药物主动转运和被动转运的特点
简述生物机体内物质跨膜运输主要类型及其特点
生物体内的物质跨膜运输是维持生物体内稳态的重要方式，不同类型的跨膜运输具有各自的特点。
本文将从以下几个方面简要概括生物机体内物质跨膜运输的主要类型及其特点。
1. 被动扩散被动扩散是一种不消耗能量的物质跨膜运输方式，其特点包括：- 依靠浓度梯度驱动，物质自高浓度向低浓度扩散- 可分为简单扩散和载体介导的扩散- 适用于小分子、非极性物质的跨膜运输2. 主动运输主动运输是一种消耗能量的跨膜运输方式，其特点包括：- 依靠ATP酶或化学梯度驱动，将物质从低浓度区域向高浓度区域移动- 可分为原位转运和囊泡转运- 适用于大分子、离子等需要逆浓度梯度运输的物质3. 钠-钾泵钠-钾泵是一种重要的跨膜运输蛋白，其特点包括：- 使用ATP酶驱动，将钠离子从细胞内向外泵出，同时将钾离子从细胞外向内泵进- 维持细胞内外离子浓度差，参与细胞膜的极化过程- 在神经元和肌肉细胞中起着重要作用4. 非载体介导的扩散非载体介导的扩散是一种不依赖载体蛋白的小分子跨膜运输方式，其特点包括：- 包括通道蛋白介导的通道扩散和膜融合- 通道扩散依赖离子通道蛋白，可选择性地传输特定离子- 膜融合是一种胆固醇和脂类小分子通过膜间隙扩散的方式5. 载体介导的扩散载体介导的扩散是一种依赖载体蛋白的物质跨膜运输方式，其特点包括：- 包括载体蛋白介导的被动运输和主动运输- 载体蛋白可选择性地结合特定物质，通过构象变化将物质跨越细胞膜- 在细胞内外物质交换过程中起着重要作用生物机体内物质跨膜运输的主要类型包括被动扩散、主动运输、钠-钾泵、非载体介导的扩散和载体介导的扩散。
每种类型都具有其独特的特点，通过不同的机制维持了细胞内外物质的平衡和稳定。
深入了解这些跨膜运输方式的特点，有助于我们更好地理解生物体内物质运输的机制，为相关疾病的治疗和药物研发提供理论基础。
生物机体内的物质跨膜运输是维持生物体内稳态的重要方式，不同类型的跨膜运输具有各自的特点。
在上文中已经简要介绍了物质跨膜运输的几种主要类型及其特点。
药理学 第三章药动学 重点知识总结
第三章药动学药动学：机体对药物的作用。
药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。
(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。
影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。
注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。
1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。
这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。
第二步：为结合。
总使药物活性降低或灭活并使极性增加。
影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。
药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。
如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。
药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
被动转运的类型和特点
被动转运的类型和特点示例文章篇一：哇塞！今天老师给我们讲了一个超级神奇的东西，叫“被动转运”！这可把我给好奇坏了，你们知道吗？被动转运啊，有好几种类型呢！就比如说扩散，就像一阵风吹过，花粉到处飘一样，物质从浓度高的地方跑到浓度低的地方去。
这难道不神奇吗？我就想啊，要是我能像这些物质一样，想去哪就去哪，那该多好！还有渗透呢！这就好比我们口渴了，水从瓶子里流进我们嘴里。
水从低渗的地方往高渗的地方跑，就这么简单！你们说这是不是很有意思？滤过也是被动转运的一种哦！这就好像用筛子筛东西，大的颗粒过不去，小的颗粒就能轻松通过。
这些被动转运都有一些共同的特点哟！它们都不需要消耗能量，就像是顺水推舟一样，轻轻松松就完成了。
难道不是吗？老师讲的时候，我同桌还偷偷问我：“这有啥用啊？”我就跟他说：“这用处可大啦！比如我们身体里的细胞吸收营养物质，不就得靠这些嘛！”而且呀，被动转运在我们生活中也到处都是呢！想想看，我们呼吸的时候，氧气不就是这样进入我们身体的吗？总之，被动转运虽然听起来有点复杂，但是仔细想想，其实就在我们身边，和我们的生活息息相关！这可真是太奇妙啦！我觉得，了解这些知识能让我们更好地理解这个世界，你们说呢？示例文章篇二：哎呀呀，这“被动转运”到底是啥呢？咱就一起来瞅瞅呗！咱先来说说单纯扩散，这就好像是一群小伙伴在操场上自由奔跑，谁也不用谁推，全凭自己的意愿。
