药物制剂工作认知 认知一 药物剂型、制剂与生产

认知一 药物剂型、制剂与生产
一、药物剂型和制剂 药物制剂的基本要求
1．安全性 2．有效性 3．可控性和均一性 4．稳定性 5．顺应性
制剂设计、生产 时还应考虑降低 成本，简化制备 工艺。
理想制剂：高效、速效、长效，定时、定位、定量。
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一、药物剂型和制剂 现代制剂的发展
1843年：模印片 1847年：硬胶囊剂 德国药师莫尔的第一本药 剂学教科书《药剂工艺学》 1876年：发明压片机 - 机械化生产 1886年：发明安瓿 - 注射剂 1947年：缓释制剂 1970年：缓释靶向制剂
第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放 速度为目的的第一代DDS。
第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体 、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第 二代DDS。
第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给 药系统，为第三代DDS。
方向： 群体化给药 、个体化给药
The progress of dosage forms
制剂工艺与操作技术
模块一 药物制剂工作的认知
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模块一 药物制剂工作的认知
知识目标
明确剂型、制剂、物料、辅料、药物传递系统的含义； 明确制剂处方、及其溶解性、引湿性、粉体等基本特性； 熟悉药品生产的质量管理、卫生管理和生产安全。
技能目标
学会剂型的分类方法 学会制剂工作的基本方法。
素质目标
通过合作学习，培养学生良好的职业素养、道德素养及团 队协作精神，树立药品生产的质量、卫生和安全意识。
三、药物制剂设计的基本要素
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一、药物剂型和制剂
药物剂型（dosage form）就是适合于疾病的诊断、 治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称 剂型，如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、 溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂 等。药物根据使用的目的和药物的性质不同，可 制备与人体给药途径相适应的不同剂型，如茶碱 可制成片剂、胶囊剂，供口服给药；制成栓剂， 用于直肠给药；制成注射剂，可用于注射给药。
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一、药物剂型和制剂 （一）药物剂型的重要性
（一）适应临床需要，便于使用、贮存、保管 （二）剂型影响药效 1、剂型可改变药物作用的性质。 2、剂型能调节药物作用速度。溶出度、释放度。 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用。 4、某些剂型具有靶向作用。 5、剂型可直接影响药效。生物利用度、生物等 效性。
药物动力学 (pharmacokinetics) 研究药物吸收、分 布、代谢与排泄的经时过程，研究体内为药物的存在 位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。
工业药剂学
药物制成稳定制剂的规律和生产设计。 主要内容：
(1)具体药物制剂大量生产的质量保证、稳定性。 (2)疗效的提高 。 (3)生产技术的改进 。 目的：为了使药物通过剂型的大量生产，向病员 提供理想疗效，副作用和毒性小、无危害性、成 本低廉和服用方便的药剂。
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一、药物剂型和制剂
根据药典、药品标准或其他适当处方，将具体原 料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂称为药物 制剂,简称制剂(pharmaceutical preparation) ，如阿司匹 林片等。另外，把制剂的研究过程也称为制剂。有时 也用于总称，如医院制剂、灭菌制剂。 成药则是按疗效确切、应用广泛的处方，将原料药物 加工制成一定剂型和规格的药剂，并在其包装标签上 及其说明书中详细注明，包括：药品监督管理部门批 准文号、品名、规格、成分、含量、应用范围、适应 症、用法、用量、禁忌症、注意事项等。
认知一 药物剂型、制剂与生产
认知一 药物剂型、制剂与生产 认知二 药物制剂的处方工作 认知三 药品生产的工艺布局
认知一 药物剂型、制剂与生产
认知一 药物剂型、制剂与生产
一、药物剂型和制剂 药物剂型的重要性 药物剂型的分类、药物制剂的发展
二、药品生产的质量管理 药典与药品标准、药品生产质量管理规范 药品生产的卫生管理、药品的生产安全
系 （4）混悬型
统 （5）气分散型
按 形 态 分
（1）液体剂型 （2）气体剂型 （3）固体剂型
类 （4）半固体剂型
分 类
（6）微粒分散型 （7）固体分散型
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一、药物剂型和制剂
药物制剂的沿革和发展
分现 为代 四药 个物 时制 代剂
第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在 1960年前建立。
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一、药物剂型和制剂 药物的传递系统
缓释制剂、控释制剂、透皮药物的传递系统、 粘膜给药系统、脉冲给药系统、择时给药系统 以及以脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、 纳米球等作为药物载体的靶向制剂，不仅有效 地提高药物的治疗效果，而且可以减少毒副作 用，提高了患者的顺应性（compliance）。
2000s’
2000s’
Assembling,Nano-,Bio-
1980s’ Targeting, 1980s’ Transdermal, Inhaler
1960s’
CR, SR, MR 1960s’
1900s’ 1800s’
conventional extract, tincture ,dispensing
认知一 药物剂型、制剂与生产
一、药物剂型和制剂 （二）药物剂型的分类
认知一 药物剂型、制剂与生产
一、药物剂型和制剂
（二）药物剂型的分类
按
给
药 （1）经胃肠道给药剂型
途 （2）非经胃肠道给药
径 分
剂型
类
按
制 （1）浸出制剂
法 分
（2）无菌制剂
类
按 分 散
（1）溶液型 （2）胶体溶液型 （3）乳剂型
药剂学分支学科
物理药剂学(理论药剂学) 以物理化学原理揭示药物 与制剂的共性，指导药剂实践。如固相性质、物态、 不均匀分散系、溶液、溶解度、化学动力学、微粉学、 流变学、热力学、界面现象。
生物药剂学(biopharmaceutics) 研究药物、剂型和生 理因素与药效间关系的科学。研究药物在制剂中施于 体内的量变规律及其影响，以及影响这些规律的因素。
1900s’ 1800s’
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二、药品生产的质量管理 一般制剂生产的工作过程：