神经内科常用口服药物的合理使用

α受体阻断药
❖ (1) 药理作用：选择性阻断α受体，舒张血管，降低血 压，降压时不加快心率和增加血浆肾素；
❖ (2) 临床应用：各型高血压； ❖ (3) 不良反应：首剂现象 ❖ α受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔 ❖ α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
适应人群和使用注意事项
用于一线降压药物理想剂量后仍不能很好降压的人群。 α受体阻滞剂在首次应用时容易导致体位性低血压, 因此
集
片
硫酸氢氯吡格 波立维 雷片
0.1g qn po 75mg qd po
胃肠道不良反应、出血；每 晚空腹整片吞服，勿碾碎或 溶解后服用，服药期间不宜 饮用含酒精的饮料；如出现 皮下出血，牙龈出血，明显 胃部不适，解柏油样便时及 时停药就诊。消化道溃疡或 出血者禁用，痛风患者慎用。 偶见胃肠道不良反应、出血； 消化道溃疡或出血者禁用。
药物对华法林抗凝作用的影响
增强华法林抗凝作用的药物
非甾体类抗炎药，常见的有阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、塞来 昔布等。需要注意的是，很多常用的感冒药(如泰诺、百服宁等) 都含有对乙酰氨基酚，服用华法林的患者需慎用这些药物。广谱 抗菌药物除影响华法林代谢外，还能抑制肠道菌群生成维生素K， 减少维生素K的来源。常用的心血管药物中，胺碘酮、地尔硫卓 及他汀类降脂药物也有此作用。此外，磺胺类药物、氯霉素、红 霉素、氟康唑、胃酸分泌抑制刺、口服降糖药、别嘌醇、苯海拉 明、甲状腺素等，都会增强华法林的抗凝作用。
袢利尿药,如呋塞米、托拉塞米、其适应人群是合并心力衰 竭和肾功能不全的患者。
保钾利尿药, 如螺内酯, 其适应人群是充血性心力衰竭、心 肌梗死后的患者, 使用过程中应注意高血钾。
吲哒帕胺为非噻嗪类利尿剂，兼有轻度利尿和钙拮抗剂 的双重作用，常规剂量利尿作用仅为噻嗪类利尿剂的一 半，因其疗效确切，且不影响糖脂代谢，是较理想长效 抗高血压药物。
药物对华法林抗凝作用的影响
减弱华法林抗凝作用的药物
常用的有而VitK、VitC、利福平、苯妥英钠、卡马西平、巴比妥 类药物、利巴韦林、美沙拉嗪、安体舒通、口服避孕药、雌激素 以及含有维生素K的制剂(如善存、施尔康等作为补品的制剂)。
药物对华法林抗凝作用的影响
中药对华法林抗凝作用的药物
增强华法林抗凝作用：丹参、当归、红花、银杏制剂、黄连、黄 柏、桃仁、益母草、小白菊、甘草、郁金、肉桂等； 减弱华法林抗凝作用：西洋参、人参、枸杞等。
氯沙坦、 缬沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦
ARB
●作用机制 1. 阻滞血管紧张
素Ⅱ与受体结 合, 降低外周阻 力及血容量， 使血压下降。
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—症状性低血压 —肾功能损害 —血管神经性水肿
2. 扩张血管，减少 水钠潴留
ARB
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT1） 以高亲和力 和特异性与血管紧张素型受体结合，阻断血管 紧张素Ⅱ的压力反应和功能反应；
推荐首次给药从小剂量开始, 夜间服用, 嘱患者卧床。 由于可缓解前列腺肥大引起的症状，故对前列腺肥大的老
年患者是首选药物。
降脂药
1. 羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他 汀类)：阿托伐他汀钙
2. 烟酸类：烟酸 3. 贝特类：非诺贝特 4. 胆酸螯合剂：考来烯胺 5. 其他降脂药物：普罗布考、鱼油
烟酸类
烟酸既降低胆固醇又降低甘油三酯, 同时还具有升高 HDL-C的作用；
本药常见不良反应为面红、皮肤瘙痒及胃部不适。
贝特类
非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特 其适应证为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂
血症； 用药期间定期检查：血常规、血小板计数、肝功能、血胆固醇、
三酰甘油、CK。 可能引起肌炎、肌病、横纹肌溶解综合征，与他汀类药物合用需
兰迪 （苯磺酸氨氯地平) 5mg*14/盒 扬子江
钙拮抗剂长效制剂
类型 缓释剂型
控释剂型 长作缓释片， 硝苯地平控释片
氨氯地平
药物特点
按一级速率释放，释药量先 多随后为非恒速释放 按零级速率，始终恒速释放 药物半衰期长，起效较慢， 服药7-10天后评价降压效果
食物对华法林抗凝作用的影响
