盐酸异丙嗪_演示文稿分解
HPLC法测定盐酸异丙嗪注射液有关物质
HPLC法测定盐酸异丙嗪注射液有关物质[ 10-10-27 14:44:00 ] 编辑：studa20作者：宋新康饶春意，姚海燕，梁香【摘要】目的建立HPLC法测定盐酸异丙嗪注射液有关物质含量。
方法采用反相高效液相色谱法：色谱柱为SHIMADEU Vp C18柱，甲醇水(用冰醋酸调节pH值为2.25±0.05)(体积比49∶51)为流动相，流速：0.8 mL·min-1，柱温：30 ℃，检测波长为254 nm。
结果在正常贮藏条件下，11批样品的杂质总量均在0.4%～0.6%之间，定量限小于0.5 μg。
结论本法可用于盐酸异丙嗪注射液中有关物质的含量测定。
【关键词】高效液相色谱法;盐酸异丙嗪注射液;有关物质Abstract:Objective To establish a HPLC method to determine related substance in promethazine hydrochloride injection. Method The HPLC was carried out on a C18 column,of which the mobile phase was consisted of water (adjusted to pH 2.25±0.05 by acetate) and methanol (51∶49). The detective wavelength was 254 nm. Results The contents of 11 samples were above 0.4%,and below 0.6% under normal store conditions. Th e limit of quantification was under 0.5 μg. Conclusion It is simple,accurate and feasible for determining related substance in promethazine hydrochloride injection by HPLC.Key words:HPLC; promethazine hydrochloride injection; related substance盐酸异丙嗪注射液为常用抗组胺药，本品以吩噻嗪为母核经缩合而成，在缩合反应时产生N N，β三甲基10H吩噻嗪10乙胺异构体，虽经丙酮精制等步骤，但仍难以完全除去，故成品中可能带入吩噻嗪及上述异构体等杂质。
HPLC测定盐酸异丙嗪糖浆中盐酸异丙嗪的含量
HPLC测定盐酸异丙嗪糖浆中盐酸异丙嗪的含量作者：彭芳玲，阳利龙，龙荣，胡勤【摘要】目的：建立高效液相色谱法测定盐酸异丙嗪的含量。
方法：以十八烷基硅烷键合硅胶（4.6 mm×150 mm，5 μm）为色谱柱，以0.5%三乙醇胺溶液（用磷酸调pH至2.5）∶乙腈（65∶35 v/v）为流动相，流速为1.0 mL/min，检测波长为249 nm。
结果：盐酸异丙嗪在 22.8～68.4 μg/mL（r=0.9999）范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系，平均回收率为99.97%，RSD为0.45%。
结论：本测定方法简便、快速、准确，重复性好，可以有效控制盐酸异丙嗪糖浆的含量。
【关键词】高效液相色谱法；盐酸异丙嗪糖浆；盐酸异丙嗪；含量测定［Abstract］ Objective: To establish an HPLC method for determination of promethazine hydrochloride in promethazine hydrochloride syrup. Methods: The chromatographic conditions were a Hypersil BDS C18 column (4.6 mm×150 mm, 5 μm), 0.5% Triethanolamine (with H3PO4 to adjust pH 2.5)∶acetonitrile (65∶35 v/v) as the mobile phase, a flow rate at 1.0 mL/min and a wavelength of 249 nm used for detection. Results: The peak area of promethazine hydrochloride showed a good linearity in the range of 22.8～68.4 μg/mL (r=0.9999). The average recovery was 99.97%, RSD= 0.45% (n=6). Conclusions: This method was simpleand fast and reproducible, and it can be used for quality control of promethazine Hydrochloride syrup.［Key words］HPLC; Promethazine hydrochloride syrup; Promethazine hydrochloride; Determination盐酸异丙嗪是常用的组胺H1受体拮抗剂，具有明显的抗过敏和镇静作用，因其不良反应小，临床应用广泛。
盐酸异丙嗪注射液的作用及副作用课件
• (3)心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻 度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少 见。
注意事项 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
• 老年用药 • 老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。还易发生
锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续 性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。
药物过量 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
• 用量过大的的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重 时倦睡或面色潮红、发热、气急或呼吸困难，心率加快(抗毒蕈 碱M受体效应)，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。
1、已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。
