第五节 氯霉素类抗生素
酰胺醇类抗生素
抗菌药分类--酰胺醇类（氯霉素类）抗生素酰胺醇类抗生素（Chloramphenicols）也称氯霉素类抗生素主要有氯霉素、甲砜霉素及氟苯尼考，现用化学合成法大量生产。
1、抗菌谱属于抑菌性广谱抗菌药，低浓度抑菌，高浓度杀菌；对革兰氏阴性菌有较强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌作用较弱；对支原体、衣原体、立克次氏体有效。
2、抗菌机制与细菌核糖体50S亚基结合（可逆），抑制肽酰基转移酶活性，组织肽链延伸，使蛋白质合成受阻。
氟苯尼考最不易产生耐药性（甲砜基，F）。
3、常见品种①氯霉素(Chloramphenicol)类别：抑菌性广谱抗生素。
因为氯霉素对70S核糖体的结合是可逆的，故被认为是抑菌性抗生素，在高药物浓度时对某些细菌亦有杀菌作用，性状：白色或无色至微带黄绿色，针状或片状结晶，性状极其稳定，水溶液经5h 煮沸也不失效。
溶解性：易溶于甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇及乙酸乙酯，微溶于水、乙醚及氯仿，不溶于石油醚及苯。
pH值：4.5-7.5（25mg/ml混悬液）光学异构体：氯霉素有4个光学异构体，其中左旋异构体具有抗菌作用。
血药浓度：氯霉素在胃肠道吸收良好，口服后1-2h在血中即可达最高浓度（10-13ml/L），半衰期1.5-3.5h，可通过血脑屏障。
弊端：可导致再生性障碍贫血和免疫抑制。
敏感菌：肠杆菌科细菌（大肠杆菌、沙门氏菌等）及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。
衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。
配伍禁忌：1.忌强酸强碱；2.与大环内酯类、林可霉素类拮抗；3.干扰青霉素类的杀菌效果；4.与VB6和VB12拮抗。
禁用情况：2011年中华人民共和国农业部公告第193号将氯霉素及其盐、酯（包括琥珀氯霉素）及其制剂禁止在所有食品动物中添加。
结构式：琥珀氯霉素：②甲砜霉素类别：抑菌性广谱抗菌药（合成）。
系氯霉素的甲砜衍生物。
可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上抑制肽链的形成，阻止蛋白质的合成。
抗生素的分类和作用机制
抗生素的分类和作用机制抗生素是一类药物，用于预防和治疗细菌感染。
它们通过抑制细菌的生长或杀死细菌来发挥作用。
抗生素可以根据其结构和作用机制进行分类。
本文将对抗生素的分类和作用机制进行探讨。
一、分类1. 青霉素类抗生素青霉素是最早发现和使用的抗生素之一。
它由真菌青霉制造，对多种细菌有杀菌作用。
青霉素类抗生素主要通过阻断细菌细胞壁的合成从而杀死细菌。
2. 酮酸类抗生素酮酸类抗生素包括头孢菌素和大环内酯类抗生素。
它们作用于细菌细胞壁，导致细菌死亡。
3. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素和链霉素等。
它们通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
4. 四环素类抗生素四环素类抗生素主要作用于细菌的核酸和蛋白质合成，从而阻止细菌增殖。
5. 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素对多种细菌有广谱杀菌作用。
其机制是通过抑制细菌的蛋白质合成从而杀死细菌。
6. 硫胺类抗生素硫胺类抗生素主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
它们通过干扰细菌的代谢过程来发挥作用。
二、作用机制1. 细胞壁的合成一些抗生素如青霉素和头孢菌素作用于细菌细胞壁的合成。
它们通过抑制细菌特有酶的活性，干扰细菌细胞壁合成的过程，导致细菌死亡。
2. 蛋白质的合成许多抗生素如氨基糖苷类抗生素和氯霉素类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
它们作用于细菌的核糖体，阻碍蛋白质的合成，最终导致细菌死亡。
