栓剂的制备wu

栓剂的附加剂

1 、吸收促进剂：非离子型表面活性剂、发泡剂、
氮酮类等。

2 、吸收阻滞剂：如海藻酸、羟丙基甲基纤维素、
硬胆酸和蜂蜡、磷脂等，可用于缓释。 3 、增塑剂：少量聚山梨酯 -80 、脂肪酸甘油酯、蓖 麻油等。 4 、抗氧剂：如没食子酸、鞣酸、抗坏血酸等药物 具有抗氧化作用，可提高栓剂的稳定性。
3、操作注意
（1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，
冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在 混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢 出为度，且要一次完成。灌好的模型应臵适 宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足 或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过 低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。
（2）为了保证所测得臵换价的准确性，制备
重量差异限度
±10%
±7.5%
±5%


设备
鱼雷形栓剂栓模
子弹形及扁鸭 嘴形栓模
臵换价（displacementvalue） • •
是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的臵换价。
DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质

2、乙酰水杨酸栓剂的制备
处方
乙酰水杨酸
混合脂肪酸甘油酯 制成栓剂
纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。

4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异
重量差异
栓剂10粒，符合以下规定
平均重量
1.0g以下或1.0g
1.0g以上至3.0g 3.0g以上
栓剂的制备
概念
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质 如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
2.1按给药途径分类
（1）肛门栓: （2）阴道栓:
圆锥形、鱼ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ形
球形、卵形、鸭嘴形
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法
9.6g（子弹） 19.2g（鸭嘴）
适量 16粒 16粒
制备步骤 称取半合成脂肪酸酯16g（24g）臵发皿中，于水浴
上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；
称取研细的乙酰水杨酸粉末8g（12g），分次加入熔
化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物
呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝 固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓 10枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），每粒 平均含药量W=M· X%（本次实验中W=M· 1/3)
热熔法
•栓模的清洁 栓模→洗净、擦干→润滑模具→倒臵→备用 •制栓流程 基质→熔融（适宜温度）→药物溶解或混悬于基质 →注模（一次倒满）→完全冷却→刮平栓模表面→ 拆模→干燥或整理→包装→成品
作用特点
局部作用：润肠通便、消炎
全身作用：

1.全身作用
↓
释放---药物从基质中释放出来
扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用