抗菌药物培训课件 (完整)
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PD/PK理论的指导意义
一、抗菌药物杀菌活性可分为两类： A 浓度依赖型：在一定范围内血药水平与杀菌活性呈正比。如氨基糖苷类、喹
诺酮类、两性霉素B、甲硝唑等，可通过增加药物剂量获得更强的抗菌效果。 B 时间依赖型：浓度超过MIC 4-5倍时，杀菌效力达饱和。杀菌效果与血药浓度
高于MIC的时间长短呈正比。如青霉素类、头孢类、大环内酯类，可通过增 加给药频次获得更满意治疗效果。 二、毒副作用较强的药物如氨基糖苷类，提倡每日1次给药。 三、PAE（抗生素后效应）较强的药物可适当减少给药次数，如碳青霉稀类、喹 诺酮类。
4
抗菌药物基本知识
抗菌药物的分类
按化学结构分类 b-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、 单环类） 氨基糖苷类（庆大霉素、阿米卡星等） 大环内酯类（阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等） 喹诺酮类（诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等） 四环素类 林可酰胺类（克林霉素、林可霉素） 糖肽类 噁唑烷酮类 硝基咪唑类（甲硝唑、奥硝唑等）
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林可霉素和克林霉素
作用机制同红霉素。林可霉素与克林霉素的抗菌谱相同， 有完全交叉耐药性，后者作用比前者强4～8倍。二药对 金葡萄（包括产酶株）、溶血性链球菌、肺炎球菌和草 绿色链球菌均具抗菌活性。白喉杆菌、破伤风杆菌、产 气荚膜杆菌、奴卡菌大多数对之敏感。各种厌氧菌及大 多数放线菌也对之敏感。 所有G—菌及肠球菌均对之耐药。
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
17
喹诺酮类药物
1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质
的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，已少用。 第二代：抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌有效，用于肠道
和泌尿道感染的治疗。主要有吡哌酸 第三代：抗菌谱广，体内分布广泛，组织浓度高；消除
25
抗厌氧菌药
品种：甲硝唑、替硝唑； 氯霉素 克林霉素 头孢西丁、头孢美唑、拉氧头孢、亚胺培南；
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甲硝唑抗菌特点： 1. 对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用； 2. 用于治疗肠道及肠道外阿米巴病； 3. 口服可用于伪膜性肠炎 4. 能透过血脑屏障； 5. 不良反应以消化道常见，尚可发生神经系统症状及过 敏反应。
2、可能引起二重感染，用药期间出现腹泻，考虑伪膜性 肠炎之可能，须及时停药，并给予相应的治疗。
3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱性液体混装 在一个容器内
15
单环类β内酰胺抗生素
氨曲南 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时，联合应用，不宜单独用作肺炎的经验 疗法 不良反应少而轻微 ，无出血反应、无神经系统反应，也 无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏 反应，二重感染发生率明显地低于第二～四代头孢菌素
药物特点制订
32
抗菌药物治疗方案制订原则
（一）品种选择：根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。
（二）给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。 （三）给药途径：轻症感染：口服
重症感染 ：静脉给药 好转 口服 应避免将主要供全身应用的品种作局部用药。 （四）给药次数： 根据药代动力学和药效学相结合的原则给药，青霉素类、头孢 菌素类、红霉素、克林霉素等应一日多次给药。氟喹诺酮类、氨基糖 苷类等：一日给药一次
耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用，不宜用于老年 人、婴幼儿和孕妇
神经肌肉阻滞
22
氨基糖苷类抗生素
与强利尿药(如呋塞米等)联用可加强耳毒性。 与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可
能加强。 与头孢菌素类第1-2代联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖
酐可加强本类药物的肾毒性。 本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌
10
第二代头孢菌素的特点
1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆 菌活性加强
2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素 强
3、对厌氧菌有一定作用 5、对绿脓杆菌无效 6、第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯
等
11
第三代头孢菌素特点
1、广谱抗菌药，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代 与二代头菌素
效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。
23
肽类抗生素的特点及合理应用
糖肽类抗生素被认为是治疗MRSA感染的唯一有肯定疗效的 抗感染药物
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多属于多肽类抗生 素
属于杀菌剂，抗菌谱窄、抗菌作用强，临床疗效确切，但 肾毒性明显。因此临床上一般不作为首选药物，只有当敏 感菌引起严重感染，特别是对其他药物耐药时才考虑应用
8
头孢菌素类的特点及合理应用
1、头孢菌素类为杀菌剂 2、抑制细菌细胞壁合成 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
9
第一代头孢菌素的特点
1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 2、抗阴性杆菌作用较弱。 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 4、对β-内酰胺酶不稳定； 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
壁，对人类的毒副反应小。 3、时间依赖性杀菌剂，其杀菌作用主要取决于血与组织
中药物浓度超过MIC的时间，而与药物峰浓度关系不 大．该组药物应用原则是缩短用药间隔、减少每次用量、 使血药浓度在24 h有60％时间超过MIC．
7
青霉素类
1、该类药物生物半衰期短（0~1.5h），需要多次给药。 2、过敏反应是其主要皮疹多见，用前作皮试，其迟发型过敏反应常常是医疗纠 纷的诱因。 3、性质不稳定，应现配现用，并单独使用。 4、天然青霉素主要用于革兰氏阳性菌和阴性球菌，对革兰氏阴性菌多数无效， 易产生耐药性。 5、半合成青霉素中耐酶青霉素如甲氧西林、氟氯西林等对葡萄球菌有效。 6、半合成广谱青霉素如氨苄西林、阿莫西林等对肠球菌、大肠埃希菌、流感嗜 血杆菌有效。 7、羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林对铜绿假单胞菌有效
禁止同类联用 禁止广谱联用 β—内酰胺类与氨基糖苷类联用应分别配制 β—内酰胺类与大环内酯类联用应注意先后次序
35
抗菌药物预防用药的原则
外科手术预防用药原则 预防用药目的：预防手术后切口感染，以及清洁-污染或污染手术后 手术部位感染及术后可能发生的全身性感染。
清洁手术：仅在下列情况时可考虑预防用药： （1）手术范围大、时间长、污染机会增加； （2）手术涉及重要脏器，一旦发生感染将造成严重后果者，如头颅 手术、心脏手术、眼内手术等； （3）异物植入手术，如人工心瓣膜植入、永久性心脏起博器放置、 人工关节置换等； （4）高龄或免疫缺陷者等高危人群。
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二、抗菌药物临床应用基本原则
29
合理使用抗菌药物
系指在明确指征下选用适宜的抗菌药物及给药途经， 并采用适当的剂量和疗程，以达到杀灭致病微生物和(或) 控制感染的目的，同时采用各种相应措施以增强患者的免 疫力和防止各种不良反应的发生。
30
抗菌药物使用流程
感染 诊断
留取 标本
经验 治疗
药敏 实验
方案 调整
根据不同的感染部位，推测可能的 致病菌，结合病情严重程度，选择 不同抗菌药和给药途径进行初治
根据细菌培养和药敏实验 结果调整用药方案
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抗菌药物治疗性应用的基本原则
一、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 二、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验
结果选用抗菌药物 三、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 四、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌
（五）疗程：普通感染用至体温正常、症状消退后72～96小时 以药品说明书为准
33
（六）抗菌药物的联合应用要有明确指征：
① 病原菌未明的严重感染 ② 单一抗菌药物不能控制的混合感染 ③ 单一抗菌药物无法控制的重症感染（感染性心内膜炎、
败血症等） ④ 需长程治疗，防耐药产生（结核、深部真菌病） ⑤ 利用药物协同作用，减少毒性大药物剂量（两性霉素B+
氟胞嘧啶）
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联合用药
联用方法
I 繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、单环β—内酰胺类 II 静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素类 III 快速抑菌剂： 林克胺类、大环内酯类、四环素类、氯霉素 IV 慢速抑菌剂： 磺胺类
I+II III+IV I+III
协同作用 相加 拮抗作用
II+III 相加或协同 I+IV 影响不大
（3）胃肠道反应 （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
20
氨基糖苷类抗生素
抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
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碳青霉烯类
亚胺培南／西司他丁钠 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
浓度依赖型抗菌药物，杀菌作用与药物的峰浓度有关， 具有首次接触效应和抗生素的后效应，可每日给药1次
阿米卡星、庆大霉素等Biblioteka 21氨基糖苷类抗生素
变态反应发生率较低：用药前不必常规作皮试（链霉素除 外）
与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用：青霉素 和头孢菌素类作用于细菌细胞壁，使氨基糖苷类易于进入 细菌体内，与核糖体结合而发挥其抗菌作用
2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）的
作用仍不理想 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定。
13
14
头孢菌素类药物的注意事项
1、防止过敏反应：与青霉素类药物有交叉过敏现象（10 ％左右），对头孢菌素过敏者中90％对青霉素过敏；对青 霉素过敏者中5％－10％对头孢菌素过敏。
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一、抗菌药物基本知识
2
抗菌药物的基本概念
抗感染药物 抗微生物药 抗寄生虫病药 抗菌药物 抗病毒药物 抗生素 合成抗菌药 抗菌抗生素 抗肿瘤抗生素
3
抗菌药物基本知识
抗菌药物的概念 抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、 螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物， 不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾 病的药物及具有抗菌作用的中药制剂。
半减期长；每日仅需给药1～2次，使用方便，尤其对革 兰阴性杆菌抗菌活性强，对结核杆菌具有一定抗菌作用， 可作为二线抗结核药物。 氧氟沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星
