性腺激素-胎盘激素-65-130310

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植物：
染料木因（genistein）、
巴渥凯宁（biochanin） 福母丁（formontin） 黄豆苷原（daidzein） 香豆雌酚（coumestrol）
米雌酚（microestrol）
补骨脂丁（psoralindin） 植物雌激素分子中没有类固醇结构，但具有雌激素生物活性
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2．生物学作用与临床应用
1）妊娠期：防止未成熟的胎儿流产 2）分娩前：使产道、子宫颈扩张与柔软
3）分娩时：松弛素水平降低，解除EOP对 催产素释放的抑制作用，催产素释放增加， 有利于分娩
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4）卵泡发育中：促进颗粒细胞增生
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1．来源与种类及化学结构
以孕酮（又称黄体酮，progesterone）的生物 活性最高 孕激素通常以孕酮为代表 天然：孕激素、孕烯醇酮（pregnenolone）
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人工合成：
甲基乙酸孕酮（甲孕酮，6-methyl-17-acetoxyprogesterone， MAP） 乙酸氯地孕酮（氯地孕酮，chlomedinone actate，CAP）、 乙酸氟孕酮（flugestone acetate, FGA或cronolone） 醋甲脱氢孕酮（16次甲基甲地孕酮，melengestrol acetate， MGA） 甲地孕酮（megestrol acetate，MA） 炔诺酮（methylnorethindrone或norgesterone） 异炔诺酮（noethynodrel） 安宫黄体酮（即醋酸甲羟孕酮，medroxyprogesterone acetate） 二甲脱氢孕酮（medrogestone）
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4. 临床应用
1）治疗公畜性欲不强（如阳萎） 性机能减退症、少或弱精子症 2）母畜或去势公畜用雄激素处理
用作试情动物
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（二）雌激素Estrogen
卵泡内膜细胞、卵泡颗粒细胞:分泌 肾上腺皮质、胎盘、睾丸：分泌少量 来源不同的雌激素合成途径、化学结构和 生物学效应有差异 某些植物：也可产生植物雌激素
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2、分子结构
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3、几种主要雌激素的来源与生物活性比较
雌激素名称与来源 17-雌二醇 卵巢 生物活性（%）
按发情行为
100 17 1 128 15 71 66
按阴道上皮角化
100 22 <1% 234 41 143 92
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2）对垂体LH的分泌具有反馈调节作用 3）对雄性动物生殖作用：主要通过生物合成 雄激素和雌激素来体现
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3．主要应用
孕激素主要用于治疗 因黄体机能失调引起的习惯性流产
诱导发情
同期发情
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总结：孕激素、雌激素对雌性生殖作用
第三节 性腺激素
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脑部生殖激素---总结（二）
1、下丘脑： GnRH、OXT 2、松果体： MLT 3、垂体： FSH、LH、PRL（LTH） 4、神经递质：EOP、DA、GABA、5-HT、 Ach、H、P
中英名称、合成分泌、化学性质、功能、调节、应用
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卵泡抑素（follistatins，FST）
FST又名FSH抑制蛋白（FSH
suppressing protein）
卵泡颗粒细胞：主要分泌（约占73%）
大白鼠肾、肾上腺、心脏、肌肉、垂体、大脑 皮层和子宫等：FST的mRNA表达
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２．生理效应及作用机制
中英文名称、合成分泌、化学性质、调节、功能、应
用
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生殖激素的分泌器官
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一、性腺类固醇激素
雄激素 （Androgen) 、雌激素（Estrogen) 孕激素（Progestins)
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7）雄性动物：抑制效应
大剂量ES使雄性胚胎雌性化 睾丸、附性器官萎缩，精子减少，雄性特征 消失
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5、临床应用
主要配合其他药物（如三合激素）
诱导发情：处理母猪后配合应用前列腺素，诱导 母猪同期发情 其他动物中，雌激素单独应用可诱导发情，但一 般不排卵。用雌激素催情时，必须等到下一个情 期才能配种
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（一）雄激素Androgen
1．来源与种类
睾丸间质细胞（Leydig cell）：分泌 睾酮（testosterone） 雄烯二酮（androstenedione） 肾上腺：也可分泌雄激素 睾酮类似物—雄酮（androsterone）
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2. 睾酮及其类似物的化学结构
3）促进精子与卵子结合：刺激子宫和阴 道平滑肌收缩，促进精子运行
4）为交配作准备：分泌稀薄黏液等
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4）妊娠期：刺激乳腺腺泡和管状系统发育
5 ）分娩期间：与催产素协同，刺激子宫平 滑肌收缩，有利于分娩启动、分娩 6 ）泌乳期间：与促乳素协同，促进乳腺发 育和乳汁分泌
（plant estrogen或phytoestrogen）
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1．概述
天然：
雌二醇（estradiol, C18H24O2） 雌酮（estrone, C18H22O2） 雌三醇（estriol, C18H24O3） 马烯雌酮（equilin, C18H20O2） 马奈雌酮（equilenin, C18H18O2）等
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主要内容（三）
性腺（sexual gland) ：睾丸（testis)、卵巢(ovary)
一、性腺类固醇激素：雄激素Androgen
雌激素Estrogen、孕激素Progestins 二、含氮激素：抑制素（inhibin，Ibn）、活化素（activins）、 卵泡抑素（follistatins）、松弛素RLX（relaxin）
