2015药一第二章 药物的结构与药物作用习题

第2章药物的结构与药物作用

一、最佳选择题

1、以下胺类药物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季铵

E、酰胺

二、配伍选择题

1、A. 普罗帕酮B. 氯苯那敏C. 丙氧酚D. 丙胺卡因E. 哌西那朵

<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A B C D E

<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是

A B C D E

<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

A B C D E

<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

A B C D E

<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

A B C D E

三、多项选择题

1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

2、以下药物属于PEPT1底物的是

A、乌苯美司

B、氨苄西林

C、伐昔洛韦

D、卡托普利

E、依那普利

3、以下药物易在胃中吸收的是

A、奎宁

B、麻黄碱

C、水杨酸

D、苯巴比妥

E、氨苯砜

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】C

【答案解析】

一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

二、配伍选择题

1、

<1>、【正确答案】B

【答案解析】

抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

<2>、【正确答案】E

【答案解析】（+）-哌西那朵具有阿片样作用，而（-）-对映体则呈拮抗作用，即（+）-对映体是阿片受体激动剂，而（-）体为阿片受体拮抗剂。

【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

<3>、【正确答案】C

【答案解析】右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

<4>、【正确答案】D

【答案解析】

丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（R）-（-）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

<5>、【正确答案】A

【答案解析】对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

三、多项选择题

1、【正确答案】ABE

【答案解析】

第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

【该题针对“药物化学结构与药物代谢”知识点进行考核】

2、【正确答案】ABCDE

【答案解析】PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司（二肽）。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B 选项属于β-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

3、【正确答案】CD

【答案解析】弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。

【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】