抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展

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叶下珠的有效部位和药理作用研究进展

叶下珠的有效部位和药理作用研究进展

叶下珠的有效部位和药理作用研究进展
陶然;张晓春;曹杨港;胡锦;毛德文
【期刊名称】《实用中医内科杂志》
【年(卷),期】2024(38)5
【摘要】叶下珠是临床常用治疗癌症的中药材,其发挥作用的有效部位包括水提物、醇提物、叶下珠生物碱、叶下珠多糖等。

除显著的抗肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌等抗癌作用,叶下珠还具有抗病毒、抗氧化、抑菌、抗炎等药理作用。

结合近5年的
研究成果,文章对上述叶下珠有效部位和药理作用进行分析整理,同时提出今后关于
叶下珠研究的建议,以此反映最新的叶下珠研究成果,为叶下珠临床应用提供理论依据,也为研究者下一步工作提供参考。

【总页数】4页(P39-42)
【作者】陶然;张晓春;曹杨港;胡锦;毛德文
【作者单位】广西中医药大学;广西中医药大学第一附属医院
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.叶下珠的化学成分和药理作用研究进展
2.叶下珠及其制剂药理作用及临床应用研究进展
3.抗乙肝植物药叶下珠化学成分和药理作用研究进展
4.叶下珠有效部位总
提取物一般药理作用研究5.叶下珠有效部位总提取物对比格犬的长期毒性实验
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中药北五味子抗肿瘤有效部位的化学研究的开题报告

中药北五味子抗肿瘤有效部位的化学研究的开题报告

中药北五味子抗肿瘤有效部位的化学研究的开题报告题目:中药北五味子抗肿瘤有效部位的化学研究一、研究背景目前,肿瘤已成为威胁人类健康的重大公共卫生问题。

尽管许多新型化疗药物取得了显著进展,但治愈率仍不高。

因此,寻找新型的抗肿瘤药物是一个重要的研究方向。

中药作为一种重要的天然药物资源,其成分繁多、结构复杂,具有广谱、多靶点、少副作用等优点,在抗肿瘤研究领域具有重要的应用前景。

而北五味子是中药中常用的一种具有抗肿瘤作用的植物,其有效部位的研究成为了目前中草药抗肿瘤研究中的一个重要课题。

二、研究目的本研究旨在分离北五味子中的有效部位,探究其抗肿瘤机制及其组成成分,为临床治疗提供基础研究依据。

三、研究方法1. 北五味子提取物制备:使用乙醇提取、水提取、超声波提取等方法, 得到不同成分的提取物;2. 化学分离:使用各种色谱技术进行组分分离纯化;3. 结构鉴定:通过NMR谱、MS谱等仪器对分离得到的化合物进行结构鉴定;4. 细胞实验:通过细胞培养,采用MTT法、细胞周期分析、细胞凋亡等方法,评价化合物的抗癌活性、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等功能;5. 分子机制研究:通过Western blot等技术,探究化合物对细胞内信号通路的影响。

四、预期成果1. 确定北五味子抗肿瘤的有效成分,明确其抗肿瘤机理。

2. 为抗肿瘤药物研究提供新的思路和方法,为中药安全高效地应用提供重要参考。

3. 为基于中药研发抗肿瘤新药提供基本依据。

五、研究意义本研究将有助于深入了解北五味子中抗肿瘤有效成分的化学组成、作用机制以及临床应用,为开展中药抗肿瘤药物的研究提供具有参考价值的思路和技术手段。

延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展

延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展

延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展万莉;钱晓萍;刘宝瑞【期刊名称】《现代肿瘤医学》【年(卷),期】2012(020)005【摘要】延胡索在临床治疗中运用广泛,其主要成分为生物碱.现代研究表明延胡索生物碱中的延胡索碱、延胡索乙素、小檗碱、黄连碱巴马仃、d-海罂粟碱、d-异波尔定等成分具有一定的抗肿瘤作用.本文就近年来延胡索生物碱的化学成分及其抗肿瘤作用研究的进展情况作一综述.%Corydalis yanhusuo,the main chemical constituents of which are alkaloids, is widely used in the clinical treatment. Modem researches have showed that some constituents of the alkaloid fraction of Corydalis have anti - tumor activity, such as berberine, palmatine, glaucine, and boldine. The artical submitted the new progress of study in the chemical constituents and the anti - tumor activity of the alkaloid fraction of Corydalis yanhusuo.【总页数】3页(P1042-1044)【作者】万莉;钱晓萍;刘宝瑞【作者单位】南京中医药大学附属中两医结合鼓楼临床医学院肿瘤中心,江苏南京210008;南京大学医学院附属鼓楼医院肿瘤中心江苏南京 210008;南京大学医学院附属鼓楼医院肿瘤中心江苏南京 210008【正文语种】中文【中图分类】R730.5【相关文献】1.七种天然生物碱抗肿瘤作用研究进展 [J], 严淑;刘宝瑞2.延胡索总生物碱类有效部位的研究进展 [J], 施婷婷;王建新;李希3.石蒜科植物生物碱抗肿瘤作用研究进展 [J], 常琳4.异喹啉类生物碱抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 常铠麟;陈鹰翔;赵思伟;柏云娇;于淼5.苦豆子生物碱抗肿瘤作用的研究进展 [J], 付文艳;李霞;王雪飞;杨英因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

银线草抗肿瘤有效部位化学成分及指纹图谱研究的开题报告

银线草抗肿瘤有效部位化学成分及指纹图谱研究的开题报告

银线草抗肿瘤有效部位化学成分及指纹图谱研究的
开题报告
1. 研究背景及意义
肿瘤是当今全球公共卫生问题的一大难题,目前常见的治疗方法包括手术、放疗、化疗等,然而这些方法都存在很大的副作用和局限性。

因此,从天然植物中筛选出具有抗肿瘤活性的化合物,成为当前的研究热点。

银线草原产于中国南方,被发现具有抗肿瘤活性,具有潜在的开发前景,需要对其有效部位化学成分及指纹图谱进行研究,筛选出具有抗肿瘤活性的化合物。

2. 研究内容及方法
2.1 研究内容
(1)分离银线草的有效部位
(2)分离提取有效部位的化学成分
(3)建立银线草有效部位的指纹图谱
(4)筛选抗肿瘤活性化合物
2.2 研究方法
(1)采用经典的溶剂萃取法和柱层析分离法,从银线草中提取有效成分。

(2)应用高效液相色谱-质谱联用技术(HPLC-MS)建立银线草有效部位的指纹图谱,以鉴定银线草的质量和有效成分。

(3)应用细胞毒性实验检测抗肿瘤活性化合物。

3. 预期研究结果
通过研究银线草,预期获得以下结果:
(1)分离有效的银线草部位,并分离提取其中的化学成分。

(2)建立银线草有效部位的指纹图谱,进行质量鉴定和质量控制。

(3)鉴定银线草中具有抗肿瘤活性的成分,筛选出抗肿瘤活性较高的化合物。

4. 研究意义和应用价值
(1)为研究银线草的抗肿瘤作用提供理论基础。

(2)为银线草的开发利用提供科学依据,提高其利用价值。

(3)为筛选具有抗肿瘤活性的天然产物提供新思路和方法,促进癌症治疗药物的研究和开发。

中药白花蛇舌草化学成分及有效成分药理活性的研究进展_覃骊兰

中药白花蛇舌草化学成分及有效成分药理活性的研究进展_覃骊兰

图 2-1 2, 6 -二羟基 -1-甲氧基 -3-甲基蒽醌
*广西中医学院(530001) 2007 年 11 月 20 日收稿
槲皮素 -3 -0-[ 2 -0 -(6-0-E-阿魏 酰基)-β -D -吡 喃葡糖基] -β -D -吡喃半乳糖苷 、槲皮素 -3 -0 -[ 2 -0 (6-0-E-阿魏酰基)-β -D -吡 喃葡糖基] -β -D -吡 喃 半乳 糖苷 、山奈 酚 -3 -0 -(2-0 -β -D -吡喃葡 糖基)-β
2008 年第 4 期 n mg zy y. 05 31 6.c n 43
-D -吡喃半乳糖苷 、槲皮素 -3-0-[ 2-0 -β -D -吡喃 葡 糖基] -β -D-吡喃半 乳糖苷 、[ 13-14] ;5 -羟 基 -6, 7, 3' 4' 四甲氧基黄 酮[ 15] ;山 柰酚 , 山柰酚 -3 -0 -β -D -吡喃葡 萄 糖苷 、山 柰酚(6” -0-a -L -鼠李 糖 基)-β -吡喃 葡萄 糖 苷 、槲皮素 -3 -0 -β -D -吡喃 葡萄糖 苷 、槲皮素 -3 -0 (2” -0 -葡萄糖基)-β -D -吡喃葡萄 糖苷[ 16] 。 其中 3-甲 氧基 -5 , 7-二羟基 -黄酮醇 及 5-羟基 -6, 7, 3' , 4' -四 甲 氧基黄酮为首次从该植物中分离得到 。 2.5 含酸的化合物 :对香豆 酸 、车 叶苷酸 、乙 酰车叶苷 酸 、土 当归酸 、京尼平苷酸 、都槲子酸 、4, 4' -二甲 氧基 -古柯间 二 酸 、4, 4' 二羟基 2 -古柯 间二 酸 、咖 啡酸 、3 , 4 -二 羟基 苯 甲 酸[ 15] ;P -香豆酸 、熊果酸 、阿魏酸 、齐墩果 酸[ 10 ,17] 、乌索酸 、4, 4' -二甲氧基组丝酸 。 其中咖 啡酸 、3 , 4 -二羟 基苯甲 酸(见 图 3-1, 3 -2)为首次从该植物中分离得到 。

中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途[发明专利]

中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途[发明专利]

专利名称:中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途专利类型:发明专利
发明人:阚红卫,王吉东,张毅,梁燕,汪春彦,赵蓉,王海青,石静丽
申请号:CN201110394016.1
申请日:20111202
公开号:CN102406694A
公开日:
20120411
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明涉及含有抗肿瘤作用的胡枝子提取物有效部位及其制备方法,所述的有效部位选自胡枝子根用乙醇溶液回流提取的提取液回收乙醇后的水溶液中沉淀得到的部位A、水溶液用乙酸乙酯萃取得到的乙酸乙酯部位B、再用正丁醇萃取得到的正丁醇部位C、以及最后水溶液浓缩干燥部位D之一及其组合,研究证明上述部位具有治疗血液肿瘤、子宫肌瘤、乳腺癌、卵巢癌。