3. 核酸和DNA的合成四环素类抗生素和硫胺类抗生素作用于细菌的核酸合成。
它们通过阻断DNA的合成过程，干扰细菌的遗传物质的复制和转录，从而抑制细菌增殖。
4. 细胞膜的功能某些抗生素如多肽抗生素和多糖类抗生素可以破坏细菌细胞膜的完整性，使细菌溶解或失去正常功能，从而达到杀菌的效果。
总结：抗生素的分类和作用机制多种多样。
了解抗生素的分类和作用机制有助于我们选择适当的抗生素进行治疗，并可以预防抗生素的滥用和耐药性的产生。
在使用抗生素时，我们应该遵循医生的建议，并严格按照药物使用说明来进行用药，以避免不良反应和药物耐药性的发生。
常见抗生素记忆口诀
常见抗生素记忆口诀抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，在医疗领域中发挥着重要作用。
然而，抗生素种类繁多，其特点和适用范围各不相同，对于医学生、医务人员以及普通大众来说，记住这些抗生素的相关知识并非易事。
为了帮助大家更好地记忆和理解常见的抗生素，下面为大家介绍一些实用的记忆口诀。
一、β内酰胺类抗生素（一）青霉素类“窄谱天然青霉素，溶链葡球最灵敏。
氨苄阿莫是广谱，产酶耐药加棒酸。
”这句口诀中，“窄谱天然青霉素”指的是青霉素 G 等天然青霉素，它们对溶血性链球菌、肺炎链球菌和葡萄球菌作用较强。
“氨苄阿莫是广谱”则说的是氨苄西林和阿莫西林，它们的抗菌谱较广。
“产酶耐药加棒酸”意思是如果细菌产生β内酰胺酶导致耐药，可以加用克拉维酸等β内酰胺酶抑制剂。
（二）头孢菌素类“一拉二呋三克肟，四代吡肟五代罗。
”“一拉”指的是第一代头孢菌素，如头孢拉定；“二呋”是第二代头孢菌素，如头孢呋辛；“三克肟”代表第三代头孢菌素，像头孢克肟；“四代吡肟”说的是第四代头孢菌素头孢吡肟；“五代罗”指的是第五代头孢菌素头孢洛林。
二、大环内酯类抗生素“大环内酯红霉素，支衣军团百日咳。
”红霉素是大环内酯类抗生素的代表药物，这类药物对支原体、衣原体感染以及军团菌感染、百日咳等有较好的疗效。
三、氨基糖苷类抗生素“氨基糖苷链卡庆，耳毒肾毒要记清。
”氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。
使用这类药物时要特别注意其耳毒性和肾毒性。
四、四环素类抗生素“四环素，治四体，衣支螺立最好记。
”四环素类抗生素可用于治疗支原体、衣原体、螺旋体和立克次体感染。
五、氯霉素类抗生素“老眼昏花，儿女厌养。
”“老眼昏花”指的是氯霉素可能导致的视神经炎等眼部不良反应；“儿女厌养”意思是氯霉素可能会抑制骨髓造血功能，导致再生障碍性贫血等。
六、喹诺酮类抗生素“沙星家族喹诺酮，泌尿呼吸和肠道。
抗菌谱广活性强，儿童孕妇莫用它。
”喹诺酮类抗生素如诺氟沙星、左氧氟沙星等，常用于泌尿系统、呼吸系统和肠道感染的治疗。
氯霉素类抗生素致患者中毒救治方法及要点
氯霉素类抗生素致患者中毒救治方法及要点氯霉素类抗生素包括甲砜霉素等。
【药理和毒理】1.药理（1）氯霉素类抗生素对敏感细菌的效应主要为抑制，能作用于细菌核糖体50S亚单位，抑制转肽酶而影响蛋白合成。
（2）氯霉素口服吸收迅速而完全。
药物分布广，且可渗入胸腔积液、腹水和关节腔中。
对脑膜、眼组织、胎盘的通透性好，脑脊液中浓度可达同期血药浓度的35%～65%。
消除半衰期为1.5～3.5h。
本品大部分在肝内代谢灭活，主要经肾排泄，5%～10%为原型，90%为无活性代谢产物。
肾功能不全时，药物排泄稍迟缓。
肝功能不全者，半衰期显著延长。
2.毒理（1）氯霉素类抗生素不良反应包括精神症状、造血系统的损害、胃肠道紊乱及皮疹等。
（2）氯霉素类引起精神症状，可能是因为抑制了由肝合成的维持正常脑功能所需的酶类或由其毒性直接作用于脑细胞所致。
（3）对血液系统损害，有以下几种类型。
①贫血：发生于大量、长期服用和注射用药的病人，或肝病、肾病病人，每日用量在40mg/kg以上时，易于出现；可能与氯霉素的硝基苯抑制了红细胞对铁的摄取有关。
亦可导致再生障碍性贫血。
②白细胞减少：在用氯霉素治疗的过程中，可以出现白细胞减少，特别是粒细胞减少，白细胞计数可降至0.25×109/L，粒细胞可降至0.07。
多数病人系逐渐发生，与疗程长短有关，亦有在治疗的第1日即开始出现此种反应；少数病人有过敏因素存在。
