优泌乐(赖脯胰岛素注射液)
赖脯胰岛素说明书
【药物名称】中文通用名称：赖脯胰岛素英文通用名称：Insulin Lispro其他名称：基因重组胰岛素、莱斯普鲁胰岛素、优泌乐、重组赖脯胰岛素、Humalog、Recombinant Insulin Lispro。
【临床应用】用于需控制高血糖的糖尿病，尤其适用于生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病以及常发生低血糖的1型糖尿病。
【药理】1.药效学本药系速效人胰岛素类似物，是将人胰岛素β链28、29位的脯氨酸、赖氨酸互换而制成。
本药生理效应及作用机制基本与正规胰岛素相同，但与后者相比具有皮下注射后吸收、起效更快、持续时间更短的特点，可更好地控制餐后高血糖而较少引起低血糖。
2.药动学本药皮下注射后15-20分钟起效，30-60分钟达血药峰浓度(比人正规胰岛素更高)，持续4-5小时。
其吸收速率和起效时间受注射部位和其他因素影响。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)患者低血糖发作时。
2.慎用尚不明确。
3.药物对儿童的影响12岁以下儿童用药安全性和有效性尚未确定。
4.药物对妊娠的影响妊娠期使用本药的临床实验尚未进行，孕妇不推荐使用。
但已知胰岛素需要量在妊娠早期减少，妊娠中，晚期增加，而产妇对胰岛素的需要量减少，因此在整个妊娠过程中应维持良好的血糖控制。
妊娠糖尿病患者分娩后，其体内葡萄糖稳定性也发生变化(某些个体血糖可恢复正常)，因此应于分娩后6周以上复查，按标准重新分类。
5.药物对哺乳的影响尚不明确本药是否泌入乳汁(但已知人胰岛素可泌入乳汁)。
哺乳妇女应调整剂量、饮食或两者同时调整。
6.用药前后及用药时应当检查或监测(1)各时点检测血糖(如各餐前、餐后及睡前)并定期测血糖化血红蛋白(以帮助制订降糖药的治疗方案)。
(2)每次随访应包括体重、体重指数、血压、尼龙丝试验、足背动脉搏动等。
(3)部分病情须定期检测视力、眼底、血脂谱、肝肾功能、尿常规、尿白蛋白排泄率、心电图、神经传导速率等，以发现微血管、大血管病变或神经病变等。
优泌乐(赖脯胰岛素注射液)
优泌乐(赖脯胰岛素注射液)【药品名称】商品名称：优泌乐通用名称：赖脯胰岛素注射液英文名称：Recombinant Human Insulin Lispro Injection【成份】赖脯胰岛素【适应症】赖脯胰岛素适用于需控制高血糖的糖尿病患者。
【用法用量】赖脯胰岛素剂量由医生根据病人的需要情况来决定。
赖脯胰岛素是快速起效产品，给药时间更接近用餐时间(用餐前15分钟之内)，而常规胰岛素需在餐前较长时间给药(用餐前30分钟到45分钟)。
赖脯胰岛素可根据医生建议与长效胰岛素或口服磺酰脲类联合应用.赖脯胰岛素皮下注射部位可选择上臂，大腿，臀部或腹部，应轮换注射部位，同一注射部位每月注射不能超过一次。
注射时应小心，不要损伤血管。
应教育病人掌握正确的注射技术。
12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。
在肝、肾功能不全的情况下，胰岛素的需要量可能会减小。
【禁忌】赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。
病人对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。
【注意事项】运动员慎用【药理作用】研究发现赖脯胰岛素与等摩尔胰岛素具有同等的药效。
胰岛素的主要作用，包括赖脯胰岛素在内，是调节葡萄糖的代谢。
此外，在人体的许多组织中，所有胰岛素都有几种合成代谢的抑制分解的作用。
在肌肉组织和其它组织中（除脑组织外），胰岛素可以使细胞内的葡萄糖和氨基酸快速转运，促进合成代谢会抑制蛋白质的分解。
在肝脏，胰岛素可促进以肝糖原形式存在的葡萄糖的摄取和储存，抑制糖异生，促进过多的葡萄糖转变成脂肪。
与普通胰岛素相比，赖脯胰岛素的快速起效，较短的作用时间的特点在患有肝功能和肾功能损害的患者中仍然存在。
【批准文号】H20020384。
胰岛素种类和剂型
胰岛素种类和剂型一.超短效（速效）人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10〜20分钟，最大作用时间为注射后1〜3小时，作用持续3 5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
.短效（常规）胰岛素Rl（简写R）代表短效胰岛素黄色普通胰岛素（正规胰岛素短效胰岛素胰岛素）诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效，2〜4小时达峰，作用持续6〜8小时。
短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
三.中效胰岛素NPH（简写N）代表中效胰岛素绿色诺和灵N精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N精蛋白重组人胰岛素注射液|缓慢吸收，平均1.5小时起效，4〜12小时达峰，作用持续时间18〜24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。
三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3〜4小时起效，12〜20小时达峰，作用维持24〜26小时。
