炎。
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塞来昔布作用机理
花生四烯酸
COX-2(-)
缓解关节炎(+)
前列腺素(-)
缓解类风湿性 关节炎(+)
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塞来昔布
保护胃十二指 肠溃疡(-)
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研究结果-2
塞来昔布组疗效呈剂量依赖性。塞来昔布200mg/d和 400mg/d组在疼痛缓解与功能改善方面与萘普生疗效相当。
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研究结果-3
基于对骨关节炎的治疗作用,与安慰剂组相比,塞来昔布200mg/d和 400mg/d组与萘普生组作用相当。
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与安慰剂组相比,塞来昔布所有剂量组与萘普生组在所有的评估时间 点均可显著缓解疼痛。
临床研究举例一 塞来昔布(西乐葆)对比萘普生治疗髋关节骨
关节炎的疗效与安全性
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临床研究举例
塞来昔布(西乐葆)对比萘普生治疗髋关节骨关节炎的疗效与安全性
Comparative Efficacy and Safety of Celecoxib and Naproxen in the Treatment of Osteoarthritis of the Hip
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临床研究举例
塞来昔布不影响健康受试者中 阿司匹林的抗血小板作用
Celecoxib Does Not Affect The Antiplatlet Activity of Aspirin in Healthy Volunteers
J Clin Pharmacol 2002;42:1027-1030
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研究目的
本研究旨在比较塞来昔布,萘普生与 安慰剂用于髋关节炎治疗的疗效与安全性。
塞来昔布
选择性COX-2抑制剂
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萘普生
传统NSAIDs
研究设计
研究对象: 1061例髋关节炎的患者
研究方法: 多中心、随机双盲、安慰剂对照研究
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研究设计
研究分组:
西乐葆100mg/d, 西乐葆200mg/d, 西乐葆400mg/d 萘普生1000mg/d 安慰剂
评估应用研究药物治疗2、6、12周后对比基线(停 止之前服用的NSAIDs或应用的其他治疗方法后2-4天)的疗效。
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各组病人治疗前基线(基本病情)无显著性差异
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研究结果-1
基于病人与医生的整体评估,及VAS疼痛分级,与安慰剂组相比,塞来昔 布所有剂量组与萘普生组在3个评估时间点均可改善患者骨关节炎症状。
塞来昔布组血清中TxB2的抑制率与对照组相比无显著性差异
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核心结果-3
ADP导致的PAR测定:
塞来昔布组ADP导致的PAR与对照组相比无显著性差异
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核心结果-4
Collagen导致的PAR测定:
塞来昔布组Collagen导致的PAR与对照组相比无显著性差异
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核心结果-5
Arachidonic acid导致的PAR测定:
对照组(n=8) :受试者接受安慰剂治疗4天。第5天, 同时接受阿司匹林325mg,安慰剂治疗。
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研究设计
研究终点:
在第1次接受塞来昔布或安慰剂及治 疗第5天的前2小时和8小时,测量ADP, 胶原蛋白,花生四烯酸含量。
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核心结果-1
两组受试者一般基础情况数据没有差别
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核心结果-2
血清中TxB2浓度测定:
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结论
西乐葆(200mg/d)与标准剂量(1000 mg/d)的非选择性NSAIDs萘普生用于髋骨关 节炎的镇痛疗效相当。
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塞来昔布不影响健康受 临床研试究者举中例二
阿司匹林的抗血小板作 用
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阿司匹林:非甾类抗炎药
阿司匹林对血小 板聚集有抑制作 用,阻止血栓形 成,临床可用于
预防暂时性脑缺
血发作、心肌梗 塞、手术后的血 栓形成等。
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研究目的
研究塞来昔布对阿司匹林 抗血小板作用的影响
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研究设计
研究类型: 随机、双盲、对照实验
研究对象: 16名年龄在18-48岁的健康志愿者
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研究设计
研究分组:
塞来昔布组 (n=8) : 受试者接受塞来昔布(400mg/d) 治疗4天。第5天,同 时接受阿司匹林325mg,塞来昔布200mg治疗。
塞来昔布(西乐葆)作 用机理
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疼痛(pain)是一种复杂的生 理心理活动,是临床上最常 见的症状之一
会引起精神、情绪、心血管、 呼吸系统等一系列反应
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非甾类抗炎药(NSAIDs)
☺ 非甾类抗炎药(NSAIDs)是目前世界上应用最广泛的 药物之一,在治 疗急、慢性疼痛和炎性骨髂肌肉症状方面取得了极大成功。 但这类药物存在潜在的危险—严重的胃肠道不良反应 和心血管疾病等 风险显著增加,这种危险对部分患者来说可能是致命的。
The Journal of International Medical Research 2001; 29: 467 – 479
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研究背景
在美国老年人群中, 骨关节炎所致的下肢残疾比其他疾病更为常见。
在这些患者中骨关节炎所引发 的疼痛是导致患者功能丧失的主要原因。 目前,ACR指南推荐对乙酰氨基酚用于治疗轻、中度疼痛 和传统NSAIDs或选择性COX-2抑制剂治疗中、度重度疼痛。