药理学_药物作用及其机制总结
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抗甲状腺药
硫脲类
抗甲状腺
抑制过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成。
大剂量碘
抑制谷胱甘肽还原酶，使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感。
普萘洛尔
阻断β受体而改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增强等交感神经激活症状。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
抗寄
生虫
病药
氯喹
抗疟原虫
抑制红血素聚合酶。
奎宁
青篙素
在二价铁离子催化下形成自由基，破坏原虫表膜和线粒体。
抗
帕
金
森
病
药
左旋多巴
抗
帕
金
森
病
药
多巴胺的前体药。补充纹状体中多巴胺的不足。
卡比多巴
AADC（氨基酸脱羧酶）抑制药，属于左旋多巴的增效药。抑制外周ADCC的活性。
司来吉兰
MAO-B抑制药，属于左旋多巴的增效药。降低脑内DA的释放。
溴隐亭
多巴胺受体激动药。直接激动中枢的多巴胺受体。
金刚烷胺
促多巴胺释放药。促使纹状体中的多巴胺能神经元DA的释放。
疏嘌呤
嘌呤核苷酸互变抑制剂。抑制嘌呤核苷酸合成，从而抑制DNA合成。
羟基脲
核苷酸还原酶抑制剂。抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸，抑制DNA的和策划能够。
阿糖胞苷
DNA多聚酶抑制剂。抑制DNA多聚酶，从而抑制DNA合成。
烷化剂（如环磷酰胺）
影响
DNA
结构与功能
可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂。
治疗心绞痛
阻断β受体，抑制心肌收缩力，减慢心率。
胆碱
受体
阻断药
阿托品
麻醉前给药
抑制呼吸道腺体分泌
治疗虹膜睫状体炎
可松弛虹膜括约肌和睫状肌，解除睫状肌痉挛，减少炎症组织活动，有利于炎
症消退；因散瞳，虹膜退后边缘可防止虹膜与晶状体粘连。
镇静催眠药
苯二氮桌类，如地西泮
镇静催眠
与BZ受体结合，增加GABA的抑制作用。（易化GABA介导的Cl-内流。）
大剂量时直接抑制呼吸中枢。
降温
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。
镇痛药
吗啡
镇痛
激动胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体。
镇咳
直接抑制延髓咳嗽中枢
治疗心源性哮喘
1）扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除；
2）镇痛作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，减轻了心脏的负荷；
L-门冬酰胺酶
影响氨基酸供应的药物。将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受到抑制。
避孕药
方炔诺酮
抑制排卵
通过反馈机制，抑制排卵。
抗着床避孕药
抗着床
使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床。
抗凝血药
肝素
抗凝血
激动抗凝血酶Ⅲ，灭活多种凝血酶原和凝血因子。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
促凝血药
维生素K
促凝血
参与肝脏合成凝血因子，导致凝血酶原延长而引起出血。
消化系统
用药
雷尼替丁
治疗消化性溃疡
阻断壁细胞基底膜的H2受体。
奥美拉唑
抑制胃黏膜壁细胞H+-K+-ATP酶。
丙谷胺
阻断胃泌素受体。
米索前列素
抑制胃壁细胞的胃酸分泌。
甲氧氯普胺
止吐
阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。
多潘立酮
阻断胃肠多巴胺受体。
抑制血管紧张素转化酶活性。
氯沙坦
抑制血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）。
可乐定
激动中枢的α2受体和人I1咪唑啉受体。
降血脂药
考来替泊
降血脂
抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。
普罗布考、维生素E
抗氧化作用。
支气管
扩张药
盐酸异丙肾上腺素
扩张支气管
激动支气管平滑肌的β2受体。
氨茶碱
直接松弛支气管平滑肌。
色苷酸钠
稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放反应。
苯海索
抗胆碱药。阻断中枢纹状体的胆碱受体。
抗躁狂症药
碳酸锂
抗狂躁
抑制NA和DA的释放。
抗抑郁症药
丙咪嗪
抗抑郁
抑制NA、5-HT在神经末梢的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT浓度。
抗心律失常
奎尼丁
抗心律失常
抑制Na+内流和K+外流。
普萘洛尔
阻断心脏的β受体，降低自律性，减慢心率。
抗高血压病
卡托普利
抗高血压
药物类别
药物
药理作用
作用机制
肾上腺素
受体
激动药
肾上腺素
扩张支气管
激动支气管平滑肌的β2受体
异丙肾上腺素
多巴胺
舒张肾血管
作用于D1受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
舒张血管
阻断血管平滑肌的α1受体；阻断血管平滑肌的突触前膜的α2受体，直接舒张血管。
普萘洛尔
解热
