药理学期末复习重点

不良反应：及治疗目的无关甚至有害的作用。包含副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应、停药反应、特异质反应、致畸作用等。

副作用：治疗剂量出现的及治疗无关的作用。

变态反应：机体受药物刺激时，发生的异常免疫反应。

继发性反应：由治疗作用引起的不良后果。如二重感染。

二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。

激动剂：又称完全激动剂，及受体既有较强的亲和力，又有较强的内在活性，及受体结合能产生最大效应（

E）。

max

拮抗剂：具有较强的亲和力而无内在活性，

竞争性拮抗剂：及激动剂相互竞争相同受体的药物。

非竞争性拮抗剂：不及激动剂相互竞争相同受体，但可妨碍激动剂及特异性受体结合的药物。

量效关系：药物剂量及效应关系简称量效关系。是指在一定剂量范围内，同一药物的剂量增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。

最小有效量（阙剂量）：是能引起药理效应的最小剂量。

极量：出现疗效最大的剂量。

最小中毒量：能引起药物中毒的最小剂量。

最大效应或效能（

E）：药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限

max

效应。

效应强度：用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，是能引起等效效应（50%效应量）的

相对剂量和浓度。

量反应：指药理效应的强度的高低或多少可用数量和最大反应的百分率表示。→t检验

质反应：药物的药理效应以阳性或阴性（全或无）表示者，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量。→2 检验

治疗指数：估计药物的安全性，数值越大越安全。

半数致死量

LD：可引起实验动物死亡一半的药物剂量。

50

半数有效量

ED:指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反

50

应）的浓度或剂量。

安全界限

安全范围= 最小中毒量–最小有效量

解离型极性大，脂溶性小，难以扩散。

非解离型极性小，脂溶性大，易扩散。

弱酸性药物，在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。主动转运：需载体；耗；由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运；有饱和现象和竞争性抑制现象。

易化扩散（载体转运）：需要载体，即通透酶；不需要；由高浓度侧向低浓度侧转运；有饱和现象和竞争性抑制现象。

小肠是消化道吸收的主要部位的理由：1、有绒毛，吸收面积大；2、蠕动快；3、血流量大；4、范围广；5、除简单扩散外，还有主动转运和易化扩散。

首关效应：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分被代谢失活，使进入体循环的药量减少，这种现象叫首关效应。

首关效应药物：硝酸甘油；

氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛、异丙肾上腺素、普萘洛尔、可乐定、利多卡因

重分布（再分布）：药物首先分布到血量丰富的组织器官，然后再向分布容积大的组织转移，称之为重分布。

血脑屏障（）:是位于血-脑，血-脑脊液，脑脊液-脑三者之间的屏障，它可限制某些物质进入脑组织。

胎盘屏障：由胎盘将母亲及胎儿血液隔开的屏障。屏蔽性弱于。

肝微粒体药酶：药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。

酶的诱导：有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。如常见诱导剂：苯巴比妥，水合氯醛，甲丙氨酯，苯妥英钠，利福平等。

酶的抑制：指某些药物可抑制肝药酶的活性。常见抑制剂：氯霉素，对氨水杨酸，异烟肼，保泰松等。

肝肠循环：许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔，随粪便排出。有些药物可在肠腔重吸收，重新回到肝，形成肝肠循环。

生物利用度（F）：表示药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的程度和速度的一种度量，它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。

F A D

=⨯A：进入体循环的药量 D：服药剂量

/100%

影响因素：药物制剂；首过消除

表观分布容积（）：是药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量及血药浓度的比值。

给药量*生物利用度/血药浓度

一级动力学特点：1、单位时间消除的药量及血药浓度正相关；2、半衰期恒定，及剂量无关。

半衰期（

t）：血药浓度下降一半所需的时间。1/2t=0.693

1/2

半衰期意义：1、反应药物消除快慢的程度，以及机体消除药物的能力；

2、了解

t有助于设计最佳给药间隔，预计停药后药物从体内消除

1/2

的时间以及预计连续

给药后达到稳态浓度的时间。

稳态血浆浓度（）：即用药量及消除量达到平衡时的血浆药物浓度。

耐受性：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效。协同作用：合并用药作用加强。

拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和。

药理性拮抗：当以药物及特异性受体结合，阻止激动剂及其受体结合。

生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。

杆菌：白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌

G+菌

球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌

细菌杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）G-菌

球菌：脑膜炎球菌、林病菌

抗菌药物按作用机制分类

1、抑制细胞壁的合成：青霉素、头孢类、万古霉素

2、影响胞浆膜的通透性：多粘菌素

3、影响蛋白质的合成：红霉素、链霉素、四环素、氯霉素

4、抑制核酸代谢：喹诺酮类

5、影响叶酸的合成：磺胺类

抗菌剂分类：1、繁殖期杀菌剂：β-内酰胺类、万古霉素、喹诺酮类

2、静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素

3、快速抑菌剂：四环素类、氯霉素、大环内酯类、克林霉素

4、慢效杀菌剂：磺胺类

青霉素类

抗菌作用机制：1、结合——转肽酶失活——胞壁缺损

2、活化胞壁自溶酶——菌体细胞裂解

临床应用：1、G+球菌感染 2、G+杆菌感染 3、G-球菌感染 4、螺旋体病 5、放线菌感染

不良反应：1、局部刺激 2、过敏反应