丹参多酚酸盐作用

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丹参的药理作用:

丹参乙酸镁对肝、脑、心和肾组织具有抗氧化、清除自由基;改善慢性。肾衰,抑制内皮素的合成和释放;抑制血小板聚集和5-HT的释放;降低血压,舒张血管;增加内皮细胞NO 的释放,抑制细胞内钙的增加等作用。另有研究证实丹参多酚酸盐对Ca2+、内皮细胞介导LDL的氧化有显著的抑制作用,且抗氧化能力L~VitaminC强,提示丹参多酚酸盐可能对动脉粥样硬化的发生发展具有抑制作用。同时丹参多酚酸盐可降低心脏耗氧量,具有显著的抗心肌缺血作用。

一、UAP即不稳定心绞痛

成因:研究发现UAP的发生于冠状动脉(冠脉)内皮功能受损、冠脉斑块形成和破裂、血栓形成有关。不稳定性心绞痛介于稳定性心绞痛和急性心肌梗死的临床状态,其主要机制是冠状动脉粥样硬化斑破裂,炎症反应是导致斑块破裂的关键因素,

UAP的影响因素;:NO产生的减少是内皮功能损伤的表现之一;此外,ET也是血管内皮细胞分泌的活性物质,冠脉粥样硬化和内皮功能损伤的患者,其血液中的ET水平有明显的升高。CRP是急性期蛋白的一种,在炎症与组织损伤时常迅速升高,亦是一引起动脉硬化及斑块形成、破裂的主要因素。

治疗机理:丹参是临床上的常用药物,主要用于缺血性心脑血管疾病,其有效成分是是水溶性酚性物质,主要有丹参乙酸镁,丹参多酚酸盐治疗后的UAP组较对照组明显升高了患者的NO的含量,并降低了ET的水平,提示了丹参多酚酸盐在调节冠心病患者内皮功能方面的良好作用。且患者在治疗中具有良好的耐受性,表明丹参多酚酸盐比较适合于患者。

药理作用:丹酚酸B镁具有抗血小板聚集、抗血栓形成、改善微循环、抗氧化损伤、抑制低密度脂蛋白的氧化、促进血管生成、增加冠状动脉流量等作用;并且通过促进钾通道开放,抑制内皮细胞参与的炎症反应,促进血管内皮细胞迁移,抑制醛糖还原酶活性、降低细胞内Ca2+浓度等而对缺血再灌注损伤组织发挥保护作用。增强SOD等抗氧化酶的活性并降低血浆脂质过氧化物和丙二醛浓度,表现抗氧化活性。

丹参与丹红的比较:本研究结果表明,丹参多酚酸盐治疗老年人UAP临床总有效率以及心电图ST段改善率等同丹红注射液,并且均无明显不良反应,说明用于老年人同样有效且安全;另外丹参多酚酸盐能够更显著降低血清中IL一1、IL一6和TNF—a水平(P均<0.01),并且较丹红组治疗后的TNF—a水平下降明显(P<0.05)。提示丹参多酚酸盐可能通过抑制IL一1、IL一6和TNF—a的表达,较全面调控AS部位的炎症反应,稳定斑块,降低急性冠脉事件发生率。丹参多酚酸盐的作用至少在降低TNF—a方面优于丹红注射液,这也可能是两者防治动脉粥样硬化的机制及其可能区别之一

二、急性脑卒中

药理研究:丹参多酚酸可以通过血脑屏障,通过下述多种途径发挥药理作用:(1)增加缺血区脑血流量,对正常血液供应区的血流量无影响,不会产生“窃血”现象;(2)抗血小板聚集作用,但对凝血系统无影响,无出血危险;(3)有较强的抗氧化、清除自由基作用;(4)对缺氧引起的线粒体损伤有明显的保护作用,其保护线粒体损伤的剂量仅为银杏叶提取物EGB761的1/100,具有高效性;(5)能调节细胞内Ca2+浓度,抑制细胞凋亡的发生。鉴于上述特点可以认为丹参多酚酸是一个比较理想的抗脑缺血药物。

三、冠心病

定义:冠心病心绞痛属中医学“胸痹”范畴,虽病因多样,但最重要的发病机制多为瘀血阻络,心脉痹阻。西医学则认为血液黏稠度增高,血液循环障碍,血小板黏附、聚集,致冠状动脉粥样硬化,形成冠心病。

药理:具有较强的清除自由基的作用,对内皮细胞介导低密度脂蛋白的氧化、动脉粥样硬化的发展及多种因素引起的血小板聚集均有显著的抑制作用。(1)而且在抑制血小板聚集的同时,对胶原诱导的血小板释放5一羟色胺也有显著的抑制作用。(2)丹参多酚酸盐中的丹酚酸具有纤溶作用,能增加纤维蛋白溶解,也具有增加冠状动脉血流量的作用。(3)可促进钾离子通道开放,降低因心肌缺血导致的室颤发生率,减少乳酸脱氢酶从胞体中漏出,降低丙二醛的含量,保护缺血再灌注的心肌组织。

四、对肝脏的作用

药理作用

1、抗乙肝病毒

2、保护肝细胞

抗脂质过氧化:增加SOD的活性,降低MDA的含量;免疫调节作用;钙拮抗作用

3、促肝细胞再生和修复

4、抗肝纤维化:消除炎症减少细胞因子的释放;清除氧自由基抗脂质过氧化损伤(丹参酮IIA是一个天然的抗氧化剂);改善肝脏血液循环;抑制胶原的形成,促进胶原的降解;干预细胞内信号的传导

5、防治肝癌

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