因此,所述有效部位可用于制备抗肿瘤的药物。

申请人:安徽省药物研究所,阚红卫
地址:230022 安徽省合肥市包河区黄山路202号
国籍:CN
代理机构:安徽省合肥新安专利代理有限责任公司
代理人:吴启运
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中药白花蛇舌草化学成分及有效成分药理活性的研究进展

中药白花蛇舌草化学成分及有效成分药理活性的研究进展
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中药 白花蛇舌草化 学成分及有效 成分药理活性 的研究进展
何 烨 安
4 5 0 1 2 21 9 85 0 42 5 3 0文献 , 对 白花蛇舌草 的化 学成分及有效 成分 的药理 活性研 究现状 与进展做 了总结 , 发现 白花蛇舌草 中甾醇类 、黄酮类、 萜类及 多糖类 药理 活性 比较 明显 ,多种 成分均具有抗 肿瘤、加强吞 噬细胞作用。为 白花蛇舌草的 更深入研究和 临床应用提供参考 。 [ 关键词 ]白花 蛇舌草 ;化学成分;药理活性;研究进展 中图分类号 :R 9 6 文献标 识号 :A 文章编号 :2 3 0 6 - 1 4 9 9( 2 0 1 3)1 7 - 0 2 8 0 - 2
白花蛇舌 草为 茜草科植物 白花蛇舌 草的带根全 草 ,别名 蛇舌草 、龙 舌草、鹤舌草 、矮脚 白花蛇利 草、甲猛草、蛇针草、百花十字草 、尖刀 草、 蛇舌癀、 日日生珠草 、节节结蕊草 、羊须草 、细 叶柳子等 。 1 . 性 味、临经及功效 其性 寒,味苦 、甘,归 胃、大肠 、小 肠经 ,具有 清热解 毒、消肿 止 痛的功能 。 临床应用广泛 ,主治恶性肿瘤、胃肠炎、阑尾炎、泌尿系感染 、 扁桃 体炎 、肺 炎等病 症,外用 治疗毒蛇 咬伤、痈 肿疮疖 等症 。主产 于我 国长江 以南福 建、广东、广西、江西、浙江等省。 2 . 化学成分 白花蛇舌草主要成分包括蒽醌类 、黄酮类、烷烃类 、萜类、甾醇类 、 多糖类和有机酸类 等。 ( 1 )蒽醌类:主要包括 : 2 一甲基 一 3 一羟基 葸醌、2 一 甲基 一 3 一 羟基 一 4 一甲氧 基 蒽 醌 、 2 一甲基 一 3 一甲 氧 基 蒽 醌 、 2 , 3一二 甲氧 基 一 6 一 甲基蒽醌 。 ( 2 )甾醇类:包括豆 甾醇 、 B一谷 甾醇 一B— D 一葡 糖苷、 B一谷 甾醇 、豆 甾 醇 一 5 ,2 2 一二 烯 3 B,7 D一二 醇 、豆 甾醇 一 5 ,2 2 一二 烯 一 3 D, 7 n 二 醇。 ( 3 )黄酮 醇苷和 黄酮 类:主要 包括 槲皮 素、槲皮 素 一 3 0 一吡 喃葡糖苷 、山奈酚 3 - 0 1[ 2 - 0 一( 6 - 0 一 E 一阿魏酰基 )一B— D 一吡喃葡糖基 卜 p— D一吡 喃半乳糖苷 、槲 皮素 一 3 一 [ 2 — 0 一( 6 一 O — E -阿魏酰基 )一p D 一吡 喃 葡 糖基 卜 B— D 一吡喃 半乳 糖苷 、槲皮 素 一 3 - 0 一槐 糖苷 、槲 皮素 一 3 - 0 一 ( 2 - 0 — 0一D一 吡喃葡糖基 ) 一 B— D 一 吡喃半乳糖苷 、 山奈酚 一 3 O 一 ( 2 - 0 一B- D 一 吡喃葡糖基 )一B— D 一吡 喃半乳糖苷、槲皮素 - 3 0 一 [ 2 一 O -( 6 - 0 一 E 一阿魏酰 基 )一B— D 一吡 喃葡 糖基 卜 B— D 一吡喃葡 糖苷 。( 4 )萜 类: 主要包 括车 叶 草甘酸 、车叶草甘 、鸡屎藤 次 : 苷、都槲子酸 、鸡屎藤次苷 甲酯 、6 - 0对 ~ 甲氧 基桂皮酰鸡 屎藤 次苷 甲酯、6 - 0 对 一羟基 桂皮酰鸡 屎藤次苷 甲酯、 齐墩果酸 、 熊果酸和 6 - 0 一阿魏 酰基桂皮酰鸡 屎藤次苷 甲酯 。 ( 5 )其他成 分. 白花 蛇舌 草中尚包 括 4 , 4 一二羟基 一古柯 间二酸 、对香豆酸 、三十一烷等 , 还 可从中提取出多糖。 3 . 有 效成 分的药理活性研究 3 . 1抗肿瘤 、加强吞噬细胞作用 豆 甾醇、 B一谷 甾醇、齐墩果酸、熊果酸 、对位香豆酸等可刺激 网状 内皮系 统增 生 , 加强吞 噬细胞的能力 。原志庆等进行发射 光谱法测定实 验得到 : 癌变抑制率与其 s e, 的含量呈正相相关关系 ,而与 z n, M o 含量 无相 关性 。另外 , T i 元 素能够 刺激 吞噬细胞 ,使肌 体免 疫能力 增 强 。本品具有较 高 的吞 噬能力 , T i元素起 了一定作用 [ 。多糖类对 淋巴 肉瘤 1号 腹 水 型 和 艾 氏腹 水 癌 皮 下 型 ; 香 豆 素 类 对 子 宫 颈 癌 1 4型 、 肉 瘤 1 8 0 、肝癌 实体 型 ;三萜 类对淋 巴肉瘤 1 号腹水 型、子 宫颈 癌 1 4型 、 肉瘤 1 8 0 、肝癌实体型均有抑制作用 。从 白花 蛇舌 草的乙醇提取物 中分离 得到三萜类 、香 豆素类 、多糖类 和 甾醇类 ,将 所得成分进行 肿瘤动物实 验研 究 ,结果三萜 类抗肿瘤 效果最优 。熊果酸 、齐墩果酸 抑制 肉瘤 1 8 0 株生长 ,是抗肿瘤 的有效 成分。谭 宁华报道从 白花蛇舌 草 乙醇提 取物 中 得到 一个脂 溶性 有效部 位 ,主要 成分为 甾醇和 熊果酸 ,该部位 对 多种 肿瘤 细胞有 明显的抑 制作用 。赵 浩如等 实验验证 白花 蛇舌草 水溶性 的多 糖和 亲脂提取物对 S - 1 8 0 肿 瘤细胞具有 显著的抑制作用 , 且具有对 化疗 药 物 的化 学损伤 的保 护作用 。张硕等应 用基 因芯片技术研 究 白花 蛇舌草 豆 甾醇 ( S a D )抑 制 人 肝 癌 细 胞 s 删c 一 7 7 2 1生 长 的靶 基 因 调 控 。结 果 表 明 S H D对 人肝癌细胞 S M M C 一 7 7 2 1具有显著 的体 外抑 制作用;S H D抑制 S M M C 一 7 7 2 1细胞 的作 用 由多条靶 基 因协 同 ,并通过胞 内外 信号转 导途径协调 完 成。张硕等研 究发现 白花蛇舌草总黄 酮成分可将 1 5条 显著 高表达 的基 因 和 5条 显著低表达 的基因恢复至 正常 的表达水平 ,这 些基 因与肝癌 的发 生 、发 展 密 切 相 关 。 . 3 . 2增强免疫作用 多糖具有 免疫活性 。本品多糖 通过提 高 S O D活 力和对 负氧 自由基的 清 除作用及抗 脂质过氧化作用来抵 抗衰老 ,延长寿命。吴厚铭等 测试它 们 的 免 疫 活 性 表 明 具 有 显 著 的 增 强 免 疫 活 性 ,可 以升 高 羊 红 细 胞 攻 瑰 花 斑结合率和淋 巴母细胞转换 率。盂延发等对 小 白鼠进行 了体 内实验 ,结

