麻醉学-作用机制、药物分类、利多卡因(体内过程、药理作用)
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完成一次正常的心脏节律
心律失常 发生机制
抗
心
心脏起搏点的异常
律
心脏激动传导异常
失 常
药
适
拮
度
抗
延
心
长
脏
阻有阻的阻
滞效滞交滞
钙不钾感钠
通应通效通
道期道应道
1、降低自律性
自律性
心律失常
降低动作电位4相自动除极速率
（β肾上腺素受体拮抗药）
降 低
增大静息膜电位（腺苷和乙酰胆碱）
自 律
性
延长动作电位时程（钾通道阻滞药）
2、减少后除极与触发活动
提前的除极化， 称为后除极
扩步
触发异常节律 发生心律失常
复极化完成后的4相（静息期）
动作电位的2相（缓慢复极期） 3相（快速复极末期）
晚后除极
早后除极
Ca+超载
3、消除折返
折返是引发快速型心律失常的重要机制之一
改变传导性 增强膜反应性加快传导，以取消单向传导阻滞 减慢膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞
（四） Ⅳ钙通道阻滞药
降低窦房结自律性，减慢房室传导 如维拉帕米、双苯吡乙啶等
L-型钙电流
第三节 麻醉期间常用的抗心律失常药
利多卡因 【体内过程】
生物利用度低，常静脉给药 血浆蛋白结合率70%， 心肌中浓度是血药浓度的3倍 肝脏代谢，肾脏排泄，作用时间短，半衰期2h
【药理作用】
对心脏的直接作用是抑制Na＋内流，促进K＋外流
延长有效不应期
折返冲动落在不应期内而消失
消除折返
第二节 抗心律失常药物的分类
（一） I类钠通道阻滞药
药物对通道产生阻滞作用到解除的时间称复活时间常数 1、 Ia类 τrecovery1～10s，适度阻滞钠通道
降低动作电位0相上升速率，延长复极过程 如奎尼丁、普鲁卡因胺等
2、Ib类 τrecovery＜1s，轻度阻滞钠通道 降低动作电位0相上升速率降低自律性 如利多卡因、苯妥英钠
（一）正常心肌细胞的电生理特性
心肌细胞 刺激 自发 兴奋，除极化后复极化
膜 电
位 +20
(mV) 0
-20 -40
-60
1 2
除 极
0化
复
极
化3
零电位 阈电位
动作电位
-80 -100
静息电位
动作电位
静息电位
4
心肌细胞的动作电位
心脏的每一个细胞动作电位活动的整体协调平衡
是心脏正常电生理活动的基础
动作电位分为5个时相
3、Ic类 τrecovery＞10s，明显阻滞钠通道 显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导性的作
用最为明显。如普罗帕酮、氟卡尼等
（二） Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药
阻断心脏β受体 降低自律性 减慢传导性
如普萘洛尔、艾司洛尔等 减慢4相舒张期除极速率 降低动作电位0相上升速率
（三） Ⅲ类延长动作电位时程药 选择性延长APD及ERP，抑制多种钾电流，如胺碘酮、溴苄胺
第十一ห้องสมุดไป่ตู้ 抗心律失常药 张红
疾病 麻醉、手术
诱发或引起心律失常 （15%～85%）
维持手术中血流动力学稳定 保证病人的生命安全
用药个体化、规范化
药物治疗和非药物治疗
？ 毒副作用
教学要求
熟练掌握麻醉期间常用的抗心律失常药 了解抗心律失常药物的基本作用机制 了解抗心律失常药物的分类
第一节 抗心律失常药物的基本作用机制
0相 主要是Na+内流。极化速 率决定传导性
1相 主要是短暂的k+外流
2相 Ca2+内流、k+外流，少量 Na+内流
3相 k+外流
4相 有少量Na+内流，离子转运，回复到静息状态。 4相自动除极速率 （斜率）决定自律性
（二）抗心律失常药物的基本作用机制 窦房结
兴奋沿着传导通路依次 传导下行，兴奋心脏
1、传导速度
心肌缺血细胞外 K＋浓度 血液偏酸
