神经内科常用口服药物的合理使用

抗高血压药分类
1.钙拮抗剂（CCB)：硝苯地平 2.利尿药：氢氯噻嗪 3.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)：卡托普利 4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)：替米沙坦 5.β-受体阻滞剂：美托洛尔 6.α-受体阻滞剂：哌唑嗪 7.复方制剂和中成药：珍菊降压片
高血压的并发症
中风
冠心病
BP
周围血管病变
用。 不良反应：低血糖最常见，体重增加，胃肠道反应，恶
袢利尿药,如呋塞米、托拉塞米、其适应人群是合并心力衰 竭和肾功能不全的患者。
保钾利尿药, 如螺内酯, 其适应人群是充血性心力衰竭、心 肌梗死后的患者, 使用过程中应注意高血钾。
吲哒帕胺为非噻嗪类利尿剂，兼有轻度利尿和钙拮抗剂 的双重作用，常规剂量利尿作用仅为噻嗪类利尿剂的一 半，因其疗效确切，且不影响糖脂代谢，是较理想长效 抗高血压药物。
临床药师小讲课
神经内科常用口服药物 使用注意事项（一）
临床药师：魁学梅 2014-12-19
主要内容
1.抗血小板聚集药 2.抗高血压药 3.血脂调节药 4.降血糖药 5.抗帕金森病药 6.抗癫痫药 7.抗焦虑抑郁药
抗血小板药
类别
药品通用名 商品名
常用剂量
不良反应及注意事项
抗 血 小 板 聚 阿 司 匹 林 肠 溶 拜阿司匹林
集
片
硫酸氢氯吡格 波立维 雷片
0.1g qn po 75mg qd po
胃肠道不良反应、出血；每 晚空腹整片吞服，勿碾碎或 溶解后服用，服药期间不宜 饮用含酒精的饮料；如出现 皮下出血，牙龈出血，明显 胃部不适，解柏油样便时及 时停药就诊。消化道溃疡或 出血者禁用，痛风患者慎用。 偶见胃肠道不良反应、出血； 消化道溃疡或出血者禁用。
HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)
阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 辛伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀
他汀类
降低总胆固醇、LDL-C和甘油三酯以及升高HDL； 除降脂作用外还具有抗炎、抗氧化、减少内皮素生成、减少组
织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块和抗血栓等多方面抗 动脉粥样硬化的作用。 包括各种降脂治疗(包括他汀类药物、氯贝特、烟酸、胆汁酸多 价螫合剂、饮食)的大型荟萃分析显示，只有他汀类药物可以降 低脑卒中的危险，他汀类药物可以预防全身动脉粥样硬化性病 变的进展，降低脑卒中复发风险。
药物对华法林抗凝作用的影响
减弱华法林抗凝作用的药物
常用的有而VitK、VitC、利福平、苯妥英钠、卡马西平、巴比妥 类药物、利巴韦林、美沙拉嗪、安体舒通、口服避孕药、雌激素 以及含有维生素K的制剂(如善存、施尔康等作为补品的制剂)。
药物对华法林抗凝作用的影响
中药对华法林抗凝作用的药物
增强华法林抗凝作用：丹参、当归、红花、银杏制剂、黄连、黄 柏、桃仁、益母草、小白菊、甘草、郁金、肉桂等； 减弱华法林抗凝作用：西洋参、人参、枸杞等。
1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素 Ⅱ的形成;
2. 抑制激肽酶的 作用和缓激肽 的降解;
3. 降低周围血管 阻力和减低血 压
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高
●禁忌症：
—高血钾 —妊娠 —双侧肾动脉狭窄
血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）
利尿剂
临床应用：单独治疗轻度高血压，常与其他降压药合 用治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象 及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。
不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增 加血尿酸及血浆肾素活性。
适应人群和使用注意事项
噻嗪类利尿药, 如氢氯噻嗪, 其适应人群是: 合并心力衰竭、 老年人、单纯收缩期高血压人群。痛风患者不建议使用; 使 用的过程中应注意低血钾的发生; 妊娠妇女慎用。
适应人群和使用注意事项
除阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙外建议晚上睡前服用； 服用他汀类药物时避免大量进食葡萄柚汁；同时观察有无肌