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大环内酯类抗生素
1、作用机理：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白 质的合成
2、快效抑菌剂，抗菌谱窄，但比青霉素略广，主要为G+ 菌，对 G-菌作用较差，易形成耐药性
2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素 3、头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用； 4、对β-内酰胺酶稳定； 5、部分透过血脑屏障； 6、第三代：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、 头孢唑肟、头孢地嗪等
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第四代头孢菌素
1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+菌的杀菌活性明 显地强于第三代头孢菌素
3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
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大环内酯类抗生素不良反应
（1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
（2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
5
青霉素类的分类
窄谱青霉素：青霉素和苄星青霉素 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 广谱青霉素：包括氨苄青霉素（氨苄青霉素和羟氨苄青霉
素、阿莫西林等） 抗假单胞菌青霉素：羧苄青霉素、哌拉西林、替卡西林、
美洛西林、阿洛西林
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青霉素类的特点
1、繁殖期杀菌剂，作用强、毒性低。 2、作用机制：抑制细菌细胞壁的合成，人的细胞无细胞
PD/PK理论的指导意义
一、抗菌药物杀菌活性可分为两类： A 浓度依赖型：在一定范围内血药水平与杀菌活性呈正比。如氨基糖苷类、喹
诺酮类、两性霉素B、甲硝唑等，可通过增加药物剂量获得更强的抗菌效果。 B 时间依赖型：浓度超过MIC 4-5倍时，杀菌效力达饱和。杀菌效果与血药浓度
高于MIC的时间长短呈正比。如青霉素类、头孢类、大环内酯类，可通过增 加给药频次获得更满意治疗效果。 二、毒副作用较强的药物如氨基糖苷类，提倡每日1次给药。 三、PAE（抗生素后效应）较强的药物可适当减少给药次数，如碳青霉稀类、喹 诺酮类。
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抗菌药物基本知识
抗菌药物的分类
按化学结构分类 b-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、 单环类） 氨基糖苷类（庆大霉素、阿米卡星等） 大环内酯类（阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等） 喹诺酮类（诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等） 四环素类 林可酰胺类（克林霉素、林可霉素） 糖肽类 噁唑烷酮类 硝基咪唑类（甲硝唑、奥硝唑等）
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林可霉素和克林霉素
作用机制同红霉素。林可霉素与克林霉素的抗菌谱相同， 有完全交叉耐药性，后者作用比前者强4～8倍。二药对 金葡萄（包括产酶株）、溶血性链球菌、肺炎球菌和草 绿色链球菌均具抗菌活性。白喉杆菌、破伤风杆菌、产 气荚膜杆菌、奴卡菌大多数对之敏感。各种厌氧菌及大 多数放线菌也对之敏感。 所有G—菌及肠球菌均对之耐药。
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
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喹诺酮类药物
1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质
的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，已少用。 第二代：抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌有效，用于肠道
和泌尿道感染的治疗。主要有吡哌酸 第三代：抗菌谱广，体内分布广泛，组织浓度高；消除
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抗厌氧菌药
品种：甲硝唑、替硝唑； 氯霉素 克林霉素 头孢西丁、头孢美唑、拉氧头孢、亚胺培南；
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甲硝唑抗菌特点： 1. 对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用； 2. 用于治疗肠道及肠道外阿米巴病； 3. 口服可用于伪膜性肠炎 4. 能透过血脑屏障； 5. 不良反应以消化道常见，尚可发生神经系统症状及过 敏反应。
2、可能引起二重感染，用药期间出现腹泻，考虑伪膜性 肠炎之可能，须及时停药，并给予相应的治疗。
3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱性液体混装 在一个容器内
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单环类β内酰胺抗生素
氨曲南 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时，联合应用，不宜单独用作肺炎的经验 疗法 不良反应少而轻微 ，无出血反应、无神经系统反应，也 无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏 反应，二重感染发生率明显地低于第二～四代头孢菌素
药物特点制订
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抗菌药物治疗方案制订原则
（一）品种选择：根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。
