中药经皮给药技术课件
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经皮给药系统详述 PPT课件
经皮给药系统市场前景
➢ 经皮给药系统已成为第三代制剂研究重点之一, 美国2002年TDDS销售收入380亿美元，预计2010 年可达800—1000亿美元.
➢ 根据世界医药市场专家的估测，该剂型药品将会 有较高的发展速度，年平均增长率达到17.8%。 到2005年，40％以上的美国制药企业将生产透皮 吸收制剂.
小分子透皮吸收促进剂
1 .1透皮吸收促进剂(Penetration enhancer) ➢月桂氮草酮及其同系物 ➢有机酸有机溶剂类 ➢表面活性剂 ➢萜烯类 ➢联合应用：桉油+丙二醇
薄荷油+氮酮
大分子促渗剂
1.2新型脂质体----（传递体， transfersomes） ➢变形能力比普通脂质体大5个数量级 ➢可穿过自身大小1/5的小孔 ➢高度亲水，可顺水化梯度穿透皮肤 ➢可转运各种极性及分子量的药物透过皮肤 ➢制备脂质体材料及脂质体本身的a公司开发的信用卡大小的经皮贴 片E－TRANS包括电极、一个电子调控器和 一组电池。其中一个电极上有一个药物储 库，另一个电极上的一个含有盐水的储库 被用来恢复电化学平衡。其开发的芬太尼E －TRANS已在美国获得认证。这套装置使用 非常方便，患者在按下按钮几分钟内即可 感到疼痛减轻
子结构的改造，使其成为亲脂性的有很好透皮性 的生物转化型前体药物。透过皮肤后经组织内各 种酶的代谢后转变成活性母体药物。 ➢维生素C维生素C棕榈酸酯 ➢酮洛芬酮洛芬异丙酯
化学促渗剂
➢传统促渗剂分子量小,在发挥促渗作用的同 时,自身也易渗透进入皮肤, 引起皮肤的刺 激和炎症反应,
➢因此研发一种无药理活性、无毒、无刺激、 无过敏的大分子促渗剂显得尤为重要。
离子导入技术(Electrophoresis ) ➢利用直流电流(通常小于500mA/ cm2)将离子型
经皮吸收制剂课件
法测定药物浓度,计算药物累积经皮渗透量、稳态经 皮渗透速率及渗透系数。
26
n 数据处理 以累积经皮渗透量对时间作图
稳态透过速率(JS)、透过系数(P)、皮肤累计渗透 量(M)、 时滞(tL)。
27
n Js就是药物累积经皮渗透量-时间曲线的 直线部分的斜率。
n 将图中曲线的直线部分延伸与时间轴相 交,得截距,即可估算滞后时间(Lag time,tL) 。
一、皮肤的生理构造
8
n 皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1、5 ~ 2、2m2, 占体重的14% ~ 16%。
n 皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织 (subcutaneous tissue)组成,还有附属器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。
n 皮肤表面有一层脂质称表面类脂 ( skin surface lipids), 主要来源 于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。
11
(二)药物理化性质 n 分配系数与溶解度 n 分子大小与形状(Mr>500难透过角质层,线性>非线性) n pKa (分子型通透性大) n 熔点(低,易透过) n 分子结构 (三)剂型因素 n 剂型 n 基质 n pH值 n 药物浓度与给药面积 n 透皮吸收促进剂
12
四、促进经皮吸收的方法 (一)化学方法 1、经皮透过促进剂(增强药物经皮透过性的一类物质)
24
3、接收液的选择 生理盐水、 (pH7、2-7、4)磷酸盐缓冲液 、40％
PEG400。 4、温度的控制 渗透扩散池夹层水浴的温度应使皮肤表面温度接近生 理温度32℃。
25
5、体外经皮渗透实验 n 方法: n 将装配好的扩散池装置进行体外经皮渗透实验,在不
26
n 数据处理 以累积经皮渗透量对时间作图
稳态透过速率(JS)、透过系数(P)、皮肤累计渗透 量(M)、 时滞(tL)。
27
n Js就是药物累积经皮渗透量-时间曲线的 直线部分的斜率。
n 将图中曲线的直线部分延伸与时间轴相 交,得截距,即可估算滞后时间(Lag time,tL) 。
一、皮肤的生理构造
8
n 皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1、5 ~ 2、2m2, 占体重的14% ~ 16%。
n 皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织 (subcutaneous tissue)组成,还有附属器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。
n 皮肤表面有一层脂质称表面类脂 ( skin surface lipids), 主要来源 于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。
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(二)药物理化性质 n 分配系数与溶解度 n 分子大小与形状(Mr>500难透过角质层,线性>非线性) n pKa (分子型通透性大) n 熔点(低,易透过) n 分子结构 (三)剂型因素 n 剂型 n 基质 n pH值 n 药物浓度与给药面积 n 透皮吸收促进剂
12
四、促进经皮吸收的方法 (一)化学方法 1、经皮透过促进剂(增强药物经皮透过性的一类物质)
24
3、接收液的选择 生理盐水、 (pH7、2-7、4)磷酸盐缓冲液 、40％
PEG400。 4、温度的控制 渗透扩散池夹层水浴的温度应使皮肤表面温度接近生 理温度32℃。
25
5、体外经皮渗透实验 n 方法: n 将装配好的扩散池装置进行体外经皮渗透实验,在不
经皮给药系统PPT精选课件
晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于 临床以来，相继有雌二醇、芬太尼、烟碱、可 乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮 制剂。
5
经皮给药的特点： ①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及
胃肠灭活； ②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减
少胃肠给药的副作用； ③延长有效作用时间，减少用药次数； ④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体
Condition N /(g/cm2/h)
Tab. 1 Comparison of average transdermal flux of piroxicam
Passive Diffusion
4.97±0.26
Passive Diffusion with Tween 80
8.42±3.96
Electroporation without Tween 80
Residual amount in skin (ug/cm2)
5 4 3 2 1 0
0
10
20
30
Time(hr)
flexible nano-liposomes in vivo conventional nano-liposomes in vivo flexible nano-liposomes in vitro
CAN VARY VIA CURRENT MANIPULATION
32
33
电流强度及脉冲控制元件
34
影响离子导入有效性的因素：
(1)药物的解离性质； (2)药物的浓度； (3)介质的pH值； (4)电流； (5)离子电极。
35
离子电导或电穿孔皮肤给药实验装置示意图
36
37
22
5
经皮给药的特点： ①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及
胃肠灭活； ②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减
少胃肠给药的副作用； ③延长有效作用时间，减少用药次数； ④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体
Condition N /(g/cm2/h)
Tab. 1 Comparison of average transdermal flux of piroxicam
Passive Diffusion
4.97±0.26
Passive Diffusion with Tween 80
8.42±3.96
Electroporation without Tween 80
Residual amount in skin (ug/cm2)
5 4 3 2 1 0
0
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Time(hr)
flexible nano-liposomes in vivo conventional nano-liposomes in vivo flexible nano-liposomes in vitro
CAN VARY VIA CURRENT MANIPULATION
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电流强度及脉冲控制元件
34
影响离子导入有效性的因素：
(1)药物的解离性质； (2)药物的浓度； (3)介质的pH值； (4)电流； (5)离子电极。
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离子电导或电穿孔皮肤给药实验装置示意图
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中药经皮给药技术课件
四、经皮吸收、作用机制
➢经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
中药经皮给药技术
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 影响经皮吸收的因素
皮肤因素 药物制剂因素 其他影响因素
➢ 药物在皮肤内的扩散动力学
中药经皮给药技术
TT S
五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢药剂学方法
表面活性剂 促渗效果：阴离子型＞阳离子型＞非离子型
萜类及促进透皮吸收的中药 ➢ 多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片）
➢ 有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂
中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。
复合促透剂
中药经皮给药技术
back
TT S
制剂技术
1、制备脂质体
脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的 薄膜中间制成的超微型球状载体制剂。
中药经皮给药技术
go
八、经皮吸收制剂的质量评价（二）
TTS
2、体外释放度的评价
释放度检查评判结果
试验次数 样品量
结果评判
1
6
全部样品的释放量在规定范围内为合格， 如有样品在范围之外，进行第二次试验。
2次试验共12个样品的释放量平均值应在规
2
6
定范围内，没有一个样品超出规定范围
的10％为合格，否则进行第三次试验。
back
TT S
药物制剂因素
药物因素 溶解特性 分子量
脂溶性>水溶 性
大则穿透慢，小好
剂型因素 软、硬膏剂>霜剂>粉水剂-----制剂形式 乳剂型>动物油脂>植物油>烃类----基质
➢经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
中药经皮给药技术
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 影响经皮吸收的因素
皮肤因素 药物制剂因素 其他影响因素
➢ 药物在皮肤内的扩散动力学
中药经皮给药技术
TT S
五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢药剂学方法
表面活性剂 促渗效果：阴离子型＞阳离子型＞非离子型
萜类及促进透皮吸收的中药 ➢ 多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片）
➢ 有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂
中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。
复合促透剂
中药经皮给药技术
back
TT S
制剂技术
1、制备脂质体
脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的 薄膜中间制成的超微型球状载体制剂。
中药经皮给药技术
go
八、经皮吸收制剂的质量评价（二）
TTS
2、体外释放度的评价
释放度检查评判结果
试验次数 样品量
结果评判
1
6
全部样品的释放量在规定范围内为合格， 如有样品在范围之外，进行第二次试验。
2次试验共12个样品的释放量平均值应在规
2
6
定范围内，没有一个样品超出规定范围
的10％为合格，否则进行第三次试验。
back
TT S
药物制剂因素
药物因素 溶解特性 分子量
脂溶性>水溶 性
大则穿透慢，小好
剂型因素 软、硬膏剂>霜剂>粉水剂-----制剂形式 乳剂型>动物油脂>植物油>烃类----基质
药剂学经皮给药制剂课件
通过药代动力学评价，可以了解药物在皮肤内的吸收速率和程度、药物的 代谢和排泄情况，以及药物在体内的药代动力学特征。
药代动力学评价对于经皮给药制剂的设计和优化具有重要意义，有助于提 高制剂的安全性和有效性。
经皮给药制剂在常见病治疗中的应用
总结词
方便、安全、有效
详细描述
经皮给药制剂在常见病治疗中具有方便、安全、有效的特点。由于经皮给药可以直接将药物送达病灶部位，避免 了口服给药的肝脏首过效应和胃肠道降解，同时也避免了注射给药的疼痛和感染风险。常见的经皮给药制剂包括 乳膏、贴剂和喷雾剂等，适用于治疗皮肤疾病、疼痛和炎症等症状。
经皮给药制剂在急症处理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂在慢性病管理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂的成功案例分享
要点一
总结词
要点二
详细描述
创新、突破、引领未来
近年来，随着药剂学技术的不断发展，经皮给药制剂在临 床应用中取得了许多创新和突破。例如，新型的经皮给药 制剂可以通过微针技术、纳米技术等手段提高药物的渗透 性和吸收效果，从而提高疗效和降低副作用。未来，随着 科技的进步和应用领域的拓展，经皮给药制剂将会在更多 领域发挥重要作用，为人类健康事业做出更大的贡献。
药剂学经皮给药制剂课件
• 经皮给药制剂概述
• 经皮给药制剂的药代动力学 • 经皮给药制剂的临床应用与案例
经皮给药制剂的定义
经皮给药制剂与传统的口服给药方式 相比，具有避免胃肠道降解、避免肝 脏首过效应、给药方便等优点。
经皮给药制剂的分类
贴片类
01
涂剂类
02
贴剂类
03
经皮给药制剂的特点
基质的选择与制备
药代动力学评价对于经皮给药制剂的设计和优化具有重要意义，有助于提 高制剂的安全性和有效性。
经皮给药制剂在常见病治疗中的应用
总结词
方便、安全、有效
详细描述
经皮给药制剂在常见病治疗中具有方便、安全、有效的特点。由于经皮给药可以直接将药物送达病灶部位，避免 了口服给药的肝脏首过效应和胃肠道降解，同时也避免了注射给药的疼痛和感染风险。常见的经皮给药制剂包括 乳膏、贴剂和喷雾剂等，适用于治疗皮肤疾病、疼痛和炎症等症状。
经皮给药制剂在急症处理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂在慢性病管理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂的成功案例分享
要点一
总结词
要点二
详细描述
创新、突破、引领未来
近年来，随着药剂学技术的不断发展，经皮给药制剂在临 床应用中取得了许多创新和突破。例如，新型的经皮给药 制剂可以通过微针技术、纳米技术等手段提高药物的渗透 性和吸收效果，从而提高疗效和降低副作用。未来，随着 科技的进步和应用领域的拓展，经皮给药制剂将会在更多 领域发挥重要作用，为人类健康事业做出更大的贡献。
药剂学经皮给药制剂课件
• 经皮给药制剂概述
• 经皮给药制剂的药代动力学 • 经皮给药制剂的临床应用与案例
经皮给药制剂的定义
经皮给药制剂与传统的口服给药方式 相比，具有避免胃肠道降解、避免肝 脏首过效应、给药方便等优点。
经皮给药制剂的分类
贴片类
01
涂剂类
02
贴剂类
03
经皮给药制剂的特点
基质的选择与制备
经皮给药制剂.精选PPT
压敏胶（黏附、载体、控释） 微针：通过机械作用在角质层上形成直径为微米级的小洞。
不与药物发生反应。 分子结构：与角质层类脂形成氢键
骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺） 由药物和适当的粘性基质混合而成。
常用：聚对二苯甲酸二乙酯、聚乙烯、聚苯乙烯、 复合铝箔膜等
二、经皮给药制剂常用材料
狭义: 贴剂
第一节 概述
3.特点：
优点： （1）避免了肝脏首过效应、胃肠道降解失活、药物对胃肠
道的毒副作用。 （2）延长作用时间，减少用药次数。
（3）维持恒定血药浓度，避免口服给药引起的血药浓度峰 谷现象，降低毒副作用。
（4）使用方便，可以随时中断给药，改善病人用药的顺应 性。
第一节 概述
缺点：
系药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬（常用无纺布、弹力布）
水分、光线有较好的阻隔性能；有一定的强 、膏体、防黏膜（膏体表面的隔离膜）组成。
分子形状与立体结构：线性 二、药物在皮肤内的转移
度支撑给药系统；良好的柔软性、稳定性， 立式：贴剂、软膏、凝胶体外释放
二、经皮给药制剂常用材料
4.控释膜： EVA 聚乙烯膜 多孔聚乙烯膜 多孔聚丙烯膜。
硬膏剂
具有粘性而供外贴的制剂。由药物和适当的 粘性基质混合而成。常均匀涂布在棉布或其 他裱背材料上，有时在裱背材料面上穿许多 小孔。贴于皮肤后，在体温下渐渐发挥药效。 常用的有胶布（即橡皮膏）和膏药（如伤膏 药）等。
巴布剂
巴布剂是一种外用贴膏剂，在 有较久的 应用 。系药材提取物、药材或/和化学 药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂 布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬 （常用无纺布、弹力布）、膏体、防黏 膜（膏体表面的隔离膜）组成。
不与药物发生反应。 分子结构：与角质层类脂形成氢键
骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺） 由药物和适当的粘性基质混合而成。
常用：聚对二苯甲酸二乙酯、聚乙烯、聚苯乙烯、 复合铝箔膜等
二、经皮给药制剂常用材料
狭义: 贴剂
第一节 概述
3.特点：
优点： （1）避免了肝脏首过效应、胃肠道降解失活、药物对胃肠
道的毒副作用。 （2）延长作用时间，减少用药次数。
（3）维持恒定血药浓度，避免口服给药引起的血药浓度峰 谷现象，降低毒副作用。
（4）使用方便，可以随时中断给药，改善病人用药的顺应 性。