比如说氧气和二氧化碳，它们在细胞膜两边跑来跑去，哪边浓度高就往哪边去。
这多自由啊！你说要是咱们能像它们这样，想去哪儿就去哪儿，那得多好！还有一种叫易化扩散，这就像是一群小伙伴要过一个窄窄的通道，本来自己过去有点费劲，但是有好心人来帮忙啦！比如说葡萄糖要进入细胞，就得靠载体蛋白这个“好心人”帮忙。
单纯扩散和易化扩散虽然都是被动转运，可也有不一样的地方呢！单纯扩散就像是个独行侠，自己爱咋跑咋跑；而易化扩散呢，得有“帮手”才能更顺利。
再想想，这被动转运不就跟咱们坐滑梯一样嘛，不用自己费力，顺着就下去啦。
药理学答案
药理学答案一、药理学总论1.简述药物主动转运和被动转运的特点？被动转运：①逆浓度梯度②转运速率和膜两侧浓度差成正比③不耗能简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物按此种方式通过生物膜。
特点：①扩散速度与药物的脂溶度成正比②受脂溶性、极性的影响③扩散速度与浓度差成正比④与药物解离度有关⑤不需载体：无饱和性及竞争抑制⑥非解离型脂溶性高：易转运滤过（通过膜孔）：①水溶小分子易通过②顺浓度梯度③不耗能④不需载体→无饱和性及竞争机制。
易化扩散：①载体参与，有饱和性及竞争机制②不耗能③顺浓度梯度④某些药物的转运主动转运：①顺浓度梯度②载体参与有选择性、竞争性和饱和性③消耗能量④少数药物的转运方式2.简述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系？⑴细胞色素P450单加氧酶系（CYP）:参与内源性物质和药物、环境化合物外源性物质的代谢。
⑵含黄素单加氧酶系（FMO）：与CYP共存于肝脏内质网，主要参与水溶性药物的代谢。
代谢后的产物基本无活性。
⑶环氧化物水解酶系（EH）：将某些药物经CYP代谢后生成的环氧化物进一步水解变成无毒和毒性很小的代谢物。
⑷结合酶系：主要参与Ⅱ相药物结合反应，可迅速种植代谢产物毒性。
⑸脱氢酶系：对许多药物和体内活性物质进行代谢。
关系：药酶诱导剂：药物→酶活性↑→代谢↑t1/2↓浓度↓药效↓（巴比妥类）→肝药酶活性↑药酶抑制剂：药物→酶活性↓→代谢↓t1/2↑浓度↑药效↑（异烟肼）→肝药酶活性↓3.试从药物与受体的相互作用简述激动药与拮抗药的特点？激动药：既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并激动受体产生效应。
依其活性大小分为完全激动药和部分激动药。
拮抗药：有较强亲和力但没有内在活性，也能与受体结合，占据受体拮抗剂动药。
4.在某一药物的量效曲线上可以确定几个特定位点？①最小有效量：（或最低有效浓度），既刚能引起效应的最小药量或最低浓度，也称阈剂量或阈浓度。
②最大效应：随着剂量和浓度的增加，效应也增加，当药应增加到一定强度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
药理学第三章 药动学
门静脉
胆管 肠道
粪便
肝肠循环：部分由胆汁排泄到十二指肠的药物 可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏： 某些挥发性药物
4.其他排泄途径： 乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节 速率过程
一、血管外给药的药－时曲线
最低中毒浓度
达峰时间 药峰浓度
血
药
浓 度
吸 收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急，需立即达到稳 态浓度以控制，应如何给药
加大剂量 缩短给药间隔时间 其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障：血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障：与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、
VVdd＝＝33L-5左L右： 主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合， 如双香豆素、保泰松。 VVdd＝＝1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆，此类药物往 往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd＝＝4400－L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd＝＝110000--220000mLl: 特异性分布，可浓集于某些组织，如硫喷 妥钠、131I。