痛、肌无力等症状，用药期间出现任何提示肌病的症状体征 时及时停药就诊，出现任何肝损害症状如皮肤黄染、小便赤 黄时及时检查肝功能，定期检查血清肌酸激酶及肝酶。 (供参考：肝酶>3倍正常上限，肌酶>5倍正常上限时停药 观察，I级推荐，A级证据)
氯沙坦、 缬沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦
ARB
●作用机制 1. 阻滞血管紧张
素Ⅱ与受体结 合, 降低外周阻 力及血容量， 使血压下降。
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—症状性低血压 —肾功能损害 —血管神经性水肿
2. 扩张血管，减少 水钠潴留
ARB
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT1） 以高亲和力 和特异性与血管紧张素型受体结合，阻断血管 紧张素Ⅱ的压力反应和功能反应；
谨慎。 服用本药时仍需继续控制饮食，建议进餐时服用。
降糖药
磺酰脲类促胰岛素分泌剂 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 以肠促胰岛素为基础的药物：GLP-1受体激动剂、
DDP-Ⅳ抑制剂
磺酰脲类
格列苯脲、格列喹酮、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲 直接刺激胰岛细胞分泌胰岛素，促进胰岛素分泌而发挥作
拜阿司匹林为ASP肠溶制剂，抗酸不耐碱，宜空腹服用。
抗凝药-华法林
➢ 华法林—香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素K在肝脏细
胞内合成凝血因子从而发挥抗凝作用； ➢ 其治疗窗比较窄，个体差异大，与其他药物相互作用亦较复 杂，日常食物对其抗凝作用有影响； ➢ 使用中保持理想的抗凝效果既需要患者的积极参与和配合， 也需要患者了解药物相关知识，尽可能减少出血或栓塞并发症， 从而配合医师保障抗凝治疗的安全、有效。
食物对华法林抗凝作用的影响
不宜多吃肉皮类食物，如肉皮、鸡鸭皮等，此类 食物易增加血液黏度。一些富含维生素K丰富的食物 如菠菜、白菜、菜花、西兰花、豌豆、胡萝卜、蕃茄、 马铃薯、猪肝、蛋、韭菜、芹菜等，可减低华法林抗 凝的效果，避免大量摄入或长期摄入。
针对华法林不良反应的指导
用药期间应定期监测INR、PT，华法林主要不良反应是出血和栓 塞，可发生于颅内、消化系统、全身皮肤黏膜等任何部位。如果 突然出现黑朦、晕厥、视物模糊和偏瘫或在无外伤情况下，突然 出现一侧肢体疼痛、发凉、苍白、活动受限、脉搏消失均可能为 血栓栓塞；患者在用药过程中如出现轻度牙龈出血、鼻衄、血尿、 黑便、瘀斑等症状时应引起注意，及时就医，以免进一步造成严 重出血危及生命。
30mg*7/盒 拜耳
络活喜 Norvasc （氨氯地平Amlodipine)
5mg*7/盒 辉瑞制药
代表药物：
伲福达 （硝苯地平缓释片） 20mg*30/盒 青岛黄海
波依定 Plendil （非洛地平Felodipine） 5mg*10/盒 阿司利康
施慧达 （苯磺酸左旋氨氯地平) 2.5mg*14/盒 吉林天风
Baidu Nhomakorabea交感激活的患者, 如精神紧张、容易激动或肥胖的患者 都是较好的应用人群。
禁忌:心动过缓或Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、哮喘急性发作、 急性心力衰竭期等患者禁用。
不良反应：常见心跳减慢，主要从小剂量开始。 长期使用β受体阻滞剂类药物后不能突然停药,
而应逐渐减量后停用, 否则可引起药物的反跳作 用, 导致血压反跳性升高, 并可能诱发冠心病患 者发生心绞痛或心肌死。
禁忌：对磺胺过敏者，严重肾功能不全，肝性脑病或严 重肝功能不全，低钾血症。
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：ACEI
卡托普利captopril 依那普利enalapril 雷米普利ramipril 赖诺普利lysinopril 培哚普利perindopril等
多以普利结尾命名
ACEI
●作用机制
终末期肾病
心衰
死亡率 致残率
钙通道拮抗剂(CCB)
❖ 临床应用：治疗轻、中、重度高血压。 ❖ 不良反应：①降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增
加，血浆肾素活性增高，合用β—受体阻断药可免此反 应而增强其降压作用。②踝部水肿：毛细血管前血管扩 张所致。
钙通道拮抗剂
拜新同 Adalat （硝苯地平控释片）
抗高血压药
人的血压在1天24小时中呈“两峰一谷”的状态波动，即9：00～11： 00时、16:00～18:00时最高，从18:00时起开始缓慢下降，至次日 凌晨2:00～3:00时最低。为有效平稳控制血压，峰前给药降压效果 最好！