第一节 概述
缺点：
系药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬（常用无纺布、弹力布）
水分、光线有较好的阻隔性能；有一定的强 、膏体、防黏膜（膏体表面的隔离膜）组成。
分子形状与立体结构：线性 二、药物在皮肤内的转移
度支撑给药系统；良好的柔软性、稳定性， 立式：贴剂、软膏、凝胶体外释放
二、经皮给药制剂常用材料
4.控释膜： EVA 聚乙烯膜 多孔聚乙烯膜 多孔聚丙烯膜。
硬膏剂
具有粘性而供外贴的制剂。由药物和适当的 粘性基质混合而成。常均匀涂布在棉布或其 他裱背材料上，有时在裱背材料面上穿许多 小孔。贴于皮肤后，在体温下渐渐发挥药效。 常用的有胶布（即橡皮膏）和膏药（如伤膏 药）等。
巴布剂
巴布剂是一种外用贴膏剂，在 有较久的 应用 。系药材提取物、药材或/和化学 药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂 布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬 （常用无纺布、弹力布）、膏体、防黏 膜（膏体表面的隔离膜）组成。
经皮给药系统课件
③月桂氮卓酮 (laurocapam，azone)及同 系物
④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)
⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯 酮类)
⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)
•经皮给药系统
•24
吸收促进剂一览表
类型
举例
药物
作用机制
亚砜类
二甲基亚砜，癸 基甲基亚砜
氢化可的松，水杨 酸，溴乙啡啶，茶 碱，氟灭酸，丙炎 松等
２)延长有效作用时间，减少给药次数 ３) 血药浓度恒定，避免血药浓度峰谷现象，
降低毒副反应
４)使用方便，随时中断给药
•经皮给药系统
•3
经皮给药系统的类型：
经皮给药系统─
膜控释型─ 复合膜型 充填封闭型
骨架扩散型─ 聚合物骨架型 胶粘剂骨架型
•经皮给药系统
•4
第二节 皮肤的结构和生理
表皮(epidermis)
铝箔及 纸复合 膜
硝酸甘 油
胶粘剂分 聚氯乙 塑化聚氟乙烯
散
烯
丙烯酸酯 压敏胶
硝酸异 Frandol 胶粘剂分 聚酯 含药压敏胶
山梨醇 Co.
散
丙烯酸酯 硅纸 压敏胶
可乐定 Catapres 膜控 TTS
聚酯 液体石蜡-微粉 微孔聚丙 聚异丁烯 硅纸
硅胶-聚异丁烯 烯膜
压敏胶
芬太尼 Duragesi 膜控 c
雌二醇 Estrader 膜控 m
聚酯膜 羟乙纤维素乙 醇凝胶
聚酯- 乙醇 聚乙烯 复合膜
聚乙烯醋 酸乙烯共 聚物
聚乙烯醋 酸乙烯共 聚物
硅酮压敏 胶
聚异丁烯 压敏胶
雌二醇 Vivelle
胶粘剂分 EVA膜 聚异丁烯压敏
《药剂学Ⅱ》课件6经皮给药系统
4
• 经皮给药的发展
– 膏药
古代中国
– “狗皮膏药”
– 1974，东莨菪碱经皮给药系统（Transderm-scop, 晕车贴） -里程碑
– 1981，硝酸甘油贴剂的上市
– 最近三十年的著名品种
• 东莨菪碱贴剂
• 硝酸甘油贴剂
• 可乐定贴剂
• 芬太尼
• 睾酮
• 烟碱（戒烟贴）
5
其他3%
缓控释制剂 13%
– 作用
• 离子导入 • 电渗析 • 电流诱导
– 特点
• 离子型和大分子药物 • 精确调节电流控制释药速度 • 需要特殊装置
30
31
32
• 镇痛泵
– IONSYS ™ – 芬太尼
• 影响离子导入有效性的因素
– 药物的解离性质 – 药物浓度 – 介质pH值 – 电流
34
• 电致孔导入法（Electroporation）
经皮给药系统 Transdermal Drug Delivery System
内容
• 概述 • 经皮制剂的分类 • 经皮制剂的吸收 • 经皮吸收促进剂 • 促进经皮吸收的新技术 • 经皮制剂的设计 • 经皮制剂的制备 • 经皮制剂的质量评价
2
概述
• 经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery systems，TDDS）
42
• 微针法（microneedles）
– 是一种新型的经皮给药方式，以铬沉积于硅 片上，应用氟/氧化学为基础的控制等离子体 进行深度蚀刻而成的一种微细针簇，足够穿 透皮肤角质层，但又不足以触及神经，所以 不会有疼痛感觉
43
• 生物可降解微针
– 羧甲基纤维素钠 – PLGA – 海藻酸钠 – PVP/PVA
• 经皮给药的发展
– 膏药
古代中国
– “狗皮膏药”
– 1974，东莨菪碱经皮给药系统（Transderm-scop, 晕车贴） -里程碑
– 1981，硝酸甘油贴剂的上市
– 最近三十年的著名品种
• 东莨菪碱贴剂
• 硝酸甘油贴剂
• 可乐定贴剂
• 芬太尼
• 睾酮
• 烟碱（戒烟贴）
