阿维

六、阿维菌素系列药剂的特性
• 1、杀虫谱广 、 目前报道阿维菌素杀虫谱有84种 我国多用来防治虫体小、 目前报道阿维菌素杀虫谱有 种，我国多用来防治虫体小、 世代多、易出现抗药性的害虫如梨木虱、棉蚜等， 世代多、易出现抗药性的害虫如梨木虱、棉蚜等，潜叶性的 害虫如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙叶螨、 害虫如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙叶螨、山楂叶 螨和寄主广、食性杂的害虫如小菜蛾等。 螨和寄主广、食性杂的害虫如小菜蛾等。
五、合成方法
六、作用方式
• 阿维菌素为杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖类化合物。阿维菌 阿维菌素为杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖类化合物。 素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用， 素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用， 致死作用较慢。 致死作用较慢。但在植物表面残留较少 。
螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接 触后即出现麻痹症状，不活动、不取食， 2～4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水， 所以阿维菌素致死作用较缓慢。 不能杀卵。
八、适用范围
• 兽医临床上用于防治猪、牛、羊、马、狗、骆驼等动物， 兽医临床上用于防治猪、 骆驼等动物， 作饲料添加剂对奶牛和绵羊有显著增重作用。 作饲料添加剂对奶牛和绵羊有显著增重作用。 • 在人类应用中，用于治疗人体盘尾丝虫病 在人类应用中， • 适用作物 蔬菜、柑橘、棉花、木瓜、水稻、林业区等。 蔬菜、柑橘、棉花、木瓜、水稻、林业区等。
七、毒性
据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂。 据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂。对皮肤无刺 激作用，对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、 激作用，对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、 致癌、致突变作用。对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50 3.6微克 96小时LC50为 致癌、致突变作用。对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克 蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/ 96小时LC509.6微克 对蜜蜂高毒。 /升，蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒。制剂大鼠 急性经口LD50 650毫克 千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/ LD50为 毫克/ LD50大于2000毫克 急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千 大鼠急性吸入LC50 1.1毫克 LC50为 毫克/ 克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用 。 • 其制剂属低毒农药。 其制剂属低毒农药。
九、防治对象
对抗性害虫有特效，如小菜蛾、 防治对象 对抗性害虫有特效，如小菜蛾、 叶蛾、红蜘蛛、锈蜘蛛、根结线虫等线虫 叶蛾、红蜘蛛、锈蜘蛛、 昆虫纲、蜘蛛纲12目 属的寄生虫 昆虫纲、蜘蛛纲 目73属的寄生虫
• 十、视情况进行倍数稀释（使用方法） 视情况进行倍数稀释（使用方法）
• 如：如虫螨光的稀释倍数为2000~4000倍，而实际上在柑橘 如虫螨光的稀释倍数为 倍 根据害虫的抗性，使用倍数应为1000~1500倍效果更佳。 倍效果更佳。 根据害虫的抗性，使用倍数应为 倍效果更佳
