喹诺酮类抗生素差异比较
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用【摘要】喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗生素药物，其在治疗细菌感染中发挥重要作用。
喹诺酮类抗生素也存在一些不良反应，如肠道不良反应、神经系统毒性等。
合理应用喹诺酮类抗生素显得尤为重要。
本文从喹诺酮类抗生素的作用机制、常见不良反应、合理应用建议、注意事项以及与其他药物的相互作用等方面进行了分析和总结。
研究认为，喹诺酮类抗生素的不良反应需要引起重视，但通过合理应用可以减少不良反应的发生，进而提高治疗效果。
在临床治疗中，喹诺酮类抗生素的重要性不可忽视，可以帮助医生更好地治疗各种细菌感染病症，提高患者的生活质量。
【关键词】喹诺酮类抗生素、不良反应、作用机制、合理应用、注意事项、相互作用、临床治疗、重视、减少发生、重要性1. 引言1.1 研究背景喹诺酮类抗生素的不良反应主要包括神经系统、肝脏、心血管系统等多个方面，严重的不良反应甚至会危及患者的生命。
了解和分析喹诺酮类抗生素的不良反应，对于指导临床合理应用具有重要意义。
本文旨在通过对喹诺酮类抗生素的不良反应进行深入分析，为临床医师提供相关的合理应用建议，提高抗生素治疗的效果，减少不良反应的发生，最终实现更好的临床疗效。
通过本文的研究，可以更好地认识喹诺酮类抗生素在临床治疗中的重要性，为患者的安全和治疗效果提供有力的支持。
1.2 研究目的研究的目的是探讨喹诺酮类抗生素的不良反应，分析其发生的原因和机制，为临床医生提供合理应用建议。
通过深入了解喹诺酮类抗生素的不良反应特点，可以帮助医生在临床实践中更好地选择药物、监测患者反应，并采取有效措施减少不良反应的发生。
研究还旨在提高医护人员对于喹诺酮类抗生素的认识和了解，促进其在临床治疗中的正确应用，从而提高患者的治疗效果和减少不良反应带来的风险。
通过本研究，可以进一步完善喹诺酮类抗生素的临床应用指南，保障患者用药安全和治疗效果的最大化。
1.3 研究意义喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的药物，其具有较好的杀菌作用，被广泛用于治疗不同类型的感染性疾病。
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床上的抗菌药物，广泛用于治疗各种感染症，包括呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤及软组织等感染。
喹诺酮类抗生素的治疗效果显著，但是在使用过程中也存在一些不良反应，因此在临床上合理使用喹诺酮类抗生素显得十分重要。
本文将对喹诺酮类抗生素的不良反应进行分析，并探讨其合理应用，以期为临床医生提供一定的参考。
一、喹诺酮类抗生素的不良反应1.肠道不良反应：包括腹泻、恶心、呕吐等不良反应，这可能是由于抑制正常肠道菌群生长所致。
应慎重使用于有消化道疾病史或长期接受胃肠道动力药物的患者。
2.皮肤不良反应：喹诺酮类抗生素使用后可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等不良反应，极少数患者可能出现严重的皮肤过敏反应，如药疹、剥脱性皮炎等。
3.中枢神经系统不良反应：少数患者在使用喹诺酮类抗生素后出现头痛、头晕、嗜睡、烦躁和失眠等神经系统不良反应，极少数患者可能出现抽搐、精神异常等症状。
4.肌肉骨骼系统不良反应：部分患者在使用喹诺酮类抗生素后可能出现肌肉疼痛、肌腱炎以及关节肿胀等不良反应，甚至可能引发肌肉损伤。
5.心血管系统不良反应：喹诺酮类抗生素可能导致心律失常、心悸等心血管系统不良反应，严重时甚至可能致命。
6.其他不良反应：使用喹诺酮类抗生素还可能出现肝肾功能损害、血液系统不良反应等。
1.选择适当的抗生素：在使用喹诺酮类抗生素前，应首先明确病原菌的类型和耐药情况，尽量选择对其敏感的抗生素，避免滥用喹诺酮类抗生素。
2.根据病情选择剂量：合理用药需要根据患者的具体病情和病原菌的药敏情况来确定用药剂量，避免过量使用或使用不足的情况。
3.遵医嘱服药：患者在使用喹诺酮类抗生素时应遵医嘱服药，不能随意增减药量或中止用药，以免导致抗生素抗性菌株的产生。
4.警惕特殊人群：对于孕妇、哺乳期妇女、老年患者以及儿童等特殊人群，应特别注意药物使用的安全性和剂量调整。
5.避免与其他药物相互作用：喹诺酮类抗生素可能与某些药物发生相互作用，导致不良反应，因此在使用期间应避免与这些药物同时使用。
喹诺酮药物的比较
不良反应
皮肤反应和光敏反应
光照处皮肤瘙痒性红斑，重者糜烂、脱落，停药
可恢复；
发生率：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星>克林沙
星 >加替沙星、莫西沙星；