1）抑制素IBN抑制腺垂体分泌，降低外周 血中FSH的浓度 抑制睾丸、卵巢的作用 2）IBN抑制卵巢颗粒细胞、内膜细胞的分 泌活动
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1）活化素ATN的作用与抑制素相反
促进垂体FSH的分泌
进而促进卵泡的发生 2）ATN还可促进下丘脑分泌催产素
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人工合成：
己烯雌酚（又名乙底酚，diethylstibestrol, C18H22O2） 苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate） 己雌酚（hexoestrol） 二丙酸雌二醇（estradiol dipropionate） 二丙酸己烯雌酚/diethylstibestrol dipropionate 乙炔雌二醇（ethinyl estradiol） 戊酸雌二醇（estradiol valerate） 双烯雌酚（dienostrol）等
雌酮
雌三醇 苯甲酸雌二 醇 苯甲酸雌酮
卵巢 雌酮或雌二醇的 代谢产物 人工合成
人工合成
己烯雌酚
己雌酚 双烯雌酚 染料木因
人工合成
人工合成 人工合成 豆科植物
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107 71 28
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巴渥凯宁
黄豆苷原
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豆科植物
豆科植物
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4、生理效应
1）刺激卵泡发育：
2）诱导发情行为：需孕激素的参与协同
-亚基又可分为A、B两种
抑制素A（A） 抑制素B（B）
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活化素（Activin，Atn）
抑制素B的-亚基通过二硫键连接而成： 异二聚体（A-B） 同二聚体（A-A、BB） 因此，活化素有 A、B、AB三种类型
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3. 生理效应
雄性 1）生殖器官、附性腺：促进生长发育 2）维持第二性征、雄性性欲
3）刺激精细管发育、促进精子生成
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雌性: 1）对雌激素ES有颉颃作用，可抑制ES引起 的阴道上皮角质化 2）对于幼年动物，可引起雌性动物雄性化 胚胎期给母畜应用雄激素更甚，可使雌性 胚胎失去生殖能力，异性孪生母犊不育症
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第四节 胎盘促性腺激素
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主要内容（四）
• 孕马血清促性腺激素（PMSG）
• 人绒毛膜促性腺激素 （HCG）
• 人绝经期促性腺激素（HMG）
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孕激素 发情行为 排卵 子宫和阴道上皮腺细胞 抑制 抑制（禽类例外） 分泌浓稠黏液 雌激素 增强 促进 分泌稀薄黏液
子宫和阴道平滑肌
抑制收缩
刺激收缩
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二、性腺含氮激素
抑制素、活化素 卵泡抑制素、松弛素等
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（一）抑制素、活化素、卵泡抑素
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1. 化学特性
-、-亚基通过二硫键连接的多肽激素
已从猪、鼠等提取、纯化得到松弛素
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猪松弛素：-亚基含22个氨基酸残基 -亚基含氨基酸残基26个～32个不等
鼠松弛素与猪的结构差异明显 但关键的位置、总的疏水性、非极性、 酸性、碱性氨基酸残基非常相似
人工刺激泌乳：
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（三）孕激素Progestins
含21个碳原子的类固醇激素
在雄性、雌性动物体内：均存在
是雄激素、雌激素生物合成的前体
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性腺类固醇激素的合成与代谢示意图
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卵泡内膜细胞、颗粒细胞、睾丸间质细胞 肾上腺皮质细胞：分泌孕激素 形成黄体后，卵巢上的黄体：分泌孕激素 胎盘：也可分泌孕激素 血液中的孕激素与雄激素和雌激素一样， 主要与球蛋白质结合
含氮激素:
抑制素（inhibin） 、 活化素（activins） 卵泡抑素（follistatins）、松弛素RLX（relaxin）
名称及缩写、合成分泌、化学性质 调节、功能、应用
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思考题（三）
1 、雄激素、雌激素和孕激素分子结 构、生物学作用有何异同点？ 2、IBN与ATN和FTN（FST）的分子 结构和生物学作用有何异同点？
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天然孕激素、人工合成孕激素的分子结构
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２．主要功能 孕激素、雌激素共同作用，协同和颉颃两种途径 调节生殖活动
1）促进胚胎着床并维持妊娠：
刺激子宫内膜腺体分泌、抑制子宫肌肉收缩
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5）在雌激素的作用下，促进乳腺发育
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3. 应用
临床上用于 子宫镇痛 预防流产和早产 诱导分娩等
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性腺分泌生殖激素--总结（三）
类固醇激素:
雄激素 （Androgen) 、雌激素（Estrogen) 孕激素（Progestins)
抑制素（inhibin，Ibn）： 活化素（又称激活素，activins，Atn） 卵泡抑素（follistatins，FST）
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1、化学特性
抑制素（inhibin，Ibn） 糖蛋白质激素 、两个亚基二硫键连接而成
-亚基一般比-亚基大（氨基酸较多）
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卵泡抑素FST的作用与抑制素类似 可以特异性抑制FSH的释放
但生物活性只有抑制素的1/3
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（二）松弛素
RLX（relaxin），又称耻骨松弛素
妊娠黄体：主要分泌，如猪、牛 胎盘、子宫、乳腺、前列腺：少量分泌 兔主要来自胎盘
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