阿维菌素在化学性质属于大环内酯类抗生素， 阿维菌素在化学性质属于大环内酯类抗生素，但没有抗细菌 和真菌的活性，却具有独特的抗虫特性。 和真菌的活性，却具有独特的抗虫特性。阿维菌素的驱虫作 用是作为一种神经毒害剂， 用是作为一种神经毒害剂，主要作用机理是药物与细胞上的 特异位点上结合后，引起由各氨基酸控制的Cl’通道释放， 特异位点上结合后，引起由各氨基酸控制的 ’通道释放， 从而导致Cl。汇集，带负电荷的Cl。 从而导致 。汇集，带负电荷的 。引起神经元休止电位的 超极化，使正常的电动电位不能释放，神经传导受阻， 超极化，使正常的电动电位不能释放，神经传导受阻，最终 引起虫体麻痹死亡。 引起虫体麻痹死亡。本类药物进入到体内后极少分布到哺乳 动物脑组织，较无脊椎C． 倍多， 动物脑组织，较无脊椎 ．Eegans低100倍多，因此可以选 低 倍多 择作用于宿主的体内外寄生虫而对动物宿主本身不表现作用 。
名称：阿维菌素（ 名称：阿维菌素（avermectins;AVMS） ） 分子式： 分子式：C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b) 分子量： 分子量：(873.09);(859.06) CAS登录号：71751-41-2 登录号： 登录号 密度： 密度：1.16 熔点： 熔点：150-155 ℃ 原药精粉为白色或黄色结晶(含 原药精粉为白色或黄色结晶 含B1a≥90%) 蒸气压:1． 蒸气压 ．5 X 10nPa 稳定性受 21℃时溶解度在水中 微克 升、丙酮中 微克/升 丙酮中100(g/L)、甲苯中 ℃时溶解度在水中7.8微克 、甲苯中350、异丙 、 PH值、光 常温下不易分解。 醇 70，氯仿 常温下不易分解。在25 ℃，pH5－9 的溶液中无分解 ，氯仿25,常温下不易分解 － 现象。 现象。 照等各条件 农药类别：杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂（农用兽用） 农药类别：杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂（农用兽用） 的影响。
小鼠经口服用的半数致死量(LD50)为9.94-10.95mg／kg。就大 为 小鼠经口服用的半数致死量 ／ 。 小鼠和犬的急性及慢性毒性试验结果来看以犬最为敏感， 鼠、小鼠和犬的急性及慢性毒性试验结果来看以犬最为敏感， 其亚急性毒性试验(84d)的最小作用剂量 的最小作用剂量(MEL)为0．5mg／ 其亚急性毒性试验 的最小作用剂量 为 ． ／ kgs，慢性毒性试验 的最小作用量为0． ，慢性毒性试验(371d)的最小作用量为 ．25mg／kgs； 的最小作用量为 ／ ； 在大鼠多代繁殖试验中阿维菌素只有在接近母体的中毒剂量时 才出现低致畸率， 才出现低致畸率，其中胎仔毒性是最敏感的指标其最小作用剂 量为0． 量为 ．4mg／kg．d。在临床实际作用中正确使用药时使用剂 ／ ． 。 量很低，一般不会超过O． 量很低，一般不会超过 ．3 mg／kg因而使用阿维菌素类药物 ／ 因而使用阿维菌素类药物 驱虫或杀虫是相当安全的。 驱虫或杀虫是相当安全的。
结构式： 结构式：16 元大环内酯类化合物
三、主要成分组合
天然阿维菌素中含有8个组分，主要有 种即 种即A 、 天然阿维菌素中含有 个组分，主要有4种即 1a、A2a、B1a 个组分 、 和B2a，其总含量 ，其总含量≥80%；对应的 个比例较小的同系物是 ；对应的4个比例较小的同系物是 A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量 、 、 和 ，其总含量≤20%。目前市售阿维菌 。 素农药是以abamectin为主要杀虫成分 为主要杀虫成分(Avermectin 素农药是以 为主要杀虫成分 B1a+B1b，其中 1a不低于 不低于90%、B1b不超过 5%)，以B1a ，其中B 不低于 、 不超过 ， 的含量来标定。 的含量来标定。
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4、低害性
阿维菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中被土壤吸附， 阿维菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中被土壤吸附，不 会淋溶，无残留，不会污染环境； 会淋溶，无残留，不会污染环境； 在生物体内也无积累和持久性残留，半衰期为1-7d,所以阿维 在生物体内也无积累和持久性残留，半衰期为 所以阿维 菌素应属于无公害农药。 菌素应属于无公害农药。阿维菌素还可以通过土壤微生物分 解成具有更高活性的衍生物， 解成具有更高活性的衍生物，如对于植物线虫产生的杀虫作 用。
十一、 十一、注意事项
①该药无内吸作用，喷药时应注意喷洒均匀、细致周密 该药无内吸作用，喷药时应注意喷洒均匀、 。 • • • • • ②不能与碱性农药混用。 不能与碱性农药混用。 夏季中午时间不要喷药。 ③夏季中午时间不要喷药。 储存本产品应远离高温和火源。 ④储存本产品应远离高温和火源。 收获前20天停止施药 天停止施药。 ⑤收获前 天停止施药。 ⑥避免药剂与皮肤接触或溅入眼睛，如遇此情况立即用 避免药剂与皮肤接触或溅入眼睛， 清水冲洗，并请医生诊治。 清水冲洗，并请医生诊治。