5
其他3%
缓控释制剂 13%
– 作用
• 离子导入 • 电渗析 • 电流诱导
– 特点
• 离子型和大分子药物 • 精确调节电流控制释药速度 • 需要特殊装置
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• 镇痛泵
– IONSYS ™ – 芬太尼
• 影响离子导入有效性的因素
– 药物的解离性质 – 药物浓度 – 介质pH值 – 电流
34
• 电致孔导入法（Electroporation）
经皮给药系统 Transdermal Drug Delivery System
内容
• 概述 • 经皮制剂的分类 • 经皮制剂的吸收 • 经皮吸收促进剂 • 促进经皮吸收的新技术 • 经皮制剂的设计 • 经皮制剂的制备 • 经皮制剂的质量评价
2
概述
• 经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery systems，TDDS）
42
• 微针法（microneedles）
– 是一种新型的经皮给药方式，以铬沉积于硅 片上，应用氟/氧化学为基础的控制等离子体 进行深度蚀刻而成的一种微细针簇，足够穿 透皮肤角质层，但又不足以触及神经，所以 不会有疼痛感觉
43
• 生物可降解微针
– 羧甲基纤维素钠 – PLGA – 海藻酸钠 – PVP/PVA
《经皮给药系统》课件
《经皮给药系统》PPT课 件
一、简介
经皮给药系统是一种通过皮肤传递药物的方法。与其他给药系统相比，它具 有许多优点，并在临床应用中得到广泛使用。
二、含药透皮贴剂原理
经皮给药系统透过皮肤吸收药物，其原理涉及透皮吸收机制和贴剂的组成和工作原理。
三、适用范围
经皮给药系统适用于多种药物类型，并可用于治疗广泛的疾病，包括但不限 于皮肤病、呼吸系统疾病和心血管疾病。
四、优点和局限性
经皮给药系统具有诸多优点，例如简便易用、减少了肠道和肝脏的代谢，但 也存在一些局限性，如药物吸收受限和不适用于大分子药物。
五、应用前的注意事项
使用经皮给药系统前需注意患者的禁忌症和正确的使用方法，以确保药物的 有效吸收方面具有丰富的经验，并有许多典型病例可 以分享。
七、展望和未来方向
已有许多创新技术用于经皮给药系统，但仍然存在一些问题需要解决，例如 药物递送和贴剂的持久性。
八、总结
经皮给药系统具有多项优势和广泛的应用范围。未来的研究应关注药物递送 的改进和新型贴剂的开发。
九、参考文献
相关研究论文和专业书籍与期刊可以提供更多关于经皮给药系统的详细信息。
一、简介
经皮给药系统是一种通过皮肤传递药物的方法。与其他给药系统相比，它具 有许多优点，并在临床应用中得到广泛使用。
二、含药透皮贴剂原理
经皮给药系统透过皮肤吸收药物，其原理涉及透皮吸收机制和贴剂的组成和工作原理。
三、适用范围
经皮给药系统适用于多种药物类型，并可用于治疗广泛的疾病，包括但不限 于皮肤病、呼吸系统疾病和心血管疾病。
四、优点和局限性
经皮给药系统具有诸多优点，例如简便易用、减少了肠道和肝脏的代谢，但 也存在一些局限性，如药物吸收受限和不适用于大分子药物。
五、应用前的注意事项
使用经皮给药系统前需注意患者的禁忌症和正确的使用方法，以确保药物的 有效吸收方面具有丰富的经验，并有许多典型病例可 以分享。
七、展望和未来方向
已有许多创新技术用于经皮给药系统，但仍然存在一些问题需要解决，例如 药物递送和贴剂的持久性。
八、总结
经皮给药系统具有多项优势和广泛的应用范围。未来的研究应关注药物递送 的改进和新型贴剂的开发。
九、参考文献
相关研究论文和专业书籍与期刊可以提供更多关于经皮给药系统的详细信息。
中药经皮给药ppt课件
中药凝胶剂
中药凝胶剂是将高分子材料在溶剂中溶 胀后再加入中药提取物及其他附加剂。 如治疗带状疱疹的双黄冰凝胶、复乳凝 胶、云南白药凝胶等。 中药自凝胶中的释药机制比较复杂，多 数情况下其释药符合Fick定律，
涂膜剂
涂膜剂系用有机溶媒溶解成膜材料(如聚 乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、火 棉胶等)及药物而制成的一种外用涂剂。 用时涂于患处，溶媒挥发后形成薄膜以 保护创面，同时逐渐释放所含药物起治 疗作用。 例如治疗神经性皮炎的0.5％氢化可的松 涂膜剂、烫伤涂膜剂、冻疮涂膜剂等。
中药软膏剂常用的基质包括油脂性、水溶性和乳剂型 三类。 中药贴膏的基质包括: (1)粘着性基质。它是一类天然或合成的高分子材料。 按其作用可分为两类，即骨架(或储库)材料和压敏胶 材料。 (2)软化剂。软化剂可增强巴布剂的柔软性和耐寒性,常 选用蓖麻油及其他油脂 (3)填充剂。如钛白、碳酸钙、高岭土等。 (4)透皮吸收促进剂。如氮酮、丙二醇、油酸、二甲基 亚砜等 目前，基质的筛选很多是以制剂的粘性为指标，通过 测定粘附力的方法，采用正交或均匀设计进行优化。 而粘附力的测定一般是通过测定剥离力的大小来反映， 其结果的重现性较好，但数据易受基材的影响。
中药经皮给药与外治法