与剂量密切相关，还与8位取代基、紫外光照射强
度和时间及机体自身敏感性有关；
16
不良反应
心脏毒性
任何一种氟喹诺酮都可能引起QTc间期延长，从而
导致尖端扭转型室速和室颤；目前上市的药物危
11
体内过程
半衰期
较早开发的该类药物血浆清除半衰期一般在 3～8h，
需每日2～3次给药。近年研发的新药中t1/2呈延
长的趋势；如盐酸莫西沙星半衰期12～15.2h，每 日给药1次。
12
临床应用
泌尿生殖道感染
多重耐药的铜绿假单 胞菌感染
消化系统感染
包括成人患者 伤寒沙门菌的治疗
广
呼吸系统感染
肺炎、TB 非典型病原体
第
一 代
第
二 代 第三代
第四代
5
四代喹诺酮药物比较
药动学 特点 第一 代 第二 代 第三 代 第四 代 血药浓度低 组织浓度低 血药浓度低 尿药浓度高 血药浓度高 组织分布广 半衰期长 吸收快 组织分布广 半衰期长 抗菌谱 大多数G－菌 大多数G－菌、 部分G＋菌、铜绿 G－、G＋、铜绿、 衣原体、支原体、 军团菌、分枝杆菌 G－、G＋、铜绿、衣 原体、支原体、军团 菌、分枝杆菌、厌氧 菌 抗菌 强度 ＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋＋ 临床应用 泌尿道 感染 肠道感染 尿路感染 广泛 现状 已淘汰 较少 应用 广泛 应用 广泛 应用
9
体内过程
分布
血浆蛋白结合率低（14-30%），分布广、组织浓
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，其独特的结构和抗菌机制使其在临床上得到广泛应用。
喹诺酮类抗生素也具有一定的不良反应，对其不良反应进行详细分析并合理应用，对临床治疗具有重要意义。
喹诺酮类抗生素的不良反应包括胃肠道反应、肝功能异常、神经系统反应等。
胃肠道反应是最常见的不良反应，表现为恶心、呕吐、腹泻等。
肝功能异常主要表现为血清转氨酶升高、黄疸等。
神经系统反应主要表现为头晕、头痛、失眠等。
在应用喹诺酮类抗生素时，应关注患者的胃肠道功能、肝功能和神经系统状况，并监测相应的生化指标。
不同的喹诺酮类抗生素具有不同的不良反应特点。
氟喹诺酮类抗生素易引起心脏的不良反应，包括心律失常、心绞痛等；左氧氟沙星则具有引起肝功能异常的风险。
在选择喹诺酮类抗生素时，应根据患者的具体情况选择适合的药物，并考虑潜在的不良反应风险。
合理应用喹诺酮类抗生素也能减少不良反应的发生。
应根据细菌感染的类型和药敏试验结果选择正确的抗生素。
应严格控制用药剂量和疗程，避免过度使用和滥用。
应注意与其他药物的相互作用，尤其是与心脏药物、抗凝剂等的相互作用。
需要根据患者的肝肾功能和年龄等个体差异进行个体化的用药监测和调整。
合理应用喹诺酮类抗生素还包括注意预防和管理不良反应。
应告知患者合理用药的重要性，避免过量用药和长期用药。
应及时发现和处理不良反应，如胃肠道反应可调整用药方式，如餐后服用；肝功能异常可减少用药剂量或更换抗生素；神经系统反应可考虑联合应用抗焦虑和镇静药物等。
喹诺酮类抗生素的不良反应是临床使用中需要重视的问题，分析不良反应的特点及合理应用对临床治疗非常重要。
合理选择药物、个体化用药和注意预防和管理不良反应等策略能够减少不良反应的发生，提高治疗效果，保障患者的安全和健康。
喹诺酮类抗菌药的合理应用
喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。
进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
抗生素-喹诺酮类
4. 喹诺酮类4.1 诺氟沙星 Norfloxacin【药理作用】药效学参阅环丙沙星。
诺氟沙星的抗菌谱和抗菌作用与环丙沙星大致相仿，但对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性低于环丙沙星，对需氧革兰阳性球菌的活性低于环丙沙星和氧氟沙星。
对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用均较环丙沙星和氧氟沙星为差。
作用机制同环丙沙星。
空腹口服吸收迅速但不完全，吸收后广泛分布于全身组织和体液，但未见于中枢神经系统。
t1/2为3～4小时，肾功能减退时可延长为6～9小时。
肾脏和肝胆系统为主要排泄途径。
【适应症】适用于敏感菌所致的尿路感染、单纯性淋病奈瑟球菌尿道炎及宫颈炎、前列腺炎和肠道感染。
【不良反应】参见环丙沙星。
诺氟沙星的不良反应发生率略高于氧氟沙星。
【药物相互作用】【注意事项】参见环内沙星。
【禁忌症】对诺氟沙星有过敏史者，或对喹诺酮类任一种药物有过敏史者禁用。
【给药说明】(1)本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。