③全血细胞减少：本症发生率少，与剂量疗程无关，大多在长期或多次口服用药中发生，停药后数周至数月亦可出现。
④溶血性贫血：是与某些病人细胞中缺乏葡萄糖-6磷酸脱氢酶有关。
⑤氯霉素可抑制肠道细菌而影响维生素K的合成，导致血浆凝血酶原降低，发生出血。
（4）消化道反应：氯霉素类引起消化道反应与剂量大小，疗程长短有一定关系。
反应的发生可能与其抑制肠道或口腔内正常菌群生成，间接影响B族维生素的合成有关。
【中毒症状】1.口腔症状有口腔黏膜充血、疼痛、糜烂、口腔炎、舌炎、舌表面充血、触痛、舌乳头光滑、萎缩或轻度肥大、突起，类似B族维生素缺乏的表现；胃肠道症状有恶心、食欲减退、腹胀、腹泻等。
做表对比各类抗生素的特点,抗菌谱,常用药物
做表对比各类抗生素的特点,抗菌谱,常用药物一、β - 内酰胺类抗生素。
这可是抗生素大家族里的重要成员呢。
特点：这类抗生素的结构里有β - 内酰胺环，就像它们的一个独特标志。
它们杀菌作用强，毒性低，而且抗菌作用机制主要是抑制细菌细胞壁的合成。
不过呢，有些细菌会产生β - 内酰胺酶来破坏它们，所以就有了针对这种情况的β - 内酰胺酶抑制剂。
抗菌谱：对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有作用哦。
像肺炎链球菌、化脓性链球菌这些革兰阳性菌，还有大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌都怕它。
常用药物：青霉素就很出名啦，是第一个被发现的抗生素呢。
阿莫西林也很常用，它口服吸收好，抗菌谱广，很多时候我们感冒有炎症啥的，医生就可能开这个药。
还有头孢菌素类，像头孢拉定、头孢克肟等，头孢类抗生素一代又一代的发展，抗菌谱越来越广，对耐药菌的作用也在不断增强。
二、氨基糖苷类抗生素。
特点：这类抗生素是杀菌性抗生素，水溶性好，性质稳定。
不过它们的副作用有点让人头疼，对耳和肾的毒性比较大，就像一个有点危险但又很厉害的武器。
抗菌谱：对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，像铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等。
对革兰阳性菌也有一定的作用。
庆大霉素是比较常用的，在以前很多感染性疾病的治疗中都有它的身影。
链霉素也很有名，不过现在因为耐药性等问题，使用没有以前那么广泛了。
三、大环内酯类抗生素。
特点：它们是抑菌剂，通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥作用。
这类抗生素的特点是口服吸收不完全，而且在组织中的浓度比较高，尤其是在呼吸道等组织。
抗菌谱：主要用于治疗革兰阳性菌感染，还有一些支原体、衣原体等非典型病原体感染也能用它。
比如肺炎支原体肺炎，大环内酯类抗生素就是常用的治疗药物。
常用药物：红霉素是比较经典的，但是它的胃肠道反应比较大，吃了可能会肚子不舒服。
阿奇霉素就改进了很多，作用时间长，给药方便，而且胃肠道反应相对较轻，所以现在应用很广泛。
四、四环素类抗生素。
特点：它们也是抑菌剂，能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位结合，阻止氨基酰 - tRNA在该位上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
氯霉素类抗生素的介绍
氯霉素类抗生素的介绍
氯霉素类抗生素的介绍：
氯霉素：两个手性c，四个异构体，1r，2r【d-（-）苏阿糖型】有活性。
无水乙醇右旋，乙酸乙酯左旋。
性质：
1、白或黄绿色晶状结晶；
2、性质特稳定，耐热，强酸强碱水解——苯腙；
3、与氯化钙和锌粉还原，铁成络合物应用：治疗伤寒、副伤寒等。
长
期损害骨骼的造血功能，引起再生障碍性贫血。
甲砜霉素：合成的氯
霉素类似物。
将硝基换成强吸电子基甲砜基（HCOS-），混旋与左旋基
本一致。
第六节其他抗生素盐酸林可霉素、林霉素。
总结：右旋体：氨苄西林、阿莫西林，氨基糖苷类具旋光性水合茚三
酮反应：（a-氨基酸）头孢氨苄、头孢羟氨苄、氨苄西林、阿莫西林、阿米卡星、链霉素、庆大霉素稳定：氯霉素（强酸强碱水解）、氨基