药动学
粪
代谢
代 谢
硝酸甘油， 90%失活
药物的首关消除示意图
口服给药的影响因素
•吸收环境---如个体差异、空腹、肠道
功能（蠕动快，吸收时间短，药物吸
收量少）、饮食影响、微生物环境等。
驱虫药应避免与油性食物同 服，为的是减少吸收，发挥 局部驱虫作用。
吸收环境的PH对吸收也有很大影响
PH--通过改变解离与 非解离分子的比值而影 响吸收。
PH对药物转运的影响
例1：某病人因故服用戊巴比妥钠（酸性药 物，Pka=7.4），马医生用维生素C抢救， 尿液酸化为5.4，另一位朱医生用苏打水使 尿液碱化为9.4，哪位医生处置正确？ 例2：吗啡（弱碱性）中毒洗胃，促进毒物 的排除，为什么？ 血液PH=7.4，胃：酸性，肠道：碱性 • 胃 （酸性）
原因？
诊断结果：脑血栓并发脑溢血
原因：
结合型
双香豆素 凝） 99%
游离型
1%（抗
+ 保泰松
凝过度）
98%
2%（抗
结合型
A药 B药 99% 98% 50% 49%
游离型
1% 2% 50% 51%
A、B同用，哪个药物作用明显？ A、B同用时，对血浆蛋白结合率 高的药物作用要明显。
• 药物还可与体内物质竞争血浆蛋白结 合。 如：磺胺药可竞争胆红素与血浆
内侧并形成开口通道，将微粒排出胞外。
第二节
药物的体内过程
• 吸收、分布、转化、排泄 • 吸收、分布、排泄----转 运
• 转化、排泄----消 除
• 转 化----代 谢
一、吸收(Absorption) ---药物由给 药部位进入血液循环的过程。 吸收最重要的影响因素是什么？
药物代谢动力学复习资料
药代动力学药物代谢动力学：是定量研究药物在生物体内吸收，分布，排泄，代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
药物代谢和排泄过程合称药物消除。
药物在体内的吸收，分布，排泄与代谢过程，统称体内过程，又称药物处置。
常见药物跨膜转运的类型：1被动扩散：借助于在生物膜中的脂溶性顺浓度差实施药物跨膜转运。
特点：（1）顺浓度梯度转运，（2）药物跨膜转运无选择性，（3）药物跨膜转运无饱和现象，（4）药物跨膜转运无竞争性抑制作用。
2孔道转运：生物膜上有水通道或蛋白质分子孔道，一些物质包括水和某些电解质等可以通过这些孔道转运。
特点：该转运与药物分子结构，大小有关。
转运率取决于相应组织血流速率和生物膜性质。
3.特殊转运过程通常有主动转运，载体转运和受体介导的转运(异化扩散)，主要包括载体及酶两种机制。
特点：逆浓度差，从低浓度到高浓度。
生物利用度：药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
受过效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道，肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低。
+影响药物吸收的因素：1药物和剂型：药物制剂的释放速率和在胃肠中溶解速率影响药物吸收速率和程度2胃肠排空作用：碱性药物在胃中溶解，若延长胃排空时间则促进其吸收。
而酸性药物则相反。
3首过效应：对于首过效应大的药物，口服给药生物利用度较低，难以获得满意疗效。
4肠上皮的外排机制5疾病6药物相互作用：两个或以上的药物合用时，可通过以下途径影响药物吸收：（1）影响肠腔PH，改变药物离子化程度，（2）改变药物溶解度（3）影响胃肠蠕动或胃排空（4）形成复合物（5）影响药物在肠粘膜上皮细胞代谢或转运体功能血浆蛋白结合率的测定方法：平衡透析法和超滤法血脑屏障：血-脑及血-脑脊液构成的屏障，主要屏障是脑毛细血管内皮细胞构成的屏障。
影响药物通过训啊哦屏障的因素：1药物因素：a药物脂溶性b分子量大小2生理因素和病理因素：（1）渗透压改变（2）作用中枢神经系统药物改变血脑屏障功能（3）电荷性改变（4）各种原因引起的脑损伤（5）炎症及其炎症介质促进血脑屏障开放肾药物排泄特点及其影响因素：1肾小球滤过：多数药物以膜孔扩散的方式经肾小球滤过，只有游离药物才能滤过，滤液中药物浓度与血浆中游离药物浓度相等2肾小管主动分泌：一些有机酸化合物出肾小球滤过外，还有肾小管主动分泌参与，其肾清除率可能大于肾小球滤过率。
药物化学的理化性质
被动转运
