药物化学-4循环系统药物PPT课件
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循环系统药物PPT课件
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
内源性胆固醇由乙酸经26步生物合成在 肝细胞质中完成 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶为该 过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原 为甲羟戊酸 抑制该酶能有效降低内源性胆固醇 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂现已是临 床上一线的降胆固醇药物
洛伐他汀
O O
无臭味苦五元不饱和内酯环顺式稠合反式稠合主要用于各种充血性心衰主要用于各种充血性心衰安全范围小安全范围小有效剂量与中有效剂量与中毒剂量接近毒剂量接近使用时需加强血药浓度检测使用时需加强血药浓度检测中毒时会引起各种心律失常中毒时会引起各种心律失常中毒解救剂多用地高辛抗体中毒解救剂多用地高辛抗体fabivfabiv临床仍以天然强心甙类为主临床仍以天然强心甙类为主11lipidregulators如胆固醇甘油三酯磷脂脂肪酸等但可引起动脉粥样硬化的脂质主要是胆固醇和甘油三酯血液中没有单独存在的胆固醇胆固醇必须与载脂蛋白一种蛋白质和磷脂结合后才能在血液中自由流动
各种血脂需有基本恒定的浓度 并 维持相互间的平衡
如果比例失调则表示脂代谢失常
高脂血症
是由各种原因导致的血浆中的胆固醇、甘油三酯
以及低密度脂蛋白水平升高和高密度脂蛋白过低的一
种的全身脂质代谢异常疾病。
（1）总胆固醇≤200mg／dl 或低密度脂蛋白胆固醇≤120mg／dl （2）血清甘油三酯≤150mg／dl （3）高密度脂蛋白胆固醇≥35mg／dl
又名狄戈辛，异羟基洋地黄毒苷 是强心苷类药物的典型代表
直接从毛花洋地黄的 叶中提取得到
白色结晶或结晶性粉末； 无臭，味苦
结构特点
糖 分 子 间 以 1 ， 4 糖 苷 键 相 连
药物化学 第四章 循环系统药物
设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作 用的药物
用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
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拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
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拉贝洛尔光活体与药理作用
R R体：有β阻滞作用
称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性，[ ]30.6°
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
1964年正式用于临床
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结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
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第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌 舒张
器官可同时存在不同亚型
心房 β1：β2 为5：1 人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
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b-受体阻滞剂分类
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
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心血管活动的调节
神经系统（释放化学递质作用于相应受体） 内源性调节因子 酶 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
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作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
O
N
HO
用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
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拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
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拉贝洛尔光活体与药理作用
R R体：有β阻滞作用
称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性，[ ]30.6°
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
1964年正式用于临床
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结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
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第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌 舒张
器官可同时存在不同亚型
心房 β1：β2 为5：1 人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
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b-受体阻滞剂分类
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
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心血管活动的调节
神经系统（释放化学递质作用于相应受体） 内源性调节因子 酶 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
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作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
O
N
HO
《循环系统药物》课件
循环系统的生理作用
总结词
掌握循环系统的生理作用，有助于理解循环系统药物 的作用原理和应用。
详细描述
循环系统的生理作用主要包括物质运输、免疫防御和体 温调节等。物质运输是循环系统的基本功能，通过血液 循环将氧气和营养物质输送到各个组织器官，同时将二 氧化碳和代谢产物排出体外。免疫防御是循环系统的重 要功能之一，通过白细胞等免疫细胞的作用，对入侵的 病原体进行清除。体温调节是循环系统在人体温度调节 中的作用，通过血管舒缩和汗液分泌等机制，调节人体 温度。
详细描述
循环系统是人体内负责输送氧气和营养物质、排除二氧化碳和代谢产物的系统 ，包括心血管系统和淋巴系统等。其主要功能是维持内环境的稳态，保证人体 各组织器官的正常生理功能。
循环系统的组成与结构
总结词
了解循环系统的组成和结构，有助于 理解循环系统药物的作用靶点和机制 。
详细描述
循环系统由心脏、血管和血液组成。 心脏是推动血液循环的动力器官，血 管是输送血液的管道，血液则含有各 种营养成分、氧气和代谢产物等。
抑制醛固酮受体，减少钾 离子排泄，同时具有保钠 保水作用。常见药物如螺 内酯、氨苯蝶啶等。
05
循环系统药物的副作用与注意事项
抗高血压药物的副作用与注意事项
总结词
抗高血压药物是用于降低血压的药物，但长期使用可能导致一些副作用。
详细描述
常见的抗高血压药物包括利尿剂、β受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和钙通道拮抗剂等。长期使用这些药 物可能导致电解质紊乱、低血压、干咳、头晕、头痛和性功能障碍等副作用。在使用抗高血压药物时，应注意监 测血压和电解质水平，并遵循医生的建议。
腺苷拮抗剂
通过抑制腺苷受体的作用，治疗心律 失常。常见药物如茶碱、利多卡因等 。
药物化学 第四章 循环系统药物 第五节 NO供体药物
谢谢！
SIN-1
NN N
N O
O2 O
NN
N + NO
非硝酸酯类药物－硝普钠
Sodium Nitroprusside 为络合物，易水解释放出NO分子 强力血管扩张剂，作用迅速，5min起效
Na2[Fe(NO) (CN)5]
学习要求
重点药物 硝酸甘油
NO供体药作用机制
O2NO
ONO2 ONO2
第五节 NO供体药物
NO Donor Drugs
4 循环系统药物
NO生物功能的发现
在体外NO是污染大气形成酸雨的气体小分子 80年代中期发现：NO是哺乳动物体内一种重
要的执行信使作用的分子 活性很强，能有效地扩张血管降低血压 是一种血管内皮舒张因子（EDRF）
NO生理作用的研究
18000篇论文研究NO 92年NO被Science选为当年明星分子 美国药理学家Ignarro L.J等人因发现NO
O2NO H O
HO H O
ONO
亚硝酸异戊酯
O H
ONO2
O H
ONO2
硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
非硝酸酯类药物－吗多明
Molsidomine 1,2,3-恶二唑的衍生物（斯德酮亚胺结构） 需在体内代谢后才能释放出NO分子
O
吗 多 明O
N N+ N O
O N- O
肝 O
N N
OH-
N O NH
肌凝蛋白
去磷酸轻链肌凝蛋白
血管松弛扩张
缓解心绞痛等疾病
•在一定条件下释放得到外源性NO分子 • 为治疗心绞痛的主要药物
二、硝酸酯及亚硝酸酯类药物
硝酸甘油 硝酸异山梨酯
药物化学课件_第四章_循环系统药物
6
血管紧张素II 醛固酮 增大血容积
7
血流量 增加
高血压
外周阻力 增加
1.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂
血管紧张素转化酶
Zn2+ R2 O R1
H O R
+
O
底 物
NH CH C NH CH C NH CH C O
O 抑 制 剂
-
R3
O
O CH C O
O C CH2 CH C N CH3 O S CH2 CH C N
R5 R4 COOR2 N H R1
硝苯地平的合成
NO2 H3COOC H3C N H COOCH3 CH3
NO2 CH3
COOC2H5 , C2H5ONa 1) COOC2H5 2) H2O
NO2 CH2COCOONa
NaOCl NaOH
NO2 CHCl2
H2O H+
NO2 CHO
2 CH3COCH2COOCH3 NH4OH
OCH2CHCH2NH CH(CH3)2 OH
比 索 洛 尔
兼有α、β –受体阻断作用的药物
O NH2 HO C OH CH3 CHCH2NHCHCH2CH2 β －阻断作用 α －阻断作用
拉贝洛尔
OH CH R S S R
CH3 CH R R S S
α、β-阻断作用，β2-激动作用 α1-受体阻断为主 作用弱
3.合成
CH3 CH3COSH SOCl2 CH2 C COOH CH3 CH3COSCH2 CHCOCl N H NH S,S体 CH3OH NH3 COOH Michael Reaction CH3 CH3COSCH2 CHCOOH CH3 CH3COSCH2CHCO N ( RS + SS ) COOH
血管紧张素II 醛固酮 增大血容积
7
血流量 增加
高血压
外周阻力 增加
1.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂
血管紧张素转化酶
Zn2+ R2 O R1
H O R
+
O
底 物
NH CH C NH CH C NH CH C O
O 抑 制 剂
-
R3
O
O CH C O
O C CH2 CH C N CH3 O S CH2 CH C N
R5 R4 COOR2 N H R1
硝苯地平的合成
NO2 H3COOC H3C N H COOCH3 CH3
NO2 CH3
COOC2H5 , C2H5ONa 1) COOC2H5 2) H2O
NO2 CH2COCOONa
NaOCl NaOH
NO2 CHCl2
H2O H+
NO2 CHO
2 CH3COCH2COOCH3 NH4OH
OCH2CHCH2NH CH(CH3)2 OH
比 索 洛 尔
兼有α、β –受体阻断作用的药物
O NH2 HO C OH CH3 CHCH2NHCHCH2CH2 β －阻断作用 α －阻断作用
拉贝洛尔
OH CH R S S R
CH3 CH R R S S
α、β-阻断作用，β2-激动作用 α1-受体阻断为主 作用弱
3.合成
CH3 CH3COSH SOCl2 CH2 C COOH CH3 CH3COSCH2 CHCOCl N H NH S,S体 CH3OH NH3 COOH Michael Reaction CH3 CH3COSCH2 CHCOOH CH3 CH3COSCH2CHCO N ( RS + SS ) COOH
药理学第四章血液循环系统药理优秀课件
潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症
酚磺乙胺（止血敏）
【药理作用】增加血小板
数量、聚集和粘附力，促进 凝血活性物的释放，增强毛 细血管抵抗力降低其通透性 作用。
【应用】各种出血——手术前后止血，消化道出血等
氨甲苯酸（止血芳酸） 氨甲环酸（凝血酸）
【作用机制】
纤维蛋白溶解剂。竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合
基本结构：4-羟基香豆素 双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
【药理作用】
维生素K拮抗剂 阻断维生素K环氧化物还 原酶的作用，抑制维生素K 由环氧化物型向氢醌型转化， 阻止维生素K的反复利用。
维生素K循环
作用特点：
1.化学结构：D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺 残基交替排列直链粘多糖 2.来源：药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取
【药理作用】
1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）
AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂
2. 其它作用：降脂、抗炎、抗血管内膜增生
强心苷类（洋地黄、地高辛） 受体激动药（肾上腺素） 磷酸二酯酶抑制药（咖啡因、 米力农）
2.抗心率失常药物
受体阻断剂 （普萘洛尔） 钙离子通道阻滞剂（维拉帕米） 钠离子通道阻滞剂（奎尼丁、普 鲁卡因胺）
强心苷类
（Cardiac Glycosids)
强心苷类
（Cardiac Glycosids)
洋地黄(Digitalis) 洋地黄毒苷（Digitoxin) 地高辛（Digoxin) 毒毛花苷K(Strophanthin K) 喹巴因（Ouabin, 毒毛花G）
药物化学：第四章 循环系统药物
N H
吲哚洛尔
O
O
O
N
H
OH
艾司洛尔
13
1.3.2、选择性β1-受体阻滞剂
O
美托洛尔
O
N
H
OH
O NH2
O
N
H
OH
阿替洛尔
对β1受体有较高的选择性 减少支气管痉挛和糖代谢的副作用
14
1.3.3、非典型的β1-受体阻滞剂
O HO
NH2
N H OH
拉贝洛尔
15
1.4、盐酸普萘洛尔
O
N
H
OH
.HCl
O
N
H
OH
OH
O
O
OH
OH
24
1.4.6、合成分析
O
N
OH H
25
合成路线
OH O
+ Cl
O
N
H HCl
OH
O
O
H2N
O
N
OH H .HCl
26
1.4.7、杂质
α-萘酚 – 未反应的,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色
OH
N N+
+
SO3H
OH N
N
SO3H
27
1.5、构效关系
具有β-受体激动剂异丙肾上腺素分子的
3:1
–人的肺组织β1:β2 3:7
9
1.2、β-受体阻滞剂
它与β受体竞争性结合，产生拮抗内源性 神经递质或β受体激动剂的作用。 主要表现在抑制心脏兴奋、舒张支气管、 血管平滑肌、降低血压、减慢心率、心肌 收缩力减弱、降低心肌耗氧量。
临床上用于治疗心绞痛、心率失常、高血 压等疾病
《循环系统药物》课件
目前循环系统药物的研究热点主要集 中在心血管疾病、高血压、冠心病等 领域。这些疾病是导致人类死亡的主 要原因之一，因此对这些疾病的治疗 药物研究备受关注。
趋势
随着基因组学、蛋白质组学等技术的 发展，个性化治疗和精准医疗成为循 环系统药物研究的趋势。此外，针对 心血管疾病的预防性药物研究也越来 越受到重视。
《循环系统药物》ppt课件
目录
• 循环系统的基本知识 • 循环系统药物的分类和作用机制 • 循环系统药物的合理使用和注意事项 • 循环系统药物的研发进展和未来展望 • 总结与展望
01
循环系统的基本知识
循环系统的定义和功能
定义
循环系统是生物体内的运输系统，负 责输送氧气、营养物质和激素，以及 排除废物和二氧化碳。
抗血小板药物和抗凝剂
要点一
总结词
抗血小板药物和抗凝剂是用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 的药物，主要通过抑制血小板聚集和血液凝固过程来发挥 作用。
要点二
详细描述
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，可以抑制血小 板表面的环氧化酶活性，从而抑制血栓烷A2的合成，达到 抑制血小板聚集的目的。抗凝剂则包括肝素、华法林等， 可以抑制凝血酶原的激活和纤维蛋白原的交联，从而抑制 血液凝固过程。这些药物在冠心病、脑卒中和静脉血栓等 疾病的治疗和预防中具有重要作用。
03
循环系统药物的合理使用和注意事项
药物的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗 死、心律失常、心力衰竭等循环系统疾病的 药物。
禁忌症
对循环系统药物过敏的患者，以及存在严重 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用此类药 物。
药物的用法用量和给药方式
用法用量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的药物和剂 量进行治疗。
趋势