糖苷类（可成水液）、头孢氨苄（ph8.5以下稳定）。
-内酰胺酶高度
稳定：替莫西林：-CHO头孢噻肟钠：甲氧肟基；二氨基噻唑，广谱酸中不稳定：红霉素、青霉素。
生物合成：青霉素、红霉素除钠盐几乎都不溶于水。
第八章：抗生素(第二部分2005年)
CH3OH
7 8 6 5
N(CH3)2
4
在四环素 5 位多一个OH 多 土霉素： 多 金霉素： 在四环素 7 位多一个氯原子 结构区别 少 多西霉素：在四环素 6 位少一个羟基 ,5位多一个羟基 又称脱氧霉素或强力霉素 美他环素： 四环素 6 羟基和甲基上的氢脱水成甲烯 甲 又称甲烯土霉素，口服吸收好
红 霉 药物名称 素 环数 与红霉素相 比结构特点 乙酯成酯 乙酯 讲授人： 讲授人：叶发青 14内 酯 14 内酯(无苦味 无苦味) 无苦味 5 位氨基糖 2 位氨基糖上 位 氧与 琥 珀 酸 C9 上成肟 14 内酯 琥乙红霉素 罗红霉素
OH 10 8
9
7 11 OH 6 12 5 14 HO 13 O 4 O 12 3
讲授人： 讲授人：叶发青 第十三章： 第十三章：抗生素
四环素类抗生素习题
• 23. 与下列结构式不符的叙述为 (A) 23.
• A. 药品名为多西环素 B. 药品名为美他环素C .为半合成的四环素类抗 药品名为美他环素C 生素 D.因 6 位没有羟基故稳性较好 E. 易溶于水 , 口服吸收良好 • 24. 四环素类抗生素不稳定的主要原因在于 (D) (D) • A.A 环的酚羟基 B .C 环的烯醇基 C .D 环的酮基 D .6- 位羟基E .5.6- 位羟基E .5位羟基 • 25. 下列叙述中与多西环素不符的是 (B) 25. • A.为土霉素 6 位去羟基的化合物 B .结构中含有两个二甲氨基 • C.因为 6 位没有羟基, 故稳定性较好 D. 为酸碱两性的化合物 C.因为 位没有羟基, • E. 药效为四环素的 10 倍
OH
3
H
9 10 11
H
12
OH
氯霉素
(“broad-spectrum” antibiotics)
♣四环素类 ♣氯霉素类
(Tetracyclines and Chloramphenicols)
一 四环素类抗生素(Tetracyclines)
OH O OH O OH O NH2 OH H3C OH N(CH3)2
基本母核：氢化骈四苯（菲烷） 基本母核：氢化骈四苯（菲烷）
能在肝内积聚，通过胆汁排入肠道，形成肝肠 能在肝内积聚，通过胆汁排入肠道， 循环
1、四环素（tetracycline） 、四环素（ ） 土霉素（ 土霉素（terramycin；oxytetracycline） ； ）
抗菌特点
广谱快速抑菌剂 G（ + ）<青霉素、头孢 青霉素、 （ 青霉素 G（ - ）<氨基糖苷、氯霉素 氨基糖苷、 （ 氨基糖苷 主要用于立克次体病、衣原体病、 主要用于立克次体病、衣原体病、支原体 病及螺旋体病的临床治疗
肾外感染伴肾衰竭者及胆道感染 其他感染：酒糟鼻、痤疮等
不良反应：胃肠道反应、舌炎、口腔炎和肛 门炎 ；易致光毒性
米诺环素（minocycline， 3、米诺环素（minocycline，二 甲胺四环素） 甲胺四环素
口服吸收快而完全，吸收率100%，2～3h达 峰浓度 脂溶性最大，组织渗透性好（中枢），肝、 胆、肺、扁桃体、泪、痰和唾液等均能达有 效治疗浓度，对前列腺组织穿透性更好，也 能进入乳汁、羊水和脊髓，在脑组织和脑脊 液也可达到较高浓度
Minocycline
抗菌作用最强，对四环素耐药菌仍敏感 对G+>G- ，对肺炎支原体、沙眼衣原体和立 克次体等有较好抑制作用 主要用于沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴 卡菌病和酒糟鼻 易穿透皮肤，适应于痤疮 肝代谢，尿和粪排出原形药物较少 可逆性前庭反应：多见，运动失调，一般不
氯霉素类
琥珀氯霉素
Chloramphenicol succinate
O HN CHCCll O
O2N
O
OH
O
OH
✓白色或类白色结晶性粉末，可溶于稀碱液，丙酮和乙醇，微溶于水
紫红色络合物
Drug Effects
对G+、G-都有抑制作用，但对G-效力更强
治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等；百日咳、沙 眼、细菌性痢疾、尿道感染