1. 简单扩散：简单扩散又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而 通过细胞膜。 药物解离度对简单扩散的影响很大。解离型极性大，脂溶性小， 难以扩散；非解离型极性小，脂溶性大，而容易跨膜扩散。 弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱 碱性药物则相反，在酸性环境中大部分解离，在碱性中不易解 离。 2. 滤过：滤过又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性 或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到 低压侧的过程。 3. 易化扩散：易化扩散又称载体转运是通过细胞膜上的某些特异 性蛋白质—通透酶帮助而扩散，不需供应ATP。
细胞内 药物C2 细胞膜 药物C1 细胞外
dc dt
＝
－k（C1－C2）
C2＝0，
dc dt
＝ －kC1
K为扩散速率常数
8.2 氢键与水
亲水性
疏水性 亲水性基团
疏水性基团
8.3 油水分配系数
氧及氮带有孤对电子，易形
成氢健，因而有水溶趋向。 COOH、R2PO-4、CO、OH、 NH2、NR2等基团助长水溶。
氨基可乐定 降低副作用
8.7定量构效关系QSAR Hansch analysis Free-Wilson model
Pattern recognition
定量构效关系(QSAR): Hansch认为药效可能与分子的电荷分布、
空间排列、油水分配等因素相关,将之用物理化学参数表示，并
将其与药理作用间关系用一定数学方程来表示。
P
脂相药物浓度 水相药物浓度
醚或硫醚键等导致亲脂性增 高。
8.4 电离度与吸收
溴苄铵
磺酸
巴比妥类药物
不易吸收:磺酸(强), 羧酸(中), 强碱, R3N(中)
简述载体转运的定义和特点
简述载体转运的定义和特点
载体转运是指药物首先与生物膜上相应的载体结合，再将药物转运到膜的另一侧的过程。
由于需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。
主动转运指逆浓度差的载体转运医|学教育网搜集整理（它可使药物在体内聚集于某一器官或组织），需要消耗能量。
采用主动转运方式的药物并不多，一般与药物的吸收关系不大。
但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。
所以，当丙磺舒和青霉素合用时，两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌，可发生竞争性抑制，从而延缓青霉素的排出，而增加其作用的持续时间。
易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。
如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。
另外，极少数药物还可通过膜动转方式转运，即通过生物膜的运动，将大分子物质以包裹的方式进行被动转运，如胞饮和胞吐。
载体的作用是在细胞膜的一侧与某物质相结合，再通过本身的变构作用将其运往膜的另一侧。
以此种方式转运的物
质是一些小分子的有机物。
载体转运有三个主要特点：一个是高度特异性，一种载体只能转运一种物质，如葡萄糖载体只能转运葡萄糖。
另一个是饱和性，即在单位时间内的物质转运量不能超过某一数值。
第三，竞争抑制性，即结构近似的物质可争夺占有同一种载体、载体优先转运浓度较高的物质。
第三章 药物代谢动力学.2
浓度(mg/L)
25 20 15 10 5 0 0 6 12 时间(h)
维持时间 残留期
18
24
潜伏期
4/20/2014
（一）吸收与浓度-时间曲线
1.同一药物不同给药途径，C-T曲线不同
血管内：呈坡形曲线 血管外：呈峰形曲线
4/20/2014
2.血管外给药的C-T曲线上升段的斜率反应吸 收速度 斜率大，吸收快 斜率小，吸收慢
4/20/2014
一、血药浓度-时间曲线（C-T曲线）
概念：在给药后不同时间采血，测定血药浓 度，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标， 绘出的图。 C-T曲线可分为3期： 1.潜伏期：指用药到出现疗效的一段时间（静 注给药一般无）。 2.持续期 3.残留期
4/20/2014
浓度-时间曲线
40 35 30
4/20/2014
血眼屏障
• 包括血液与防水，血液与视网膜，血液与 玻璃体屏障结构。 • 脂溶解性小的或者小分子药物比水溶性大 的分子容易通过。如：毒扁豆碱可以通过 而新斯的明不可以通过。
4/20/2014
三.药物代谢
