药物化学练习题PPT课件
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14
10．对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基
本结构 （
）
R1
A. R1和R2为相同的环状基团 B. B. R3多数为OH C. X必须为酯键
N (CH2)n X C R2 R3
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
15
六、合成下列药物
A. 双键
B. 酚羟基
C. 醚键
D. 醇羟基
5．下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是
（）
A. 吗啡
B. 美沙酮
C. 纳洛酮
D. 哌替啶
6．下列药物出现作用最快的是（ ）
A. 戊巴比妥
B. 海索巴比妥
C. 苯巴比妥
D. 异戊巴比妥
7．地西泮的母核为（ ）
A . 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环
3．下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（ ）
A. 吗啡
B.美沙酮
C. 哌替啶
D. 纳洛酮
E. 芬太尼
11
4．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化
性质和结构因素是（ ）
A. pKa
B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质
D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
5．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工
课堂练习题
一、写出下列药物的化学结构及主要用途：
1、普鲁卡因 3、异戊巴比妥 5、地西泮
2、溴新斯的明 4、盐酸普萘洛尔
6、 盐酸氯丙嗪
1
7、盐酸吗啡 9、阿替洛尔 11、利多卡因
8、盐酸哌替啶 10、马来酸氯苯那敏 12、硝苯地平
2
二、写出下列药物的名称及主要用途：
ຫໍສະໝຸດ Baidu
ON
ONa
Cl
N
1.
H
2. N
A．普萘洛尔
B．拉贝洛尔
C．美托洛尔
D．维拉帕米
）。 E．奎尼丁
10
五、多项选择题
1．利多卡因具有（ ） A 镇痛作用 B 中枢兴奋作用 D 抗精神病作用 E 麻醉作用
C 抗心率失常作用
2．吗啡的结构及理化性质（ ） A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色 C 分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化
18
O
N
NH2
4.
3.
O
O
N ．H C l O
3
CH3 N
5.
OH
O
O
O 6.
O
N ．B r
7. C 4H 9O
O N
8. ．H C l
Cl N
NO O
4
O 9.
O
N
OH H
CF3 10.
S
N
N N
OH
5
三、写出下列药物的设计思想
1. H O H 2C OH
2.
H 3C N H 3C
O
O
O
3.
O
C H C H 2N H C (C H 3)3 OH
兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对a和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基
8．属于选择性β1受体拮抗剂有（
）
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
13
9．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（ ）
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低， 若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响 不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基 或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对 位取代活性下降
O N
． HCl
17
七、简要回答下列问题
➢1. 与肾上腺素相比，从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作 用较弱，但作用较持久，而且可以口服？ ➢2. 述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程，以局麻药 普鲁卡因的发现为例说明。 ➢3. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ ➢4. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点 ➢ 5. 叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。 ➢ 6. 针对地西泮结构中1，2位的不稳定性，如何进行了改进？
1
C H 3
N O 2
N O 2 C H O
2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素
3、以α-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔
4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成 普鲁卡因的合成路线。
16
5. HO
C4H9Br,NaOH
1.(CH2O)n N ． HCl 2.HCl,C2H5OH C4H9O
(CH3CO)2O ZnCl2
N ( C H 3 ) 3 ．B r
H N
O 4.
O
O
N
OH H
6
N N
N 5.
Cl
N
6.