中药经皮给药在中国医药学史中一直没 有单独成科，它的研究和应用散见于历 代外治法研究的文献中。
外治法的概念
外治法的概念分为广义 外治法和狭义外治法， 广义外治法泛指除口服 及注射给药以外施于体 表皮肤（粘膜）或从体 外进行治疗的方法。比 如药物外洗、敷、熏， 针灸、按摩、气功，音 乐疗法、体育疗法等均 属于广义外治法。
经皮治疗系统
经皮治疗系统(Transdermal Therapeutic System, TTS),或称经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System, TDDS），一般是指经皮给药的新剂型，即皮 肤贴片（Dermal Patch）。 特点：不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏， 不受胃肠道酶、消化液、pH等诸多因素的影响，可提 高生物利用度，提供可预定的和较长的作用时间，降 低药物毒性和副作用，维持稳定而持久的血药浓度， 提高疗效，使用方便，操作简单，减少给药次数等。
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片
TDD
制法（贴片结构）
透皮速率常数J （g/cm2·h）
1
PVA膜层（药物贮库层，含处方量促透剂）外 铺含药压敏胶层（含处方量促透剂）
2
仅制备PVA药物膜，以考察PVA膜中青藤碱的渗 透皮肤行为
3
为含药PVA膜层再外铺空白压敏胶
253.22 183.22 84.45
4
仅为含药压敏胶层
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备 充填热合工艺 是在定形机械中，在背衬膜和控释膜之间定量填充 药物储库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶黏剂层的保 护膜而成。
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备 骨架粘合工艺 是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却成型，经 切割，粘帖于背衬膜上，加上保护膜而成。
—— 完
中药经皮给药技术
完！
中药经皮给药技术
TT S
四、经皮吸收、作用机制(一) 表皮吸收
药物透过角质层和活性表皮进入真皮，被毛 细血管吸收进入体循环的过程。
中药经皮给药技术
TT S
四、经皮吸收、作用机制(一)
表皮吸收
在表皮吸收途径中，富含类脂的角质层是主要的
屏障，由于角质层细胞扩散阻力大，药物分子主要由
2、 体内质量评价
中药经皮给药技术
九、中药经皮给药制剂研究（一） T T S
1、中药有效成分TTS的开发
苦参总碱、青藤碱、青蒿琥酯等药物成分开发为透 皮贴剂。
例：青藤碱贴片 对青藤碱TTS透皮吸收试验方法、制剂
处方、工艺、经皮渗透行为等进行了相关 研究。
中药经皮给药技术
青
藤
碱
贴
表20－2 不同结构的青藤碱TTS制剂经皮渗透行为的比较
➢ 1981年东莨菪碱透皮吸收贴剂问世， 经皮给药系统作为新型透皮吸收制 剂成为制剂技术的研究热点。
中药经皮给药技术
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 皮肤的结构与生理
表皮 真皮 皮下组织
主要障 碍
无吸收
吸收很 快
脂溶性药物的贮库
皮肤附属器
中药经皮给药技术
皮肤的结构
TT S
中药经皮给药技术
TT S
微孔膜
聚丙烯
➢骨架材料 聚硅氧烷、聚乙烯醇、醋酸纤维素、聚氨酯等。
➢压敏胶
常用有聚异丁烯类、丙烯酸酯类、硅橡胶三类。
根据药物性质、在压敏胶基质中的溶解度、分散系数
及渗透系数选择合适的压敏胶。
➢背衬材料与保护膜 中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
３、制备
制备工艺过程中涉及涂布、充填、 浇铸、层合、干燥等步骤。
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
凝胶膏剂（巴布剂） １、定义
凝胶膏剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水 性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。
２、组成
背衬层、膏体层和保护膜。
３、基质 粘合剂、保湿剂、填充剂
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
黏合剂：是凝胶膏剂产生黏性的主要物质，常用聚 丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯 烷酮等。
TT S
七、经皮给药制剂中药物的渗透试验研究
实验装置
体外实验 体内实验
皮肤的选择及处理 接受液的选择 温度控制
分析体液或体外残留量.
