不同药物剂型给药途径及特点
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不同药物剂型给药途径及特点
文章来源:整理自《药物制剂学》
自我院开展门诊处方点评及病历医嘱合理用药点评工作以来,发现我院处方及病历医嘱在使用药物过程中有给药途径不合理的现象,比如:利巴韦林喷剂给药途径为外用或者口服,聚甲酚磺醛栓给药途径为口服,0.9%氯化钠注射液100ml+亚硫酸氢钠甲萘醌注射液12mg+维生素B6注射液100mg 给药途径为静脉注射,活血止痛胶囊给药途径为热敷患处,盐酸氨溴索葡萄糖注射液给药途径为外用,以上给药途径不合理的例子不胜枚举。
故以下介绍不同药物剂型的给药途径及特点,以期为我院医师用药提供参考,促进我院合理用药工作的进一步开展。
常见药物剂型的服用要求:
1.普通片:吞服,必要时(儿童、吞咽困难者)可研碎服用;
2.包衣片、糖衣片、肠溶片:吞服;
3.胶囊:吞服;
4.缓释、控释片:必须整片(粒)吞服,不得研碎或掰开服用;
5.含片:口腔或舌下含服,不得吞服;
6.咀嚼片:口腔内咀嚼后服用,不得吞服;
7.泡腾片:含有泡腾崩解剂,遇水产生二氧化碳气体而使片剂快速崩解,可以溶液形式服用;
8.分散片:遇水能迅速崩解均匀分散,可吞服、咀嚼或含吮;
9.混悬液:振摇均匀后准确定量服用;
10.液体制剂:一般按要求定量服用即可。
部分不合理使用剂型分析:
1、注射剂----口服
①剂量小,达不到应有的疗效;
②注射剂配方中的某些辅料刺激胃肠道;
③某些药物口服不吸收或吸收很少;
④注射剂一般比口服制剂成本高,不经济,浪费卫生资源。
2、缓释、控释制剂(片、胶囊、双层片)----咀嚼或研碎或掰开或溶于水后服用
①缓释、控释制剂一般含量较大,药物突然大量释放,易造成毒副作用;
②破坏药物的长效目的。
3、口含片或颊含片----吞服或溶于水后服用
①大多数口含片或颊含片在胃肠道吸收缓慢或不吸收;
②有些药物有首过效应,吞服后,造成血药浓度下降;
③病变部位药物浓度大大下降,疗效降低。
4、糖衣片、肠溶片等----研碎服,分割服或溶于水后服用
①造成包衣破坏,达不到包衣目的;
②有些肠溶药物在胃中释放遭破坏,疗效降低;
③有些肠溶药物在胃中释放对胃有刺激性,如阿司匹林。
5、胶囊剂----小儿患者分剂量服用或将胶囊壳去掉服用
①破坏制成胶囊的目的;
②小儿分剂量难以准确。
6、非口含片或口颊片----含服
①起效慢;
②某些药物可被口腔和胃中的酶破坏;
③某些药物有特殊味道,使人不适。
7、普通片剂----阴道用,如阴道给予甲硝唑片、制霉片(非泡腾片)
①普通片不含泡腾崩解剂,崩解困难,疗效低;
②某些普通片中含有的辅料刺激阴道。
剂型按给药途径分类:
1、经胃肠道给药:药物制剂口服后进入胃肠道,经胃肠道黏膜吸收发挥药效。
如溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等。
口服给药方法简便,但易受胃肠道破坏而降低药效甚至失效的药物不能口服。
2、注射给药:如注射剂,包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射和关节腔注射等。
3、皮肤给药:如外用溶液剂、搽剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂、硬膏剂和贴剂等,给药后可在局部起保护或治疗作用,或经皮吸收发挥全身作用。
4、黏膜给药:如滴眼剂、滴鼻剂、眼膏、含漱剂和舌下片剂等。
黏膜给药可起局部作用,也可经黏膜吸收发挥全身作用。
5、呼吸道给药:如喷雾剂、气雾剂和粉雾剂等。
6、腔道给药:经直肠、阴道和耳道等腔道给药,经腔道给药可起局部作用或吸收发挥全身作用。
附:
注射剂的给药途径:
1、皮内注射:注射于表皮和真皮之间,一次注射量在0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试液。
2、皮下注射:注射于真皮和肌肉之间的松软组织内,注射剂量通常为1-2ml,皮下注射剂主要是水溶液,药物吸收速度稍慢。
由于人体皮下感觉比肌肉敏感,故具有刺激性的药物混悬液一般不作皮下注射。
3、肌肉注射:注射于肌肉组织中,一次剂量一般在5ml以下,除水溶液外,油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。
4、静脉注射:静脉注射分静脉推注和静脉滴注,前者用量小,一般5-50ml,后者用量大,多至数千ml,静脉注射药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用,多为水溶液。
故本院医师常用的静脉注射与静脉输液均为不规范给药途径。
5、脊椎腔注射:注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。
其渗透压必须与脊椎液相等,注射体积在10ml以下,PH值在5.0-8.0之间,注入的速度应缓慢。
6、动脉内注射:注入靶区动脉末端,如诊断用动脉造影剂、肝动脉拴塞剂等。
7、其他:包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。
各类药物剂型的特点:
液体制剂
特点(优点):
1.药物的分散度大,吸收快,作用迅速;
2.给药途径广泛,可内服,也可外用;