其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。
四.超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度，无明显峰值岀现。
可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖, 五.预混胰岛素类似物：（方案：超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素）餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素优泌林70/30 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液30 %重组人胰岛素（常规人胰岛素）和。
胰岛素
胰岛素的种类和用法胰岛素分类根据胰岛素作用时间分类短效胰岛素：普通胰岛素（R）速效胰岛素类似物：赖脯胰岛素（优泌乐）、门冬胰岛素（诺和锐®） 中效胰岛素：低精蛋白胰岛素、慢胰岛素锌混悬液（N）长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素、特慢胰岛素锌悬液（P）长效胰岛素类似物：甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（诺和平） 预混胰岛素类似物：诺和灵30R、诺和灵50R、诺和灵N胰岛素作用时间对比表36长362424各类胰岛素特点➢速效胰岛素：起效快，达峰早，作用时间短，适用于进餐时间和进餐量难以确定的患者，可用于包括2岁以上儿童糖尿病以及妊娠合并糖尿病的患者。
➢长效胰岛素：持续时间超过24小时，注射时间灵活，夜间低血糖少。
➢预混胰岛素类似物：更接近于人体胰岛素分泌模式，从而更好的控制血糖，减少不良反应，且注射时间灵活，患者的依从性更佳。
胰岛素用法的计算公式➢胰岛素单位=体重*1000*0.6*（血糖量-0.1/100）/2胰岛素用法➢T1DM：➢新诊断:0.3-0.5∪／Kg ／d➢蜜月期：0.3-0.4∪／Kg ／d➢应激状态：0.6-1.0∪／Kg ／d➢T2DM：➢轻中度病情：0.5-0.8∪／Kg ／d➢病情严重或应激状态：﹥1.0∪／Kg ／d胰岛素的具体分配➢短效+中效：按30%、20%、20%、30%分配到早中晚餐前和睡前。
➢速效胰岛素类似物+长效：按20%、20%、20%、40%分配到早中晚餐前和睡前。
➢预混胰岛素：每日两次：早餐前用量占总量的2／3，晚餐前占1／3。
怎样调整胰岛素剂量餐前或睡前血糖值胰岛素剂量➢﹤2.8 减4-6∪ 立即进餐➢ 2.8-3.9 减2-4∪➢ 3.9-7.2 原剂量➢7.2-8.3 加1 ∪➢8.3-11.1 加2 ∪➢11.1-13.9 加3 ∪➢13.9-16.6 加4-6∪➢16.6-19.4 加8-10 ∪➢餐前活动量增加减1-2 ∪ 或加餐➢餐前活动量减少加1-2 ∪血糖控制目标糖化血红蛋白﹤7%空腹睡前血糖﹤10睡前血糖不低于6夜间3点血糖不低于5胰岛素用法：（一）怎样估算其初始用量：糖尿病患者在开始使用胰岛素治疗时，一律采用短效胰岛素。
我院常用胰岛素注射剂区分与选择
中图分类号 ： Ｒ ９ ６ ９ ． ３ 文献标识码 ： Ｂ 文章编号 ： １ ０ ０ ６ － ３ ７ ６ ５ （ ２ ０ １ ５ ） － ０ ８ － ０ ３ ３ ７ － ０ ２ １ ５ － ０ ２
餐前 １ ５ ｍ ｉ ｎ皮下注射 ， 诺 和锐餐前 ５～１ ０ ａ ｒ ｉ ｎ 皮 下注射。 ２ 我院现有预混胰 岛素与预 混胰 岛素类似物 的区别 ２ ． １ 诺和灵 ３ ０ Ｒ（ 预混 胰 岛素 ） 为３ ０ ％ 中性 可溶 性 人胰 岛 素／ ７ ０ ％低精蛋 白锌人胰 岛素 ， 诺 和锐＠３ Ｏ （ 预混胰 岛 素类似 物） 为３ ０ ％ 门冬胰 岛素／ ７ ０ ％精蛋 白门冬胰 岛素。 ２ ． ２ ①诺和灵 ３ ０ Ｒ （ 预混胰岛素 ） 早餐／ 晚餐前 １ ５—３ ０ ｍ ｉ ｎ皮
长效胰岛素类似物 ） 和预混胰 岛素 （ 预混胰 岛素类似 物） 。本
文就我院现有各种作用时 间相似 的胰 岛素注射剂之间的区别 与使 用做 一个更全 面的分析 ： １ 我院现有速效胰 岛素类似物之 间的区别
和锐＠３ ０的高峰时间一致 ， 所 以诺 和锐＠３ ０能更好 地模 拟生 理性胰岛素分泌 ， 更少引起严重和夜间低血糖事件。
Ｓ ｔ ｒ ａ ｉ ｔ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ Ｖｏ ｌ ２ ７ Ｎ ｏ ． ８ ２ ０ １ ５
我 院常用 胰 岛 素注 射 剂 区分 与漳 州 ３ ６ ３ ０ ０ ０ ）
续时间均为 ３ — ４ ｈ ； 两者 注射后 均 一定要 进餐 。③ 两 者均 较 普通胰 岛素起效快 、 作用 时间短 ， 由于作用 时间短 而减少了使 用胰 岛素导致的低血糖 的发生 。两者 的 区别 为 ： ①诺 和锐 起 效 时间为 １ ０— ２ ０ ｍ ｉ ｎ ， 优泌乐起 效时 间为 １ ５ ａ ｒ ｉ ｎ 。②优 泌乐 须
胰岛素的种类及使用方法
胰岛素的种类及使用方法目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种：1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）诺和锐（门冬胰岛素）等。