铁皮石斛抗肿瘤作用的研究进展_施仁潮

铁皮石斛抗肿瘤作用的研究进展_施仁潮
生物碱类成分是最早从石斛属植物中分离得到的化合 物,目前对铁皮石斛生物碱的研究较少。有研究报道[10],铁 皮石斛的生物碱含量只有金钗石斛的 1 /20。 1. 3 芪类( stilbenes)
从石斛中分离出来的芪类化合物主要包括联苄、二氮杂 菲等。目前从铁皮石斛中分离鉴定的芪类化合物有: 双苄酚 类及菲酚类化合物毛兰素( erianin) 和鼓槌菲( chysotoxene) 和 石斛酚( gigantol) 。 [11] 1. 4 氨基酸类
性,能抑制多种人体肿瘤细胞株增殖。何铁光等[14]报道,从 铁皮石斛原球茎粗多糖( DCPP) 中分离纯化得灰色粉末状多 糖 DCPP1a-1,发现多糖 DCPP1a-1 的 50、150、250 mg·kg -1 剂 量组对 H22 肝癌小鼠有不同程度的抑瘤作用,其中以低剂量 组的抑瘤效果最好( P < 0. 05) ,并显著提高了胸腺和脾指数 ( P < 0. 05) 。张红玉等[15]报道,铁皮石斛多糖对 S180 实体瘤 的抑瘤率为 9. 7% ~ 26. 8% 。铁皮石斛多糖对 S180 肉瘤小鼠 T 淋巴细胞转化功能、NK 活性、巨噬细胞吞噬功能及溶血素 值均有明显提高作用。罗慧玲等[16] 发现,铁皮石斛多糖与 重组白介素-2 联用,能显著增强 PB-LAK 杀伤活性。马国祥 等[17]分 析 石 斛 中 的 18 个 种,发 现 铁 皮 石 斛 含 有 鼓 槌 菲 ( chrysotoxene) 和毛兰素( erianin) ,这两个菲类化合物具有对 肝癌和艾氏腹水癌细胞抑制 活 性 。 李 燕[18] 进 行 抗 肿 瘤 活 性 的初步筛选,发现联苄类化合物 4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基 联苄对人卵巢癌细胞株( A2780) 有活性,4,4'-二羟基-3,3',