3.可以控制每次服药的剂量,便于根据病情及患者个体调节用量,特别适用于儿童与老年患者;
4.能减少某些药物的刺激性;如溴化物、水合氯醛口服后,局部浓度高大,制成液体制剂后,易控制浓度以减少刺激性。
5.能增加某些药物的稳定性和安全性,如甲醛和硝酸甘油,前者易挥发,后者易爆炸,制成溶液后可安全贮存和应用。
6.某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高生物利用度。
缺点:
1.药物分散度大,又受分散介质的影响易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效。
2.液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便。
3.水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。
4.非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
注射剂
特点:
1、药效迅速,作用可靠
2、适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者给药
3、适用于不宜口服的药物
4、可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效
5、注射给药不方便且注射时疼痛
6、使用不当有一定危险性
7、制造过程复杂,生产费用较大,价格较高。
输液剂
输液剂的种类包括电解质输液、营养输液(糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等)和胶体输液等。
(1)电解质输液:用以补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等。
如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。
(2)营养输液:用于不能口服吸收营养的患者。
营养输液有糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液等。
糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。
(3)胶体输液:用于调节体内渗透压。
胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物类等,如右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
片剂
优点:
(1)剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;
(2)化学稳定性较好,因为体积较小、致密,受外界空气、光线、水分等因素的影响较少,必要时通过包衣加以保护;
(3)因其体积小,有一定的机械强度,故携带、运输、服用均较方便;
(4)生产的机械化、自动化程度较高,产量大,成本及售价较低;
(5)可以制成不同类型的各种片剂,如分散片、控释片、肠溶片、咀嚼片等,也可制成含有两种或两种以上的药物复方片剂,提高制剂处方的合理性,以满足临床的不同需要。
缺点:
(1)幼儿及昏迷病人不易吞服;
(2)压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度;
(3)如含有挥发成分,久贮含量有所下降。
栓剂
特点(优点):
1.药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性。
2.避免药物对胃黏膜的刺激性。
3.经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用。
4.适宜于不能或不愿口服给药的患者,尤其是婴儿和儿童。
5.可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
缺点:
1.使用不如口服方便
2.栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高
3.生产效率低
气雾剂
优点:
1.具速效和定位作用;
2.可保持清洁无菌状态,增加稳定性;
3.使用方便,避免胃肠破坏和肝首过效应;
4.定量准确(定量阀门)
5.药物是以雾状喷出的,所以可减少对创面的刺激性。
缺点
1.需特殊装置及设备,成本高;
2.抛射剂因高度挥发而有致冷效应,多次喷射于受伤的皮肤或其它创面,受伤皮肤多次使用可引起不适和刺激;
3.有一定危险性。
具有一定的压力,遇热和受撞击后可能发生爆炸。
4.有毒性。
故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。
缓释、控释制剂
优点
①减少给药次数;
②使血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,减少毒副作用。
③可减少用药总剂量,使用小剂量药物,发挥最大药效。
缺点
①出现较大副反应时,往往不能立刻停止治疗。
②缓释制剂是基于健康人群平均动力学参数设计的,无法对个别病人进行给药方案的调整。
③制备缓、控释制剂工艺条件高,因此成本较高。
④某些药物不宜制成缓、控释制剂。