动物专用抗生素泰妙菌素的研究进展
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７１． ［ １１］ 梁小军， 沈 志 鹏 ， 许 斌．泰 妙 菌 素 治 疗 绵 羊 肺 炎 霉 形 体 病 的 效
果观察［ Ｊ］ ．宁夏农林科技， ２００２（ ６） ： １７． ［ １２］ 藏素敏， 何 万 红 ， 宋 永．支 原 净 预 混 剂 对 蛋 鸡 生 产 性 能 的 影 响
［ Ｊ］ ．中国家禽．２００２， ２３（ １） ： ４９．
营兽养与药饲料
兽药与饲料添加剂 ２００８ 年第 １３ 卷第 ２ 期
动物专用抗生素泰妙菌素的研究进展
丁丽军， 杨海峰
（ 江苏畜牧兽医职业技术学院， 江苏 泰州 ２２５３００）
摘 要 介绍了动物专用抗生素泰妙菌素的理 化 性 质 、抗 菌 机 理 及 活 性 ， 综 述 了 其 药 动 学 、毒 理 和 临 床 应 用 等 方面的研究情况， 旨为其在兽医临床的合理使用提供理论依据。
参考文献 ［ １］ Ｄａｎｅ Ｍ Ｓ， Ｍａｒｇａｒｅｔ Ｅ Ｓ， Ｓｔｅｌｌａ Ｈ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ａ Ｃ－
８ Ｋｅｔｏ ｐｌｅｒｔｏｍｕｔｉｌｉｎ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ ［ Ｊ］ ．Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ， ２００３（ １３） ： １ ７５１－ １ ７５３． ［ ２］ 朱模忠．兽药手册［ Ｍ］ ．第 １ 版．北京： 化学工业出版社， ２００２： ８８． ［ ３］ 王丽平， 江善祥， 史晓丽．泰妙菌素的体外抑菌活性与一般毒性 研究［ Ｊ］ ．畜牧与兽医， ２００４， ３６（ ６） ： ４－ ６． ［ ４］ 中国兽药典委员会．兽药使用指南［ Ｍ］ ．第 １ 版．北京： 中国 农 业 出版社， ２００６： ６０． ［ ５］ Ｇａｔｎｅ Ｍ Ｍ， Ｂａｄｏｌｅ Ｐ Ｃ， Ｓｏｍｋｕｗａｒ Ａ Ｐ， ｅｔ ａｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ｏｆ Ｔｉａｍｕｌｉｎ ｉｎ ｃａｌｖｅｓ ａｆｔｅｒ ｓｉｎｇｌｅ ｉｎｔｒａｍｕｓｃｕｌａｒ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ［ Ｊ］ ．Ｉｎｄｉａｎ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｊｏｕｒｎａｌ， １９９４ （ ７１） ： １ １４８－ １ １４９． ［ ６］ Ｌａｂｅｒ Ｇ， Ｓｃｈｕｔｚｅ Ｅ．Ｂｌｏｏｄ ｌｅｖｅｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｉｎ ｃｈｉｃｋｅｎｓ， ｔｕｒｋｅｙ ｐｏｕｌｔｓ ａｎｄ ｓｗｉｎｅ ｗｉｔｈ ｔｉａｍｕｌｉｎ， ａ ｎｅｗ ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃ ［ Ｊ］ ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉ－ ｏｔｉｃｓ， １９７７， ３０（ １２） ： １ １１９－ １ １２２． ［ ７］ Ｌａｂｅｒ Ｇ． Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｏｆ ｔｉａｍｕｌｉｎ ａｆｔｅｒ ｉｎｔｒａｍｕｓｃｕｌａｒ ａｎｄ ｓｕｂｃｕｔａｎｍｅｏｕｓ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ｉｎ ｎｏｒｍａｌ ｄｏｇｓ ［ Ｊ］ ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ＆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， １９８８ （ １１） ： ４５－ １９． ［ ８］ 涂国众， 宋显章．支原净（ 泰妙菌素） 对治疗断奶仔猪腹泻和增 重的效果［ Ｊ］ ．浙江农业科学， ２０００（ ５） ： ２５５－ ２５６． ［ ９］ 梁国煦， 吴满城．支原净加土霉素防治猪气喘病的疗效观察［ Ｊ］ ． 畜牧与兽医， ２００１， ３３（ ６） ： ３１． ［ １０］ 中华人民共和国农业部． 进口兽药质量标准（ ２００６ 年版） ： ７０－
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图 １ 延胡索酸泰妙菌素的化学结构式 Ｒ＝ＳＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ ＣＨ２ＣＨ３） ２
溶， 在己烷中几乎不溶， 熔点为 １４３～１４９ ℃。干燥品 稳定， 对光、热较不稳定［１］。 ２ 抗菌机理及活性
泰妙菌素为动物专用抗生素， 作用机理为： 能 与敏感菌核糖体 ５０Ｓ 亚基结合， 通过对转肽作用或 ｍＲＮＡ 位 移 的 阻 断 ， 抑 制 肽 链 合 成 和 延 长 ， 影 响 细 菌蛋白质合成。泰妙菌素为抑菌性抗生素， 在高浓 度 下 对 敏 感 菌 也 有 杀 灭 作 用 ［ ２］ 。 泰 妙 菌 素 为 窄 谱 抗 生素， 抗菌谱与大环内酯类相似， 对革兰阳性菌（ 如 金葡菌、链球菌） 、支原体（ 猪肺炎支原体、鸡败血支 原体） 、猪胸膜肺炎放线杆菌及猪密螺旋体等有较 强抗菌活性， 对支原体和螺旋体尤为敏感， 对革兰 阴性菌抗菌活性较弱。泰妙菌素对几种细菌的抗菌 活性可参见文献［ ３］ 。 ３ 药代动力学
涂国众［８］以支原净 １００ ｍｇ／ｋｇ、金霉素 １５０ ｍｇ／ｋｇ 给断奶仔猪混饲， 结果表明， 仔猪腹泻率显著下降， 日 增重明显提高， 为解决仔猪早期断奶的生长受阻与腹 泻提供了有效方法。梁国煦［９］以支原净 １００ ｍｇ／ｋｇ、土 霉素 ３００ ｍｇ／ｋｇ 给生产母猪拌饲， 在产前、产后和断 奶 后 各 连 续 饲 喂 ５ ｄ， ２８ 日 龄 断 奶 仔 猪 以 支 原 净 １００ ｍｇ／ｋｇ、土霉素 １５０ ｍｇ／ｋｇ 连续混饲 ４ 周。结果 母猪与仔猪的气喘病得到有效控制， 仔猪各个阶段 生长均匀， 育成率显著提高。瑞士诺华动物保健品
藏素敏［１２］研究了饲料中添加泰妙菌素（ ２０ ｍｇ／ｋｇ） 对 ２０ 周龄商品蛋鸡生产性能的影响。结果表明， 与 对照组相比， 鸡群达到产蛋高峰的时间提前 ７ ｄ（ Ｐ ＜ ０．０５） ， 产蛋率提高 ３．１８％（ Ｐ ＜ ０．０１） ， 饲料报酬提 高 ７．９６％（ Ｐ ＜ ０．０１） ， 体 重 增 加 ７．５％， 蛋 黄 、蛋 壳 颜 色也有改善， 但差异不显著（ Ｐ ＞ ０．０５） 。
有限公司研制了泰妙菌素注射液， 用于治疗猪支原 体肺炎、传染性胸膜肺炎和猪密螺旋体引起的痢疾， 用法为肌内注射， １０～１５ ｍｇ／ｋｇ， １ 次／ｄ， 连用 ３ ｄ［１０］。
梁 小 军 ［１１］ 用 泰 妙 菌 素 分 别 以 饮 水 （ １．２ｍｇ／ｋｇ） 、 拌料（ １．１ｍｇ／ｋｇ） 和肌肉注射（ １．０ｍｇ／ｋｇ） 的给药方法， 治疗绵羊肺炎霉形体病， １ 次／ｄ， 连用 ３～５ ｄ 后， 临床 症状消失， 成功治疗了万余例患羊， 效果显著， 且治 疗成本低。
泰妙菌素的分子式为 Ｃ２８Ｈ４７ＮＯ４Ｓ， 相对分子质 量 ４９３．７５ Ｄａ， 实际使用的多为泰妙菌素的延胡索 酸 盐 。 延 胡 索 酸 泰 妙 菌 素 的 分 子 式 为 Ｃ２８Ｈ４７ＮＯ４Ｓ· Ｃ４Ｈ４Ｏ４， 相对分子质量 ６０９．８ Ｄａ， 结构式见图 １。延 胡索酸泰妙菌素为白色或类白色结晶性粉末， 无 臭， 无味， 在乙醇中易溶， 在水中溶解， 在丙酮中略
关键词 泰妙菌素 抗生素 药效 药动学 临床 中图分类号： Ｓ８５９．７９＋６ 文献标识码： Ａ 文章编号： １００７－ ９１５７（ ２００８） ０２－ ００１０－ ０２
泰妙菌素， 又名泰妙灵或支原净， 是由高等真 菌 担 子 菌 侧 耳 属 Ｐｌｅｕｒｏｔｕｓ ｍｕｔｉｌｕｓ 和 Ｐｌｅｕｒｏｔｕｓ ｐａｓｓｅｃｋｅｒｉａｎｕｕｓ 菌种的深层培养液提取的、截短侧 耳素（ ｐｌｅｕｒｏｍｕｔｉｌｉｎ） 的氢化延胡索酸盐， 是半合成的 双萜烯类化合物， 属畜禽专用抗生素。１９５１ 年澳大 利亚 Ｋａｖａｎｇｈ 首次报道了这类物质， 上世纪 ６０ 年 代开始对其进行广泛研究。泰妙菌素在动物体内吸 收迅速， 血药浓度高， 体内分布广， 且残留较低。对 猪和禽类的支原体感 染 、猪 密 螺 旋 体 性 痢 疾 、鸡 葡 萄球菌滑膜炎有良好疗效， 又有促生长作用， 因此 被广泛用作兽药和饲料添加剂。本文就国内外对泰 妙 菌 素 的 药 效 、药 动 和 毒 理 等 方 面 的 研 究 情 况 予 以 综述， 为其在兽医临床的合理使用提供理论依据。 １ 理化性质
王 丽 平 等 ［ ３］ 进 行 的 泰 妙 菌 素 一 般 毒 性 研 究 表 明 ， 泰妙菌素对小鼠、鸡的经口 ＬＤ５０ 分别为 １ １５８ ｇ／ ｋｇ 和 ２ １１９ ｇ／ｋｇ， 按国际急性毒性分级标准可判断为 实际无毒， 蓄积系数 Ｋ ＞ ５， 为弱蓄积性； 小鼠对其 不具有耐受性。
泰妙菌素的不良反应主要有： （ １） 与莫能菌素、 盐霉素等聚醚类抗生素联合应用时， 可导致中毒， 使鸡生长迟缓、运动失调、麻痹瘫痪， 甚至死亡。其 中毒机制认为是泰妙菌素可影响肝细胞色素 Ｐ４５０ 混合功能氧化酶系活性， 从而干扰聚醚类抗生素的 体内代谢过程； （ ２） 用于马， 可使大肠杆菌菌群失调 和导致结肠炎， 故应禁用； （ ３） 猪应用过量时， 可引 起短暂流涎、呕吐和中枢神经抑制。 ５ 临床应用
作 者 简 介 ： 丁 丽 军 （ １９８０—） ， 男 ， 江 苏 海 安 人 ， 电 话 ： １５９５１１５２９７１， Ｅｍａｉｌ： ｄｉｎｇｌｉｊｕｎ８０＠１２６．ｃｏｍ。
［ 收稿日期： ２００７－ １２－ １９］
１１ ＶＥＴＥＲＩＮＡＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＆ ＦＥＥＤ ＡＤＤＩＴＩＶＥＳ
１０ ＶＥＴＥＲＩＮＡＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＆ ＦＥＥＤ ＡＤＤＩＴＩＶＥＳ
兽药与饲料添加剂 ２００８ 年第 １３ 卷第 ２ 期
营养兽与饲药料
药浓度达 ４．５ ｍｇ／ｍＬ， 药物在体内分布极其广泛， 以 肺中浓度最高， 有效血药浓度维持时间达 ２４ ｈ。
Ｌａｂｅｒ 等 ［６］ 研 究 表 明 ， 以 ５０ ｍｇ／ｋｇ 的 剂 量 给 鸡 和火鸡口服泰妙菌素 ， ２～４ ｈ 后 达 到 峰 浓 度 ， 平 均 血药浓度分别为 ３．５、２．９ μｇ／ｍＬ， 有效血药浓度维持 时间为 １２～２４ ｈ。Ｌａｂｅｒ［７］给普通犬分别皮下和肌内 注 射 泰 妙 菌 素 １０ ｍｇ／ｋｇ， Ｃｍａｘ 分 别 为 １．５５ ±０．１１、 ０．６０±０．０８ μｇ／ｍＬ， 达 峰 时 间 （ ｔｍａｘ） 分 别 为 ８、６ ｈ ， 吸 收半衰期 （ ｔ１／２Ｋａ） 分别为 ２．７６±０．１３、２．２３±０．７６ ｈ， ｔ１／２β 分 别 为 ４．２８±０．１８、４．７ ±１．４３ ｈ， Ｃｌ 分 别 为 ０．３３、１．３６ ｍＬ／ｍｉｎ·ｋｇ， 药 时 曲 线 下 面 积 （ ＡＵＣ） 分 别 为 ３０．６ ± ２．２２、８．１９±１．８ （ μｇ／ｍＬ）·ｈ。 ４ 毒性与不良反应
泰妙菌素的药代动力学特征是： 单胃动物内服 吸收好； 反刍动物内服可被肠道菌群灭活； 吸收后 在体内分布广泛， 组织和乳中的药物浓度高出血清 浓度几倍， 肺中浓度最高； 在体内被代谢成 ２０ 多种 代谢物， 有的具有抗菌活性， 代谢物主要经胆汁从 粪便排泄， 约 ３０％从尿中排泄［４］。
Ｇａｔｎｅ 等 ［５］ 以 ８ ｍｇ／ｋｇ 的 剂 量 分 别 给 小 牛 （ ８０～ １００ ｋｇ） 和绵羊（ １５～３２ ｋｇ） 肌注泰妙菌素， 血药峰浓 度 （ Ｃｍａｘ） 分 别 为 ３．５２、０．９９５ μｇ／ｍＬ， 表 观 分 布 容 积 （ Ｖｄ） 分别为 １．３１、８．８２ Ｌ／ｋｇ， 消除半衰期（ ｔ１／２β） 分别为 ３、４．６５ ｈ， 清除率（ Ｃｌ） 分别为 １１．９７、２１．８９ ｍＬ／ｍｉｎ·ｋｇ。 猪内服本品易于吸收， 单剂量投服可吸收 ８５％， ２～４ ｈ 出 现 血 药 峰 浓 度 ， 在 ５０ ｍｇ／ｋｇ 的 剂 量 下 ， 平 均 血
临床上， 泰妙菌素主要用于防治鸡和猪的支原 体 感 染 、猪 放 线 菌 性 胸 膜 肺 炎 和 密 螺 旋 体 性 痢 疾 等 疫病 ， 与金霉素、土 霉 素 等 四 环 素 类 抗 生 素 配 伍 可 产 生 协 同 增 效 作 用 。 低 剂 量 还 可 促 进 畜 禽 生 长 、提 高饲料利用率和生产性能。因有拮抗作用， 泰妙菌 素禁与能结合细菌核糖体 ５０Ｓ 亚基的抗生素合用。