一日仅服一次的长效抗高血压药，如氨氯地平、左旋氨氯地平、依 那普利、拉西地平、缬沙坦等，以晨7时为最佳服药时间，对“双 峰一谷”者如每日服用2次，则以晨7时和下午3~6时为好。一般高 血压患者不宜睡前和夜间服用抗高血压药，以避免血压在夜间睡眠 中过低，导致组织灌溉不足而诱发缺血性脑卒中，尤其是老年 人。
妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。
β受体阻断药
常用药物有：普奈洛尔（心得安）、美托洛 尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、 比索洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛。
适应人群和使用注意事项
β受体阻滞剂适应人群:冠心病心绞痛、心肌梗死、心力衰 竭(CHF) 、快速心律失常。基础心率快的患者或使用钙拮 抗剂致心率过快的患者,合用此类药物较好。
兰迪 （苯磺酸氨氯地平) 5mg*14/盒 扬子江
钙拮抗剂长效制剂
类型 缓释剂型
控释剂型 长作用药代学
代表药物
硝苯地平缓释片 非洛地平缓释片， 硝苯地平控释片
氨氯地平
药物特点
按一级速率释放，释药量先 多随后为非恒速释放 按零级速率，始终恒速释放 药物半衰期长，起效较慢， 服药7-10天后评价降压效果
抗凝药-华法林
依据国际标准化比值（INR）确定用药剂量
服用华法林期间必须定期监测INR，一般在服药第1周至少3次，1周 后调整为每周检测1次，INR调控至目标范围后，还需每月至少检测 1次，以判断是否需要调整用量 。对于大多数患者而言，INR的合适 范围为2.0～3.0。但≥75岁的老年人及出血性疾病、体质量<50kg、 肝功能不全的患者，目标INR可以凋低至1.8～2.5。药师建议服用 华法林的时间和验血时间最好相对固定。
α受体阻断药
❖ (1) 药理作用：选择性阻断α受体，舒张血管，降低血 压，降压时不加快心率和增加血浆肾素；
❖ (2) 临床应用：各型高血压； ❖ (3) 不良反应：首剂现象 ❖ α受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔 ❖ α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
适应人群和使用注意事项
用于一线降压药物理想剂量后仍不能很好降压的人群。 α受体阻滞剂在首次应用时容易导致体位性低血压, 因此
不影响缓激肽降解和前列腺素合成，故不宜引 起干咳和血管神经性水肿。并能改善血糖、血 脂代谢。对靶器官有保护作用。
适应人群和使用注意事项
2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至 8种: 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/ 微量蛋白尿、左室肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导 致咳嗽。
推荐首次给药从小剂量开始, 夜间服用, 嘱患者卧床。 由于可缓解前列腺肥大引起的症状，故对前列腺肥大的老
年患者是首选药物。
降脂药
1. 羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他 汀类)：阿托伐他汀钙
2. 烟酸类：烟酸 3. 贝特类：非诺贝特 4. 胆酸螯合剂：考来烯胺 5. 其他降脂药物：普罗布考、鱼油
烟酸类
烟酸既降低胆固醇又降低甘油三酯, 同时还具有升高 HDL-C的作用；
本药常见不良反应为面红、皮肤瘙痒及胃部不适。
贝特类
非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特 其适应证为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂
血症； 用药期间定期检查：血常规、血小板计数、肝功能、血胆固醇、
三酰甘油、CK。 可能引起肌炎、肌病、横纹肌溶解综合征，与他汀类药物合用需
药物对华法林抗凝作用的影响
增强华法林抗凝作用的药物
非甾体类抗炎药，常见的有阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、塞来 昔布等。需要注意的是，很多常用的感冒药(如泰诺、百服宁等) 都含有对乙酰氨基酚，服用华法林的患者需慎用这些药物。广谱 抗菌药物除影响华法林代谢外，还能抑制肠道菌群生成维生素K， 减少维生素K的来源。常用的心血管药物中，胺碘酮、地尔硫卓 及他汀类降脂药物也有此作用。此外，磺胺类药物、氯霉素、红 霉素、氟康唑、胃酸分泌抑制刺、口服降糖药、别嘌醇、苯海拉 明、甲状腺素等，都会增强华法林的抗凝作用。