苦参碱

苦参提取物
药材来源及工艺：
【来源】本品为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。

苦参为多年生草本或灌木，高1．5—3米。

主根圆柱形，长可达1米，外皮黄色。

单数羽状复叶，长20一25厘米；小叶l5—36，披针形至线状披针形，很少椭圆形，
长3—4厘米，宽1．2—2厘米，顶端渐尖，基部圆形，背面有平贴柔毛。

总状花序
顶生，有疏生短柔毛或近无毛；花冠淡黄色，旗瓣匙形，翼瓣无耳。

荚果长5—8厘
米，种子间微溢缩，呈不显明的串珠状，疏生短柔毛，有种子1—5颗。

花果期6—9
月。

各地野生，生于向阳山坡草丛中和山麓、郊野、路边、溪沟边；南北各省均有分
布。

根供药用，有清热解毒，抗菌消炎，治疗湿热、黄疽、痢疾、肠炎、皮肤瘙痒
等症；茎皮纤维可织麻袋。

性状：
本品为白色晶体粉末，气微，味苦涩。

可供规格：
苦参素：98 %（HPLC）
苦参碱：98 %（HPLC）
苦参的用途和功能：
苦参的西方用途：苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。

最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场，形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine，1998年上市。

其使用并无副作用。

在中国，苦参生物碱通常采用注射形式，但在西方不接受该方法，而是采用口服形式。

口服后，大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度，则必须依靠注射。

但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。

中国的研究者们也使剂的苦参生物碱，效果似乎和注射差不多。

苦参也可以作为中药煎服。

苦参中含有大量的生物碱，其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱，加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存同时还有其他的相近的生物碱：其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)，还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。

(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射，皆可产生利尿作用，尿量增加前既有盐分排出之增多。

但实验中所用家兔之数目较少未叙述饮水控制之情况，因而有人认为需进一步研究.
2.抗病原体作用:
煎剂在试管中，高浓度(1：100)对结核杆菌有抑制作用。

煎剂(8%)，水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

3.其他作用:
苦参碱注射于家兔，发现中枢神经麻痹现象，同生痉挛，终由呼吸停止而死。

注射于青蛙，初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规最后发生痉挛，以致呼吸停止而死；其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射。

对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.
4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.
氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性，在人体内同样具有抗HBV作用，已有不少的报道用于治疗慢毒性肝炎。

中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较，苦参素治疗3个月(600mg次/日×45然后400mg次/日×45日)后，慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右，部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是曲直2.63%和38.1%)。

另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。

对肝功能的改善作用良好，而丙氨酸转氨酶(ALT)和血
胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%，HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为444%和45.3%，而干扰素治疗后HBe 和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%，苦参素与a-干扰素相比并无差异，表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想研究中，整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外，未见其它不良反应，表明苦参素注射液有安全性，此研究仅是近期疗效，究竟其远效如何，尚待作进一步研究。

中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次，每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后，HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4 50.0%，肝功能ALT和AST治疗后有明显改善，其总有效率为70.0%，结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。

同时有良好的安全性和耐受无毒副反应。

Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者，结果显示，苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%区痛及腹胀的复常率为100%。

部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%)，对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少一定的升高作用。

苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%，与对相比具有显著性差异.
苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能，提高HBeAg和HBV DNA阴转率，停药后仍有持久疗效。

苦参素除了有抗HBV作用外，近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

中国的临床实验结果：用苦参素每日一次，每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者，经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。

两组比较有显著性差异，苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用，其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此，苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为：
1）氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生，从而加强了HBV和HCV基因产物的降解；
2）氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似，它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。

6. 抗肝纤维作用Against Liver Fibrosis
氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化
中国的临床实验结果：采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型，同时采用Oxy防治，并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化，通过计算机图象分析系统，分析肝内纤维组织增生情况果表明，Oxy治疗组血清ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组，且大剂量治疗组又低于剂量治疗组，表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度，抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

中国的临床实验结果：以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞，应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术，研究发现当Oxy浓度62.5 ug/ml时，成纤维细胞增殖活性受到明显抑制，并呈剂量依赖性，受抑制的细胞体积小、细胞质少，多呈梭状或圆形，细胞核小，处于裂期细胞少。

Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子(TGF-β1)的表达，提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的理之一。

7. 对免疫系统的调节作用
关于氧化苦参碱对免疫功能的影响，有不同的报道。

一般认为，它是一种双向免疫调节剂，在其低浓度时可刺激淋巴细胞增殖，高浓度抑制之。

但总的来说，以免疫抑制作用为主。

临床实验表明：有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用，表明氧化苦参碱有可能成为防治肿瘤的治疗药物。

8、其它方面:
氧化苦参碱抗过敏、抗炎作用：
氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用：能调节免疫和升高白细胞。

近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用，可抑制炎症介质的释可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放，可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放，并具有稳定细胞膜作用。

另有报道Oxy 100。