酚妥拉明对

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〖不良反应〗
1.一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板
2.心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意
②雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在 拟交感活性药 4.外周血管收缩和痉挛
5.反跳现象：长期应用，β 受体上调，突然停药，使原
机制
直接扩张血管 问：酚妥拉明对 NA、AD、IP的升压作用有何不同影响 ？ （全部、翻转、部分）
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2.心脏兴奋：心率↑
BP ↓
机制：
、收缩 ↑、CO 反射性(+)交感神经
兴奋心脏β 1受体
阻断突触前膜α 2受体
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
NA释放
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[临床应用]
• 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺 症）。 • 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局 部组织缺血坏死
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• 2. 内在拟交感活性：具有微弱的β 受体激动 作用 • 3. 膜稳定作用：有些受体阻断药在高浓度 时能降低细胞膜对离子的通透性。 • 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压
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β阻滞剂的临床用途
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦 性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压；
• 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药 的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效 达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。
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〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α 1 、α 2受体(为什么不作降压药使用？)
• 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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雷 诺 症
2018/9/26
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雷 诺 症
2018/9/26
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• 3.抗休克 • 适用于感染性、出血性和心源性休克。
• 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善
微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿
发生。
• 用药前必需补足血容量 • 与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。
• [不良反应]
• 体位性低血压（直立性低血压），心动过速，
心率失常。
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第二节
β受体阻断药
根据其选择性不同，可分为β 1、β 2受体阻 断药和β 1受体阻断药
2 受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
此作用是本类药物的药理作用基础
• 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。
• 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞
痛。
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长效类
受体阻断药
酚苄明
• 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30% 吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓
慢静脉注射给药。
• 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于
脂肪组织中，缓慢释放。
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普萘洛尔(propranolol)
〖体内过程〗
口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与 肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始
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二、选择性β1受体受体阻断药
阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β 1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用
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• 4.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑
心肌氧耗↓心力衰竭↓。 • 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞 含AD)，酚妥拉明可使血压下降。
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• [不良反应]
• 1.体位性低血压
• 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。
病加重； 6.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
糖反应。
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禁忌：
• • • • • 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；
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一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol)
纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol)
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• [药理作用]
• 酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
1.降血压
特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。
2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻断突触前2受
体→兴奋心脏。
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• [临床应用]
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克
• 3.治疗嗜铬细胞瘤
• 4.良性前列腺增生引起的排尿困难。
第九章
抗肾上腺素药
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受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
受体阻断药
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第一节
受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
受体阻断药
1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 （详见第109页） 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药（不常用）
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第一节
短效类 受体阻断药
受体阻断药
酚妥拉明(立其丁)
一、1、2受体阻断药
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3.抗心绞痛和心肌梗死：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、 激动不安等现象。
5.心衰早期 ，充血性心力衰竭 6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血。
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6.其它用途：
甲亢危象
嗜铬细胞瘤
肥厚性心肌病 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）
BP↓ 耗氧↓
血管：(-)β 2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
上述作用其决于交感神经张力
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作 用。 #
(2) 支气管平滑肌： 阻断β 2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β 1受体， 抑制肾素释放 ATⅡ↓ BP↓