（二）给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。 （三）给药途径：轻症感染：口服
重症感染 ：静脉给药 好转 口服 应避免将主要供全身应用的品种作局部用药。 （四）给药次数： 根据药代动力学和药效学相结合的原则给药，青霉素类、头孢 菌素类、红霉素、克林霉素等应一日多次给药。氟喹诺酮类、氨基糖 苷类等：一日给药一次
耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用，不宜用于老年 人、婴幼儿和孕妇
神经肌肉阻滞
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氨基糖苷类抗生素
与强利尿药(如呋塞米等)联用可加强耳毒性。 与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可
能加强。 与头孢菌素类第1-2代联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖
酐可加强本类药物的肾毒性。 本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌
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第二代头孢菌素的特点
1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆 菌活性加强
2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素 强
3、对厌氧菌有一定作用 5、对绿脓杆菌无效 6、第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯
等
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第三代头孢菌素特点
1、广谱抗菌药，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代 与二代头菌素
效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。
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肽类抗生素的特点及合理应用
糖肽类抗生素被认为是治疗MRSA感染的唯一有肯定疗效的 抗感染药物
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多属于多肽类抗生 素
属于杀菌剂，抗菌谱窄、抗菌作用强，临床疗效确切，但 肾毒性明显。因此临床上一般不作为首选药物，只有当敏 感菌引起严重感染，特别是对其他药物耐药时才考虑应用
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头孢菌素类的特点及合理应用
1、头孢菌素类为杀菌剂 2、抑制细菌细胞壁合成 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
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第一代头孢菌素的特点
1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 2、抗阴性杆菌作用较弱。 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 4、对β-内酰胺酶不稳定； 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
壁，对人类的毒副反应小。 3、时间依赖性杀菌剂，其杀菌作用主要取决于血与组织
中药物浓度超过MIC的时间，而与药物峰浓度关系不 大．该组药物应用原则是缩短用药间隔、减少每次用量、 使血药浓度在24 h有60％时间超过MIC．
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青霉素类
1、该类药物生物半衰期短（0~1.5h），需要多次给药。 2、过敏反应是其主要皮疹多见，用前作皮试，其迟发型过敏反应常常是医疗纠 纷的诱因。 3、性质不稳定，应现配现用，并单独使用。 4、天然青霉素主要用于革兰氏阳性菌和阴性球菌，对革兰氏阴性菌多数无效， 易产生耐药性。 5、半合成青霉素中耐酶青霉素如甲氧西林、氟氯西林等对葡萄球菌有效。 6、半合成广谱青霉素如氨苄西林、阿莫西林等对肠球菌、大肠埃希菌、流感嗜 血杆菌有效。 7、羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林对铜绿假单胞菌有效
禁止同类联用 禁止广谱联用 β—内酰胺类与氨基糖苷类联用应分别配制 β—内酰胺类与大环内酯类联用应注意先后次序
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抗菌药物预防用药的原则
外科手术预防用药原则 预防用药目的：预防手术后切口感染，以及清洁-污染或污染手术后 手术部位感染及术后可能发生的全身性感染。
清洁手术：仅在下列情况时可考虑预防用药： （1）手术范围大、时间长、污染机会增加； （2）手术涉及重要脏器，一旦发生感染将造成严重后果者，如头颅 手术、心脏手术、眼内手术等； （3）异物植入手术，如人工心瓣膜植入、永久性心脏起博器放置、 人工关节置换等； （4）高龄或免疫缺陷者等高危人群。
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二、抗菌药物临床应用基本原则
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合理使用抗菌药物
系指在明确指征下选用适宜的抗菌药物及给药途经， 并采用适当的剂量和疗程，以达到杀灭致病微生物和(或) 控制感染的目的，同时采用各种相应措施以增强患者的免 疫力和防止各种不良反应的发生。
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抗菌药物使用流程
感染 诊断
留取 标本
经验 治疗
药敏 实验
方案 调整
根据不同的感染部位，推测可能的 致病菌，结合病情严重程度，选择 不同抗菌药和给药途径进行初治
根据细菌培养和药敏实验 结果调整用药方案
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抗菌药物治疗性应用的基本原则
一、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 二、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验