中药猫爪草抗肿瘤有效部位的研究

中药猫爪草抗肿瘤有效部位的研究

中药猫爪草抗肿瘤有效部位的研究猫爪草是一种常见的中药材,具有清热解毒、消肿止痛等功效,常用于治疗疮疡肿毒、淋巴结炎等疾病。

近年来,随着人们对肿瘤疾病的度不断提高,越来越多的研究者开始中药猫爪草在抗肿瘤方面的作用。

本文旨在探讨中药猫爪草抗肿瘤有效部位的研究,为抗肿瘤药物的开发提供参考。

中药猫爪草抗肿瘤有效部位的研究已经成为当前研究的热点之一。

国内外学者通过一系列的实验研究,发现猫爪草中的黄酮类化合物、多糖、挥发油等成分具有明显的抗肿瘤作用。

例如,猫爪草中的黄酮类化合物小桔梗素对肝癌、肺癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用;而其多糖成分则能够增强机体的免疫功能,对结肠癌、乳腺癌等肿瘤细胞具有抑制作用。

然而,目前对于猫爪草抗肿瘤有效部位的确定及其作用机制仍需进一步探讨。

为了确定中药猫爪草抗肿瘤有效部位,本研究采用了以下实验方法:细胞实验:选用不同种类的肿瘤细胞株,分别给予不同浓度的猫爪草提取液,观察其对肿瘤细胞生长、增殖的影响。

动物实验:选用小鼠移植性肿瘤模型,给予不同浓度的猫爪草提取液,观察其对肿瘤生长、转移及小鼠生存期的影响。

活性成分分析:对猫爪草进行化学成分分离和鉴定,确定其抗肿瘤有效部位的化学结构。

作用机制研究:通过检测肿瘤细胞凋亡、细胞周期变化、细胞信号转导等相关指标,探讨猫爪草抗肿瘤有效部位的作用机制。

细胞实验结果显示,猫爪草提取液对多种肿瘤细胞具有明显的抑制作用,其中对肝癌细胞的抑制效果最为显著。

动物实验结果表明,猫爪草提取液能够显著抑制小鼠移植性肿瘤的生长,延长其生存期。

活性成分分析结果表明,猫爪草中的黄酮类化合物和多糖是其主要抗肿瘤有效部位。

其中,小桔梗素为主要的黄酮类化合物,其含量较高且具有明显的抗肿瘤作用。

作用机制研究结果显示,猫爪草抗肿瘤有效部位主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞周期进程、调节细胞信号转导等途径实现抗肿瘤作用。

本研究表明,中药猫爪草抗肿瘤有效部位为黄酮类化合物和多糖,其中小桔梗素为主要的有效成分。

皂角刺抗肿瘤作用研究新进展

皂角刺抗肿瘤作用研究新进展
Key Waxls:Gan xin shu oral solution;Smooth muscle spasm;Hot plant test;Wrest body
皂角刺抗肿瘤作用研究新进展*
李荣(综述) 肖顺汉△ 刘明华(审校) (泸州医学院药理学教研室,四川泸州 646000)
Study progress on antitumor effect of Spina Gleditsiae
2抗肿瘤作用机制的研究
2.1对突变性p53聋白表达的影响野生型p53基因即抑癌 基因,在细胞正常生长过程中起着重要的调节作用,使细胞停 滞在Gl期,参与DNA损伤的修复、细胞周期调控、细胞凋亡及 抑制血管生成等过程。p53还能抑制c-myc、ras基因对细胞的 转化作用。一旦p53基因丢失或突变,失去对细胞生长的抑制 作用,便具有癌基因的活性,促进细胞转化和过度增殖,导致肿 瘤的发生,即可诱发多种癌变。
研究显示嘲,受体作用蛋白(Receptor-interacting protein, Rm)通过死亡结构域与含有死亡结构域的TNFRl结合蛋白 (TNFRl asociated death domain protein,TRJ址ID)结合,可进一 步激活TNFR相关因子2(TNFR associated factor 2,TRAF2)。 活化的TRAF2再激活2个独立的信号传导途径:①可通过磷 酸化作用激活NF-(B诱导激酶,NF-(B转位至细胞核激活多种 基因的转录,主要包括抗凋亡基因如细胞凋亡抑制蛋白基因一1、 2,通过抑制半胱天冬蛋白酶--8(caspase-8)的活化等途径发挥抗 凋亡作用。TRAF'2还可与凋亡信号调节激酶,转化生长因子一 (活化激酶,促分裂原激活的相关蛋白激酶等分子相互作用并 最终激活e-Jun氨基端激酶(e-Jall NH2一terminal kinase,JNK), 通过JNK/SAPK途径抗凋亡。②RIP相关死亡蛋白(RIP as— sociated death domain protein,RI舢)D)亦可通过死亡结构域与 RIP连接,其N端有Easpase募集区,RAIDD通过该区激活 Easpase-2,诱导凋亡。研究TNFRl的信号传导通路及其在疾 病尤其是肿瘤中的作用机制,对于进一步阐示肿瘤的发病机制 和抗肿瘤药物的开发都具有重要的意义。越来越多的研究发 现TNF在肿瘤的治疗中发挥着重要的作用,很多中药提取物 的抗肿瘤作用机制与TNF有关。曹学峰[91利用酶联检测皂角 刺总黄酮对IcR小鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子发现,其 对TNF有明显的调节抑制作用。 2.3对组织蛋白酶B(cathepsin B.CB)的影响CB是溶酶体 内半胱氨酸蛋白水解酶,易被巯基试剂抑制,又称巯基酶。研 究表明,CB在癌细胞转移过程中,能直接地溶解或者间接地激 活能够溶解细胞外基质,如胶原蛋白、层粘连蛋白、基底膜等成 分的酶来促进肿瘤细胞向深部组织浸润,从而为癌细胞的移动 打开通道。利用原位杂交及免疫组化技术研究发现,CB在多 种肿瘤细胞,如胃癌、肺癌、肠癌、乳腺癌、前列腺癌、肾癌等癌 细胞中均有较高的表达,在癌周间质细胞及血管内皮细胞CB 增强表达。李万华Do]等研究皂角刺中黄酮类活性成分时,采用 有机溶剂萃取、反复柱层析的方法,分离纯化皂角刺中黄酮类 化合物,通过NMR,MS等波谱技术确定其化学结构,并进行细 胞模型的体外活性筛选,用EI。ISA(酶联免疫吸附)方法,发现 其中一种化合物对CB表现出明显的抑制活性。

抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展

抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展
lng o t e Chi s nt—t e e t h ne e a i umo . r
【 e od]fcv pr ;r i n h e ein n— m rA te nr i t A t t o m cai K yw rsE ete a s a t aC i s m d i at t o; cv g d n ;n— m r e n m i tT di l n e o c e iu i i e e s iu h s
肿瘤是 目前危害人类 健康最严 重的疾病之 一 ,据 WH O 统计 。 肿瘤 已成为人类健康头 号杀手 。传统 的化学药物 治疗 和手术 、 疗等结 合 , 放 虽成功 的提高 了多种恶 性肿 瘤的治 愈
光藤 的水溶性化 学部位 和脂 溶性部 位均有 明显 的抗 肿瘤作
用。单保恩等同 中药五加皮药理研究发现 , 对 五加皮 不仅在体 外 对多种肿瘤细胞增殖有抑制作 用 , 在体 内也有较好 的抗肿 瘤 效果 。白英 中主要化学成分 有甾体皂苷类 、 甾体生物碱类
c t n o h ci e i g e i n s h e e rh o a i o a h n s d cn n i t mo a d r a c i v me t n e e t e ai ft e a t n r d e t.T e r s a c ft d t n l C i e e me ii e a t- u r h s ma e ge t a h e e n s i f ci o v r i v p rs ci e i g e i n s u h u d b u d d b h h o y o a i o a h n s d cn o su y t e a t t mo . i h e a t,a tv n r d e t.B ti s o l e g i e y t e t e r ft d t n lC i e e me i i e t t d h n i u r W t t e d — t r i — h v lp n f s in e th s a n w n e sa d n b u t lg , ah g n ss a d te t n fte t mo ,t i s o e e e c a — eo me to ce c ,I a e u d rt n i g a o te i o y p t o e e i, n r ame to u r h s h ws a s v r h o h l

半枝连的活性成分研究

半枝连的活性成分研究

半枝连的活性成分研究半枝莲为唇形科植物半枝莲的干燥全草。

该药味辛、苦,性寒,归肺、肝、肾经,具有清热解毒、散瘀止血、利尿消肿之功效,常用于疥疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑伤痛、水肿、黄疸等症。

现代临床应用治疗癌症、肝炎、感染等,疗效确切。

近年来半枝莲抗肿瘤作用受到许多学者的关注,本文就半枝莲抗肿瘤方面的研究进展综述如下。

1 半枝莲的化学成分半枝莲含有多种化学成分,主要成分为黄酮类化合物和二萜类化合物,亦含有生物碱、甾体、多糖等成分。

据文献报道半枝莲的主要生理活性物质为黄酮类化合物和二萜类化合物。

2 半枝莲的抗肿瘤作用近年来的研究表明,半枝莲主要通过抗突变、抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞的凋亡、增强机体的免疫力、抗氧化以及截断肿瘤细胞的营养供给等而发挥抗肿瘤作用。

2.1 抗突变作用半枝莲可显著抑制AFBT、BPDE 以及BaP 7、8一DHD与DNA结合,使AFBT—DNA复合物生成减少,减少BaP 7、8一DHD的脂溶性代谢产物,增加BaP 7、8一DHD和BPDE水溶性结合产物的形成。

且水溶性结合物中硫酸盐和谷胱甘肽含量增加,葡萄糖醛酸化物减少,通过某种清除机制发挥抗突变作用。

张春玲等研究表明半枝莲的水溶性提取物可以对抗NNK(NNK是一种致癌性很强的亚硝胺类物质,为诱发人类肿瘤的主要因素之一)的致突变性,使试验菌株回复突变数减少,而且随着各受试药物的浓度升高,其拮抗作用增强,表明半枝莲中含有抗突变物。

半枝莲水提物有很强的抗突变作用,可显著抑制黄曲霉素B:等诱变的突变菌落素,使与DNA生成的复合物减少。

韩发彬等…通过人外周血淋巴细胞的非程序DNA合成试验(uDS试验)发现浓度为125g/L的半枝莲提取物有一定的抗香烟焦油的致突变作用,能够保护淋巴细胞DNA。

2.2 抑制肿瘤细胞增值作用王刚等采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法测定了半枝莲醇提物的抗肿瘤活性,表明半枝莲醇提物对移植性肿瘤(肉瘤Slso和肝癌H22)具有显著的抑制作用,并有较好的剂量依赖关系。