随着基因组学、蛋白质组学等技术的 发展，个性化治疗和精准医疗成为循 环系统药物研究的趋势。此外，针对 心血管疾病的预防性药物研究也越来 越受到重视。
《循环系统药物》ppt课件
目录
• 循环系统的基本知识 • 循环系统药物的分类和作用机制 • 循环系统药物的合理使用和注意事项 • 循环系统药物的研发进展和未来展望 • 总结与展望
01
循环系统的基本知识
循环系统的定义和功能
定义
循环系统是生物体内的运输系统，负 责输送氧气、营养物质和激素，以及 排除废物和二氧化碳。
抗血小板药物和抗凝剂
要点一
总结词
抗血小板药物和抗凝剂是用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 的药物，主要通过抑制血小板聚集和血液凝固过程来发挥 作用。
要点二
详细描述
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，可以抑制血小 板表面的环氧化酶活性，从而抑制血栓烷A2的合成，达到 抑制血小板聚集的目的。抗凝剂则包括肝素、华法林等， 可以抑制凝血酶原的激活和纤维蛋白原的交联，从而抑制 血液凝固过程。这些药物在冠心病、脑卒中和静脉血栓等 疾病的治疗和预防中具有重要作用。
03
循环系统药物的合理使用和注意事项
药物的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗 死、心律失常、心力衰竭等循环系统疾病的 药物。
禁忌症
对循环系统药物过敏的患者，以及存在严重 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用此类药 物。
药物的用法用量和给药方式
用法用量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的药物和剂 量进行治疗。
《药理学》循环系统药物 ppt课件
ppt课件
61
合成路线见P128
CHO
NO 2 +2 O
O O
N
O
NH 4OH O
C3HOH
O
O NO 2
ppt课件
62
NH3 OO
O O
O
CHO O
NO 2
工艺设计艺术
ppt课件
63
抗心绞痛药物— 钙通道阻滞剂
• 结构修饰与新药研制
新药设计思想：
1、更高的血管选择性 2、针对某些特定部位的血管系统 3、减少迅速降压和交感激活的副作用 4、增强抗动脉粥样硬化作用
ppt课件
31
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔
•氟司洛尔
FO
O
N
OH H
Flestolol
H N NH2
O
ppt课件
32
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂p122
H
•普拉洛尔
N
比索洛尔
醋丁洛尔
O
阿替洛尔
美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
ppt课件
33
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
•比索洛尔
醋丁洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
O O
O
N
H
OH
ppt课件
34
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔
•醋丁洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
NH O
第四章循环系统药物 ppt课件
常见的NO供体药物主要为硝酸酯类化合物：
O2NO
ONO2 ONO2
硝酸甘油
O2NO H O
O H
ONO2
硝酸异山梨酯
HO H O
O H
ONO2
单硝酸异山梨酯
ONO2 ONO2 ONO2 ONO2
丁四硝酸酯
Na2Fe(CN)5NO.2H2O 硝普钠
N N+
O
O
N
O N- O
吗多明
第六节 强心药（Cardiac Agents)
强心药是指能选择性增强心肌收缩力，主要用于治疗充血型心力衰 竭的药物，又被称为正性肌力药。
由于心力衰竭的原因和病理过程尚未完全弄清楚，因此强心药的研 究也存在一定的困难。除了前面介绍的硝酸酯类、血管紧张素转化酶抑 制剂等，还有钙敏化剂、磷酸二酯酶抑制剂、多巴胺类非特异型β受体激 动剂和强心甙类。
强心甙类药物的主要构效关系：
血浆中的脂蛋白有乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、 低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。血浆中各种脂质和脂蛋 白需要有基本恒定的浓度以便维持相互间的平衡。如果比例失调，则表示 脂质代谢絮乱。人体高脂血症主要是指VLDL和LDL增多，临床上血浆中 胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml，就称为高脂血 症。而高脂血症与动脉粥样硬化有着密切的关系，因此，调整血液中脂蛋 白的比例，为出相对恒定的浓度，是预防和消除动脉粥样硬化的关键，因 而调血脂药也被看作心血管疾病的预防药物。
Na2CO3-H2O
EtOOC N H
N O
COOH
O
O
＋O
O Br
COOEt
COOH
O COOH
《循环系统药物》课件
心律失常控制
解释循环系统药物在心律失常控制中的作用和常见的治疗方案。
未来循环系统药物的发展趋势
1
基因治疗
讨论基因治疗在循环系统药物领域的前景，如通过基因编辑来修复遗传性心血管疾病的发展，以个体基因、生理特征等为依据进行个性化治 疗。
3
新药研发
探讨当前循环系统药物研发的热点领域，如心血管靶向药物和创新的给药途径。
介绍心血管调节剂的分类、常 见药物，并解释它们的效果， 如调节心律、增强心肌收缩等。
常见循环系统药物的运用与副作用
药物运用
说明常见循环系统药物的使用方 法和注意事项，如剂量、给药途 径等。
副作用风险
个体反应差异
解释常见循环系统药物的副作用， 并提醒患者和医生要注意的问题。
说明循环系统药物可能出现的个 体反应差异，并强调个性化治疗 的重要性。
《循环系统药物》PPT课 件
本PPT课件将介绍循环系统药物的定义和作用，常见的药物分类和效果，以及 运用、副作用、注意事项和禁忌。还将探讨循环系统药物的常见使用场景和 未来的发展趋势。
循环系统药物的定义和作用
1 什么是循环系统药物
解释循环系统药物的定义，它们是为了治疗或改善循环系统相关疾病的药物。