(2)当尿液呈碱性，pH值在7以上时，易出现结晶尿，为避免结晶尿的发生，宜多进水以保持24小时排尿量在1200mL以上。
【制剂和规格】胶囊：0.1g【临床常规用量】(1)急性单纯性下尿路感染300～400mg，一日2次，疗程5～7日。
(2)复杂性尿路感染：剂量同上，疗程10～21日。
(3)单纯性淋球菌性尿道炎：800mg单剂。
(4)肠道感染300～400mg，一日2次，疗程5～7日。
4.2 依诺沙星 Enoxacin【药理作用】药效学参见环丙沙星。
依诺沙星对需氧菌的作用差于环丙沙星，其中对需氧革兰阳性球菌作用差于环丙沙星和氧氟沙星。
对支原体、衣原体、分技杆菌等的作用亦较环丙沙星和氧氟沙星为弱。
作用机制同环丙沙星。
口服后吸收完全，在体内广泛分布，组织和体液中药物浓度均超过血浓度。
半衰期约为3.3~5.8小时。
主要自肾清除。
【适应症】用于敏感菌所致下列感染：单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、非复杂性(单纯性)淋病奈瑟球菌球道炎和官颈炎、志贺菌等所致肠道感染、慢性支气管炎急性细菌感染、伤寒、皮肤软组织感染。
抗生素,喹诺酮以及磺胺类药物
O OH
2.作用G-：吡咯 酸
3
4
O 10 5
O
N
6 OH
HN
N
2N 1
9 N8
7
3.吡哌酸,用于革兰 氏阳性菌和葡萄球
菌
和β-内酰胺类比，对G+ 弱（尤其肠球菌,链球菌 等）；耐药菌出现，缩短 药物生命周期
磺胺类
• 对氨基苯磺酰胺是 必要的结构
• 磺酰氨基N上H不可 同时被取代，大多 为吸电子基团取代 基，可使抗菌活性 有所增强。
• 芳胺N上H被取代， 进入体内可代谢游 离出 -NH2才有作 用
青霉素的构效关系
1.头孢菌素的结构及特点
Dihydrothiazine ring
O O
O HH S
NH
NH3
N
O
OCOCH3
COOH
Bata Lactam 7 Aminoadipic side chain
Acetate
7 Aminocephalosprinic aicd ( 7 ACA)
三类的构效关系
抗生素类
1. β-内酰胺 类：
β-内酰胺环
β-内酰胺环开环与细菌发生酰 化作用，抑制细菌的生长。
2. 四环
素类
抗生
素
酸性条件(pH 2-6)下，二甲氨基易发生可逆 的差向异构化反应，差向异构化产物会进一 步脱水，生成脱水差向异构化产物.在碱性条 件下，可开环生成具有内酯结构的异构体
3.氯霉素 类
4.大环内酯类：对G+和 某些阴性菌、支原体 等有较强的作用
喹诺酮类 ：
抗菌谱广：G+,G-,肺炎支原 体,肺炎衣原体,厌氧菌,分 支杆菌（抗结核）,军团菌 等。和β-内酰胺类比，对 G+弱（尤其肠球菌,链球菌 等）；耐药菌出现，缩短 药物生命周期
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用
喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，因其疗效卓越及广谱性而被广泛应用于临床。
但是，随着应用范围的逐渐扩大，喹诺酮类抗生素的不良反应也日益引起人们的关注。
本文将对喹诺酮类抗生素的不良反应进行分析，并对其合理应用进行探讨。
1.胃肠道反应使用喹诺酮类抗生素后，常见的不良反应是胃肠道反应，包括腹痛、恶心、呕吐、腹泻等。
这些症状一般轻微，但也可能严重影响患者的生活质量。
原因可能是喹诺酮类抗生素与人体内的肠道菌群相互作用，破坏了肠道菌群平衡。
2.中枢神经系统反应喹诺酮类抗生素的治疗作用是通过抑制细菌DNA合成实现的，而这也与人体细胞DNA 的合成有关。
因此，喹诺酮类抗生素也会对中枢神经系统产生一定的影响，常见的不良反应有头痛、头晕、昏睡、抽搐等，严重者甚至可能出现幻觉、思维混乱等症状。
3.心血管系统反应使用喹诺酮类抗生素后，可能出现QT间期延长、室性心律失常等心血管系统反应。
这种反应主要与药物对心肌细胞电活动的影响有关。
4.肝脏反应使用喹诺酮类抗生素后，肝脏反应也是常见的不良反应之一，严重者可能出现肝功能异常、黄疸等症状。
其中，最为严重的是药物性肝损伤。
5.肌肉骨骼系统反应长期应用喹诺酮类抗生素也可能对肌肉骨骼系统产生影响，如肌肉痛、关节炎、肌腱炎等症状。
1.严格控制使用适应症喹诺酮类抗生素虽然疗效卓越，但应用也应严格控制，遵守药物使用的适应症范围，避免不必要的使用。
2.选择合适的型号和剂量喹诺酮类抗生素有很多型号和剂量，而合理选择是非常重要的。
不同型号和剂量的药物对人体的影响是不同的，应根据患者情况和治疗需要选择合适的药物。
3.合理的药物组合喹诺酮类抗生素与其他药物在合理的药物组合下，可以提高治疗效果，并减少不良反应的发生。
4.严格掌握用药时间和疗程合理使用喹诺酮类抗生素也包括控制药物的用药时间和治疗疗程。
合理的用药时间和疗程不仅可以提高疗效，而且可以控制不良反应的发生。
喹诺酮类抗生素
皮肤反应及光敏反应
在无害的阳光照射剂量下产生的异常皮肤损害 反应（皮肤潮红和肿痛），通常发生在裸露皮肤， 但有时覆盖部位也可发生类似反应
皮疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等。光照处皮肤瘙痒性红
斑，重者糜烂、脱落，停药可恢复。
发生率：洛美、氟罗>司帕>依诺>克林>曲伐>加替>莫西>
氧氟、环丙、诺氟
与剂量密切相关，还与8位取代基、紫外光照射强度和时间及
DNA回旋酶使DNA保持高度卷紧状态，G－菌
抑制细菌拓扑异构酶IV
拓扑异构酶IV负责将子代的DNA解环，G＋菌
其它
抑制细菌RNA及蛋白质合成， 诱导菌体 DNA错误复制，抗菌后效应（PAE）
氟喹喏酮的作用机理
莫西沙星
拓扑异构酶 IV (parC, parE)
氟喹喏酮
左氧氟沙星 莫西沙星
拓扑异构酶 II (gyrA, gyrB)
与旋转酶的结合力
甲基哌嗪环(氧氟、左氧) F、中枢渗透性
哌嗪环（环丙） 抗菌活性(铜绿、金葡)
R7
X8
N R1
1
甲氧基（莫西、加替） 抗菌活性（厌氧菌）
环丙基（环丙、莫西、加替） 抗菌活性（非典型病原体）
主要喹诺酮结构式
莫西沙星
左氧氟沙星
环丙沙星
作用机制—抑制细菌DNA合成
抑制细菌拓扑异构酶II(DNA回旋酶)
喹诺酮类抗菌药物
构效关系
基本结构：4-喹诺酮（或称吡酮酸）母 核 是一种人工合成的抗菌药 R5 O
F
6
5
4 3
COOH R2
R7
X8
N R1
1
发展史
Norfloxacin 诺氟沙星 萘啶酸
喹诺酮类抗生素差异比较
喹诺酮类-内二科培训记录氟喹诺酮类为人畜通用的药物（动物体内蓄积是造成其耐药率上升的一个原因），为静止期杀菌剂，具有抗菌药物后效应。
主要通过抑制细菌的DNA 回旋酶，从而干扰细菌的DNA 复制。
属于人工合成抗菌药物，主要针对革兰氏阴性菌，部分对阳性菌如金葡菌有较好疗效，为广谱抗生素。
属于浓度依赖型。
一、适应证1．泌尿生殖系统感染：本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用。
本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2．呼吸道感染：环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。
4．肠道感染：伤寒、副伤寒和其他沙门菌属感染及大肠杆菌引起的旅行性腹泻。
在成人患者中伤寒沙门菌感染本类药物可作为首选5．腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。
6．甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。
本类药物对MRSA无效。
7．部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。
8.细菌对喹诺酮类天然耐药率极低，但后天耐药却发展很快。
并且该药之间有交叉耐药性，但与其他抗菌药物无交叉耐药性。
9.喹诺酮类药少量在肝脏代谢或经粪便排出，大多数主要是以原形经肾脏排出。
二、注意事项1．对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2．造成软骨损害，孕妇和18岁的儿童应避免使用。
大剂量长期致肝损害。
肝肾功异常患者注意。
3．喹诺酮类可螯合二价、三价金属阳离子，如Ca2+、Mg2+、Al3+、Zn2+等，因而不能与含有这些离子的食品和药物同服。
喹诺酮类抗生素
利用度降低。
特殊人群用药
1、老年人：喹诺酮类因吸收快、服用方便广泛用于治疗老 年人细菌感染。大多数存在非肾清除机制代偿作用，不随 年龄变化，如莫西沙星、司帕沙星。少数经肾排泄，如氧 氟沙星、左氧氟沙星，容易蓄积，易发生不良反应。
7、干扰糖代谢：引起血糖异常 8、结晶尿
药物相互作用
一.与其他抗生素联合应用 1.喹诺酮类 + ß-内酰胺类→使喹诺酮类易于发挥杀菌作用 2.喹诺酮类 + 利福平→抗菌活性降低，甚至消失 3.喹诺酮类 + 氨基糖苷类 →协同作用 4.喹诺酮类 + 氯霉素、红霉素→效价降低，不良反应加重 5.喹诺酮类 + 磺胺嘧啶→明显增加环丙沙星抗铜绿假单胞菌
菌活性增强，对多数G-菌、 G+菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆 菌均有良好的抗菌作用，环丙沙星的抗菌作用最强。 第四代(90 年代)：新氟喹诺酮类。保留了三代的抗G-菌作用，又明显增 强了抗G+菌的活性，对肺炎链球菌疗效好。
作用机制
1、抑制细菌的DNA回旋酶：抗G-的主要机制，阻碍细 菌的DNA复制、转录。
2、儿童、孕妇、哺乳期妇女：对幼龄动物的软骨有损害作 用还可抑制软骨的发育。