测定体液 药物浓度
方法
HPLC、GC 同位素标记
中药经皮给药技术
TT
八、经皮吸收制剂的质量评价
S
1、体外质量评价
➢制剂通则 ➢粘性（粘附力、内聚粘力、快粘力） ➢体外释放度 ➢体外经皮渗透实验
四、经皮吸收、作用机制
➢经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
中药经皮给药技术
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 影响经皮吸收的因素
皮肤因素 药物制剂因素 其他影响因素
➢ 药物在皮肤内的扩散动力学
中药经皮给药技术
TT S
五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢药剂学方法
保湿剂：甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙二醇等。 填充剂：用量一般为基质的20%，微粉硅胶、碳 酸钙、高岭土、二氧化肽、氧化锌等。
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备（五） ４、制备
５、研究内容
中药凝胶膏剂的研究包括基质配方、工艺条件、有 效成分的渗透、制剂的药效学、质量标准等方面。
中药经皮给药技术
细胞间扩散通过角质层。角质层细胞间是类脂双分子
层形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结
合水分子形成水性区，而类脂分子与烃链部分形成疏
水区。极性药物经角质层细胞间的亲水区渗透，非极
性药物经疏水区渗透。 中药经皮给药技术
back
八、经皮吸收制剂的质量评价（一）
TTS
二、特点
1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响，以 及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏的首过效 应，减少用药的个体差异；
2. 给药后能在较长时间内维持恒定、可控的血 药浓度，减少了给药次数；
3. 使用方便，可以随时去除给药系统，终止给 药。
中药经皮给药技术
TTS
三、发展
➢ 《内经》
中药的外治法ຫໍສະໝຸດ 265.02九、中药经皮给药制剂研究（二） T T S
2、中药复方TTS的开发 例：复方骨质增生贴剂
中药经皮给药技术
TTS
中药经皮给药技术
九、中药经皮给药制剂研究（三） T T S
3、中药经皮作用与穴位作用 中药穴位敷贴疗法是中医学的重要组
成部分，临床观察提示穴位外敷具有特殊 的药物穴位效应。
➢ 物理学方法 ➢ 化学方法（结构改造）
经皮吸收促进剂 制剂技术
促进药物对皮肤的渗透
中药经皮给药技术
关键
TT
六、经皮给药制剂的组成及制备
S
1、经皮给药系统的类型 储库型与骨架型经皮给药系统
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
２、基质组成材料
均质膜乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA）
➢控释膜材料
中药经皮给药制剂制备技术
中药经皮给药技术
一、概念
经皮给药系统 （transdermal drug deli very system,TDDS）又称为经皮治疗系 统（transdermal therapeutic system， TTS）指药物以一定的速率通过皮肤发 挥全身作用的一类控释制剂。
中药经皮给药技术
方法
涂膜复合工艺
充填热合工艺 骨架粘合工艺
中药经皮给药技术
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
涂膜复合工艺
是将药物分散在高分子材料,如压敏胶溶液中，涂 布于背衬膜，加热烘干，使溶剂挥发，可进行第二层 膜 或多层膜的涂布，盖上保护膜，即可；也可制成含 药的高分子材料膜，与各层膜黏合而成。
中药经皮给药技术