本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。
2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。
皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
1、超短效胰岛素：包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
重组赖脯胰岛素注射液 说明书
重组赖脯胰岛素注射液【化学结构式】在肝、肾功能不全的情况下，胰岛素的需要量可能会减小。
注射前，请将赖脯胰岛素恢复至室温，并遵循以下步骤：1、观察瓶中液体的外观，正常应该是无色澄清溶液。
如果外观呈云雾状、轻微色泽改变、或有可见颗粒时，请不要继续使用。
2、使用新药前，应除去塑料保护帽，但是不要除去瓶塞，每次用前用75％酒精棉球擦拭瓶顶部和瓶塞。
3、抽取与需要赖脯胰岛素等量的空气，将针头插入瓶塞，注入针管中的空气。
4、用一手紧握，将药瓶倒置。
5、确定注射器的针头在液面以下，抽取正确剂量的胰岛素。
6、抽出针头前，检查注射器中有无气泡。
如有气泡，可将针头竖直向上，用手指轻弹针管外壁，使气泡向上集中，轻推推进器使气泡排出，再抽取正确的剂量。
7、消毒注射部位的皮肤。
注射部位一般应选择皮肤较松的部位，如腹壁、大腿外侧、上臂三角肌和臀肌区域，注射部位应轮换使用。
8、用手指捏起注射部位的皮肤，将针头刺入，待推进器推到底后，在皮下停留数秒，保证注射正确的剂量，然后再拔出针头，用消毒棉球轻压注射部位数秒，但不要按摩注射部位，以免损伤皮下组织或造成赖脯胰岛素的渗出。
【不良反应】副作用一般与胰岛素有关，包括：全身反应－过敏反应皮肤和皮肤附件－注射部位局部反应，脂肪萎缩、瘙痒、皮疹其它－低血糖低血糖是胰岛素治疗最常见的副作用，每个糖尿病人都可能发生过。
（低血糖可能引起患者注意力下降及反应迟钝，驾车及操作机器时应注意）严重低血糖可导致意识丧失，甚至死亡。
局部的过敏反应可出现注射部位红、肿、痒，这些轻微反应可于数日或数周内消失，这些反应在某些病例中并非由胰岛素所致，而是由于其它因素如皮肤消毒剂的刺激作用或注射技术欠佳等。
胰岛素全身过敏反应少见但较严重，全身过敏反应可引起全身皮疹、气短、喘息、血压下降、脉速或大汗，严重的全身过敏反应可威胁病人生命。
【禁忌】赖脯胰岛素在低血糖发作时禁用。
对赖脯胰岛素或注射液中其他成份过敏者禁用。
【注意事项】运动员应慎用。
优泌乐(赖脯胰岛素注射液)
优泌乐(赖脯胰岛素注射液)【药品名称】商品名称：优泌乐通用名称：赖脯胰岛素注射液英文名称：【成份】赖脯胰岛素【适应症】赖脯胰岛素适用于需控制高血糖的糖尿病患者【用法用量】剂量应当由医生根据患者的需要决定。
优泌乐可在将要进餐之前给药。
必要时，优泌乐也可以在餐后马上给药。
优泌乐制剂要通过皮下注射或持续皮下输液泵(见用法用量，使用和操作说明)用药．也可以肌肉注射(虽然不推荐这种用法)。
必要时，优泌乐还可以静脉内给药，例如用于控制酮症酸中毒和急性疾病期间的血糖水平．或者用于控制手术中和手术后的血糖水平。
皮下给药应当在上臂、大腿、臀部或腹部。
注射部位应当轮流使用．同一个注射部位的注射一般每月不要超过1次。
皮下给药时．注射优泌乐的时候要细心．确保不要注射到血管中。
注射后，不要按摩注射部位。
患者必须学会使用正确的注射技术。
与普通胰岛素相比，优泌乐皮下注射后起效快，作用持续时间较短(2-5小时)。
因为起效快，所以优泌乐注射(或通过持续皮下输注给药时的优泌乐推注)可以安排在很接近进餐的时问。
任何胰岛素发挥作用的时间过程在不同的个体中或者在同一个体中的不同时间都可能有非常大的差别。
和所有胰岛素制剂一样，无论在哪个部位注射，优泌乐都可以保持比可溶性胰岛素更快的起效时间，优泌乐的作用持续时间取决于剂量、注射部位、血供、温度和体力活动情况。
根据医生的建议优泌乐可以与长效的人胰岛素或口服磺脲类药物结合使用。
使用和操作说明优泌乐笔芯要与有标记的注射笔搭配，按注射装置生产厂家提供的说明使用。
a)用药前准备检查优泌乐溶液，溶液应当透明无色，如果优泌乐溶液看上去混浊、变浓、略微带有颜色或者发现有固体颗粒，则不能使用。
下面是一般性描述，必须遵照每个注射笔的生产厂家使用说明安装笔芯，安装针头，进行胰岛素注射。
b)注射1.洗手。
2.选择注射部位。
3.按说明清洁皮肤。
4.去掉外面的针帽套。
5.通过拉伸或夹紧使皮肤固定．按说明扎入针头。
6.按下注射按钮推针。
胰岛素分类图,一文读懂胰岛素分类和使用
胰岛素分类图根据胰岛素来源分类：第一代胰岛素：动物胰岛素，猪、牛胰岛素与人胰岛素结构上的差异，注射后机体产生免疫反应，例如：过敏反应，胰岛素抵抗、胰岛素效价不稳定、血糖波动、注射部位脂肪增生等问题，价格较低，目前已经很少使用。
第二代胰岛素：重组人胰岛素，通过基因工程重组DNA-转基因酵母表达高纯度的人胰岛素，与人体自身分泌的胰岛素完全相同，机体对其产生免疫反应的机率显著减少，是目前常用的胰岛素类型。
第三代胰岛素：通过对胰岛素结构的修饰改变其理化特性，使其作用时间更符合生理特点。
不同类型胰岛素介绍：（1）速效胰岛素：制剂无色透明，常见商品名有“诺和锐、优泌乐”，为胰岛素类似物，结构改进后，特点是起效快，可以注射后马上进食，甚至餐中注射，如果遗忘也可以在进食后短时间内补打，使用比较灵活，其达峰和持续的时间较短，相比常规（也就是短效胰岛素）餐后4-6小时出现低血糖的风险较小。