总结和展望
总结循环系统药物的重要性和效果，展望未来的研究和创新，为大家提供更好的循环系统疾病治疗方案。
循环系统药物的注意事项和禁忌
1 注意事项
列举使用循环系统药物时需要注意的事项，如遵循医嘱、监测生命体征等。
2 禁忌症
解释循环系统药物的禁忌症，并说明为什么某些人不适合使用特定的药物。
循环系统药物的常见使用场景
高血压管理
描述循环系统药物在高血压患者管理中的重要性，以及常用的药物选择。
解释循环系统药物在心律失常控制中的作用和常见的治疗方案。
未来循环系统药物的发展趋势
1
基因治疗
讨论基因治疗在循环系统药物领域的前景，如通过基因编辑来修复遗传性心血管疾病的发展，以个体基因、生理特征等为依据进行个性化治 疗。
3
新药研发
探讨当前循环系统药物研发的热点领域，如心血管靶向药物和创新的给药途径。
介绍心血管调节剂的分类、常 见药物，并解释它们的效果， 如调节心律、增强心肌收缩等。
常见循环系统药物的运用与副作用
药物运用
说明常见循环系统药物的使用方 法和注意事项，如剂量、给药途 径等。
副作用风险
个体反应差异
解释常见循环系统药物的副作用， 并提醒患者和医生要注意的问题。
说明循环系统药物可能出现的个 体反应差异，并强调个性化治疗 的重要性。
《循环系统药物》PPT课 件
本PPT课件将介绍循环系统药物的定义和作用，常见的药物分类和效果，以及 运用、副作用、注意事项和禁忌。还将探讨循环系统药物的常见使用场景和 未来的发展趋势。
循环系统药物的定义和作用
1 什么是循环系统药物
解释循环系统药物的定义，它们是为了治疗或改善循环系统相关疾病的药物。
总结和展望
总结循环系统药物的重要性和效果，展望未来的研究和创新，为大家提供更好的循环系统疾病治疗方案。
循环系统药物的注意事项和禁忌
1 注意事项
列举使用循环系统药物时需要注意的事项，如遵循医嘱、监测生命体征等。
2 禁忌症
解释循环系统药物的禁忌症，并说明为什么某些人不适合使用特定的药物。
循环系统药物的常见使用场景
高血压管理
描述循环系统药物在高血压患者管理中的重要性，以及常用的药物选择。
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2021
15
二、选择性β1受体阻滞剂
主要为4-取代苯氧丙醇胺类化合物
4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物
阿替洛尔
4-醚取代
美托洛尔
2021
16
三、非典型b受体阻滞剂
单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外 周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗
同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协 同作用
人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
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b-受体阻滞剂分类
①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔， 纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔
②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛 尔和阿替洛尔
③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作 用如拉贝洛尔，卡维地洛
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1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
1964年正式用于临床
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结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
药物 酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、
血栓素合成酶及凝血酶等）
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按药效和作用机制分类
第一节 β受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）
第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常）
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂（高血压、心衰）
心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞，都是通 过电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于 离子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统 疾病 成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
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离子通道（Ion Channel) 的生物学特性
S R体：有α1阻滞作用 S S异构体和R S异构体无活性
药用（±）
O NH2
HO
*b受体阻滞剂的构效关系
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
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盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
3
O
2
1 N
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
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一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