四、成品
• 剂型：0.5％、0.6％、1.0%、1.8％、2％、3.2%、5%乳油、 0.5％、0.6％、1.0%、1.8％、2％、3.2%、5%乳油、 0.5％、0.6％、1.0% ％、 3.2% 乳油 6%微乳剂 0.15％、0.2％高渗微乳剂，1%、1.8％ 微乳剂， ％、0.2 6%微乳剂，0.15％、0.2％高渗微乳剂，1%、1.8％可湿性粉 悬浮剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射剂、 剂，悬浮剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射剂、粉剂 口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。 、口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。 • 市面上的主要几个有影响的牌子：害极灭、爱福丁、7051 害极灭、 害极灭 爱福丁、 杀虫素、 虫螨克等。 杀虫素、虫螨光 、虫螨克等。
作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的γ- 氨基丁酸(GABA) 作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的 氨基丁酸 系统, 激发神经末梢放出神经传递抑制剂的GABA, 促使 系统 激发神经末梢放出神经传递抑制剂的 GABA 门控的 门控的C1- 通道延长开放 大量 通道延长开放, 大量C1- 涌入造成神经膜 电位超极化, 致使神经膜处于抑制状态, 电位超极化 致使神经膜处于抑制状态 从而阻断神经冲动传 导而使昆虫麻痹、拒食、死亡。 导而使昆虫麻痹、拒食、死亡。
二、我国从上世纪末开始进行阿维菌素的研究及 市场销量。
• 1、1996年登记了我国第一个阿维菌素原药。 年登记了我国第一个阿维菌素原药。 、 年登记了我国第一个阿维菌素原药 • 2、从阿维菌素被发现，到现在为止被发现分离来的产物。 、从阿维菌素被发现，到现在为止被发现分离来的产物。 如下： 如下： • 伊维菌素（兽用） 伊维菌素（兽用） • 多拉菌素（兽用） 多拉菌素（兽用） • 埃玛菌素（甲维盐） 埃玛菌素（甲维盐）
阿维菌素
阿维菌素
应化81 应化 2328117 李中平
一、阿维菌素的发现
• 1975年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到一株链霉菌，发 年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到一株链霉菌， 年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到一株链霉菌 现该菌株的发酵液有很高的驱肠道寄生虫活性。且对哺育动物毒 现该菌株的发酵液有很高的驱肠道寄生虫活性。 性很低， 性很低， • 此后 该菌株被送到美国默克（Merck)公司进一步研究 该菌株被送到美国默克（ 公司进一步研究,1976年分 公司进一步研究 年分 离出一组具有驱虫活性的物质,并把它命名为 并把它命名为” 离出一组具有驱虫活性的物质 并把它命名为”阿维菌素 Avermactin” • 1981年被应用在兽药上，1985年被应用在农药上。。 年被应用在兽药上， 年被应用在农药上。。 年被应用在兽药上 年被应用在农药上
十二、如何鉴定是好的阿维菌素
• 1、是否纯品?（里面是否加了其它成分）;国家规定，B1a必 、是否纯品 （里面是否加了其它成分） 国家规定 国家规定， 必 须占B 以上才合格。 须占 1的80%，也就是说 ，也就是说2%*80=1.6以上才合格。 以上才合格 • 2、是否是阿维菌素中的最高活体 1a? 、是否是阿维菌素中的最高活体B • 3、是否添加了紫外光线吸收剂？ 、是否添加了紫外光线吸收剂？ • 4、或是添加了BHa或BHT? 4、或是添加了BHa或 • 5、是否添加了有机硅？ 、是否添加了有机硅？ • 6、用药时间是否适宜？（ 度时胃毒力最强。 ？（20度时胃毒力最强 、用药时间是否适宜？（ 度时胃毒力最强。
2、独特的杀虫机制
阿维菌素是一种神经毒，使昆虫麻痹、拒食、死亡。 阿维菌素是一种神经毒，使昆虫麻痹、拒食、死亡。
3、良好的层移活性 良好的层移活性
层移活性：指的是阿维菌素在喷施后能渗入作物叶片组织中 层移活性： 表皮薄壁细胞内形成药囊，长期贮存， ，表皮薄壁细胞内形成药囊，长期贮存，所以阿维菌素有 较好的持效期。 较好的持效期。 因为其良好的层移活性，使得阿维菌素对害螨、潜叶蝇、 因为其良好的层移活性，使得阿维菌素对害螨、潜叶蝇、 潜叶蛾以及其他钻蛀性害虫或刺吸式害虫， 潜叶蛾以及其他钻蛀性害虫或刺吸式害虫，等常规药剂难 以防治的害虫有高效。 以防治的害虫有高效。