独角莲块茎抗肿瘤有效部位的筛选及其化学成分初步研究

独角莲块茎抗肿瘤有效部位的筛选及其化学成分初步研究

独角莲块茎抗肿瘤有效部位的筛选及其化学成分初步研究为了寻找独角莲块茎抗肿瘤的活性物质基础和合理开发利用独角莲。

本研究以独角莲块茎粉为原料,采用超临界C02萃取技术和匀浆萃取技术两种提取方法进行提取,所得的超临界C02提取物经乙醚萃取得到两个片段,即乙醚层和甲醇层;所得的匀浆提取物经二氯甲烷、正丁醇、水依次萃取得到三个片段,即二氯甲烷层、正丁醇层和水层。

通过气相色谱质谱联用仪对两个低极性片段进行化学成分分析。

通过噻哗蓝(MTT)比色法考察了五个片段对八种人源癌细胞系的体外抑制活性,以IC50值为主要评价指标。

通过对匀浆提取物二氯甲烷层的分离纯化,最终鉴定了两个化合物,即p-谷甾醇(p-Sitosterol)和胡萝卜苷(Daucosterol),通过MTT比色法考察了五种人源癌细胞系对p-谷甾醇(p-Sitosterol)的敏感性。

本研究为进一步探索独角莲块茎抗肿瘤作用机制及合理有效地开发利用独角莲块茎提供科学依据。

1.通过超临界CO2萃取技术与匀浆萃取技术的比较可得出:尽管应用匀浆萃取法所获得的二氯甲烷层萃取物的得率略低于应用超临界CO2萃取技术所得到的乙醚层萃取物的得率,但是两种提取方法相比,匀浆萃取技术具有提取速度快,可应用于大规模生产的优点。

2.通过气相色谱质谱联用仪(GC-MS)对两个低极性片段的成分分析比较得出:两种萃取物的成分组成不同,相同成分的含量也不同,但是主要成分还是大体一致的,即p-谷甾醇、棕榈酸和亚油酸三种物质在两种萃取物中都作为主要成分存在,并且这三种物质分别占超临界提取物乙醚层和匀浆提取物二氯甲烷层的57.89%和64.77%。

3.通过噻唑蓝(MTT)比色法对五个片段进行的抗癌活性初筛得出:五个片段中,只有超临界C02萃取的乙醚层和匀浆提取的二氯甲烷层两个片段有抑瘤活性,但也只是针对胃癌SGC-7901、卵巢癌HO-8910、结肠癌HCT-116、肝癌BEL-7402和肝癌SMMC-7721五种癌细胞有作用,两种提取物对不同瘤株的增殖抑制活性不同。

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抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展
【摘要】查阅大量近几年相关文献,对中药抗肿瘤的有效部位筛选、有效成分的分离、鉴定研究进展进行综述。

中药抗肿瘤研究目前已初具规模,在抗肿瘤的部位筛选、有效成分等方面的研究中已取得一定的成绩。

但中药抗肿瘤的研究应在传统中医药理论指导下进行。

随着科学的发展,人们对肿瘤的病因、病机、治疗等方面有了新的认识,这对中药抗肿瘤的研究提出了严峻的挑战。

【关键词】中药抗肿瘤;有效部位;有效成分
肿瘤是目前危害人类健康最严重的疾病之一,据WHO统计,肿瘤已成为人类健康头号杀手。

传统的化学药物治疗和手术、放疗等结合,虽成功的提高了多种恶性肿瘤的治愈率,但由于较强的副作用以及耐药性,使得寻找新的治疗肿瘤的研究刻不容缓。

中药为中医治病的物质基础,中药在治疗癌症中具有多方位、多靶点、不易产生耐药等优势,符合肿瘤多因素、多环节致病的机理,其抗肿瘤的有效成分及作用机理研究已成为目前国内外研究的热点。

通过查阅大量文献,本文就近几年抗肿瘤中药有效部位筛选、有效成分分离、鉴定方面的研究进展状况进行综述。

1抗肿瘤中药有效部位筛选
丁霞等[1]对龙葵不同提取部位体外抗肿瘤作用进行研究,实验证明龙葵水提物、醇提物具有体外抗肿瘤作用,其石油醚和正丁醇部位是体外抗肿瘤作用的活性部位。

钟振国等[2]研究发现青天葵石油醚和醋酸乙酯部位具有明显的抑瘤作用。

而中药青龙衣氯仿提取物和醋酸乙酯提取物为其抗肿瘤作用的有效部位[3]。

梁洁等[4]通过实验研究发现美味猕猴桃根乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物对S180实体瘤生长有显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01),能够明显延长H22肝癌腹水瘤小鼠生命存活时间(P<0.05,P<0.01),且具有一定的免疫促进作用,从而证实美味猕猴桃根的乙酸乙醇提取物和正丁醇提取物在小鼠体内具有明显的抗肿瘤作用。