代表药物：盐酸普萘洛尔
O
N
H
HOH
. HCl
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发现过程
1948年Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型
20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI），拟交感活性较强
栓素合成酶及凝血酶等
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特点
种类繁多且更替快 作用机制复杂 作用靶点多 新型作用机制药物不断出现 涉及化学、生物学、药理学，较复杂
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按药效分类
抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 抗血栓药 调血脂药 止血药 ·····
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按作用机制分类
作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物 作用于离子通道（钙、钠、钾、氯 等）
O
N
HO
OH H
HO
波吲洛尔opindolol 可产生96h作用
O
N
H
OO
N H
前药 化
普萘洛尔的羟肟衍生物，先 水解成酮，再还原成醇。用 于青光眼
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O
N
NH
OH
前药 化 14
非选择性β受体阻滞剂的缺点
用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制
设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物
用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
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拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
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拉贝洛尔光活体与药理作用
R R体：有β阻滞作用
称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性， []-30.6°
第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰） 第六节 强心药
第七节 调血脂药
第八节 抗血栓药
第九节 其他心血管系统药物
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第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌
舒张
器官可同时存在不同亚型
心房
β1：β2 为5：1
O H
ON O HH
O
O O H O H
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合成路线
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内容小结
临床应用（抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛） 分类及代表药 各类药物结构特点及作用特点 简单构效关系：基本结构类型、构型 重点药物：盐酸普萘洛尔（结构、命名、合成）
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第二节 钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blockers
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
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心血管活动的调节
神经系统（释放化学递质作用于相应受体） 内源性调节因子 酶 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
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作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐, S﹥R 药用为外消旋体
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理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
O
N
H
HOH
. HCl
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体内代谢
体内代谢生成a-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出 亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸
艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心 律失常，急性心肌局部缺血
氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍
O
软药
O
引入易水解基团
O
N
H
OH
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结构改造得长效药物（降压药）
吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次
O
N
H
OH
N H
纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次