抑制中枢PG的合成，使体温调定点恢复正常。
预防血栓形成
抑制血栓素A2（TXA2）的合成。
利尿药
呋塞米
利尿
抑制Na+-K+-2Cl-共转运子从而抑制NaCl的重吸收而利尿。
氢氯噻嗪
抑制Na+-Cl-共转运子从而抑制NaCl和水的重吸收而利尿。
3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。
解热镇痛抗炎药的主要共同机制
抑制体内还氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。
解热镇痛
抗炎药
阿司匹林
抗炎
抑制体内还氧酶（COX）的生物合成，减少炎症部位前列腺素（PG）的合成。
镇痛
抑制炎症部位的PG合成，从而使局部痛觉感受器对致痛物质的敏感性降低。
伯氨喹
损伤原虫线粒体功能，阻碍电子传递或促Βιβλιοθήκη Baidu氧自由基生成。
乙胺嘧啶
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。
依米丁
抗阿米巴
抑制肽酰基tRNA的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质合成，从而干扰滋养体的分裂与繁殖。
吡喹酮
抗血吸虫
提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主。
甲苯达唑
抗肠蠕虫
抑制虫体对葡萄糖的摄取等。
降血糖药
胰岛素
治疗糖尿病
与特异性受体结合，引起一系列的信号转导，最终引起葡萄糖载体激活，
将葡萄糖携带入细胞内。
磺酰脲类
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，从而发挥降血糖作用。
抗精神病药
氯丙嗪
治疗精神分裂症
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。
镇吐
小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体，
哌嗪
使虫体肌肉细胞膜超级化，导致虫体弛缓性麻痹，虫体随粪便排出体外。
抗
恶
性
肿
瘤
药
甲氨碟呤
影响
核酸
生物合成
二氢叶酸还原酶抑制剂。化学结构与叶酸相似，抑制二氢叶酸还原酶，使脱氧尿苷酸生成脱氧胸苷酸的过程受阻，导致DNA合成障碍。
氟尿嘧啶
胸苷酸合成酶抑制剂。抑制脱氧胸苷酸核酶，抑制脱氧胸苷酸形成，从而抑制DNA合成。
顺铂、卡铂
与DNA交叉联结，破坏DNA的结构和功能。
丝裂霉素
放线菌素-D
干扰转录过程和
阻止RNA合成
嵌入DNA中，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA的合成。
长春碱、长春新碱
抑制蛋白质
合成与功能
微管蛋白活性抑制剂。与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，中断有丝分裂。
硫脲类
抗甲状腺
抑制过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成。
大剂量碘
抑制谷胱甘肽还原酶，使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感。
普萘洛尔
阻断β受体而改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增强等交感神经激活症状。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
抗寄
生虫
病药
氯喹
抗疟原虫
抑制红血素聚合酶。
奎宁
青篙素
在二价铁离子催化下形成自由基，破坏原虫表膜和线粒体。
抗
帕
金
森
病
药
左旋多巴
抗
帕
金
森
病
药
多巴胺的前体药。补充纹状体中多巴胺的不足。
卡比多巴
AADC（氨基酸脱羧酶）抑制药，属于左旋多巴的增效药。抑制外周ADCC的活性。
司来吉兰
MAO-B抑制药，属于左旋多巴的增效药。降低脑内DA的释放。
溴隐亭
多巴胺受体激动药。直接激动中枢的多巴胺受体。
金刚烷胺
促多巴胺释放药。促使纹状体中的多巴胺能神经元DA的释放。
疏嘌呤
嘌呤核苷酸互变抑制剂。抑制嘌呤核苷酸合成，从而抑制DNA合成。
羟基脲
核苷酸还原酶抑制剂。抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸，抑制DNA的和策划能够。
阿糖胞苷
DNA多聚酶抑制剂。抑制DNA多聚酶，从而抑制DNA合成。
烷化剂（如环磷酰胺）
影响
DNA
结构与功能
可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂。
治疗心绞痛
阻断β受体，抑制心肌收缩力，减慢心率。
胆碱
受体
阻断药
阿托品
麻醉前给药
抑制呼吸道腺体分泌
治疗虹膜睫状体炎
可松弛虹膜括约肌和睫状肌，解除睫状肌痉挛，减少炎症组织活动，有利于炎
症消退；因散瞳，虹膜退后边缘可防止虹膜与晶状体粘连。
镇静催眠药
苯二氮桌类，如地西泮
镇静催眠
与BZ受体结合，增加GABA的抑制作用。（易化GABA介导的Cl-内流。）
大剂量时直接抑制呼吸中枢。
降温
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。
镇痛药
吗啡
镇痛
激动胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体。
镇咳
直接抑制延髓咳嗽中枢
治疗心源性哮喘
1）扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除；
2）镇痛作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，减轻了心脏的负荷；