7. Cl
O NH O NH
O N
N OH
O
7
四、单项选择题
1．下列（ ）不是麻黄碱的作用 A 心跳加快 B 支气管扩张 C 抗炎作用 D 血压升高 E 中枢兴奋
2．咖啡因的化学结构母核是（ ） A. 喹诺酮 B. 喹啉 C. 嘧啶 D. 黄嘌呤
C. 二苯并氮杂卓环
D. 1，6苯并二氮卓环
9
8．属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂的是（
A. 依普沙坦
B. 氯沙坦
C. 缬沙坦
D. 厄贝沙坦
）。
9．某药物英文名称词尾为- dipine ，此药物可能的主要药理作
用是( )。
A. 抗病毒
B. 抗心绞痛
C. 降血脂
D. 抗高血压
10．能够选择性阻断β1受体的药物是（
作有（ ）
A. 羟基的酰化
B. 氮上的烷基化 C. 1位的脱氢
D. 羟基的烷基化 E. 除去D环
6．硝苯地平的合成原料有（ ）
A. β-萘酚
B. 氨水
C. 苯并呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
12
7．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ） A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 B. β -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢
3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
（）
A. －O－
B. －NH－
C. －S－
D. －CH2－ E. －NHNH－
4．结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ）
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡
D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛
8
4．吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ）
10．对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基
本结构 （
）
R1
A. R1和R2为相同的环状基团 B. B. R3多数为OH C. X必须为酯键
N (CH2)n X C R2 R3
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
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六、合成下列药物
A. 双键
B. 酚羟基
C. 醚键
D. 醇羟基
5．下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是
（）
A. 吗啡
B. 美沙酮
C. 纳洛酮
D. 哌替啶
6．下列药物出现作用最快的是（ ）
A. 戊巴比妥
B. 海索巴比妥
C. 苯巴比妥
D. 异戊巴比妥
7．地西泮的母核为（ ）
A . 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环
3．下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（ ）
A. 吗啡
B.美沙酮
C. 哌替啶
D. 纳洛酮
E. 芬太尼
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4．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化
性质和结构因素是（ ）
A. pKa
B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质
D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
5．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工
课堂练习题
一、写出下列药物的化学结构及主要用途：
1、普鲁卡因 3、异戊巴比妥 5、地西泮
2、溴新斯的明 4、盐酸普萘洛尔
6、 盐酸氯丙嗪
1
7、盐酸吗啡 9、阿替洛尔 11、利多卡因
8、盐酸哌替啶 10、马来酸氯苯那敏 12、硝苯地平
2
二、写出下列药物的名称及主要用途：
ຫໍສະໝຸດ Baidu
ON
ONa
Cl
N
1.
H
2. N
A．普萘洛尔
B．拉贝洛尔
C．美托洛尔
D．维拉帕米
）。 E．奎尼丁
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五、多项选择题
1．利多卡因具有（ ） A 镇痛作用 B 中枢兴奋作用 D 抗精神病作用 E 麻醉作用
C 抗心率失常作用
2．吗啡的结构及理化性质（ ） A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色 C 分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化
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O
N
NH2
4.
3.
O
O
N ．H C l O
3
CH3 N
5.
OH
O
O
O 6.
O
N ．B r
7. C 4H 9O
O N
8. ．H C l
Cl N
NO O
4
O 9.
O
N
OH H
CF3 10.
S
N
N N
OH
5
三、写出下列药物的设计思想
1. H O H 2C OH
2.
H 3C N H 3C
O
O
O
3.
O
C H C H 2N H C (C H 3)3 OH
兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对a和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基
8．属于选择性β1受体拮抗剂有（
）
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
13
9．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（ ）
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低， 若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响 不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基 或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对 位取代活性下降
O N
． HCl
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七、简要回答下列问题
➢1. 与肾上腺素相比，从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作 用较弱，但作用较持久，而且可以口服？ ➢2. 述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程，以局麻药 普鲁卡因的发现为例说明。 ➢3. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ ➢4. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点 ➢ 5. 叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。 ➢ 6. 针对地西泮结构中1，2位的不稳定性，如何进行了改进？
1
C H 3
N O 2
N O 2 C H O
2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素
3、以α-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔
4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成 普鲁卡因的合成路线。
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5. HO
C4H9Br,NaOH
1.(CH2O)n N ． HCl 2.HCl,C2H5OH C4H9O
(CH3CO)2O ZnCl2
N ( C H 3 ) 3 ．B r
H N
O 4.
O
O
N
OH H
6
N N
N 5.
Cl
N
6.
7. Cl
O NH O NH
O N
N OH
O
7
四、单项选择题
1．下列（ ）不是麻黄碱的作用 A 心跳加快 B 支气管扩张 C 抗炎作用 D 血压升高 E 中枢兴奋
2．咖啡因的化学结构母核是（ ） A. 喹诺酮 B. 喹啉 C. 嘧啶 D. 黄嘌呤
C. 二苯并氮杂卓环
D. 1，6苯并二氮卓环
9
8．属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂的是（
A. 依普沙坦
B. 氯沙坦
C. 缬沙坦
D. 厄贝沙坦
）。
9．某药物英文名称词尾为- dipine ，此药物可能的主要药理作
用是( )。
A. 抗病毒
B. 抗心绞痛
C. 降血脂
D. 抗高血压
10．能够选择性阻断β1受体的药物是（
作有（ ）
A. 羟基的酰化
B. 氮上的烷基化 C. 1位的脱氢
D. 羟基的烷基化 E. 除去D环
6．硝苯地平的合成原料有（ ）
A. β-萘酚
B. 氨水
C. 苯并呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
12
7．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ） A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 B. β -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢
3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
（）
A. －O－
B. －NH－
C. －S－
D. －CH2－ E. －NHNH－
4．结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ）
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡
D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛
8
4．吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ）