尿激酶

通用名称：尿激酶

英文名称：Urokinase

中文别名：尿活素、人纤溶酶、人纤维蛋白溶酶、天普洛欣

英文别名：Actosolv、Urokinase Breokinase、Uronase、Win-Kinase

所属类别：影响血液及造血系统的药物/抗凝血药

【药理】

本品激活内源性纤维蛋白溶解系统。其机制是切断纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键，使生成纤溶酶，而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解，并分解与血凝有关的纤维蛋白堆积物而起作用。

[药理作用]本品是由新鲜的人尿中分离精制而得的一种蛋白质酶，为一种高效的血栓溶解药。其作用机制与链激酶不同，可直接激活人体内无活性的纤溶酶原变为有活性的纤溶酶，使组成血栓的纤维蛋白水解，而渗入新鲜血栓内，更易激活附着在纤维蛋白网上的纤维酶原，促使新鲜血栓的溶解，对已机化的陈旧血栓无效。由于本品是来源于人体的蛋白质酶，故与链激酶不同，无抗原性，不良反应也较轻、较少。

静注后Ｔ1/2约15分钟．

【适应症】

酶类溶血栓药，能激活体内纤溶酶原转为纤溶酶，从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。本品对陈旧性血栓无明显疗效。

适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病，以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成，均有较好的疗效。

【用法用量】

1，急性脑血栓和脑栓塞及外周动静脉血栓每天2万一4万单位，一次或分二次给药，溶于20—40ml氯化钠注射液中，静脉推注，或溶于5％葡萄糖氯化钠注射液或低分子右旋糖酐注射液500ml静脉滴注。疗程一般7—10天，剂量可根据病情增减。

2。眼科可作全身静脉滴注或推注，每天5000— 2万单位，结膜下或球后注射通常用150—500单位。疗程一般7一10天，剂量可根据病情增减。

3。急性心肌梗塞用药静脉滴注：50万一150万单位溶于氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液50—100ml中静脉滴注，全量于30—60分钟内均匀输入，剂量可依患者体重及体质情况作调整。 冠状动脉输注：20万一100万单位溶于氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液20～60ml中冠脉内输注，按每分钟1万一2万单位速度输入，剂量可依患者体重、体质情况及溶栓效果等情况作调整。

[制剂与规格]注射用尿激酶(1)500单位(2)1000单位(3)5000单位(4)1万单位(5)2万单位(6)5万单位(7)10万单位(8)20万单位(9)25万单位

静滴,负荷量2000-4000单位/30分,维持量,每小时2000-4000单位,连续12小时,成人总量156-312万单位.静注,头2-3日每日3-4万单位,分2次用,其后每日1-2万单位,维持7-10日.眼科应用,其剂量按病情作全身静脉滴注或推注.结膜下或球后注射通常一次100单位.前房冲洗液为每ml含1000单位.

[用法及用量]静脉推注或静脉滴注，每日4～6万u，溶于20～40ml生理盐水，1次或2～3次推注；或溶于5％葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日为一疗程，或酌情增减。

1．脑血管疾病：在急性脑血栓形成的中风症状出现6h～6日内，用6万u静脉推注或滴注。 2．急性静脉血栓形成：首次剂量可以每日6万～18万u，以后改为6万u，1日2次，用7～10日。

3．急性动脉栓塞取栓术时：注射本品6万u，术后继续用6万u，1日2次，用5～7日。

4．急性心肌梗死：以50万u溶于25％葡萄糖液20ml中静脉推注，再以50万u加于5％葡萄糖液500ml中静脉滴注。

5．眼科应用：每日静脉滴注或推注1万～2万u，或用200～500u溶于0.5ml注射用水中作结膜下或球后注射。

本品溶解后应立即使用，不宜存放。

应酌情作优球蛋白溶解试验、凝血酶时间和凝血酶原时间测定。

与抗癌化疗药物合用时，先给尿激酶1万～2万u，后给抗癌药。

应密切注意观察，可能出现消化道出血或皮下出血现象，可采用氨甲苯酸等抗纤溶药物止血。

本品应在10℃以下干燥处、避光贮存。

[剂型与规格]粉针剂：5000u/瓶，10000u/瓶。

【禁用慎用】

下列情况禁用：①近期(14天内)有活动性出血(胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、出血等)、做过手术、活体组织检查、心肺复苏(体外心脏按摩、心内注射、气管插管)、不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；②控制不满意的高血压(血压＞ 21.3／14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者；③有出血性脑卒中(包括一时性缺血发作)史者；④对扩容和血管加压药无反应的休克；⑤妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者；⑥糖尿病合并视网膜病变者；⑦出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病；⑧意识障碍患者。

严重肝功能障碍,低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用.

严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。

高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。

【给药说明】

(1)本品只供静注和心内注射，不可作肌注或局部注射。

(2)使用本品时应按需要作优球蛋白溶解时间(ELT)试验及凝血酶时间和凝血酶原时间测定，在给药期间应作凝血象的监护观察。

(3)肺栓塞的溶解常伴随血液动力学变化，要注意采取维持血压措施。

(4)本品溶液必须在临用前新鲜配制，随配随用。每瓶25万单位的尿激酶，可用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解)，制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动，切勿用力振摇(因可产生不溶物)，制得的药液要求通过0.45μm终端过滤器或小型赛璐珞过滤器，以除去不溶性颗粒，进一步按用法内的要求进行稀释备用。

(5)本品在酸性药液中易分解降效。所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖输液稀释时应选择 pH≥4.5的产品。溶解好的药液易失活，未用完的药液应丢弃，不宜保存再用。

(6)本品可引起注射部位针孔出血，在用药期间一般不宜作穿刺等操作。

【不良反应】

(1)使用剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取相应措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用，失血可输全血(最好用鲜血，不要用代血浆)，能得到有效的控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。

(2)少数患者可出现过敏反应：一般表现较轻，如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。

(3)发热：约有2～3％患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。

(4)其他：尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现 ALT升高。

可引起出血.少数有过敏反应,头痛,恶心,呕吐,食欲不振等应立即停药.

极少数患者出现消化道出血和皮下出血，需停药。个别患者有短暂的头昏、头痛、胸闷、恶心、呕吐或食欲不振等反应，但不影响治疗。

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