果观察［ Ｊ］ ．宁夏农林科技， ２００２（ ６） ： １７． ［ １２］ 藏素敏， 何 万 红 ， 宋 永．支 原 净 预 混 剂 对 蛋 鸡 生 产 性 能 的 影 响
［ Ｊ］ ．中国家禽．２００２， ２３（ １） ： ４９．
营兽养与药饲料
兽药与饲料添加剂 ２００８ 年第 １３ 卷第 ２ 期
动物专用抗生素泰妙菌素的研究进展
丁丽军， 杨海峰
（ 江苏畜牧兽医职业技术学院， 江苏 泰州 ２２５３００）
摘 要 介绍了动物专用抗生素泰妙菌素的理 化 性 质 、抗 菌 机 理 及 活 性 ， 综 述 了 其 药 动 学 、毒 理 和 临 床 应 用 等 方面的研究情况， 旨为其在兽医临床的合理使用提供理论依据。
参考文献 ［ １］ Ｄａｎｅ Ｍ Ｓ， Ｍａｒｇａｒｅｔ Ｅ Ｓ， Ｓｔｅｌｌａ Ｈ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ａ Ｃ－
８ Ｋｅｔｏ ｐｌｅｒｔｏｍｕｔｉｌｉｎ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ ［ Ｊ］ ．Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ， ２００３（ １３） ： １ ７５１－ １ ７５３． ［ ２］ 朱模忠．兽药手册［ Ｍ］ ．第 １ 版．北京： 化学工业出版社， ２００２： ８８． ［ ３］ 王丽平， 江善祥， 史晓丽．泰妙菌素的体外抑菌活性与一般毒性 研究［ Ｊ］ ．畜牧与兽医， ２００４， ３６（ ６） ： ４－ ６． ［ ４］ 中国兽药典委员会．兽药使用指南［ Ｍ］ ．第 １ 版．北京： 中国 农 业 出版社， ２００６： ６０． ［ ５］ Ｇａｔｎｅ Ｍ Ｍ， Ｂａｄｏｌｅ Ｐ Ｃ， Ｓｏｍｋｕｗａｒ Ａ Ｐ， ｅｔ ａｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ｏｆ Ｔｉａｍｕｌｉｎ ｉｎ ｃａｌｖｅｓ ａｆｔｅｒ ｓｉｎｇｌｅ ｉｎｔｒａｍｕｓｃｕｌａｒ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ［ Ｊ］ ．Ｉｎｄｉａｎ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｊｏｕｒｎａｌ， １９９４ （ ７１） ： １ １４８－ １ １４９． ［ ６］ Ｌａｂｅｒ Ｇ， Ｓｃｈｕｔｚｅ Ｅ．Ｂｌｏｏｄ ｌｅｖｅｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｉｎ ｃｈｉｃｋｅｎｓ， ｔｕｒｋｅｙ ｐｏｕｌｔｓ ａｎｄ ｓｗｉｎｅ ｗｉｔｈ ｔｉａｍｕｌｉｎ， ａ ｎｅｗ ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃ ［ Ｊ］ ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉ－ ｏｔｉｃｓ， １９７７， ３０（ １２） ： １ １１９－ １ １２２． ［ ７］ Ｌａｂｅｒ Ｇ． Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｏｆ ｔｉａｍｕｌｉｎ ａｆｔｅｒ ｉｎｔｒａｍｕｓｃｕｌａｒ ａｎｄ ｓｕｂｃｕｔａｎｍｅｏｕｓ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ｉｎ ｎｏｒｍａｌ ｄｏｇｓ ［ Ｊ］ ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ＆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， １９８８ （ １１） ： ４５－ １９． ［ ８］ 涂国众， 宋显章．支原净（ 泰妙菌素） 对治疗断奶仔猪腹泻和增 重的效果［ Ｊ］ ．浙江农业科学， ２０００（ ５） ： ２５５－ ２５６． ［ ９］ 梁国煦， 吴满城．支原净加土霉素防治猪气喘病的疗效观察［ Ｊ］ ． 畜牧与兽医， ２００１， ３３（ ６） ： ３１． ［ １０］ 中华人民共和国农业部． 进口兽药质量标准（ ２００６ 年版） ： ７０－
８
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１４ Ｏ Ｒ Ｏ
图 １ 延胡索酸泰妙菌素的化学结构式 Ｒ＝ＳＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ ＣＨ２ＣＨ３） ２
溶， 在己烷中几乎不溶， 熔点为 １４３～１４９ ℃。干燥品 稳定， 对光、热较不稳定［１］。 ２ 抗菌机理及活性
泰妙菌素为动物专用抗生素， 作用机理为： 能 与敏感菌核糖体 ５０Ｓ 亚基结合， 通过对转肽作用或 ｍＲＮＡ 位 移 的 阻 断 ， 抑 制 肽 链 合 成 和 延 长 ， 影 响 细 菌蛋白质合成。泰妙菌素为抑菌性抗生素， 在高浓 度 下 对 敏 感 菌 也 有 杀 灭 作 用 ［ ２］ 。 泰 妙 菌 素 为 窄 谱 抗 生素， 抗菌谱与大环内酯类相似， 对革兰阳性菌（ 如 金葡菌、链球菌） 、支原体（ 猪肺炎支原体、鸡败血支 原体） 、猪胸膜肺炎放线杆菌及猪密螺旋体等有较 强抗菌活性， 对支原体和螺旋体尤为敏感， 对革兰 阴性菌抗菌活性较弱。泰妙菌素对几种细菌的抗菌 活性可参见文献［ ３］ 。 ３ 药代动力学
涂国众［８］以支原净 １００ ｍｇ／ｋｇ、金霉素 １５０ ｍｇ／ｋｇ 给断奶仔猪混饲， 结果表明， 仔猪腹泻率显著下降， 日 增重明显提高， 为解决仔猪早期断奶的生长受阻与腹 泻提供了有效方法。梁国煦［９］以支原净 １００ ｍｇ／ｋｇ、土 霉素 ３００ ｍｇ／ｋｇ 给生产母猪拌饲， 在产前、产后和断 奶 后 各 连 续 饲 喂 ５ ｄ， ２８ 日 龄 断 奶 仔 猪 以 支 原 净 １００ ｍｇ／ｋｇ、土霉素 １５０ ｍｇ／ｋｇ 连续混饲 ４ 周。结果 母猪与仔猪的气喘病得到有效控制， 仔猪各个阶段 生长均匀， 育成率显著提高。瑞士诺华动物保健品