（2）短效胰岛素：即常规短效胰岛素（R ），制剂无色透明，常见商品名有“诺和灵R 、优泌林R”，与人自身分泌的胰岛素结构相同，起效时间较慢，注射后需要等待30分钟后进食，餐后4-6小时仍有作用，有出现低血糖的风险。
以上速效和短效是常用的餐前胰岛素，各有其特点，速效胰岛素使用比较灵活，低血糖风险较小，但因为其达峰和作用时间较短，如果是饮食中的蛋白质、脂肪含量较多的混合餐，会出现餐后3-6小时血糖升高的现象。
（3）中效胰岛素：作为基础胰岛素使用，制剂为不透明的混悬液，商品名常有标注“N”或“NPH”的字母，因为注射后4-10小时会出现峰值，有低血糖风险，因其作用持续10-16小时，一天需要1-2次注射。
（4）长效胰岛素：作为基础胰岛素使用，制剂无色透明，无明显达峰时间，故低血糖风险较中效胰岛素小，作用时间持续24小时，每日需注射1次。
（5）预混胰岛素两种胰岛素混合，笔芯中含有餐时胰岛素和中效胰岛素，里面的餐时胰岛素有速效类型，也有短效类型，制剂为混悬液，商品名字后面带有代表餐时胰岛素比例的数字例如“诺和锐30、优泌乐25、优泌林70/30”等，例如诺和锐30代表里面有30%的门冬胰岛素，70%中效胰岛素，常用于2型糖尿病患者。
重组赖脯胰岛素注射液
重组赖脯胰岛素注射液Chongzu Laipu Yidaosu ZhusheyeRecombinant Insulin Lispro Injection本品为重组赖脯胰岛素的无菌水溶液。
含重组赖脯胰岛素应为标示量的95.0％～105.0％。
本品可加入适量的间甲酚作为抑菌剂。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品，照重组赖脯胰岛素项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。
（2）在间甲酚项下记录的色谱图中，供试品溶液中间甲酚峰的保留时间应与对照品溶液中间甲酚峰的保留时间一致。
【检查】pH值应为7.0～7.8(附录Ⅵ H)。
有关物质取本品，按每1ml加9.6mol/L盐酸溶液3µl，作为供试品溶液；取供试品溶液20µl，照重组赖脯胰岛素项下的色谱条件，扣除间甲酚峰，按峰面积归一化法计算，含A21脱氨赖脯胰岛素不得大于1.50%，其它杂质峰面积之和不得大于4.0%。
高分子蛋白质取本品，每1ml中加9.6mol/L盐酸溶液3µl，作为供试品溶液；取供试品溶液100µl，照重组赖脯胰岛素项下的方法检查，除去保留时间大于赖脯胰岛素主峰的其他峰面积，按峰面积归一化法计算，保留时间小于赖脯胰岛素主峰的所有峰面积之和不得大于1.50%。
锌精密量取本品适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含锌约0.4～0.8μg 的溶液作为供试品溶液，照重组赖脯胰岛素项下的方法检查，每100单位中含锌（Zn）量应为14～35µg。
间甲酚精密称取间甲酚适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含间甲酚0.3mg的溶液，作为间甲酚对照品溶液；精密量取本品适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含间甲酚0.3mg的溶液，作为供试品溶液。
照重组赖脯胰岛素含量测定项下的色谱条件，检测波长为270nm。
取重组赖脯胰岛素对照品适量，用间甲酚对照品溶液溶解并制成每1ml中含重组赖脯胰岛素1mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，间甲酚峰与赖脯胰岛素主峰的分离度应符合要求。
优泌乐50(精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R))
优泌乐50(精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R)) 【药品名称】商品名称：优泌乐50通用名称：精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R)英文名称：Mixed Protamine Zinc Recombinant Human Insulin Lispro Injection(50R) 【成份】主要组成成分：赖脯胰岛素50％，精蛋白锌赖脯胰岛素50％。
辅料：硫酸鱼精蛋白，间甲酚，苯酚，甘油，磷酸氢二钠·7H2O，氧化锌，注射用水，也可能用到盐酸和氢氧化钠调节pH值至7.0–8.0。
【适应症】精蛋白锌重组赖脯胰岛素混和注射液（50R）适用于需要胰岛素治疗的糖尿病患者。
【用法用量】使用剂量须由医生根据患者病情而定。
精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）可在餐前即时注射。
必要时，也可在饭后立即注射。
本品只能以皮下注射方式给药。
在任何情况下，精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）都不能采取静脉输注方式给药。
皮下注射的部位为上臂、大腿、臀部及腹部。
应轮换注射部位，每个注射部位每月注射不能超过一次。