副作用：长期多次应用可损害骨髓的造血功能， 引起再生障碍性贫血。
再生性造血功能障碍
二氯乙酰基在体内发生脱卤素的代谢过程，生成 酰氯中间体
酰氯中间体化学反应的活泼性很大，可对体内一些重 要酶的蛋白发生酰化作用，产生毒性，造成再生性造 血功能障碍
抑制骨髓造血系统
硝基在代谢还原过程中，被cyp450酶系硝基还原酶催 化代谢，先经历亚硝基、羟胺等中间步骤，最终还原成 胺基
还原过程的中间体苯基羟胺毒性大，降低了线粒体内膜 上铁螯合酶的活性，使血红蛋白的合成受到抑制，骨髓 中红细胞内空泡形成，引起再生性障碍性贫血，这是抑 制骨髓造血系统的化学原因
H3C
抗菌作用比林可霉素强4~8倍， 并可口服
用于治疗葡萄球菌、溶血性链 球菌、肺炎球菌引起的皮肤软 组织感染、上下呼吸道感染等
CH3 N
CH3
H C Cl
O
NCH H
HO OHO
克林霉素
SCH3 OH
在强碱、强酸性溶液中引起水解
结构因素：二氯乙酰胺基
O2N O2N
O Cl HN CH Cl
氯霉素类抗生素
为防止造血系统毒性,应严格掌握适应症, 对可用其它安全、有效抗菌药控制病情时， 绝不要使用氯霉素。 作为备选药物治疗耐药菌诱发的严重感染, 目前多用于畜牧业 治疗伤寒，目前多选用第三代头孢菌素类 药物,但因氯霉素成本低廉,一些不发达国 家和地区仍用于伤寒 作为眼科的局部用药,由于量少,能安全有 效地治疗敏感菌引起的眼内感染,沙眼和 结膜炎
氯霉素的构型（苏/赤式和D/L表示法）
NO 2 NO 2 NO 2 NO 2
HO H
C C
1R 2R
H NHCOCHCl
2
H Cl 2HCCOHN
C C
1S 2S
OH H
H H
C C
1S 2R
OH NHCOCHCl
2
HO Cl 2HCCOHN
C C
1R 2S
H H
CH 2OH
CH 2OH
CH 2OH
第五节 氯霉素类抗生素
NHCOCHCl2
氯霉素结构
HO O 2N
O 2N
﹡ ﹡ CH CH
OH
CH2OH
1 H (R) (R) 2
HN H O Cl H
3
OH
﹡ 含2个 C
Cl
既可天然提取，又可人工合成
关于氯霉素的构型
由于有两个手性碳原子，则氯霉素的
构型有两种表示方法： R/S表示法：用两个手性碳的各自构 型所表示。 苏/赤式和D/L联合表示法：苏/赤式 常用于表示双手性碳化合物的初步构 型，随之用D/L法明确该双手性碳化 合物的构型。
氯霉素的物理性质
为白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶 或结晶性粉末，味苦； 在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，水 中微溶。在醋酸乙酯中呈左旋性
兽药中氯霉素类抗生素的药理作用及用法用量
治 子宫感 染 。用 量 ： 马、 牛 １ 克， 羊、 猪 ０ ． ５克 。
２ ０ － ３ ０毫 克 ／ 千克体重 ， １日 ２次 ，连 用 ３ ５ 日： 鱼
５ ～ １ ０毫克 ／ 千克 体重 ， １日 ２次 ， 连用 ２ ４次 。
杆菌病等 ， 也可局 部用于治疗乳腺炎 、 子宫炎 、 传染 性角膜炎和腐蹄病等。 １ ０ ％氯霉素酒精溶液是治疗动 物腐蹄病的高效药物。 片 剂 ：一 般 每 片 ０ ． ０ ５克 、 ０ ． １克 、 ０ ． ２ ５克 或 ０ ． ５
剂量按氯霉素计算 ，分别 等于氯霉素 ０ ． ５与 １ ． ０ 克。 肌 内、 静脉注射用量 ， 马、 牛、 羊５ ～ ｌ ０ 毫克 ／ 千克体 重， 犊牛 、 马驹 、 猪、 犬、 猫 １ Ｏ 一 ２ ０毫 克 ／ 千克 体 重 。 １ 日２ 次。 肌 内注射 ， 鸡２ ０毫克 ／ 千克体重 ， １日２ 次。 栓剂 （ 氯霉素栓 ） ： 一般 成品制剂 ， 每粒含有效
兽 ｃ ｊ： 药 锄
兽药 中氯霉素类抗 生素 的药 理作用及用法用量
赵 莉 云 （ 黑龙江省八五二农场第八管理区兽医站 黑龙江宝清 １ ５ ５ ６ ２ ６ ）