藏素敏［１２］研究了饲料中添加泰妙菌素（ ２０ ｍｇ／ｋｇ） 对 ２０ 周龄商品蛋鸡生产性能的影响。结果表明， 与 对照组相比， 鸡群达到产蛋高峰的时间提前 ７ ｄ（ Ｐ ＜ ０．０５） ， 产蛋率提高 ３．１８％（ Ｐ ＜ ０．０１） ， 饲料报酬提 高 ７．９６％（ Ｐ ＜ ０．０１） ， 体 重 增 加 ７．５％， 蛋 黄 、蛋 壳 颜 色也有改善， 但差异不显著（ Ｐ ＞ ０．０５） 。
有限公司研制了泰妙菌素注射液， 用于治疗猪支原 体肺炎、传染性胸膜肺炎和猪密螺旋体引起的痢疾， 用法为肌内注射， １０～１５ ｍｇ／ｋｇ， １ 次／ｄ， 连用 ３ ｄ［１０］。
梁 小 军 ［１１］ 用 泰 妙 菌 素 分 别 以 饮 水 （ １．２ｍｇ／ｋｇ） 、 拌料（ １．１ｍｇ／ｋｇ） 和肌肉注射（ １．０ｍｇ／ｋｇ） 的给药方法， 治疗绵羊肺炎霉形体病， １ 次／ｄ， 连用 ３～５ ｄ 后， 临床 症状消失， 成功治疗了万余例患羊， 效果显著， 且治 疗成本低。
泰妙菌素的分子式为 Ｃ２８Ｈ４７ＮＯ４Ｓ， 相对分子质 量 ４９３．７５ Ｄａ， 实际使用的多为泰妙菌素的延胡索 酸 盐 。 延 胡 索 酸 泰 妙 菌 素 的 分 子 式 为 Ｃ２８Ｈ４７ＮＯ４Ｓ· Ｃ４Ｈ４Ｏ４， 相对分子质量 ６０９．８ Ｄａ， 结构式见图 １。延 胡索酸泰妙菌素为白色或类白色结晶性粉末， 无 臭， 无味， 在乙醇中易溶， 在水中溶解， 在丙酮中略
关键词 泰妙菌素 抗生素 药效 药动学 临床 中图分类号： Ｓ８５９．７９＋６ 文献标识码： Ａ 文章编号： １００７－ ９１５７（ ２００８） ０２－ ００１０－ ０２
泰妙菌素， 又名泰妙灵或支原净， 是由高等真 菌 担 子 菌 侧 耳 属 Ｐｌｅｕｒｏｔｕｓ ｍｕｔｉｌｕｓ 和 Ｐｌｅｕｒｏｔｕｓ ｐａｓｓｅｃｋｅｒｉａｎｕｕｓ 菌种的深层培养液提取的、截短侧 耳素（ ｐｌｅｕｒｏｍｕｔｉｌｉｎ） 的氢化延胡索酸盐， 是半合成的 双萜烯类化合物， 属畜禽专用抗生素。１９５１ 年澳大 利亚 Ｋａｖａｎｇｈ 首次报道了这类物质， 上世纪 ６０ 年 代开始对其进行广泛研究。泰妙菌素在动物体内吸 收迅速， 血药浓度高， 体内分布广， 且残留较低。对 猪和禽类的支原体感 染 、猪 密 螺 旋 体 性 痢 疾 、鸡 葡 萄球菌滑膜炎有良好疗效， 又有促生长作用， 因此 被广泛用作兽药和饲料添加剂。本文就国内外对泰 妙 菌 素 的 药 效 、药 动 和 毒 理 等 方 面 的 研 究 情 况 予 以 综述， 为其在兽医临床的合理使用提供理论依据。 １ 理化性质
王 丽 平 等 ［ ３］ 进 行 的 泰 妙 菌 素 一 般 毒 性 研 究 表 明 ， 泰妙菌素对小鼠、鸡的经口 ＬＤ５０ 分别为 １ １５８ ｇ／ ｋｇ 和 ２ １１９ ｇ／ｋｇ， 按国际急性毒性分级标准可判断为 实际无毒， 蓄积系数 Ｋ ＞ ５， 为弱蓄积性； 小鼠对其 不具有耐受性。
泰妙菌素的不良反应主要有： （ １） 与莫能菌素、 盐霉素等聚醚类抗生素联合应用时， 可导致中毒， 使鸡生长迟缓、运动失调、麻痹瘫痪， 甚至死亡。其 中毒机制认为是泰妙菌素可影响肝细胞色素 Ｐ４５０ 混合功能氧化酶系活性， 从而干扰聚醚类抗生素的 体内代谢过程； （ ２） 用于马， 可使大肠杆菌菌群失调 和导致结肠炎， 故应禁用； （ ３） 猪应用过量时， 可引 起短暂流涎、呕吐和中枢神经抑制。 ５ 临床应用