皮下注射精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）时须小心谨慎，以确保药液没有进入血管中。
注射完毕后，不要挤压与按摩注射部位。
必须教育患者采用正确的注射方法。
皮下注射精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）后起效迅速，因此注射时间和用餐时间可以间隔很短，精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）中NPL的作用时间类似于基本的NPH。
对于不同个体或同一个体的不同时间，胰岛素的作用时间可能显著不同。
因此，和其他胰岛素制剂一样，精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）的作用时间随注射剂量、注射部位、血供情况、体温及运动会有所改变。
使用及操作说明：(a)剂量的配置使用前将精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R）笔芯在手心中旋转10次、以180°反转10次至其中的药液呈均匀的浑浊液或乳浊液。
优泌乐临床使用病例
1 2
-0.5
MIX 50 tid+OAMs n=158 Basal/Bolus+OAMs n=158
A1C的变化 (%)
-1 -1.5 -2 -2.5
-2.09 %
-1.87 %
D*=-0.22% (90% CI:-0.38%, -0.07) 非劣效性界值是 -0.3% %
Rosenstock J, et al. Diabetes Care 2008; 31:20-25
1/6 量 (优泌乐)
1/6 量 (优泌乐)
3/6 量 (甘精胰岛素)
餐前血糖目标 <6.1 mmol/L (110 mg/dL)
Rosenstock J, et al. Diabetes Care 2008; 31:20-25
优泌乐 50 tid 与基础/餐时 的比较： 完成研究的人群中与基线比较的HbA1C变化
3. 停用口服降糖药，预混胰岛素类似物制剂bid
– 优点：方案简单；注射方便；血糖控制全面，尤其是餐后血糖 – 缺点：2次注射
4. 强化胰岛素治疗（三短一长，4次/日)
– 优点：符合生理分泌，血糖控制最好，有益于ß 细胞功能保护及延缓并发 症发生 – 缺点：注射次数多，不易被患者接受
认识中国2型糖尿病的特点之一
Rosenstock J, et al. Diabetes Care 2008; 31:20-25
* p=0.02
优泌乐50 tid与基础/餐时的比较： 基线时患者HbA1c 的分布
图A 比较试验餐 后血糖升高反应
图B 使用不同剂 型胰岛素后, AUCglucose 0-4的比 较
Clin Ther. 2006;28:1649-1657
优泌乐与优泌林R在初诊2型糖尿病胰岛素泵治疗中的疗效对比
优泌乐与优泌林R在初诊2型糖尿病胰岛素泵治疗中的疗效对比目的：比较胰岛素泵输注赖脯胰岛素（优泌乐）与重组人胰岛素（优泌林R）治疗初诊2型糖尿病的疗效及安全性。
方法：选择45例本院初诊2型糖尿病患者行胰岛素泵强化治疗，并按随机数字表法分为优泌乐组和优泌林R组，比较两组各点血糖、血糖达标时间、血糖达标时胰岛素用量及低血糖发生率。
结果：优泌乐组的血糖达标时间较优泌林R组短，胰岛素用量也较少，餐后血糖值更低，差异均有统计学意义（P＜0.05）；但两组餐前血糖及睡前血糖比较差异无统计学意义（P>0.05）。
结论：用胰岛素泵输注优泌乐和优泌林R均能安全、有效的控制初诊2型糖尿病高血糖状态，但优泌乐组血糖达标时间更短，餐后血糖控制更佳，所需胰岛素量更少。
标签：糖尿病；2型；胰岛素泵；优泌林R；赖脯胰岛素胰岛素泵模拟了人的生理性胰岛素分泌模式，近年来使用胰岛素泵强化治疗可在短期内纠正糖尿病患者的高血糖状态[1-2]。
研究显示与短效胰岛素相比，速效胰岛素类似物能更好的降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平及餐后血糖[3]。
胰岛素类似物优泌乐（苏州礼来制药公司）具有起效早、达峰快、半衰期短的特点，更适合于作胰岛素泵强化治疗。
本研究选择住院行胰岛素泵强化治疗的初诊T2DM患者，随机选择泵用优泌乐和优泌林R，进行两者疗效及安全性的对比。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2012年9月-2013年5月本院内分泌科收治的初诊T2DM 患者45例，均符合1999年WHO T2DM诊断标准。
将患者按随机数字表法分为优泌乐组25例，优泌林R组20例。
所有患者病程均在6个月以内，未行降糖药物治疗；排除糖尿病酮症、严重慢性并发症及心、肝、肾病变。
两组患者的年龄、病程、BMI、FBG、2 h PBG、HbAlc比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性，见表1。
1.2 方法1.2.1 治疗方法患者入院后即开始用胰岛素泵强化治疗（美国MINIMED508型胰岛素泵），带泵时间2周，所有对象均行饮食控制和运动治疗，不联用口服降糖药。
优泌乐
优泌乐25与优泌乐50的药代动力学比较
优泌乐25的药代动力学
起效时间 15分钟 达峰时间 30-70分钟 作用持续时间 18-24小时
优泌乐50的药代动力学
起效时间 15分钟 达峰时间 30-70分钟 作用持续时间 18-24小时
胰岛素的解离和吸收
