盐酸异丙嗪_演示文稿分解
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药物分析
方法名称:盐酸异丙嗪的测定—中和滴定法 。应用范围:本方法采用滴定法测定盐酸异 丙嗪的含量。本方法适用于盐酸异丙嗪。 方法原理:供试品加冰醋酸与醋酸汞试液微温 溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,记录高氯酸 滴定液的使用量,计算,即得。试剂:1. 水(新沸放置至室温)2. 高氯酸滴(0.1mol/L) 3. 结晶紫指示液4. 冰醋酸 5. 醋酐6. 冰醋酸7. 醋酸汞试液8. 基准邻苯二甲酸氢钾 试样制备:1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加 醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐 23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放 置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐 调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾 约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定 至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当 20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的 浓度,即可。贮藏:1.置棕色玻璃瓶中,密闭保存。2. 结晶紫指示液 :取结晶紫0.5g,加 冰醋酸100mL使溶解,即得。操作步骤:精密称取供试品0.3g,加冰醋酸10mL与醋酸汞 试液4mL微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝 色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.09mg的盐酸异丙嗪(C17H20N2S•HCl ),即得。 注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。参考文献:中华人民共和国药 典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.511。
禁忌证 孕妇在临产前 l~2周禁用。 药物相互作用 与中枢抑制药、抗胆碱药(如阿托品)或三环类抗抑郁药配伍,作用会 加强。忌与碱性及生物碱类药物配伍。避免与度冷丁、阿托品多次合用。 不宜与氨茶碱混合注射。
【功效主治】 (1)皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性 鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划 痕症。(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗, 包括镇静、催眠、镇痛、止吐。(4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 【化学成 分】 本品主要成份及其化学名称为:N,N,?-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。 【药理作用】 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 1 抗 组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支 气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用; 2 止吐作用:可 能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关; 3 抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用 于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋; 4 镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。 【药物相互作用】 用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或 面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其 好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后 者属锥体外系的效应)。解救时可对症注射地西泮(安定)和毒扁豆碱。必要时给予吸氧 和静脉输液。
药理作用 能阻断平滑肌、毛细血管壁等组织的H1受体,从而与组胺 起竞争性的拮抗作用,尚能显著的中枢安定作用,能加强麻 醉药、催眠药及镇痛的作用。并能降低体温和镇吐。 功能主治 1、用于各种过敏症(如哮喘、荨麻疹等)、孕期呕吐、 乘船等引起的眩晕。2、可与氨茶碱等合用治疗哮喘。3、与 哌替啶等配成冬眠注射液,用于 人工冬眠。 不良反应 (l)主要不良反应为思睡、口干。(2)如超剂量使用可致口、 鼻、喉发干,腹痛、腹泻、呕吐、嗜睡、眩晕。严重过量可 致惊厥,继之中枢抑制。(3)儿童用本药若剂量较大,可产生 谵妄(症状为胡言乱语、精神兴奋)。 注意事项: (1)幽门梗阻、前列腺肥大、膀肮颈阻塞、闭角型青 光眼、甲亢及高血压病人慎用。(2)用药期间应避免驾驶车辆、 操纵机器或从事高空作业。(3)有肾功能减退者、有癫痈史者 慎用。(4)3个月以下的小儿不宜使用。(5)急性中毒时可致嗜 睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕吐等。严重 中毒者可致惊厥,继之中枢抑制。此时可用安定静注,忌用 中枢兴奋药。(6)凡酚噻嗪类药物所需注意事项,均适用于本 品。(7)光致敏者不能再用。
盐酸异丙嗪
查资料:眭盈 孙玉 PPT制作:周凌 • 一 二 三 四 五 药物的性质 药物的鉴别 药物的检查 药物的含量的测定 药物的疗效的用途
一 药物的性质
中文名:盐酸异丙嗪 英文名:promethazine hydrochloridee 分子式:C17H21ClN2S 其他名称:盐酸普鲁米近,非那根, Phenergan适应症能竞 争性阻断组胺 Hl受体而产生抗组胺作用,能对抗组胺所 致之毛细血管扩张,降低其通透性,缓解支气管平滑肌 收缩所致的喘息,较盐酸苯海拉明作用强而久。因较易 进入脑组织,故有明显的镇静作用;能加强催眠药、镇 痛药及麻醉药的中枢抑制作用;其抗胆碱作用亦较强, 防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻 炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕 机等。
【不良反应】 异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和 长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。1 较常见的有嗜睡;较少见的 有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或 胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进 行外科手术和〈或〉并用其他药物时),甚至出现黄疸;2 增加皮肤对光的 敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外 系反应。上述反应发生率不高;3 心血管的不良反应很少见,可见血压增高, 偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。 【禁忌症】 1 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏;2 下列情况 应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型 青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十 二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰, 并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄 疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易 与Reye综合征混淆)。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾 量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。