2、下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾 病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大 症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病(尤其是儿童，服用本 品后痰液粘稠、影响排痰、并可抑制咳嗽反射)，
• 癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)，黄疸，各种肝病以及肾功 能衰竭，Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。 应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题， 因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
用法用量 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
•肌肉注射成人用量 (1)抗过敏，一次25mg(1支)，必要时2小时后重复；严重过敏时
杂环类药物的演示文稿
第14页，共139页。
第15页，共139页。
戊烯二醛衍生物 苯胺 黄～黄棕色 戊烯二醛衍生物 联苯胺 淡红～红色
异烟肼：
第16页，共139页。
（2）二硝基氯苯反应 异烟腙 【鉴别】 取异烟腙约50 mg，加2,4－ 二硝基氯苯50 mg与乙醇3 m1，置水 浴中煮沸2～3 min，加10％氢氧化钠 溶液2滴，静置后，即显鲜明的红色。
物的紫外特征吸收，主要由母核三环
的π系统所产生，一般具有三个峰值
。即在 204～209nm（205nm附近）
、 250 ～ 265nm （ 254nm 附 近 ） 和
300～325nm（300nm附近）。最强
峰多在 250～265nm。
第67页，共139页。
Hale Waihona Puke 2位上的取代基（R′）不同，会 引起吸收峰发生位移。
碱性的二乙胺，能使湿润的红色石蕊 试纸变蓝色，故可以此进行鉴别。
第8页，共139页。
（3）丙硫异烟胺 位上硫代甲酰胺基 易水解，加酸水解后，释放出硫化
氢，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色， 故可以此进行鉴别。 3. UV和IR
第9页，共139页。
二、鉴别试验
（一）吡啶环的反应
1. 沉淀反应
（1）与氯化汞的反应
第21页，共139页。
异烟肼 【鉴别】 （2）取异烟肼约 10 mg，置试管中，加水2 ml溶解后 ，加氨制硝酸银试液1 m1，即发生气 泡与黑色浑浊，并在试管壁上生成银 镜。
异烟肼 SeO2 Se （红色）
第22页，共139页。
2. 缩合反应
异烟肼 香草醛 H2O、异烟腙（黄色） 测定熔点
第17页，共139页。
异烟腙 2，4 二硝基氯苯 乙醇 2～3min 10%NaOH 2滴，静置 鲜明的红色
太极盐酸异丙嗪片使用说明
太极盐酸异丙嗪片【用法用量】本品口服。
一次1片，一日2-3次。
【注意事项】1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
2.孕妇、哺乳期妇女和老年人慎用。
3.下列情况慎用：急性哮喘、膀胱颈梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、闭角型青光眼、肝肾功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺肥大、幽门或十二指肠梗阻、多痰、癫痫、及黄疸等患者。
4.儿童用量请咨询医师或药师。
5.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
6.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
7.本品性状发生改变时禁止使用。
8.请将本品放在儿童不能接触的地方。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【不良反应】主要为困倦、思睡、口干，偶有胃肠道刺激症状，高剂量时易发生锥体外系症状；老年人用药多发生头晕、痴呆、精神错乱和低血压；少数患者用药后出现兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊和排尿困难。
过量时可发生动作笨拙，反应迟钝，震颤。
【禁忌】新生儿、早产儿禁用。
【适应症】1．皮肤黏膜过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、过敏性结膜炎，荨麻疹、食物过敏、皮肤划痕症。
2．晕动症：晕车、晕船、晕飞机。
3．恶心、呕吐。
【药物相互作用】1.本品可增强抗胆碱药如阿托品的作用。
2.与镇静、催眠药、抗过敏药并用可增加本品对中枢神经的抑制作用。
3.与氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和去甲万古霉素等耳毒性药同用时，耳毒性症状可被掩盖而不易发现。
4.如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】作为组织胺H1受体拮抗剂，本品能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，本品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。
本品主要在肝脏代谢。
【儿童用药】小于3个月的小儿体内的药物代谢酶可能不足，不宜应用本品。
盐酸异丙嗪_演示文稿
鉴别试验
1.紫外吸收光谱特征 一般具有三个最大吸收，其最大吸收波长分别在204-209nm、 250~256nm、300~325nm。 典型药物的紫外吸收特征 药品 溶剂 盐酸异丙嗪 盐酸液（0.01mol/L） 盐酸氯丙嗪 2.氧化反应 本类药物遇不同氧化剂，如硫酸，溴水（加热至沸）硝酸等氧化呈色 常見药物与氧化剂的显色反应 氧化剂 药品名称
硫酸
盐酸异丙嗪 深 桃红色 放置色渐 解
硝酸
红色沉淀 加热即溶
溴水
暗樱红色 （略浑）
3.Cl- 的反应 盐酸异丙嗪为盐酸盐,应显Cl- 的鉴别反应(见中国药典 (2000年版)附录”一般鉴别试验”项下Cl-的鉴别反应。
四 含量的测定 盐酸异丙嗪 - 含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸10ml与醋 酸汞试液4ml，温热至完全溶解，放冷至室温，加结晶紫 指示液1液，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝 色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定 液(0.1mol/L)相当于32.09mg的C17H20N2S.HCl。
药物分析