3、肝肾功能不全：肾功能不全可以使用，治疗量需减少。 肝功能不全按原治疗量应用。
总结
• 历经40年发展，氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性 疾病的重要药物。
• 对革兰阳性菌，非典型致病菌及厌氧菌的抗菌活性较前明 显增强, 包括对内胺类和大环内酯类的耐药菌
• 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 • 药代动力学优点突出，适于口服 • 安全性高 • 近4-5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。
警惕喹诺酮类抗生素十种不良反应
警惕喹诺酮类抗生素十种不良反应警惕喹诺酮类抗生素十种不良反应喹诺酮类抗生素是一类治疗细菌感染的广谱抗生素，广泛应用于临床。
然而，随着使用范围的不断扩大和使用时间的延长，越来越多的副作用和不良反应也逐渐显现。
为保障公众用药安全，必须深刻了解喹诺酮类抗生素的不良反应，避免出现严重的用药误区。
1.关节疼痛在使用喹诺酮类抗生素的过程中，越来越多的人发现会产生关节疼痛的症状。
这主要是由于喹诺酮类抗生素会在体内引起免疫系统的激活，从而导致和体内细胞的自身免疫反应，从而出现关节疼痛的不良反应。
2.肌肉疼痛喹诺酮类抗生素在人体内的分布非常广泛，会引起各种症状，包括肌肉疼痛。
这主要是由于喹诺酮类抗生素会对人体的神经系统产生影响，从而引起肌肉痉挛和疼痛等不良反应。
3.心律失常由于喹诺酮类抗生素具有一定的神经系统影响，因此在使用时存在一定的心律失常风险。
患者使用时应密切注意心电图的监测，避免出现严重后果。
4.视力变化喹诺酮类抗生素会对人体的视力产生一定的影响，尤其是对于年长者和视力较差者。
患者在使用时应特别注意视力变化，一旦出现视力异常，应当立即停药，并及时寻求医生帮助。
5.皮肤过敏使用喹诺酮类抗生素的过程中，极易引起皮肤过敏等不良反应。
这种不良反应通常表现为荨麻疹、瘙痒等症状。
如出现这种症状，应立即停止用药，并及时去医院检查。
6.口干舌燥喹诺酮类抗生素的使用还会引起口干舌燥等不良反应。
这种症状不容忽视，一旦出现应立即停止用药，并尽早寻求医生的帮助。
7.肝肾功能异常使用喹诺酮类抗生素，会对人体的肝、肾功能产生影响，使得这些器官承受较大的负担，使得肝、肾等器官功能出现异常。
患者在使用时应注意肝、肾指标的监测，及时发现问题，防止出现不良反应。
8.呼吸困难喹诺酮类抗生素使用过程中，出现呼吸困难等症状。
这种症状严重时可能危及生命，患者使用时应特别注意，必要时应立即停药，并及时寻求医生的帮助。
9.干咳干咳也是喹诺酮类抗生素使用的常见不良反应之一，这种干咳个别患者可能会持续很长时间，甚至达数周。
关于喹诺酮类药物，这些知识你需要了解
关于喹诺酮类药物，这些知识你需要了解生活中提起抗菌类药物，大多数人想到的都是阿莫西林、青霉素类等，但是对于喹诺酮类药物，只有一小部分人了解，而绝大部分人对于这类药物都会比较陌生，本文就喹诺酮类药物进行了相关科普，阐述了喹诺酮的药物不良反应，并介绍了一些注意事项。
1.什么是喹诺酮类药物喹诺酮类药物是一种抗菌类药物，与阿莫西林、青霉素类药物不同的是，这类药物是属于一类人工合成的抗菌类药物，并非天然或半合成的抗生素，主要包括环丙沙星、叱呱酸、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等，简单来说，凡是药物当中带有“沙星”二字的抗菌类药物，均属于喹诺酮类药物。
如常见的氟罗沙星，主要的抗菌谱与第三代头孢菌素具有着较为广泛的相似性，相比较于G+球菌来说，氟罗沙星对G-杆菌抗菌活性更强一些。
与环丙沙星、氧氟沙星不同的是，氟罗沙星不仅能够保持原有对G-杆菌的抗菌活性，还能够增强G+球菌抗菌的活性，尤其对大肠埃希菌、葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等的活性，效果往往较诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星更为明显。
2.喹诺酮类药物的不良反应2.1肌腱病和肌腱断裂不论任何年龄段的患者，在使用喹诺同类药物之后，都会增加患者的肌腱断裂以及肌腱炎的风险。
通常这种症状会发生在患者的跟腱部位，除此之外也会根据患者的不同情况发生在手部、肱二头肌、肩部、拇指或其他肌腱点处，出现不同程度的肌腱炎或者肌腱断裂的症状，这些症状也通常发生在患者服用药物过后的几小时内、数天当中，或者在结束治疗后的几个月以后，通常年龄在60周岁以上的老年患者发病率较高。
因为这类患者大多数经常服用皮质类固醇药品。
一些进行过心脏、肺脏或肾脏等脏腑移植手术的患者、类风湿关节炎的患者会较普通患者风险更为严重。