• 部位： 主要发生在肝脏，部分药可以再肝外组织进行代谢。 • 代谢反应： I相代谢：氧化 还原 水解反应 II相代谢：结合反应 主要是葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。 • 代谢酶： 专一性酶 非专一性酶：又称为药酶 其中以细胞色素P450酶（CYP450）最重 要
4/20/2014
(二 ) 、随胆汁排泄
• 肝肠循环：指自胆汁排进十二指肠的结合 型药物在肠中经水解后被再吸收的过程。 • 氨苄西林、头孢哌酮、利福平、红霉素等 主要经过胆汁排泄、故可用于敏感菌的肝 胆道感染 • 吗啡中毒采用洗胃
药理学简答题
被动转运的特点：①顺浓度梯度②不需载体③不下耗能量④没有竞争性抑制现象⑤无饱和现象主动转运的特点：①逆浓度梯度②需要载体③消耗能量④有竞争性抑制现象⑤有饱和性膜动转运—大分子物质的转运伴有膜的运动向内摄入—入胞作用向外释出—出胞作用提取固体颗粒—吞噬提取液体颗粒——胞饮血浆蛋白结合①特点：可逆性、非特异性、竞争性、饱和性②影响：a.药物活性暂时性丧失b.不能跨膜转运、不能被代谢或消除c．两种与血浆蛋白结合的药同用，灰产生竞争结合现象，作用或毒性增强d. 可与内与N型活性物质竞争③作用：结合率越高，起效越快，作用时间越长亲脂性是药物透过血脑屏障的决定性因素之一；大部分药物经过被动转运进入脑脊液；部分以主动转运方式有血液向神经系统分布生物转化类型①第一相反应：氧化、还原、水解；多数药物被灭火，少数活性增加甚至形成毒性代谢药物②第二相反应：结合反应；药物活性降低或灭活并极性增加肝药酶：非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响肝药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品肝药酶抑制剂：氯霉素、阿司匹林、异烟肼稳态浓度间隔一个半衰期给药一次，进过4—6个半衰期达到稳态浓度间隔两个半衰期，药剂量增加一倍，达到稳态浓度的时间和稳态浓度不变单位时间内给药总量不变，延长或缩短给药间隔只影响波动幅度，间隔越长波动越大。
缩短达到稳态浓度的时间—首次剂量加倍病情危急—负荷剂量表观分布容积越大药物排泄越慢，在体内存留时间越长药物的不良反应①副作用：机体出现与治疗作用无关的不适反应；由药物的选择性低、作用广泛引起的，较轻、可恢复；药物固有的药理效应；阿托品在解除胃肠道痉挛时引起的口干、便秘、心悸等。
②毒性反应：药物剂量过（急性中毒）大或蓄积过多（慢性中毒）时机体发生的危害性反应，较重、可预知、可避免；急性中毒损害循环、呼吸和神经系统功能；慢性中毒损害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变③后遗反应：停药后机体血药浓度以降至阈浓度以下时残存的药理效应；短暂—畅销巴比妥类催眠药—宿醉；持久—长期应用肾上腺皮质激素—肾上腺皮质功能低下④停药反应：停药后原疾病的加剧现象—反跳反应；长期用降压药可乐定⑤变态反应—过敏反应：机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应；与药物剂量无关，以体质有关；临床—皮试—阳性⑥特异质反应：遗传异常所致的反应—骨骼肌松药琥珀胆碱的特异质反应受体的特征饱和性、特异性、可逆性、选择性亲和力与效价强度一致，药物与受体结合的能力内在活性与最大效应一致，药物与受体结合后产生效应的能力1．简述传出神经根据神经末梢释放递质的分类。
药理学 第三章 药动学
上升段：代表药物的吸收与分布。
下降段：代表药物的代谢和排泄（消除）。
药峰时间：血药浓度达到最高浓度的时间。
1）潜伏期：给药后到出现药效的时间，反映 药物的吸收和分布过程。
2）持续期：指药物维持有效浓度的时间，与 药物的吸收和消除速度有关。
3）残留期：指血药浓度降到最低有效浓度 以下至完全消除的时间。
酸性分泌通道 碱性分泌通道 —肾小管重吸收（tubular reabsorption）
尿液的pH影响重吸收
2）胆汁排泄（bile excretion）
分子量大于400-500的化合物主要直接从 胆汁排泄。
★肝肠循环（hepatoenteral circulation） 经胆汁排进小肠的药物部分可再经小肠
2、影响因素：
1）血浆蛋白结合率
结 ① 可逆性暂时的储存库，暂无生
合 理效应，且有饱和作用。
型 药 物
② 不能代谢和具竞争性 ③ 不能排泄，难转运
华法林：抗凝血药 结合99% 游离1%
华法林＋保泰松 结合98% 游离2%
2）器官血流量(blood flow of organs)
血流丰富的组织，药物分布快且量多 再分布（redistribution）：如硫喷妥钠
(metabolize many drugs)