氯 霉 素 是 第一 个 合 成 的抗 生 素 ，是 一种 由委 内 瑞 拉链 霉菌 中分 离 提取 的广 谱抗 生 素 。对许 多需 氧 革 兰 氏阳性 细 菌 和革 兰 氏阴性 细 菌 、 厌 氧 的拟杆 菌 、 立 克 次 氏体 、 衣 原 体 及 菌质 体 都 有抑 制 作 用 ， 尤 其 对 沙 门 氏菌属 、 流感 杆菌 等有 良好 的抗 菌 能力 。 溶 于 乙醇 ， 易溶 于二 甲基 酰胺 。 甲砜 霉 素 为氯 霉 素 的衍 生 物 。抗 菌 谱 与作 用 强
氯霉素类抗生素
氯霉素类抗生素氯霉素氯霉素(左旋霉素，氯氨苯酯)，从委内瑞拉链丝菌培养液中提得。
化学结构简单，为第一个人工合成的抗生素。
药用氯霉素为其左旋体，右旋体无效。
在酸性溶液中较稳定，而在碱性溶液中易被破坏。
【体内过程】吸收：口服吸收完全，服药后2h血药浓度达峰值，血浆t1/2平均为2.5h，6～8h后仍可维持有效血药浓度。
肌肉注射琥珀酸钠盐吸收慢，血药浓度低，仅为口服同剂量的5 0%～70%，但维持时间长。
分布：广泛分布于各组织和体液中，易通过血脑屏障、血眼屏障和胎盘屏障。
消除：大部分在肝内与葡萄糖醛酸结合而灭活，少部分在肝肾内转变为无作用的氨基水解产物。
原形药及其代谢物迅速经尿排出，肾功能不良患者使用时应减量。
【抗菌作用】低浓度具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。
广谱抗生素：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用。
1.对革兰阴性菌：作用较强，特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒的首选药物。
对流感杆菌、百日咳杆菌的作用较其他抗生素强。
2.对革兰阳性球菌：作用不及青霉素和四环素。
对立克次体感染，如斑疹伤寒也有效。
厌氧杆菌，如脆弱杆菌、梭形杆菌，梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体也敏感。
对结核杆菌、多种病毒、真菌、原虫无效。
氯霉素能拮抗青霉素和氨基糖苷类杀菌药的作用。
机制：作用于核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制蛋白合成。
耐药性：尤以大肠杆菌、痢疾杆菌多见。
机制：①通过基因突变。
此过程缓慢，可自行消失。
②通过耐药因子的转移。
获得耐药因子的细菌能通过氯霉素乙酰基转移酶，使氯霉素乙酰化失效。
③通过改变细胞膜通透性，使其不能进入菌体。
氯霉素
表观分布容积（Vd）为0.6～1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。血消除半衰期（t1/2b）成人为1.5～3.5小 时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功能损害者血消除半衰期（t1/2b）延长（4.6～11.6小时），出生2周内 新生儿血消除半衰期（t1/2b）为24小时，2～4周者为12小时，大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90% 与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄，80%以无活 性的代谢产物由肾小管分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。
氯霉素
抗生素
目录
01 理化性质
03 计算化学数据
02 分子结构数据 04 生化作用
05 急救措施
07 药典标准
目录
06 泄露应急处理 08 药物说明
氯霉素（chloramphenicol），是一种抗生素，化学式为C11H12Cl2N2O5，易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸 乙酯，微溶于乙醚及氯仿，不溶于石油醚及苯。氯霉素极稳定，其水溶液经5h煮沸也不失效。由于氯霉素分子中 有2个不对称碳原子，所以氯霉素有4个光学异构体，其中只有左旋异构体具有抗菌能力。
药典标准
01
来源（名 称）、含量 （效价）
02
性状
03
熔点
04
比旋度
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。