常规人胰岛素
10-3 M 10-3 M 10-5 M 10-8 M
优泌乐
优泌乐 MIX 50TM
优泌乐 MIX 25TM 优泌乐 ILPS
5
4
3
2
1
N=30 名非糖尿病受试者 剂量 0.3 U/kg
0 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
时间 (给药后的小时)
Data derived from Heise T et al. Diabetes Care 1998; 21(5):800-803
腰围:79cm，APBI:1.12 四肢末端痛、温觉略减退，足背动脉、胫后 动脉搏动正常，生理反射存在，病理反射未 引出。其余全身各系统均无阳性体征及重要 阴性体征发现。 实验室检查 血、尿、便常规，肝肾功、血脂电解质均正 常。 HbA1c：8.6%。 心电图检查:正常心电图
B超：肝、胆、脾、肾、胰未见异常。 眼底：双侧眼底未见异常。 外周血管超声波检查：双侧足背动脉、胫 后动脉正常。 胰岛功能测定： C肽释放试验
优泌乐50的使用
病案摘要
●患者，王某某，女性，62岁，退休教师 ●因血糖升高5年，四肢指（趾）端麻木1 年，加重2月。于2010年3月17日入院。 ●患者5年前经查FPG12.3mmol/l，被诊断为 T2DM 。未加留意，1年前因“2型糖尿病合 并周围神经病变”曾在我院治疗，入院时患 者 FPG14.1mmol/l，2hPG17.2mmol/l，入院后给 予二甲双胍0.5g tid，皮下注射优泌乐25tid
胰岛素
赖脯胰岛素
重组人胰岛素类似物（用基因重组技术将人胰岛素β链28、29位的
脯氨酸、赖氨酸互换而制成 ）
性状：澄清 超短效/速效：起效时间为 15 ～20 min
作用高峰为 30～60 min 持续时间 4～5 h 进餐前5～10 min皮下注射 商品名：优泌乐（笔芯/特充） 本系统：赖脯胰岛素注射液——不可供
性状：澄清 长效：起效时间为 15 min
无达峰时间 持续时间 24 h 每天定时皮下注射一次，模拟生理性基础胰岛素分泌 商品名：来得时（预填充）3ml:300IU 本系统：
重组甘精胰岛素注射液
重组人胰岛素类似物 （利用重组DNA技术生产的生物合成人胰岛素类似物
在胰岛素的α链上21位用甘氨酸取代天冬酰胺， β链30a和30b位各增加1个精氨酸而成）
性状：澄清 短效（RI）：起效时间为 30 min
作用高峰为 1～3 h 持续时间 3～8 h 进餐前30 min皮下注射 商品名：因苏林 （瓶装） 本系统：
精蛋白生物合成人胰岛素注射液
人胰岛素（通过基因重组技术，利用酵母生产 ）
性状：浑浊（中性胰岛素混悬液，主要成分为低精蛋白锌胰岛素 ） 中效：起效时间为 1.5 h
商品名：优泌乐25（笔芯）3mL:300IU 本系统：
精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液50R
预混人胰岛素类似物（活性成份为赖脯胰岛素）
性状：浑浊（双时相赖脯胰岛素，短效/中效 为 50/50
包含50%赖脯胰岛素及50%精蛋白锌赖脯胰岛素 ）
预混：起效时间为 15 min 持续时间 18～24 h 50/50配比的人胰岛素类似物，更符合人体生理分泌的模式 餐前15min或进食时皮下注射，每日1次或2次
生物合成人胰岛素注射液 （中性胰岛素）
在我国注册的胰岛素注射液品种及分类
甘精胰岛素注射液（商品名 来得时）
甘精胰岛素注射液（商品名 来得时）
甘精胰岛素注射液（商品名 来得时）
Insulin Glulisine Injection (Apidra)
德国 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Recombinant Human Insulin Lispro Injection Recombinant Human Insulin Lispro Injection (Humalog) Recombinant Human Insulin Lispro Injection (Humalog)
药品名称
谷赖胰岛素注射液（商品名 艾倍得）
谷赖胰岛素注射液（商品名 艾倍得）
谷赖胰岛素注射液（商品名 艾倍得）
谷赖胰岛素注射液（商品名 艾倍得）
谷赖胰岛素注射液（商品名 艾倍得）
谷赖胰岛素注射液（商品名 艾倍得）
赖脯胰岛素注射液（商品名 优泌乐）
赖脯胰岛素注射液（商品名 优泌乐）
速 赖脯胰岛素注射液（商品名 优泌乐） 效 赖脯胰岛素注射液（商品名 优泌乐）
Insulin Glulisine Injection (Apidra) Insulin Glulisine Injection (Apidra) Insulin Glulisine Injection (Apidra)
德国 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 德国 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 德国 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
优泌乐理想的胰岛素起始方案
• 患者的角度： ▪ 希望改善对血糖的控制，同时愿意增加一种注射治疗，但是希望注射次数少 ▪ 该患者有较规律的生活习惯, 包括饮食结构
•你会采用何种治疗来帮助这名患者实现他(她)的HbA1c 目标?