L-门冬酰胺酶
影响氨基酸供应的药物。将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受到抑制。
避孕药
方炔诺酮
抑制排卵
通过反馈机制，抑制排卵。
抗着床避孕药
抗着床
使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床。
抗凝血药
肝素
抗凝血
激动抗凝血酶Ⅲ，灭活多种凝血酶原和凝血因子。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
促凝血药
维生素K
促凝血
参与肝脏合成凝血因子，导致凝血酶原延长而引起出血。
消化系统
用药
雷尼替丁
治疗消化性溃疡
阻断壁细胞基底膜的H2受体。
奥美拉唑
抑制胃黏膜壁细胞H+-K+-ATP酶。
丙谷胺
阻断胃泌素受体。
米索前列素
抑制胃壁细胞的胃酸分泌。
甲氧氯普胺
止吐
阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。
多潘立酮
阻断胃肠多巴胺受体。
抑制血管紧张素转化酶活性。
氯沙坦
抑制血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）。
可乐定
激动中枢的α2受体和人I1咪唑啉受体。
降血脂药
考来替泊
降血脂
抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。
普罗布考、维生素E
抗氧化作用。
支气管
扩张药
盐酸异丙肾上腺素
扩张支气管
激动支气管平滑肌的β2受体。
氨茶碱
直接松弛支气管平滑肌。
色苷酸钠
稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放反应。
苯海索
抗胆碱药。阻断中枢纹状体的胆碱受体。
抗躁狂症药
碳酸锂
抗狂躁
抑制NA和DA的释放。
抗抑郁症药
丙咪嗪
抗抑郁
抑制NA、5-HT在神经末梢的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT浓度。
抗心律失常
奎尼丁
抗心律失常
抑制Na+内流和K+外流。
普萘洛尔
阻断心脏的β受体，降低自律性，减慢心率。
抗高血压病
卡托普利
抗高血压
药物类别
药物
药理作用
作用机制
肾上腺素
受体
激动药
肾上腺素
扩张支气管
激动支气管平滑肌的β2受体
异丙肾上腺素
多巴胺
舒张肾血管
作用于D1受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
舒张血管
阻断血管平滑肌的α1受体；阻断血管平滑肌的突触前膜的α2受体，直接舒张血管。
普萘洛尔
解热
抑制中枢PG的合成，使体温调定点恢复正常。
预防血栓形成
抑制血栓素A2（TXA2）的合成。
利尿药
呋塞米
利尿
抑制Na+-K+-2Cl-共转运子从而抑制NaCl的重吸收而利尿。
氢氯噻嗪
抑制Na+-Cl-共转运子从而抑制NaCl和水的重吸收而利尿。
3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。
解热镇痛抗炎药的主要共同机制
抑制体内还氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。
解热镇痛
抗炎药
阿司匹林
抗炎
抑制体内还氧酶（COX）的生物合成，减少炎症部位前列腺素（PG）的合成。
镇痛
抑制炎症部位的PG合成，从而使局部痛觉感受器对致痛物质的敏感性降低。
伯氨喹
损伤原虫线粒体功能，阻碍电子传递或促Βιβλιοθήκη Baidu氧自由基生成。
乙胺嘧啶
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。
依米丁
抗阿米巴
抑制肽酰基tRNA的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质合成，从而干扰滋养体的分裂与繁殖。
吡喹酮
抗血吸虫
提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主。
甲苯达唑
抗肠蠕虫
抑制虫体对葡萄糖的摄取等。
降血糖药
胰岛素
治疗糖尿病
与特异性受体结合，引起一系列的信号转导，最终引起葡萄糖载体激活，
将葡萄糖携带入细胞内。
磺酰脲类
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，从而发挥降血糖作用。
抗精神病药
氯丙嗪
治疗精神分裂症
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。
镇吐
小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体，
哌嗪
使虫体肌肉细胞膜超级化，导致虫体弛缓性麻痹，虫体随粪便排出体外。
抗
恶
性
肿
瘤
药
甲氨碟呤
影响
核酸
生物合成
二氢叶酸还原酶抑制剂。化学结构与叶酸相似，抑制二氢叶酸还原酶，使脱氧尿苷酸生成脱氧胸苷酸的过程受阻，导致DNA合成障碍。
氟尿嘧啶
胸苷酸合成酶抑制剂。抑制脱氧胸苷酸核酶，抑制脱氧胸苷酸形成，从而抑制DNA合成。
顺铂、卡铂
与DNA交叉联结，破坏DNA的结构和功能。
丝裂霉素
放线菌素-D
干扰转录过程和
阻止RNA合成
嵌入DNA中，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA的合成。
长春碱、长春新碱
抑制蛋白质
合成与功能
微管蛋白活性抑制剂。与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，中断有丝分裂。