方法名称：盐酸异丙嗪的测定—中和滴定法 。应用范围：本方法采用滴定法测定盐酸异 丙嗪的含量。本方法适用于盐酸异丙嗪。 方法原理：供试品加冰醋酸与醋酸汞试液微温 溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸 滴定液的使用量，计算，即得。试剂：1. 水（新沸放置至室温）2. 高氯酸滴（0.1mol/L） 3. 结晶紫指示液4. 冰醋酸 5. 醋酐6. 冰醋酸7. 醋酸汞试液8. 基准邻苯二甲酸氢钾 试样制备：1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加 醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐 23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放 置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐 调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾 约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定 至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当 20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的 浓度，即可。贮藏：1.置棕色玻璃瓶中，密闭保存。2. 结晶紫指示液 ：取结晶紫0.5g，加 冰醋酸100mL使溶解，即得。操作步骤：精密称取供试品0.3g，加冰醋酸10mL与醋酸汞 试液4mL微温溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝 色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的盐酸异丙嗪（C17H20N2S•HCl ），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。参考文献：中华人民共和国药 典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.511。
盐酸异丙嗪注射液之令狐文艳创作
盐酸异丙嗪注射液令狐文艳【主要成分】本品主要成份及其化学名称为：N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。
【是否处方】处方【运动员慎用】否【剂型】注射剂====================================================== ===============通用名盐酸异丙嗪注射液曾用名非那根英文名 PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION拼音名 YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE药品类别抗变态反应用药性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
（1）抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
（2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
（3）抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
（4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
药代动力学注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。
肌注给药后起效时间为20分钟，静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6 ～ 12小时，镇静作用可持续2 ～ 8小时。
主要在肝内代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少。
适应症（1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。
（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
用法用量肌内注射：成人用量（1）抗过敏，一次25mg ，必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25 ～ 50mg，最高量不得超过100mg 。
迪赛(盐酸异丙嗪片)使用说明
迪赛(盐酸异丙嗪片)【用法用量】口服给药:成人1.抗过敏，一次12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg。
2.止吐，开始时一次25mg，必要时可每4～6小时服12.5～25mg。
3.抗眩晕，一次25mg，必要时每日2次。
4.镇静催眠，一次25～50mg，必要时增倍。
儿童1.抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每隔4～6小时一次，或睡前按体重0.25～0.5mg/kg或按体表7.5～15mg/m2。
按年龄计算，每日量1岁以内5～10mg，1～5岁5～15mg，6岁以上10～25mg，可1次或分2次给予。
2.止吐，按体重0.25～0.5mg/kg或按体表7.5～15mg/m2。
必要时每隔4～6小时给药一次。
3.抗眩晕，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2。
必要时每隔12小时一次，或12.5～25mg，每日2次。
4.镇静催眠，必要时按体重0.5～1mg/kg 或体表面积15～30mg/m2。
【注意事项】1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
2.孕妇、哺乳期妇女和老年人慎用。
3.下列情况慎用：急性哮喘、膀胱颈梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、闭角型青光眼、肝肾功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺肥大、幽门或十二指肠梗阻、多痰、癫痫、及黄疸等患者。
4.儿童用量请咨询医师或药师。
5.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
6.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
7.本品性状发生改变时禁止使用。