•*假设的病例 •ALT = 谷丙转氨酶; AST = 谷草转氨酶; BID = 一天两次; BMI = 身体质量指数; FPG = 空腹血糖; PPG = 餐后血糖; QD = 一天一次.
•PPG水平变化(95% CI), mmol/L
•-1.6 (-1.9 to -1.2) •-1.3 (-1.8 to -0.7) •-1.3 (-1.7 to -0.9) •-1.8 (-2.7 to -1.0)
•研究 •(研究人数), n
9 (1957) 3 (936) 5 (609) 3 (530)
双胍500 mg TID
实验室结果：
▪ FPG：10.4 mmol/L (187.2 mg/dL) ▪ 2-小时PPG：14.7 mmol/L (264.6 mg/dL) ▪ 总胆固醇：4.7 mmol/L (181.5 mg/dL) ▪ 甘油三酯：1.9 mmol/L (168.1 mg/dL) ▪ AST：15 IU/L ▪ ALT：19 IU/L ▪ 糖化血红蛋白(HbA1c)：9.4% ▪ 尿微量白蛋白：1s 长效胰岛素
在4项RCT中达到HbA1c≤7%的患者比例
•实现HbA1c ≤7%的患者比例(%)
•70
•**
•60
•长效胰岛素 •预混胰岛素
•50
•**
•**
•40
•30
•*
•20
•10
•0
•甘精胰岛素 vs. •地特胰岛素vs. •甘精胰岛素vs., •甘精胰岛素 vs.
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优泌乐(赖脯胰岛素注射液)
【药品名称】
商品名称：优泌乐
通用名称：赖脯胰岛素注射液
英文名称：Recombinant Human Insulin Lispro Injection
【成份】
赖脯胰岛素
【适应症】
赖脯胰岛素适用于需控制高血糖的糖尿病患者
【用法用量】
剂量应当由医生根据患者的需要决定。
优泌乐可在将要进餐之前给药。
必要时，优泌乐也可以在餐后马上给药。
优泌乐制剂要通过皮下注射或持续皮下输液泵(见用法用量，使用和操作说明)用药．也可以肌肉注射(虽然不推荐这种用法)。
必要时，优泌乐还可以静脉内给药，例如用于控制酮症酸中毒和急性疾病期间的血糖水平．或者用于控制手术中和手术后的血糖水平。
皮下给药应当在上臂、大腿、臀部或腹部。
注射部位应当轮流使用．同一个注射部位的注射一般每月不要超过1次。
皮下给药时．注射优泌乐的时候要细心．确保不要注射到血管中。
注射后，不要按摩注射部位。
患者必须学会使用正确的注射技术。
与普通胰岛素相比，优泌乐皮下注射后起效快，作用持续时间较短(2-5小时)。
因为起效快，所以优泌乐注射(或通过持续皮下输注给药时的优泌乐推注)可以安排在很接近进餐的时问。
任何胰岛素发挥作用的时间过程在不同的个体中或者在同一个体中的不同时间都可能有非常大的差别。
和所有胰岛素制剂一样，无论在哪个部位注射，优泌乐都可以保持比可溶性胰岛素更快的起效时间，优泌乐的作用持续时间取决于剂量、注射部位、血供、温度和体力活动情况。
根据医
生的建议优泌乐可以与长效的人胰岛素或口服磺脲类药物结合使用。
使用和操作说明优泌乐笔芯要与有CE标记的注射笔搭配，按注射装置生产厂家提供的说明使用。
a)用药前准备检查优泌乐溶液，溶液应当透明无色，如果优泌乐溶液看上去混浊、变浓、略微带有颜色或者发现有固体颗粒，则不能使用。
下面是一般性描述，必须遵照每个注射笔的生产厂家使用说明安装笔芯，安装针头，进行胰岛素注射。
b)注射1.洗手。
2.选择注射部位。
3.按说明清洁皮肤。
4.去掉外面的针帽套。
5.通过拉伸或夹紧使皮肤固定．按说明扎入针头。
6.按下注射按钮推针。
7.拔出针头，轻压注射部位几秒钟。
不要揉搓注射部位。
8.用外面的针帽套将针头拧旋下．安全销毁。
9.注射部位应当轮流使用，同一个注射部位的注射一般每月不超过1次。
c)混合胰岛素不能把瓶装的胰岛素与笔芯装的胰岛素混合。
d)通过胰岛素泵使用优泌乐只有某些Minimed和Disetronic的胰岛素泵可用于输注赖脯胰岛素。
在输注赖脯胰岛素之前，应当仔细研究输液泵所附的生产厂家说明书。
输液泵要使用正确的储药筒和导管，每48小时要更换输液器。
插入输液器的时候要无菌操作。
一旦发生低血糖应当停止输注，直到低血糖缓解。
如果发生反复或严重的低血糖，要通知医疗专业人员，考虑减少或停止胰岛素输注。
泵发生故障或输液器出现堵塞可导致血糖水平迅速升高。
如果怀疑胰岛素输注中断，要按照产品文献手册中的说明处理必要时通知医疗专业人员。
通过胰岛素泵用药时，优泌乐不能与其他任何胰岛素混合。
e)胰岛素静脉内用药赖脯胰岛素静脉注射应当按常规临床实践中的静脉注射操作，例如通过静脉推注或者通过输液系统注射。
需要经常监测血糖水平。
赖脯胰岛素在0.9%氯化钠或5%葡萄糖中0.1u/ml到1.0u/ml的浓度下输液，输液系统在室温下可保持稳定48小时。