不宜多吃肉皮类食物，如肉皮、鸡鸭皮等，此类 食物易增加血液黏度。一些富含维生素K丰富的食物 如菠菜、白菜、菜花、西兰花、豌豆、胡萝卜、蕃茄、 马铃薯、猪肝、蛋、韭菜、芹菜等，可减低华法林抗 凝的效果，避免大量摄入或长期摄入。
针对华法林不良反应的指导
用药期间应定期监测INR、PT，华法林主要不良反应是出血和栓 塞，可发生于颅内、消化系统、全身皮肤黏膜等任何部位。如果 突然出现黑朦、晕厥、视物模糊和偏瘫或在无外伤情况下，突然 出现一侧肢体疼痛、发凉、苍白、活动受限、脉搏消失均可能为 血栓栓塞；患者在用药过程中如出现轻度牙龈出血、鼻衄、血尿、 黑便、瘀斑等症状时应引起注意，及时就医，以免进一步造成严 重出血危及生命。
用。 不良反应：低血糖最常见，体重增加，胃肠道反应，恶
抗凝药-华法林
依据国际标准化比值（INR）确定用药剂量
服用华法林期间必须定期监测INR，一般在服药第1周至少3次，1周 后调整为每周检测1次，INR调控至目标范围后，还需每月至少检测 1次，以判断是否需要调整用量 。对于大多数患者而言，INR的合适 范围为2.0～3.0。但≥75岁的老年人及出血性疾病、体质量<50kg、 肝功能不全的患者，目标INR可以凋低至1.8～2.5。药师建议服用 华法林的时间和验血时间最好相对固定。
妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。
β受体阻断药
常用药物有：普奈洛尔（心得安）、美托洛 尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、 比索洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛。
适应人群和使用注意事项
β受体阻滞剂适应人群:冠心病心绞痛、心肌梗死、心力衰 竭(CHF) 、快速心律失常。基础心率快的患者或使用钙拮 抗剂致心率过快的患者,合用此类药物较好。
30mg*7/盒 拜耳
络活喜 Norvasc （氨氯地平Amlodipine)
5mg*7/盒 辉瑞制药
代表药物：
伲福达 （硝苯地平缓释片） 20mg*30/盒 青岛黄海
波依定 Plendil （非洛地平Felodipine） 5mg*10/盒 阿司利康
施慧达 （苯磺酸左旋氨氯地平) 2.5mg*14/盒 吉林天风
临床药师小讲课
神经内科常用口服药物 使用注意事项（一）
临床药师：魁学梅 2014-12-19
主要内容
1.抗血小板聚集药 2.抗高血压药 3.血脂调节药 4.降血糖药 5.抗帕金森病药 6.抗癫痫药 7.抗焦虑抑郁药
抗血小板药
类别
药品通用名 商品名
常用剂量
不良反应及注意事项
抗 血 小 板 聚 阿 司 匹 林 肠 溶 拜阿司匹林
适应人群和使用注意事项
除阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙外建议晚上睡前服用； 服用他汀类药物时避免大量进食葡萄柚汁；同时观察有无肌
痛、肌无力等症状，用药期间出现任何提示肌病的症状体征 时及时停药就诊，出现任何肝损害症状如皮肤黄染、小便赤 黄时及时检查肝功能，定期检查血清肌酸激酶及肝酶。 (供参考：肝酶>3倍正常上限，肌酶>5倍正常上限时停药 观察，I级推荐，A级证据)
不影响缓激肽降解和前列腺素合成，故不宜引 起干咳和血管神经性水肿。并能改善血糖、血 脂代谢。对靶器官有保护作用。
适应人群和使用注意事项
2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至 8种: 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/ 微量蛋白尿、左室肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导 致咳嗽。
1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素 Ⅱ的形成;
2. 抑制激肽酶的 作用和缓激肽 的降解;
3. 降低周围血管 阻力和减低血 压
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高
●禁忌症：
—高血钾 —妊娠 —双侧肾动脉狭窄
血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）
HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)
阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 辛伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀
他汀类
降低总胆固醇、LDL-C和甘油三酯以及升高HDL； 除降脂作用外还具有抗炎、抗氧化、减少内皮素生成、减少组