➢具有个体差异 (have individual variation)
➢具有多种功能 (represent a mixed-function
oxidase system)
➢可以被诱导或抑制（can be induced or
inhibited)
③ 肝药酶诱导剂(enzyme inducer)：
主动运输与被动运输的特点及其生物学意义
主动运输与被动运输的特点及其生物学意义一、主动运输与被动运输的基本概念1. 主动运输：细胞对物质的转运过程需要耗费能量，以克服浓度梯度，将物质从低浓度区域转运至高浓度区域。
主动运输包括主动转运和胞吞作用。
2. 被动运输：细胞对物质的转运过程不需要耗费能量，利用浓度梯度，将物质从高浓度区域转运至低浓度区域。
被动运输包括扩散和渗透作用。
二、主动运输与被动运输的特点对比1. 能量消耗：主动运输需要细胞耗费能量，而被动运输不需要耗费能量。
2. 方向性：主动运输可逆或不可逆，而被动运输通常是可逆的。
3. 转运速率：主动运输的转运速率相对较快，而被动运输的转运速率相对较慢。
4. 适用范围：主动运输主要用于大分子或电荷分子的转运，而被动运输主要用于小分子的转运。
三、主动运输与被动运输的生物学意义1. 营养物质吸收：在生物体内，通过细胞对主动运输和被动运输的调节，可以实现对营养物质的高效吸收和利用。
2. 细胞内环境调节：主动运输和被动运输的平衡调节，可以维持细胞内外环境的稳定，保障细胞正常代谢活动的进行。
3. 细胞间通信：通过主动运输和被动运输，细胞间可以进行物质交换和信号传导，实现细胞间的有效互动和合作。
4. 毒素排除：主动运输和被动运输可以帮助生物体排除有害物质和代谢废物，保障生物体内环境的清洁和稳定。
在我的理解中，主动运输和被动运输在生物体中起着非常重要的作用。
它们不仅可以帮助细胞获取所需营养物质，维持细胞内外环境的稳定，还可以促进细胞间的交流和互动。
这些过程对生物体的生长、发育和健康都具有至关重要的意义。
对主动运输和被动运输的深入理解和研究，对于揭示生命活动的奥秘，以及疾病的预防和治疗，都具有重要的意义。
总结回顾：主动运输和被动运输是生物体内物质转运的两种基本方式，它们在能量消耗、方向性、转运速率和适用范围等方面有着明显的区别。
在生物学意义上，它们对于营养物质的吸收、细胞内环境的调节、细胞间通信和毒素排除等方面起着重要作用。
简述药物的转运方式分类及各自特点
简述药物的转运方式分类及各自特点药物的转运方式分类及各自特点
药物转运方式是指药物在体内从吸收到分布、代谢和排泄的过程中，通过不同的转运方式进行运输。
药物的转运方式分类主要有主动转运、被动转运和通过膜通透运输。
1. 主动转运：主动转运是指药物通过膜层中的转运蛋白质来实现的主动跨膜转运。
这种方式需要能量的参与，可分为主动进入和主动排出两种形式。
- 主动进入：药物通过特定转运蛋白质，逆浓度梯度进入细胞。
这种方式常见于肠道、肝脏、肾脏等重要器官。
- 主动排出：药物通过特定转运蛋白质，顺浓度梯度从细胞内运出。
这种方式常见于肝脏、肾脏和肠道。
2. 被动转运：被动转运是指药物依靠浓度梯度差异进行跨膜转运的方式。
这种方式不需要耗能，常见于非离子性和脂溶性药物。
- 扩散：药物通过细胞膜的脂双层直接扩散进入或离开细胞。
这种方式常见于小分子、脂溶性强的药物。
- 脂质扩散：药物结合到脂质分子，通过脂质分子的运输达到转运的目的。
3. 通过膜通透运输：某些大分子、极性药物无法直接通过膜层，需要通过膜通透运输的方式完成转运。
- 高效振荡剂运输：需要蛋白质作为介导运输的方式，例如钙调蛋白质。
- 隧道转运：通过细胞内小空泡或纤维形成的通道来实现转运。
总体而言，药物的转运方式分类丰富多样，不同的转运方式具有不同的特点和应用场景。
了解药物的转运方式对合理用药和药物研发具有重要意义。
1试述被动转运和主动的特点
四、问答题1．试述被动转运和主动的特点。
1．被动转运特点是：（1）顺浓度差（梯度）进行，达膜两侧平衡为止；（2）不耗能；（3）不需载体，无竞争性抑制；（4）分子小，高脂溶性，极性小，非解离型易被转运。
2．试述血浆半衰期及其临床意义。
2．血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间，其临床意义是（1）用来制定合理用药间隔的重要依据，保持血药浓度维持在治疗水平，避免毒性反应发生；（2）重复多次给药手经5个t1/2可达稳态血浓度，达有效水平；（3）一次给药后，经5个t1/2后体内药物95%以上消除，药物作用基本消除。
1．胆碱受体主要的类型。
1．胆碱受体可分为M受体及N受体，依次又分为M1、M2、M3、和N1、N2受体等。
2．肾上腺素受体类型。