明显的减慢 传导的作用
治疗剂量对希－浦系统的传导速度没有影响
防止 心室纤颤
心律失常 发生机制
抗
心
心脏起搏点的异常
律
心脏激动传导异常
失 常
药
适
拮
度
抗
延
心
长
脏
阻有阻的阻
滞效滞交滞
钙不钾感钠
通应通效通
道期道应道
1、降低自律性
自律性
心律失常
降低动作电位4相自动除极速率
（β肾上腺素受体拮抗药）
降 低
增大静息膜电位（腺苷和乙酰胆碱）
自 律
性
延长动作电位时程（钾通道阻滞药）
2、减少后除极与触发活动
提前的除极化， 称为后除极
扩步
触发异常节律 发生心律失常
复极化完成后的4相（静息期）
动作电位的2相（缓慢复极期） 3相（快速复极末期）
晚后除极
早后除极
Ca+超载
3、消除折返
折返是引发快速型心律失常的重要机制之一
改变传导性 增强膜反应性加快传导，以取消单向传导阻滞 减慢膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞
（四） Ⅳ钙通道阻滞药
降低窦房结自律性，减慢房室传导 如维拉帕米、双苯吡乙啶等
L-型钙电流
第三节 麻醉期间常用的抗心律失常药
利多卡因 【体内过程】
生物利用度低，常静脉给药 血浆蛋白结合率70%， 心肌中浓度是血药浓度的3倍 肝脏代谢，肾脏排泄，作用时间短，半衰期2h
【药理作用】
对心脏的直接作用是抑制Na＋内流，促进K＋外流
延长有效不应期
折返冲动落在不应期内而消失
消除折返
第二节 抗心律失常药物的分类
（一） I类钠通道阻滞药
药物对通道产生阻滞作用到解除的时间称复活时间常数 1、 Ia类 τrecovery1～10s，适度阻滞钠通道
降低动作电位0相上升速率，延长复极过程 如奎尼丁、普鲁卡因胺等
2、Ib类 τrecovery＜1s，轻度阻滞钠通道 降低动作电位0相上升速率降低自律性 如利多卡因、苯妥英钠
（一）正常心肌细胞的电生理特性
心肌细胞 刺激 自发 兴奋，除极化后复极化
膜 电
位 +20
(mV) 0
-20 -40
-60
1 2
除 极
0化
复
极
化3
零电位 阈电位
动作电位
-80 -100
静息电位
动作电位
静息电位
4
心肌细胞的动作电位
心脏的每一个细胞动作电位活动的整体协调平衡
是心脏正常电生理活动的基础
动作电位分为5个时相
3、Ic类 τrecovery＞10s，明显阻滞钠通道 显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导性的作
用最为明显。如普罗帕酮、氟卡尼等
（二） Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药
阻断心脏β受体 降低自律性 减慢传导性
如普萘洛尔、艾司洛尔等 减慢4相舒张期除极速率 降低动作电位0相上升速率
（三） Ⅲ类延长动作电位时程药 选择性延长APD及ERP，抑制多种钾电流，如胺碘酮、溴苄胺
第十一ห้องสมุดไป่ตู้ 抗心律失常药 张红
疾病 麻醉、手术
诱发或引起心律失常 （15%～85%）
维持手术中血流动力学稳定 保证病人的生命安全
用药个体化、规范化
药物治疗和非药物治疗
？ 毒副作用
教学要求
熟练掌握麻醉期间常用的抗心律失常药 了解抗心律失常药物的基本作用机制 了解抗心律失常药物的分类
第一节 抗心律失常药物的基本作用机制
0相 主要是Na+内流。极化速 率决定传导性
1相 主要是短暂的k+外流
2相 Ca2+内流、k+外流，少量 Na+内流
3相 k+外流
4相 有少量Na+内流，离子转运，回复到静息状态。 4相自动除极速率 （斜率）决定自律性
（二）抗心律失常药物的基本作用机制 窦房结
兴奋沿着传导通路依次 传导下行，兴奋心脏
1、传导速度
心肌缺血细胞外 K＋浓度 血液偏酸
明显的减慢 传导的作用
治疗剂量对希－浦系统的传导速度没有影响
防止 心室纤颤