而肌腱炎和肌腱断裂这种症状也会发生在未伴有以上症状，而在生活当中服用过喹诺同类药品的患者身上。
在其用药期间，通常会发生不同程度的肌腱肿胀、疼痛以及炎症等，因此一旦发生这类的不良反应，患者需要及时到医院接受系统化的治疗。
喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
喹诺酮类药物已成为许多细菌感染的常用药物。本次演讲将会分析不同的喹 诺酮类药物，讲解使用注意事项，并分享喹诺酮类药物研发的现状和未来趋 势。
定义和分类
定义
喹诺酮类药物是一类抗菌药物，用于治疗多种 细菌感染疾病。
分类
喹诺酮类药物分为第一代至第四代，不同代次 间药理作用和耐药性不同。
广泛应用
医院感染
旅行者疾病
喹诺酮类药物是治疗医院感染 的常用药物。例如，呼吸道、 泌尿道和骨科感染等疾病都可 以使用喹诺酮类药物进行治疗。
喹诺酮类药物也常被用于治疗 旅行者腹泻和其他细菌感染疾 病。
动物养殖
喹诺酮类药物也可以用于农业 上动物的细菌感染预防和治疗， 提高动物健康水平。
特点和功效比较
药物代次 第一代 第二代
第三代
第四代
药理作用 杀菌作用 广谱杀菌作用
广谱杀菌作用，杀 灭革兰阴性菌 广谱杀菌作用，对 变态链球菌等多重 耐药菌有效
使用范围
泌尿、肠胃类感染
呼吸道、泌尿、消 化系感染
呼吸道、泌尿、消 化系感染
多种细菌感染，手 术预防性抗菌
抗菌谱 窄 中等
扩大
最大
正确使用的注意事项
1 遵医嘱用药
按照医生的开具指示获 取处方，并按照指示准 确使用。不要轻易更改 药量和药物使用方式。
2 注意避孕
喹诺酮类药物可能会影 响避孕效果，应该采用 另外的避孕措施。
3 不应乱用
喹诺酮类药物不宜用于 治疗病毒性感染、普通 感冒、流感、咽喉炎等 疾病，且不应随意购买 使用。
禁忌症和副作用
1禁Biblioteka 症孕妇、哺乳期妇女、儿童和孕期计划妇女、肝、肾、各种神经病和心血管病病史 患者、对某些成分过敏者禁用。
莫西沙星与左氧氟沙星治疗耐多药肺结核的效果对比
1.3 观察指标比较治疗后两组患者卵巢中成熟卵泡的数量及子宫内膜的厚度。
比较治疗后两组患者的排卵率、卵巢过度刺激综合征（ovarian hyperstimulation syndrome，OHSS）的发生率、治疗后6个月内的妊娠率及其中妊娠患者的流产率。
1.4 统计学方法用SPSS 19.0软件处理本研究中的数据，计数资料用%表示，用χ²检验，计量资料用s±表示，用t检验，P＜0.05表示差异有统计学意义。
2 结果2.1 对比治疗后两组患者卵巢中成熟卵泡的数量及子宫内膜的厚度治疗后，来曲唑组患者与氯米芬组患者卵巢中成熟卵泡的平均数量分别为（2.03±1.12）个与（1.45±0.74）个，二者相比差异有统计学意义（P＜0.05）。
治疗后，来曲唑组患者与氯米芬组患者子宫内膜的平均厚度分别为（6.79±0.42）mm与（8.26±0.19）mm，二者相比差异有统计学意义（P＜0.05）。
详见表1。
表1 对比治疗后两组患者卵巢中成熟卵泡的数量及子宫内膜的厚度（sx±）组别例数卵巢中成熟卵泡的数量（个）子宫内膜的厚度（mm）氯米芬组24 1.45±0.748.26±0.19来曲唑组24 2.03±1.12 6.79±0.42t值 2.60816.280P值0.014＜0.0012.2 对比治疗后两组患者的排卵率、OHSS的发生率、妊娠率及其中妊娠患者的流产率治疗后，来曲唑组患者的排卵率高于氯米芬组患者，其OHSS的发生率低于氯米芬组患者，治疗后6个月内其妊娠率高于氯米芬组患者，差异有统计学意义（P＜0.05）。
两组患者中妊娠患者的流产率相比，差异无统计学意义（P＞0.05）。
详见表2。
表2 对比治疗后两组患者的排卵率、OHSS的发生率、妊娠率及其中妊娠患者的流产率组别例数排卵率[%（n）]OHSS的发生率[%（n）]治疗后6个月内的妊娠率[%（n）]妊娠患者的流产率[%（n/n）]氯米芬组2470.83（17）16.67（4）41.67（10）10（1/10）来曲唑组2491.67（22）0（0）62.5（15）0（0/15）χ²值14.62418.5798.362 1.148P值＜0.001＜0.0010.0040.2343 讨论多囊卵巢综合征是一种发病率较高的妇科疾病。
喹诺酮类抗生素ppt课件
对部分革兰氏阳性菌也有抗菌 作用，如金黄色葡萄球菌、表 皮葡萄球菌等。
对厌氧菌、支原体、衣原体等 也有一定抗菌活性。
临床应用
下呼吸道感染
喹诺酮类抗生素常用于治疗社 区获得性肺炎、慢性阻塞性肺 疾病急性加重等下呼吸道感染
。
尿路感染
用于治疗急性膀胱炎、急性肾 盂肾炎等尿路感染。
肠道感染
用于治疗急性肠炎、细菌性痢 疾等肠道感染。
疗效
联合用药在许多感染性疾病中表现出优于单一用药的疗效，如肺部感染、泌尿 系统感染等。
不良反应
联合用药可能导致某些不良反应叠加，如胃肠道反应、肝肾损伤、神经系统反 应等。因此，在联合用药过程中需密切观察患者反应，及时调整治疗方案。
