硫酸镁

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【药物名称】硫酸镁 Magnesium Sulfate[国家基本药物]

【药物类别】泻药

【药物别名】硫苦、干燥硫酸镁、苦盐、泻利盐、泻盐、药用硫酸镁 Addex-Magnesium、Epsom Salt、Epsonite、Mag. Sulfas、Magnesii Sulfatis

·7H2O。分子量:246.48。性状:本品为无色结晶;无臭,味苦、咸;【分子式成分】分子式:MgSO

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有风化性。在水中易溶,在乙醇中几乎不溶。

【制剂规格】注射液:10ml:1g、10ml:2.5g、20mL:2g;灌肠剂:50%;结晶粉剂:50、500g/袋。

【药理毒理】本品的具体作用如下:

(1)导泻作用:本品口服不被肠道吸收,可使肠腔内渗透压提高,阻止水分被肠壁吸收,肠内保留大量水分引起肠道扩张,刺激牵张感受器而增强肠蠕动;同时本品可促使肠壁释放胆囊收缩素,后者能刺激肠道的分泌和运动,增强本品的致泻作用。本品导泻作用强而迅速,其作用速度和强度受药物浓度的影响,空腹服用并同时大量饮水,可加速和增强下泻作用。

(2)利胆作用:本品小剂量可使奥狄(Oddi)括约肌松弛,胆囊收缩,增强胆汁引流,起利胆作用。

(3)对中枢神经系统的作用:本品注射给药,可提高细胞外液中镁离子浓度,抑制中枢神经系统的活动,抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放,并抑制运动神经元终板对乙酰胆碱的敏感性,从而产生镇静、降低或解除横纹肌收缩的作用,也能降低颅内压。

(4)对心血管系统的作用:本品注射给药,可直接舒张外周血管平滑肌,并引起交感神经节冲动传递障碍,从而导致血管扩张,血压下降。同时,本品静脉给药,还可延长心脏传导系统的有效不应期,提高室颤阈值,并使心肌复极均匀,减少或消除折返激动,有利于快速性室性心律失常的控制。

(5)对子宫的作用:本品对子宫平滑肌收缩也有抑制作用,可用于治疗早产。

(6)消炎去肿:本品50%溶液外用热敷患处,有消炎去肿的作用。

【药动学】本品口服后约有20%吸收进入血液,而后随尿排出;约1小时起效,作用持续1-4小时。本品静注后几乎立即起效,作用持续约30分钟;肌注后约1小时起效,作用持续3-4小时。肌注或静注后均经肾脏排泄,排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。治疗先兆子痫和子痫的有效血镁浓度为2-3.5mmol/L,治疗早产的有效血镁浓度为2.1-2.9mmol/L,个体差异比较大。本品是否可经乳汁分泌尚不清楚。

【适应证】口服用于便秘和服驱虫药后导泻。与活性炭合用可治疗食物或药物中毒。外用热敷消炎去肿。

1. 低镁血症的预防和治疗:尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦时。也用于全静脉内营养时,以防镁缺乏。

2. 作为抗惊厥药,用于妊娠高血压综合征,降低血压,治疗先兆子痫和子痫。

3. 用于治疗早产。

4. 作为容积性泻药,用于便秘、肠内异常发酵;与活性炭合用,可治疗食物或药物中毒;亦可与驱虫剂并用。

5. 作为利胆解痉药,用于治疗胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。

6. 用于室性心动过速,包括尖端扭转型室性心动过速和室颤的预防;对洋地黄、奎尼丁中毒引起的室性心动过速也有效。

7. 用于尿毒症、破伤风、高血压脑病及急性肾性高血压危象等。

8. 也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好。

9. 外用热敷消炎去肿。

【不良反应】可见腹痛、水泻等反应。可增强中枢抑制药的作用。

1.高镁血症静脉应用或口服给药均可发生高镁血症,心功能不全时则更易发生。一般当血浆镁浓度超过2mmol/L时,就可出现临床表现,包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、反应迟钝、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常,心电图示P-R间期延长及QRS波增宽,甚至呼吸停止、心脏骤停、昏迷、体温不升等。

镁离子可自由透过胎盘,故可造成新生儿高镁血症,表现为肌张力低、吸吮力差、不活跃、哭声不响亮等,少数有呼吸抑制现象。

2.脱水导泻时如服用浓度过高的溶液或用量过大,则可从组织内吸收大量水分而导致脱水。

3. 少数孕妇可出现肺水肿。

4. 极少数患者可出现低钙血症。

5. 本品连续使用可引起便秘,部分病人可出现麻痹性肠梗阻,停药后好转。

6. 本品静脉注射时常引起潮热、出汗、口干等症状,快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕,个别出现眼球震颤,减慢注射速度后症状可消失。若静脉注射速度过快或用量过大,还可引起呼吸抑制、血压急剧下降,最后心脏停止于舒张期。

7. 可引起注射部位疼痛,血管扩张伴有热感。

【相互作用】

1. 本品可提高尿激酶的溶栓疗效,缩小梗死面积,减少并发症,并有益于缺血-再灌注损伤的防治。

2. 本品可与氯化钡形成不溶性无毒硫酸钡排出,故可用于口服氯化钡中毒的治疗。

3. 本品能加强中枢神经抑制药物如氯丙嗪、氯氮卓等的作用。

4. 本品可降低奎尼丁经肾的排泄,其机制可能与尿液碱化有关。

5. 本品可拮抗氨茶碱所致的室性心律失常。

6. 本品与双香豆素、地高辛或异烟肼等合用时,后者的作用降低。

7. 本品与土霉素合用时,可形成不吸收性复合物,故服用土霉素后1-3小时内忌用本品。

8. 本品可使灰黄霉素的吸收减少,血药浓度降低。

9. 使用本品的同时静脉注射钙剂,可减弱本品对神经肌肉的作用。

10. 本品可降低催产素刺激子宫的作用。

11. 本品与活性炭配制口服吸附解毒剂,可减少毒物吸收并加速毒物排泄。

12. 本品可减轻顺铂所致肾损害。

13. 本品与滑石联用时可发生镁过量中毒。

14. 保钾利尿药可增加血清、淋巴细胞和肌肉中的镁和钾,与本品合用时易致高镁、钾血症。

15. 在已洋地黄化的患者中应用本品时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停,应引起高度重视。

16. 本品与其它神经肌肉阻滞药合用时,可致严重的神经肌肉传导阻滞。

17. 本品与氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素)合用时,可发生神经肌肉阻断作用的相加,故正在应用氨基糖苷类抗生素治疗的患者,最好避免静脉给予硫酸镁。如必须应用,应考虑到两者的相互作用可能导致呼吸抑制,并备好人工呼吸设施。

18. 应用本品进行保胎治疗时,不宜与肾上腺素β受体激动药(如利托君)同时使用,否则易引起心血管系统的不良反应。

19. 使用硝苯地平治疗的同时,静脉给予硫酸镁,有发生四肢痉挛、吞咽困难的报道。其机制尚不十分清楚。建议这两种药物不合用于产科疾病的治疗。

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