邢旺兴等[5]发现通光藤的水溶性化学部位和脂溶性部位均有明显的抗肿瘤作用。

单保恩等[6]对中药五加皮药理研究发现,五加皮不仅在体外对多种肿瘤细胞增殖有抑制作用,在体内也有较好的抗肿瘤效果。

白英中主要化学成分有甾体皂苷类、甾体生物碱类等。

临床上多用于治疗肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等多种癌症,韩重等[7]研究白英抗肿瘤成分提取最佳工艺, 以薯蓣皂苷元的质量分数为考察指标最佳提取条件为: 用50%的乙醇,提取3次,每次1h。

2抗肿瘤中药有效成分研究
大量研究工作证明,许多中草药某些提取部位或某些化学成分具有抗肿瘤的功效。

徐哲等[8]分离鉴定了皂角刺中的八个化合物:黄颜木素、齐墩果酸、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic aci、木栓酮棕榈酸、白桦醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷,并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法对此8个化合物的体外抗肿瘤活性进行研究,结果发现黄颜木素以及3β-acetoxyolean-12-en-28-oic aci对体外培养的肿瘤细
胞具有较好的抑制作用,且在测定质量浓度范围内具有良好的剂量依赖关系。

2010年王振斌等[9]以无花果残渣为原料,研究无花果渣脂溶性物质抗肿瘤成分的提取及纯化。

研究结果发现从其脂溶性部位分离出的β-谷甾醇,对U937、95D 以及AGS细胞具有明显的抑瘤功效。

何熙[10]研究黄荆子体外抗肿瘤活性实验结果表明:从黄荆子中分离得到的2α,3α,19α-三轻基乌苏-12-烯-25-酸,2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸,2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸,乌苏酸等化合物具有显著的抗癌活性。

徐敬宣[11]研究石见穿的抗肿瘤成分实验中,从石见穿的氯仿部位分离鉴定了4个化合物,分别为:熊果酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、香草醛,药理实验证明熊果酸是石见穿醇提物、氯仿部位体外抗肿瘤作用的主要有效成分。

王瑛等[12]对关木通的乙酸乙酯部位以及甲醇提取物进行系统的分离,结果分离鉴定出七个化合物,其中马兜铃内酰胺对人胃癌细胞MGc 80-3和人白血病细胞HL-60具有较强的抑制生长作用,其IC50分别为6μmol·L-1和8μmol·L-1。

芹菜素类化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,干扰肿瘤细胞的信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡,抗氧化等[13]。

2010年金晶等[14]首次从地蚕中分得芹菜素-7-O-(6″-反式-对香豆酰)-β-D-半乳糖苷(ACGR),并采用MTT法测定其抗肿瘤活性,研究发现其功效与浓度有一定的依赖关系,这为地蚕抗肿瘤作用进一步研究提供了依据。

Park 等[15]研究研究结果表明大豆中存在一种名为Lunasin 的抗癌肽,这种肽具有强烈的抑癌作用。

具报道[16],瑞香狼毒总生物碱提取物具有较强的体外抗肿瘤作用。

3小结及展望
近几年,国内外对抗肿瘤中药有效部位及其有效成分分离、鉴定研究已初具规模。

抗肿瘤机理研究也在逐渐深入,通过加强对中药不同组合所引起的机体多环节、多靶点改变,从而系统分析其与肿瘤转移整个过程的内在联系,但中药化学成分复杂,药理作用广泛,其抗肿瘤机制是从多个层面、多个环节、多个部位发挥作用,很难从单方面治则来进行准确定位。

随着循证医学和现代科学技术的发展,人们对肿瘤的病因、病机、治疗等方面有了新的认识,这对中药抗肿瘤的研究提出了严峻的挑战。

【参考文献】
[1]丁霞,高思国,李冠业.龙葵不同提取部位体外抗肿瘤作用的研究[J].时珍国医国药,2011,22(5):1244-1246.
[2]钟振国,袁叶飞,周燕园.青天葵活性部位的体外抗肿瘤作用研究[J].时珍国医国药,2008,19(2):259-261.
[3]刘薇,林文翰,季宇彬.青龙衣毒性作用及体外抗肿瘤作用的实验研究[J].中国中药杂志,2004,29(9):887-890.
[4]梁洁,王新盛,甄汉深.美味猕猴桃根提取物的体内抗肿瘤作用研究
[J].中药材,2007,30(10):1279-1282.
[5]邢旺兴,唐婷,谷娜,等.抗肿瘤中药通光藤的药理作用及其作用机理初步研究[J].健康研究,2011,31(1):12-14.
[6]单保恩,李巧霞,梁文杰,等.中药五加皮抗肿瘤作用体内外实验研究[J].中国中西医结合杂志,2004,24(1):55-58.
[7]韩重,黄霁,何珉,等.白英抗肿瘤成分提取工艺的研究[J].中草药,2006,37(10):1500-1502.(下转第172页)
(上接第178页)[8]徐哲,赵晓頔,王漪檬,等.皂角刺抗肿瘤活性成分的分离鉴定与活性测定[J].沈阳药科大学学报,2008,25(2):108-111.
[9]王振斌,马海乐,马晓珂,等.无花果渣脂溶性物质的化学成分和体外抗肿瘤的活性研究[J].林产化学与工业,2010,30(4):48-52.
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[14]金晶,李红琴,濮存海.地蚕中抗肿瘤成分的研究[J].中国药科大学学报,2010,41(5):424-427.
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