05
喹诺酮类抗生素的未来发展 与研究方向
新药研发进展
新型喹诺酮类药物的研发
03
喹诺酮类抗生素的耐药性
耐药性的产生与传播
喹诺酮类抗生素的广泛使用
随着喹诺酮类抗生素在临床上的广泛应用，细菌逐渐对其产 生耐药性。
传播方式
耐药性可以通过细菌之间的基因交换、质粒传递等方式传播 ，导致多重耐药性的出现。
耐药性的机制与类型
靶位改变
细菌通过改变DNA旋转酶和拓扑 异构酶的靶位，降低与喹诺酮类 抗生素的亲和力，从而产生耐药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ02
根据其化学结构和抗菌谱的差异 ，喹诺酮类抗生素可分为四代， 包括萘啶酸、吡哌酸、氟喹诺酮 和噁喹酸等。
发现与发展历程
第一代喹诺酮类抗生素萘啶酸和吡哌 酸于20世纪60年代被发现，主要用 于治疗尿路感染。
第三代喹诺酮类抗生素噁喹酸于20世 纪80年代被发现，其抗菌谱进一步扩 大，可用于治疗肺炎、胃肠道感染等 。
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喹诺酮类-内二科培训记录
氟喹诺酮类为人畜通用的药物（动物体内蓄积是造成其耐药率上升的一个原因），为静止期杀菌剂，具有抗菌药物后效应。
主要通过抑制细菌的DNA 回旋酶，从而干扰细菌的DNA 复制。
属于人工合成抗菌药物，主要针对革兰氏阴性菌，部分对阳性菌如金葡菌有较好疗效，为广谱抗生素。
属于浓度依赖型。
一、适应证
1．泌尿生殖系统感染：本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用。
本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2．呼吸道感染：环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。
4．肠道感染：伤寒、副伤寒和其他沙门菌属感染及大肠杆菌引起的旅行性腹泻。
在成人患者中伤寒沙门菌感染本类药物可作为首选
5．腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。
6．甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。
本类药物对MRSA无效。
7．部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。
8. 细菌对喹诺酮类天然耐药率极低，但后天耐药却发展很快。
并且该药之间有交叉耐药性，但与其他抗菌药物无交叉耐药性。
9. 喹诺酮类药少量在肝脏代谢或经粪便排出，大多数主要是以原形经肾脏排出。
二、注意事项
1．对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2．造成软骨损害，孕妇和18岁的儿童应避免使用。
大剂量长期致肝损害。
肝肾功异常患者注意。
3．喹诺酮类可螯合二价、三价金属阳离子，如Ca2+、Mg2+、Al3+、Zn2+等，因而不能与含有这些离子的食品和药物同服。
其为盐酸盐酸性制剂，碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。
若尿液为碱性尿，则易发生结晶尿。
4．与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、口服抗凝药华法林和环孢素同用可减少后数种药物的肝脏清除，使其血药浓度升高；
5．利福平（RNA合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
6．本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA，又叫哌啶酸，为一种抑制性神经递质，参与多种大脑代谢代谢活动）偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。
7．本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂（包括各种给药途径，有的病例可发生在停药后）等，并偶可引起心电图QT间期延长等，加替沙星可引起血糖波
动，用药期间应注意密切观察。
按时间先后分为四代。
第一代：萘啶酸1962年，吸收差，毒性大，作用弱，已被淘汰。
第二代：吡哌酸1973年，因尿中浓度高，只用于泌尿道和消化道感染。
抗菌谱窄，血药浓度低，现已不用。
第三代：20世纪80年代，氟喹诺酮类如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、加替沙星。