8.请将本品放在儿童不能接触的地方。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【不良反应】主要为困倦、思睡、口干，偶有胃肠道刺激症状，高剂量时易发生锥体外系症状；老年人用药多发生头晕、痴呆、精神错乱和低血压；少数患者用药后出现兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊和排尿困难。
盐酸异丙嗪片
盐酸异丙嗪片说明书【药品名称】通用名：盐酸异丙嗪片曾用名：商品名：英文名：Promethazine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Yibingqin Pian本品化学名称为：N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐其结构式为：分子式：C 17H 20N 2S ·HCl分子量：320.89【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后酰白色或微黄色。
【药理毒理】异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。
1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3.抗晕动症作用:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4.镇静催眠作用:有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明,可能由于间SNN CH 3CH 3C H 3接降低了脑干网状结构激活系统的应激性。
【药代动力学】口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。
本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。
主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。
【适应症】1.皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症.必要时可与肾上腺素合用,作为本药的辅助剂。
2.晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
3.镇静、催眠:适用于术前、术后和产科.此外,也可用于减轻成人及儿童的恐惧感,呈浅睡眠状态。
4.恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
盐酸异丙嗪_演示文稿剖析
供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个其杂质斑
点与对照溶液(2)的主斑点比较，不得更深；如有 一点超过，应不得深于对照溶液(1)的主斑点。
每1ml中含0.15mg和0.05mg的溶液，作 为对照溶液(1)和(2)
盐酸异丙嗪中特殊杂质检查
主要有： 2-二甲氨基-1-丙醇；N,N,β-三甲基-10H-吩噻嗪10-乙胺异构体和结构不清的分解产物 。因此采 用TLC法中的高低浓度对比法控制上述这些杂质 的限量。
（三）钯离子比色法
在反应过和中，溶液的液性变化对呈色强 度有影响，故反应多采用在PH2+0.1的缓冲液中进 行。当用对照品同时进行测定时，则无需严格控制 溶液的PH值。 钯离子比色法的优点在于：可选择性地用于未被氧 化的吩噻嗪类药物的测 定，因Pd2+仅与未氧化的 硫共价，故专属性较强。使用氯化钯作为显色试剂 时，其缺点是：所行成的配位 化合物的溶解度较 小，当供试品量较大时，易出现混浊，影响测定。 若采用使二烷基硫酸酯钯盐，则可增大有色配位化 合物的溶解度，且灵敏度亦有所提高。 本法已为 usp(23)所收载，用于奋乃静 盐酸奋乃静的片剂 口 服剂等的含量测定。
（二）铈量法
基于吩噻嗪类药物具有较强的还原性，在适当酸度下， 可用硫酸铈标准液定量氧化。滴定开始时，吩噻嗪类药物首先 去一个电子形成一种红色的自由基离子，到达终点时，被测吩 噻嗪均失去两个电子，现时红色消褪，借以指示终点。此法也 可采用电位法或永停法指示终点。反应如下： 采用本法时，最佳滴定酸度：盐酸氯丙嗪为0.050.5mol/l，盐酸异同仁嗪为0.6-0.7mol/l，在此酸度下，片剂 辅料无干扰。本法既可用于原料，变可用于片剂的含量测定。
3.Cl- 的反应 盐酸异丙嗪为盐酸盐,应显Cl- 的鉴别反应(见中国药典 (2000年版)附录”一般鉴别试验”项下Cl-的鉴别反应。
药物分析 第二组
【分子式】 C17H20N2S·HCl 【分子量】320.89 【熔点】192-196℃
氮原子：弱碱性硫 氮杂蒽母核的氮原 子碱性极弱
红外光吸收特性：吩 噻嗪类药物红外光吸 收图谱的指纹特征随 取代基不同而不同， 可用于鉴别。
紫外光吸收特性：硫 氮杂蒽母核为共轭体 系，能够吸收紫外光 ，在205nm,254nm和 300nm三个波长处有 最大吸收。 与金属离子配合显 色：硫氮杂蒽母核 的二价硫可与钯离 子配合，生成有色 化合物 硫氮杂蒽母核具有还 原性：本类药物光照 时易氧化变色，应避 光保存。
出现两次突跃点时 消耗的体积之差即 为本品消耗滴定液 体积
照电位滴定法（ 附录VII A）用 NaOH滴定液（ 0.1mol/L）滴定
O OH NH2
[重 氮 化 ]
NaNO2,HCl
O
OH N2Cl
Cu2Cl2
O
OH Cl
[缩 合 ]
C6H5NH2
合 成 工 艺
O
OH NH
脱 羧
NH
环 合 S,I2
H N
Fe
S
H3C
[缩 合 ]
ClCH2CH(CH3)N(CH3)2， NaOH
H3C N CH3
[成 盐 ]
HCl,C2H5OH
N
分别精密量取 10微升
液相色谱仪 记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍
（2）、薄层色谱法
• 杂质对照品法：适用于已知杂质并能杂质对照品的情况
• 供试品溶液自身稀释对照法：适用于杂质结构不确定；或者虽然 结构已知但没有杂质对照品的情况. • 对照药物法
四、含量测定
精密称定本品 约0.25g
加 0.01mol/L盐酸 溶液5ml，加乙醇 50ml使溶解
奥美星(小儿盐酸异丙嗪片)使用说明
奥美星(小儿盐酸异丙嗪片)【用法用量】口服按体重一次0.5-1mg/kg,一日3-4次。
或按体表面积一次15mg/m2,一日3-4次。
【注意事项】1.交叉过敏。
已知对吩噻类药高度过敏的病人,也对本品过敏。
2.对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。
3.下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,晕迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压。
胃溃疡,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
4.应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
【不良反应】异丙嗪属吩噻类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。
1.增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉、中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。
上述反应发生率不高。
2.用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱(M)受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。
坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥外系的效应)。
3.下列情况持续存在时应予注意:较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟顿(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时],甚至出现黄疸。
使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
4.心血管的很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。
白细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
【禁忌】早产儿、新生儿应禁用。
【适应症】1.皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症,必要时可与肾上腺素合用,作为本药的辅助剂。
中国药典版二部：盐酸异丙嗪片
中国药典版二部：盐酸异丙嗪片药品名称盐酸异丙嗪片拼音名YansuanyibingqinPian英文名PROMETHAZINEHYDROCHLORIDETABLETS来源(分子式)与标准本品含盐酸异丙嗪(C17H20N2S.HCl)应为标示量的93.0～107.0％。
性状本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或微黄色。
检查溶出度取本品，照溶出度测定法（附录ⅩC第一法），以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液2.5ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录ⅣA）在249nm的波长处测定吸收度，按C17H20N2S.HCl的吸收系数（Ｅ1cm1%）为910计算出每片的溶出量，限度为标示量的80％，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。
鉴别取本品，除去糖衣，研细，称取适量（约相当于盐酸异丙嗪0.2g），加水10ml，振摇使盐酸异丙嗪溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照盐酸异丙嗪项下的鉴别试验，显相同的反应。
含量测定取本品10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸异丙嗪12.5mg），置200ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)适量，振摇15分钟使盐酸异丙嗪溶解，再加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录ⅣA），在249nm的波长处测定吸收度，按C17H20N2S.HCl的吸收系数（Ｅ1cm1%）为910计算，即得。
类别同盐酸异丙嗪。
剂量同盐酸异丙嗪。
注意同盐酸异丙嗪。
规格(1)12.5mg(2)25mg贮藏遮光，密封保存。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
药物分析
方法名称：盐酸异丙嗪的测定—中和滴定法 。应用范围：本方法采用滴定法测定盐酸异 丙嗪的含量。本方法适用于盐酸异丙嗪。 方法原理：供试品加冰醋酸与醋酸汞试液微温 溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸 滴定液的使用量，计算，即得。试剂：1. 水（新沸放置至室温）2. 高氯酸滴（0.1mol/L） 3. 结晶紫指示液4. 冰醋酸 5. 醋酐6. 冰醋酸7. 醋酸汞试液8. 基准邻苯二甲酸氢钾 试样制备：1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加 醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐 23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放 置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐 调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾 约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定 至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当 20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的 浓度，即可。贮藏：1.置棕色玻璃瓶中，密闭保存。2. 结晶紫指示液 ：取结晶紫0.5g，加 冰醋酸100mL使溶解，即得。操作步骤：精密称取供试品0.3g，加冰醋酸10mL与醋酸汞 试液4mL微温溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝 色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的盐酸异丙嗪（C17H20N2S•HCl ），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。参考文献：中华人民共和国药 典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.511。
禁忌证 孕妇在临产前 l～2周禁用。 药物相互作用 与中枢抑制药、抗胆碱药(如阿托品)或三环类抗抑郁药配伍，作用会 加强。忌与碱性及生物碱类药物配伍。避免与度冷丁、阿托品多次合用。 不宜与氨茶碱混合注射。
【功效主治】 （1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性 鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划 痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗， 包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 【化学成 分】 本品主要成份及其化学名称为：N,N,?-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。 【药理作用】 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 1 抗 组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支 气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用； 2 止吐作用：可 能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关； 3 抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用 于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋； 4 镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。 【药物相互作用】 用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或 面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱M受体效应），肌肉痉挛，尤其 好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后 者属锥体外系的效应）。解救时可对症注射地西泮（安定）和毒扁豆碱。必要时给予吸氧 和静脉输液。
药理作用 能阻断平滑肌、毛细血管壁等组织的H1受体，从而与组胺 起竞争性的拮抗作用，尚能显著的中枢安定作用，能加强麻 醉药、催眠药及镇痛的作用。并能降低体温和镇吐。 功能主治 1、用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、孕期呕吐、 乘船等引起的眩晕。2、可与氨茶碱等合用治疗哮喘。3、与 哌替啶等配成冬眠注射液，用于 人工冬眠。 不良反应 (l)主要不良反应为思睡、口干。(2)如超剂量使用可致口、 鼻、喉发干，腹痛、腹泻、呕吐、嗜睡、眩晕。严重过量可 致惊厥，继之中枢抑制。(3)儿童用本药若剂量较大，可产生 谵妄(症状为胡言乱语、精神兴奋)。 注意事项: (1)幽门梗阻、前列腺肥大、膀肮颈阻塞、闭角型青 光眼、甲亢及高血压病人慎用。(2)用药期间应避免驾驶车辆、 操纵机器或从事高空作业。(3)有肾功能减退者、有癫痈史者 慎用。(4)3个月以下的小儿不宜使用。(5)急性中毒时可致嗜 睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕吐等。严重 中毒者可致惊厥，继之中枢抑制。此时可用安定静注，忌用 中枢兴奋药。(6)凡酚噻嗪类药物所需注意事项，均适用于本 品。(7)光致敏者不能再用。
盐酸异丙嗪
查资料:眭盈 孙玉 PPT制作:周凌 • 一 二 三 四 五 药物的性质 药物的鉴别 药物的检查 药物的含量的测定 药物的疗效的用途
一 药物的性质
中文名：盐酸异丙嗪 英文名:promethazine hydrochloridee 分子式：C17H21ClN2S 其他名称:盐酸普鲁米近，非那根， Phenergan适应症能竞 争性阻断组胺 Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所 致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌 收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而久。因较易 进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇 痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强， 防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻 炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕 机等。
【不良反应】 异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和 长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。1 较常见的有嗜睡；较少见的 有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或 胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进 行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸；2 增加皮肤对光的 敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外 系反应。上述反应发生率不高；3 心血管的不良反应很少见，可见血压增高， 偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。 【禁忌症】 1 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏；2 下列情况 应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型 青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十 二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰， 并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄 疸，各种肝病以及肾功能衰竭，Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易 与Reye综合征混淆）。应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾 量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。