药物化学 喹诺酮类分类
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三、喹诺酮类分类
O
1、结构通式
B A X N
COOH
A、B环稠合而成
A环：芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X：C原子或杂原子
N1：有取代基
B环：芳环、杂环（含取代基）
2、按抗菌谱分类
1）作用G-：吡咯酸为代表
作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小 为吡啶并嘧啶酸结构，属第一代， 用于肠道、泌尿系
O
2）作用G+：吡哌酸
HN N
N N N
C 2H5
COOH
泌尿系、肠道感染，对绿脓杆菌有作用 属二代类代表，为吡啶并嘧啶酸结构
1974年上市
Байду номын сангаас
3）作用G+、G- 、支原、衣原等病菌
氟哌酸、环丙沙星为代表，对G-作用强
用于G-引起的全身系统感染 属三代类代表，为喹啉羧酸类结构 80年代上市
O
左氧氟沙星
结构类型
CH3 N N O N N COOH
HN N F N
CH3
COOH
吡啶并嘧啶羧酸:吡哌酸 喹啉羧酸类:诺氟沙星
CH3 H3 C N N COOH O
O
CH3
O O
N
N
COOH O
萘啶酸类:依诺沙星
噌啉羧酸类:西诺沙星
结构分类
CH3 N N O N N COOH
HN N F N
CH3
COOH
对G+,G-,支原,衣原等
F
C OOH
N N C 3 O O
N
病菌全身各系统感染有效 H
加替沙星 抗菌谱同三代 但光敏毒性小,称四代
H3C
CH3
F
C OOH
N HN OC H3
N
喹诺酮类药物按化学结构分类 ①萘啶酸类 (Naphthyridinic acids) ②噌啉羧酸类 (Cinnolinic acids) ③吡啶并嘧啶羧酸 (Pyridopyrimidinic acid) ④喹啉羧酸类 (Quinolinic acids)
吡啶并嘧啶羧酸:吡哌酸 喹啉羧酸类:诺氟沙星
CH3 H3 C N N COOH O
O
CH3
O O
N
N
COOH O
萘啶酸类:依诺沙星
噌啉羧酸类:西诺沙星
O
1、结构通式
B A X N
COOH
A、B环稠合而成
A环：芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X：C原子或杂原子
N1：有取代基
B环：芳环、杂环（含取代基）
2、按抗菌谱分类
1）作用G-：吡咯酸为代表
作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小 为吡啶并嘧啶酸结构，属第一代， 用于肠道、泌尿系
O
2）作用G+：吡哌酸
HN N
N N N
C 2H5
COOH
泌尿系、肠道感染，对绿脓杆菌有作用 属二代类代表，为吡啶并嘧啶酸结构
1974年上市
Байду номын сангаас
3）作用G+、G- 、支原、衣原等病菌
氟哌酸、环丙沙星为代表，对G-作用强
用于G-引起的全身系统感染 属三代类代表，为喹啉羧酸类结构 80年代上市
O
左氧氟沙星
结构类型
CH3 N N O N N COOH
HN N F N
CH3
COOH
吡啶并嘧啶羧酸:吡哌酸 喹啉羧酸类:诺氟沙星
CH3 H3 C N N COOH O
O
CH3
O O
N
N
COOH O
萘啶酸类:依诺沙星
噌啉羧酸类:西诺沙星
结构分类
CH3 N N O N N COOH
HN N F N
CH3
COOH
对G+,G-,支原,衣原等
F
C OOH
N N C 3 O O
N
病菌全身各系统感染有效 H
加替沙星 抗菌谱同三代 但光敏毒性小,称四代
H3C
CH3
F
C OOH
N HN OC H3
N
喹诺酮类药物按化学结构分类 ①萘啶酸类 (Naphthyridinic acids) ②噌啉羧酸类 (Cinnolinic acids) ③吡啶并嘧啶羧酸 (Pyridopyrimidinic acid) ④喹啉羧酸类 (Quinolinic acids)
吡啶并嘧啶羧酸:吡哌酸 喹啉羧酸类:诺氟沙星
CH3 H3 C N N COOH O
O
CH3
O O
N
N
COOH O
萘啶酸类:依诺沙星
噌啉羧酸类:西诺沙星