作 者 简 介 ： 丁 丽 军 （ １９８０—） ， 男 ， 江 苏 海 安 人 ， 电 话 ： １５９５１１５２９７１， Ｅｍａｉｌ： ｄｉｎｇｌｉｊｕｎ８０＠１２６．ｃｏｍ。
［ 收稿日期： ２００７－ １２－ １９］
１１ ＶＥＴＥＲＩＮＡＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＆ ＦＥＥＤ ＡＤＤＩＴＩＶＥＳ
１０ ＶＥＴＥＲＩＮＡＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＆ ＦＥＥＤ ＡＤＤＩＴＩＶＥＳ
兽药与饲料添加剂 ２００８ 年第 １３ 卷第 ２ 期
营养兽与饲药料
药浓度达 ４．５ ｍｇ／ｍＬ， 药物在体内分布极其广泛， 以 肺中浓度最高， 有效血药浓度维持时间达 ２４ ｈ。
Ｌａｂｅｒ 等 ［６］ 研 究 表 明 ， 以 ５０ ｍｇ／ｋｇ 的 剂 量 给 鸡 和火鸡口服泰妙菌素 ， ２～４ ｈ 后 达 到 峰 浓 度 ， 平 均 血药浓度分别为 ３．５、２．９ μｇ／ｍＬ， 有效血药浓度维持 时间为 １２～２４ ｈ。Ｌａｂｅｒ［７］给普通犬分别皮下和肌内 注 射 泰 妙 菌 素 １０ ｍｇ／ｋｇ， Ｃｍａｘ 分 别 为 １．５５ ±０．１１、 ０．６０±０．０８ μｇ／ｍＬ， 达 峰 时 间 （ ｔｍａｘ） 分 别 为 ８、６ ｈ ， 吸 收半衰期 （ ｔ１／２Ｋａ） 分别为 ２．７６±０．１３、２．２３±０．７６ ｈ， ｔ１／２β 分 别 为 ４．２８±０．１８、４．７ ±１．４３ ｈ， Ｃｌ 分 别 为 ０．３３、１．３６ ｍＬ／ｍｉｎ·ｋｇ， 药 时 曲 线 下 面 积 （ ＡＵＣ） 分 别 为 ３０．６ ± ２．２２、８．１９±１．８ （ μｇ／ｍＬ）·ｈ。 ４ 毒性与不良反应
泰妙菌素的药代动力学特征是： 单胃动物内服 吸收好； 反刍动物内服可被肠道菌群灭活； 吸收后 在体内分布广泛， 组织和乳中的药物浓度高出血清 浓度几倍， 肺中浓度最高； 在体内被代谢成 ２０ 多种 代谢物， 有的具有抗菌活性， 代谢物主要经胆汁从 粪便排泄， 约 ３０％从尿中排泄［４］。
Ｇａｔｎｅ 等 ［５］ 以 ８ ｍｇ／ｋｇ 的 剂 量 分 别 给 小 牛 （ ８０～ １００ ｋｇ） 和绵羊（ １５～３２ ｋｇ） 肌注泰妙菌素， 血药峰浓 度 （ Ｃｍａｘ） 分 别 为 ３．５２、０．９９５ μｇ／ｍＬ， 表 观 分 布 容 积 （ Ｖｄ） 分别为 １．３１、８．８２ Ｌ／ｋｇ， 消除半衰期（ ｔ１／２β） 分别为 ３、４．６５ ｈ， 清除率（ Ｃｌ） 分别为 １１．９７、２１．８９ ｍＬ／ｍｉｎ·ｋｇ。 猪内服本品易于吸收， 单剂量投服可吸收 ８５％， ２～４ ｈ 出 现 血 药 峰 浓 度 ， 在 ５０ ｍｇ／ｋｇ 的 剂 量 下 ， 平 均 血
临床上， 泰妙菌素主要用于防治鸡和猪的支原 体 感 染 、猪 放 线 菌 性 胸 膜 肺 炎 和 密 螺 旋 体 性 痢 疾 等 疫病 ， 与金霉素、土 霉 素 等 四 环 素 类 抗 生 素 配 伍 可 产 生 协 同 增 效 作 用 。 低 剂 量 还 可 促 进 畜 禽 生 长 、提 高饲料利用率和生产性能。因有拮抗作用， 泰妙菌 素禁与能结合细菌核糖体 ５０Ｓ 亚基的抗生素合用。