氧氟沙星氯化钠注射液工艺

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液工艺验证

摘要：为验证盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备工艺，在制备过程中对左氧氟沙星、氯化钠、EDTA-2Na、药用炭[1]的用量及配制时间、灭菌温度等可能会影响到成品质量的因素进行严格控制，从而对盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的工艺进行再验证。结果：按照处方工艺配制盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液，通过检测其性状为淡黄绿色澄明液体；pH在4.6-4.7范围之内；装量在100-102mL（111.66g-113.67g）范围内；内毒素< 0.6EU/mg；氯化钠的平均含量为101.50%，相对偏差为0 小于2010年版药典规定的3%。左氧氟沙星的平均含量为99.40%；相对偏差为0.2%小于2010年版药典规定的 1.5%；澄明度检查无白点、白块、纤维、色点、塑胶屑等不合格品。以上结果表明，按照处方工艺进行生产，生产出的盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液各项指标均符合国家药典标准，证实该系统能持续稳定地生产出符合质量标准和预定用途的盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液。

关键词：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液；制备；性状；pH；装量；内毒素；含量；澄明度

Levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection process

revalidation

LI FAN-fan

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(Class 1 of Pharmaceutic Preparation, Graduated in 2015)

Abstract Objective: levofloxacin hydrochloride a nd sodium chloride injection process in the preparation of centre-left ofloxacin, sodium chlo ride, EDTA - 2 na, the dosage of the medicinal charcoal and preparation time, sterilization temperature will affect the quality of products, through strict control of the process of levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection process for revalidation. Methods: according to the prescription craft compound levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection, good control during the process of preparation may be all the external factors affect the finished product. Results: according to the prescription craft to produce the levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection of various indexes meet the national pharmacopoeia standards. Conclusion: Carried out in accordance with the prescription craft production, confirm the system steady and can produce meet quality standards and the usage of levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection.

Keywords: levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection, preparation, test

左氧氟沙星（Levofloxacin LVFX）是第三代喹诺酮类抗菌药，是氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制DNA复制。盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液由静脉直接输注入血液，作用迅速直接。用于敏感菌引起的：呼吸系统感染，包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；泌尿系统感染，包括肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染，包括急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染，包括传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结炎）、皮下脓肿、肛脓肿等；肠道感染，包括细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀、失眠、头晕、头痛等症状；皮症、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5％之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等[2]。一般均能耐受，疗程结束后症状可消失。为确保产品质量，确认该产品生产工艺具有可行性和可靠性。经过产品工艺的验证，确认大容量注射剂盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液在确定的环境、工艺和操作下，按照本品种的工艺规程进行生产，能生产出符合质量标准的产品[3,4]；验证时应对生产过程控制情况进行逐一确认，对生产产品进行取样、检验，根据生产情况和检验结果综合评价。

1 材料与方法

1.1 试验地点、时间

本试验于2015年1月至4月间在河南科伦药业有限公司进行。

1.2 主要仪器设备

FE20型精密pH计（梅特勒-托利多仪器（上海）有限公司）；UV-1750型紫外-可见分光光度计（岛津国际贸易有限公司）；YB-2型澄明度检测仪（长沙楚天科技有限公司）；JJ1000型高精密电子天平（美国双杰测试仪器厂）等。

1.3 主要试剂

左氧氟沙星（上虞京新药业有限公司，批号：DK20-1411133）；氯化钠（中盐宏博集团云梦云虹

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