结果选用抗菌药物 三、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 四、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌
（五）疗程：普通感染用至体温正常、症状消退后72～96小时 以药品说明书为准
33
（六）抗菌药物的联合应用要有明确指征：
① 病原菌未明的严重感染 ② 单一抗菌药物不能控制的混合感染 ③ 单一抗菌药物无法控制的重症感染（感染性心内膜炎、
败血症等） ④ 需长程治疗，防耐药产生（结核、深部真菌病） ⑤ 利用药物协同作用，减少毒性大药物剂量（两性霉素B+
氟胞嘧啶）
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联合用药
联用方法
I 繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、单环β—内酰胺类 II 静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素类 III 快速抑菌剂： 林克胺类、大环内酯类、四环素类、氯霉素 IV 慢速抑菌剂： 磺胺类
I+II III+IV I+III
协同作用 相加 拮抗作用
II+III 相加或协同 I+IV 影响不大
（3）胃肠道反应 （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
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氨基糖苷类抗生素
抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
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碳青霉烯类
亚胺培南／西司他丁钠 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
浓度依赖型抗菌药物，杀菌作用与药物的峰浓度有关， 具有首次接触效应和抗生素的后效应，可每日给药1次
阿米卡星、庆大霉素等Biblioteka 21氨基糖苷类抗生素
变态反应发生率较低：用药前不必常规作皮试（链霉素除 外）
与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用：青霉素 和头孢菌素类作用于细菌细胞壁，使氨基糖苷类易于进入 细菌体内，与核糖体结合而发挥其抗菌作用
2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）的
作用仍不理想 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定。
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头孢菌素类药物的注意事项
1、防止过敏反应：与青霉素类药物有交叉过敏现象（10 ％左右），对头孢菌素过敏者中90％对青霉素过敏；对青 霉素过敏者中5％－10％对头孢菌素过敏。
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一、抗菌药物基本知识
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抗菌药物的基本概念
抗感染药物 抗微生物药 抗寄生虫病药 抗菌药物 抗病毒药物 抗生素 合成抗菌药 抗菌抗生素 抗肿瘤抗生素
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抗菌药物基本知识
抗菌药物的概念 抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、 螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物， 不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾 病的药物及具有抗菌作用的中药制剂。
半减期长；每日仅需给药1～2次，使用方便，尤其对革 兰阴性杆菌抗菌活性强，对结核杆菌具有一定抗菌作用， 可作为二线抗结核药物。 氧氟沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星
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大环内酯类抗生素
1、作用机理：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白 质的合成
2、快效抑菌剂，抗菌谱窄，但比青霉素略广，主要为G+ 菌，对 G-菌作用较差，易形成耐药性
2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素 3、头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用； 4、对β-内酰胺酶稳定； 5、部分透过血脑屏障； 6、第三代：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、 头孢唑肟、头孢地嗪等
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第四代头孢菌素
1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+菌的杀菌活性明 显地强于第三代头孢菌素
3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
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大环内酯类抗生素不良反应
（1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
（2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
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青霉素类的分类
窄谱青霉素：青霉素和苄星青霉素 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 广谱青霉素：包括氨苄青霉素（氨苄青霉素和羟氨苄青霉
素、阿莫西林等） 抗假单胞菌青霉素：羧苄青霉素、哌拉西林、替卡西林、
美洛西林、阿洛西林
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青霉素类的特点
1、繁殖期杀菌剂，作用强、毒性低。 2、作用机制：抑制细菌细胞壁的合成，人的细胞无细胞