等除对革兰阴性菌，如大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株等作用进一步增强外，对铜绿假单胞菌也有效，且抗菌谱扩大到金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌。
第四代：20世纪90年代后期至今，莫西沙星、吉米沙星，在第三代的基础上，抗菌谱进一步扩大，对部分厌氧菌、革兰阳性菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，并具有明显抗菌后效应。
诺氟沙星（氟哌酸）是第一个氟喹诺酮类药物，对大多数革兰阴性杆菌的抗菌活性与氧氟沙星相似，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属等革兰阳性菌及厌氧菌作用不如氧氟沙星和环丙沙星。
口服易受食物影响，空腹比饭后服药的血药浓度高2～3 倍。
t1/2 约为3～4 h，在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的6.6 倍和7.7 倍。
主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染，效果良好；对无并发症的急性淋病有效。
环丙沙星：胆汁中的浓度可超过血药浓度，当脑膜炎症时可进入脑脊液并达有效血药浓度。
t1/2 为3.3～5.8 h。
对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类药物中最高的，其对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性也高于其他同类药物；主要用于治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染。
常见胃肠道反应，也有神经系统症状，偶见变态反应、关节痛或一过性转氨酶升高。
静脉滴注时血管局部有刺激反应。
氧氟沙星：口服吸收迅速完全，胆汁中的浓度是血药浓度的7 倍。
突出特点是在脑脊液中浓度高。
尿中药物浓度在服药48 h 后仍维持在杀菌水平，体内抗菌活性约为诺氟沙星的3～5 倍。
对革兰阳性菌作用比诺氟沙星强；对支原体作用与四环素相似；对革兰阴性菌中肠杆菌科细菌的抗菌活性与诺氟沙星相似或稍高，对其他葡萄糖非发酵性革兰阴性菌的作用比诺氟沙星及庆大霉素强，但对铜绿假单胞菌的作用仅为诺氟沙星的1/2。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
因有较好的抗结核杆菌活性，对已耐链霉素、异烟肼、PAS 的结核杆菌仍有效，所以是治疗结核病的二线药物，与其他抗结核药合用时呈相加作用。
不良反应少而轻，主要有胃肠道反应，偶见神经系统症状和转氨酶升高。
左氧氟沙星：是氧氟沙星的左旋体，抗菌活性比氧氟沙星强2 倍，其水溶性是氧氟沙星的8 倍，更易制成注射剂。
对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2～4 倍，对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4 倍，对肠杆菌科的抗菌活性与环丙沙星相当。
除对临床常见的革兰阳性和革兰阴性致病菌抗菌活性极强外，对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。
最突出的特点是不良反应远低于氧氟沙星，是目前氟喹诺酮类药物中ADR最小的。
洛美沙星（罗氟沙星）含2 个氟原子，t1/2 长达7 h 以上，对繁殖期和抑制期细菌均具有迅速杀菌作用，有明显的抗菌后效应。
高敏菌有肠杆菌科的大多数菌属、奈瑟球菌属及军团菌；中度敏感菌包括假单胞菌属和不动杆菌属；对葡萄球菌属具有较强抗菌活性，对衣原体、支原体、结核杆菌等也有作用。
在所有氟喹诺酮类药物中洛美沙星最易发生光敏反应，其发生率随用药时间延长而增高。
氟罗沙星：含3 个氟原子，对革兰阴性菌和革兰阳性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣
原体均具有强大抗菌活性。
口服吸收完全，绝对生物利用度接近100%，t1/2 长达10 h 以上，可每日给药1 次。
光敏反应发生率下降。
司帕沙星是最长效品种，t1/2 为17.6 h。
具有强大的穿透力，可迅速进入多种组织和体液，脑脊液中也可达到血药浓度的24%，以原形经胆汁排泄。
对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性球菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体的作用明显优于环丙沙星，对革兰阴性菌和军团菌作用与环丙沙星相似，高于诺氟沙星和氧氟沙星。