织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块和抗血栓等多方面抗 动脉粥样硬化的作用。 包括各种降脂治疗(包括他汀类药物、氯贝特、烟酸、胆汁酸多 价螫合剂、饮食)的大型荟萃分析显示，只有他汀类药物可以降 低脑卒中的危险，他汀类药物可以预防全身动脉粥样硬化性病 变的进展，降低脑卒中复发风险。
抗高血压药分类
1.钙拮抗剂（CCB)：硝苯地平 2.利尿药：氢氯噻嗪 3.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)：卡托普利 4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)：替米沙坦 5.β-受体阻滞剂：美托洛尔 6.α-受体阻滞剂：哌唑嗪 7.复方制剂和中成药：珍菊降压片
高血压的并发症
中风
冠心病
BP
周围血管病变
谨慎。 服用本药时仍需继续控制饮食，建议进餐时服用。
降糖药
磺酰脲类促胰岛素分泌剂 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 以肠促胰岛素为基础的药物：GLP-1受体激动剂、
DDP-Ⅳ抑制剂
磺酰脲类
格列苯脲、格列喹酮、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲 直接刺激胰岛细胞分泌胰岛素，促进胰岛素分泌而发挥作
禁忌：对磺胺过敏者，严重肾功能不全，肝性脑病或严 重肝功能不全，低钾血症。
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：ACEI
卡托普利captopril 依那普利enalapril 雷米普利ramipril 赖诺普利lysinopril 培哚普利perindopril等
多以普利结尾命名
ACEI
●作用机制
利尿剂
临床应用：单独治疗轻度高血压，常与其他降压药合 用治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象 及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。
不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增 加血尿酸及血浆肾素活性。
适应人群和使用注意事项
噻嗪类利尿药, 如氢氯噻嗪, 其适应人群是: 合并心力衰竭、 老年人、单纯收缩期高血压人群。痛风患者不建议使用; 使 用的过程中应注意低血钾的发生; 妊娠妇女慎用。
抗高血压药
人的血压在1天24小时中呈“两峰一谷”的状态波动，即9：00～11： 00时、16:00～18:00时最高，从18:00时起开始缓慢下降，至次日 凌晨2:00～3:00时最低。为有效平稳控制血压，峰前给药降压效果 最好！
一日仅服一次的长效抗高血压药，如氨氯地平、左旋氨氯地平、依 那普利、拉西地平、缬沙坦等，以晨7时为最佳服药时间，对“双 峰一谷”者如每日服用2次，则以晨7时和下午3~6时为好。一般高 血压患者不宜睡前和夜间服用抗高血压药，以避免血压在夜间睡眠 中过低，导致组织灌溉不足而诱发缺血性脑卒中，尤其是老年 人。
高交感激活的患者, 如精神紧张、容易激动或肥胖的患者 都是较好的应用人群。
禁忌:心动过缓或Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、哮喘急性发作、 急性心力衰竭期等患者禁用。
不良反应：常见心跳减慢，主要从小剂量开始。 长期使用β受体阻滞剂类药物后不能突然停药,
而应逐渐减量后停用, 否则可引起药物的反跳作 用, 导致血压反跳性升高, 并可能诱发冠心病患 者发生心绞痛或心肌死。
拜阿司匹林为ASP肠溶制剂，抗酸不耐碱，宜空腹服用。
抗凝药-华法林
➢ 华法林—香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素K在肝脏细
胞内合成凝血因子从而发挥抗凝作用； ➢ 其治疗窗比较窄，个体差异大，与其他药物相互作用亦较复 杂，日常食物对其抗凝作用有影响； ➢ 使用中保持理想的抗凝效果既需要患者的积极参与和配合， 也需要患者了解药物相关知识，尽可能减少出血或栓塞并发症， 从而配合医师保障抗凝治疗的安全、有效。
终末期肾病
心衰
死亡率 致残率
钙通道拮抗剂(CCB)
❖ 临床应用：治疗轻、中、重度高血压。 ❖ 不良反应：①降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增
加，血浆肾素活性增高，合用β—受体阻断药可免此反 应而增强其降压作用。②踝部水肿：毛细血管前血管扩 张所致。
钙通道拮抗剂
拜新同 Adalat （硝苯地平控释片）