2．肾上腺素受体可分为α受体、β受体，依效又分为α1、α2、受体和β1、β2受体等。
3．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
3．心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠平滑肌抑制等。
4．M型胆碱能神经兴奋时生理功能变化。
4．心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等1．简述传出神经系统受体的分型、主要分布部位及其生理效应。
1．主要分为胆碱受体（M、N受体）、肾上腺素受体（α、β受体）及多巴胺受体。
M 受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。
N1受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。
α受体或分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。
β受体可分为β1及β2受体，β1受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β受体激动使释放NA增加。
多巴胺受体激动时，肾和肠系膜血管舒张。
2．试述传出神经药物与神经递质间相互关系。
2．传出神经药物主要通过与受体结合或影响递质合成、贮存、释放及代谢等过程而发挥拟似或拮抗递质的作用。
药物代谢动力学吐血整理
药物代谢动力学完整版第二章药物体内转运一、药物跨膜转运的方式及特点1.被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量2.孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织的血流速率及膜的性质有关3.特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②有选择性③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤常需要能量4.其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、胃肠道中影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排机制④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？1.整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。
缺点：①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制；②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大；④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。
2.在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3.离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4.Caco-2细胞模型法Caco-2细胞来源于人体结肠上皮癌细胞。
优点：①作为研究体外药物吸收的快速筛选模型；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；③研究药物对肠黏膜的毒性；④由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性。
缺点：①酶和转运蛋白的表达不完整；②来源、培养代数、培养时间对结果有影响；四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。
1.平衡透析法原理：利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜的特性进行测定的。
2.超过滤法原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，使游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。
脑微血管的特性：①低水溶性物质的扩散通透性；②低导水性；③高反射系数；④高电阻性;⑤酶屏障肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。