建议在开始给患者输液之前输液系统要先排气。
【不良反应】
低血糖是糖尿病患者用胰岛素治疗最常见的不良反应。
严重的低血糖可能导致意识丧失，非常严重的情况下可能导致死亡。
患者的局部过敏偶有发生，表现为胰岛素注射部位红、肿和
发痒，这种情况常常在几天到几周时间内缓解。
某些情况下，这种情况可能与胰岛素以外的因素有关，如皮肤清洁剂中的刺激物或者注射技术欠佳。
全身过敏反应不太常见，但可能更加严重，表现为对胰岛素的广泛性过敏反应。
它可引起全身皮疹、气急、喘鸣、血压降低、脉搏加快或出汗。
广泛性变态反应的重症病例可能危及生命。
注射部位可能发生脂肪营养不良。
【禁忌】
赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。
病人对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。
【注意事项】
运动员慎用
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
在年龄3至11周岁青春期前儿童（n=60）中进行一项为期9个月的交叉试验，以HbA1C评价血糖的控制，在所有治疗组中获得的结果具有可比性：餐前30分钟给与人常规胰岛素组为8.4%，餐前立刻给与优泌乐组为8.4%，以及餐后立刻给予优泌乐组为8.5%。
在年龄9至19周岁青少年（n=463）中进行一项为期8个月的交叉试验，以HbA1C评价血糖的控制，在所有治疗组中获得的结果具有可比性：餐前30分钟至45分钟给予人常规胰岛素组为8.7%，餐前立刻给与优泌乐组为8.7%。
三种给药方式下低血糖的发生率相似。
基础胰岛素的调整是必需的。
妊娠与哺乳期注意事项：
从大量有药物使用的妊娠中得到的数据没有显示赖脯胰岛素对妊娠或者对胎儿/新生儿的健康有什么不良作用。
对胰岛素治疗的患者(胰岛素依赖或妊娠期糖尿病)，整个妊娠期间都必须保持良好的控制。
妊娠早期(前3个月)胰岛素的需要量往往降低，而妊娠中期(中间3个
月)和晚期(后3个月)胰岛素需要量往往增加。
应当告诉糖尿病患者如果她们怀孕或者准备怀孕，要通知医生。
认真监测血糖控制效果以及一般健康状况对于妊娠的糖尿病患者是必不可少的。
正在哺乳的糖尿病患者可能需要调节胰岛素使用的剂量、饮食，或者二者均需要，目前尚不知道赖脯胰岛素是否会向乳汁中大量分泌．许多药物包括人体胰岛素可分泌到人乳汁中。
老人注意事项：
无特殊说明，请参见[用法用量】．或遵医嘱。
【药物相互作用】
1.使用有升高血糖作用的药品可能会增加胰岛素的需要量．如口服避孕药、皮质类固醇药物、甲状腺素替代治疗、达那唑、β2受体兴奋剂(如，利托君、沙丁胺醇、特布他林)。
2.使用有降低血糖作用的药品可能减少胰岛素的需要量．如口服降糖药水杨酸类(如，乙酰水杨酸)、磺胺类抗生素、某些抗抑郁药(单胺氧化酶抑制剂)、某些血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利、依那普利)、β受体阻滞剂、奥曲肽或酒精。
3.使用除优泌乐之外的其他药物时应当向医生咨询。
【药理作用】
按同样的摩尔数比较，赖脯胰岛素与人胰岛素等效，但它起效更快作用持续时间更短。
赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。
另外胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。
在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取，而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用、蛋白质分解和氨基酸产生量。
体外试验中包括与胰岛素受体部位的结合以及对生长中的细胞的作用，赖脯胰岛素的表现与人胰岛素非常相似。
研究还表明，赖脯胰岛素与胰岛素受体结合后的解离与人胰岛素相同。
急性、1个月和12个月毒理学研究未见明显毒性。
动物研究中赖脯胰岛素不引起生育力损害，无胚胎毒性，
也没有致畸作用。
【贮藏】
避光。
2℃-8℃冷藏保存，不得冷冻。
尚未使用的本品应储存于冰箱冷藏室(2℃-8℃)内，不可置于冷冻室，也不要放置在过热或阳光直接照射的环境下。
本品一旦开始使用，不可再存放于冰箱中保存，应在30℃以下贮藏，避免直接光照和过热。
如果发现本品已被冰冻，则不得使用。
赖脯胰岛素笔芯一旦开始使用，最多可使用28天．即使28天后可能还有剩余药物，也必须扔掉。
超过标签上注明的有效期者不得使用。
【有效期】
适宜条件下可贮藏24个月，正在使用中的保存期为28天
【批准文号】
国药准字J20050003
【说明书修订日期】
核准日期：2006年11月30日修改日期：2006年12月25日修改日期：2007年10月04日。